Vinpocetina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO VINPOCETINA

Composizione:

principio attivo: vinpocetina;

1 ml di preparato contiene vinpocetina 5 mg;

eccipienti: acido ascorbico, metabisolfito di sodio (E 223), acido tartarico, alcool benzilico, sorbitolo (E 420), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Concentrato per soluzione per infusione.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore o con una leggera sfumatura verdognola.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicoanalpetici. Psicostimolanti e sostanze nootrope. Codice ATC N06B X18.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. La vinpocetina è un composto con un meccanismo d'azione complesso, che esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale e migliora la sua perfusione ematica, nonché migliora le proprietà reologiche del sangue.

La vinpocetina esercita effetti neuroprotettivi: riduce l'azione dannosa delle reazioni citotossiche indotte da aminoacidi eccitatori; inibisce i canali Na+- e Ca2+-dipendenti dal potenziale e i recettori NMDA e AMPA; potenzia l'effetto neuroprotettivo dell'adenosina.

La vinpocetina stimola il metabolismo cerebrale: aumenta l'assorbimento e il consumo di glucosio e ossigeno da parte del tessuto cerebrale; aumenta la resistenza del cervello all'ipossia; incrementa il trasporto del glucosio – unica fonte di energia per il cervello – attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso la via aerobica, energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l'enzima Ca2+-calmodulina-dipendente fosfodiesterasi del GMPc (PDE); aumenta i livelli di AMPc e GMPc nel cervello; incrementa la concentrazione di ATP e il rapporto ATP/AMP; potenzia il turnover di noradrenalina e serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante; come risultato di tutti questi effetti sopra elencati, la vinpocetina esercita un'azione cerebroprotettiva.

La vinpocetina migliora la microcircolazione cerebrale: inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la deformabilità degli eritrociti e inibisce il riassorbimento dell'adenosina, migliorando il trasporto dell'ossigeno nei tessuti attraverso la riduzione dell'affinità dell'ossigeno per gli eritrociti.

La vinpocetina aumenta selettivamente il flusso ematico cerebrale: incrementa la frazione cerebrale della portata cardiaca; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, portata cardiaca, frequenza cardiaca, resistenza periferica totale); non provoca l'«effetto steal». Inoltre, in presenza del farmaco, migliora l'afflusso di sangue nelle aree ischemiche danneggiate (ma ancora non necrotiche) con bassa perfusione («effetto steal inverso»).

Farmacocinetica. Distribuzione. È noto che la vinpocetina marcatata radioattivamente raggiunge le concentrazioni più elevate nel fegato e nel tratto gastrointestinale. Le concentrazioni massime nei tessuti si riscontrano 2-4 ore dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione di radioattività nel cervello non supera mai quella nel sangue.

Nell'uomo, il legame con le proteine plasmatiche è del 66%. La biodisponibilità orale assoluta della vinpocetina è del 7%. Il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 l, indicando un marcato legame del composto nei tessuti. Il valore di clearance della vinpocetina (66,7 l/ora) supera quello plasmatico e quello epatico (50 l/ora), indicando un metabolismo extrapatico del composto.

Eliminazione. Con l'assunzione orale ripetuta del farmaco alle dosi di 5 mg e 10 mg, la vinpocetina dimostra una cinetica lineare; le concentrazioni di equilibrio nel plasma sono rispettivamente 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml.

Emivita di eliminazione nell'uomo è di 83 ± 1,29 ore. La via principale di eliminazione avviene attraverso urina e feci in rapporto 60:40. Non si osserva una significativa circolazione enteropatica. L'acido apovincamminico viene escreto dai reni tramite semplice filtrazione glomerulare; l'emivita di questa sostanza varia in base alla dose e alla via di somministrazione della vinpocetina.

Metabolismo. Il principale metabolita della vinpocetina è l'acido apovincamminico (AVA), che si forma nell'uomo nel 25-30%. Dopo somministrazione orale, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dell'AVA è il doppio rispetto a quella dopo somministrazione endovenosa del farmaco, indicando la formazione di AVA durante il metabolismo presistemico della vinpocetina. Altri metaboliti identificati sono idrovinpocetina, idrossi-AVA, diidrossi-AVA-glicinato e i loro coniugati con glucuronidi e/o solfati. In ciascuna specie studiata, la quantità di vinpocetina escreta in forma invariata rappresenta solo pochi percento della dose assunta.

Una proprietà importante e rilevante della vinpocetina è l'assenza di necessità di aggiustamento posologico nei pazienti con malattie epatiche o renali, grazie al metabolismo del farmaco e all'assenza di accumulo (accumulo).

Variazione delle proprietà farmacocinetiche in condizioni particolari (ad esempio, in una certa fascia d'età, in presenza di malattie concomitanti). La cinetica della vinpocetina negli anziani non differisce sostanzialmente da quella nei giovani e non si verifica accumulo. In caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, è possibile utilizzare le dosi abituali del farmaco, poiché la vinpocetina non si accumula nell'organismo di tali pazienti, consentendo un trattamento prolungato.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia. Per il trattamento delle diverse forme di patologia cerebrovascolare: stati post-ictus, insufficienza vertebrobasilare, demenza vascolare, aterosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica ed encefalopatia ipertensiva. Favorisce l'attenuazione della sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia. Per il trattamento della patologia vascolare cronica della coroide (membrana vascolare dell'occhio) e della retina.

Otorinolaringoiatria. Per il trattamento della sordità senile in caso di patologia vascolare acuta, lesione tossica (farmaco-indotta) o di altro tipo (idiopatica, dovuta a esposizione al rumore), malattia di Ménière e acufene.

Controindicazioni. Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Fase acuta di ictus cerebrale emorragico, grave cardiopatia ischemica, forme gravi di aritmia.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Non sono state osservate interazioni tra vinpocetina e β-bloccanti come cloranololo e pindololo, né con cloramidolo, glibenclamide, digossina, acenocumarolo o idroclorotiazide quando somministrati contemporaneamente. In singoli casi è stato osservato un certo effetto aggiuntivo con l'associazione di α-metildopa e vinpocetina; pertanto, durante il trattamento con questa combinazione è necessario effettuare un controllo regolare della pressione arteriosa. Si raccomanda cautela nell'uso contemporaneo di vinpocetina con farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, nonché in caso di terapia concomitante antiaritmica o anticoagulante.

Caratteristiche d'uso.

In caso di aumento della pressione intracranica, aritmie o sindrome da allungamento dell'intervallo QT nel paziente, nonché durante l'assunzione di farmaci antiaritmici, il trattamento con il medicinale può essere iniziato solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio legato al suo utilizzo.

Si raccomanda un controllo ECG in presenza di sindrome da allungamento dell'intervallo QT o quando il medicinale viene assunto contemporaneamente ad altri farmaci che possono causare allungamento dell'intervallo QT.

In caso di intolleranza al fruttosio o carenza di fruttosio-1,6-difosfato aldolasi, l'uso del medicinale deve essere evitato.

Il medicinale contiene sorbitolo (E 420). Se il paziente ha un'accertata intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Il medicinale contiene metabisolfito di sodio (E 223), che raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. L'uso della vinpocetina durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Gravidanza. La vinpocetina attraversa la placenta, ma nel feto e nel sangue placentare si riscontrano concentrazioni inferiori rispetto a quelle nel sangue materno. Non sono stati osservati effetti teratogeni o embriotossici. È noto che negli studi sugli animali l'amministrazione di alte dosi di vinpocetina ha causato, in alcuni casi, emorragia placentare e aborto, principalmente a causa dell'aumento della circolazione placentare.

Allattamento. La vinpocetina passa nel latte materno. Sono disponibili dati ottenuti con vinpocetina marcata che mostrano come la radioattività nel latte materno sia dieci volte superiore rispetto a quella nel sangue materno. La quantità escreta nel latte nell'arco di 1 ora corrisponde allo 0,25% della dose somministrata. Poiché la vinpocetina passa nel latte materno e non sono disponibili dati sull'effetto sul neonato, l'uso della vinpocetina durante l'allattamento è controindicato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari. Non sono disponibili dati sull'effetto della vinpocetina sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari; tuttavia, si deve tenere in considerazione la possibile insorgenza di sonnolenza, capogiri e vertigini durante il trattamento con il medicinale.

Posologia e modo di somministrazione

È consentita la somministrazione del medicinale solo per infusione endovenosa lenta! (La velocità di infusione non deve superare un massimo di 80 gocce/minuto).

Il medicinale non deve essere somministrato per via intramuscolare né per via endovenosa non diluito.

La dose giornaliera iniziale per adulti è di 20 mg (2 fiale), disciolti in 500 ml di soluzione per infusione. Tale dose può essere aumentata fino a 1 mg/kg di peso corporeo al giorno nell’arco di 2-3 giorni, in base alla tollerabilità del medicinale da parte del paziente.

La durata media del trattamento è di 10-14 giorni; la dose giornaliera abituale è di 50 mg/giorno (50 mg in 500 ml di soluzione per infusione), calcolata per un peso corporeo di 70 kg.

Al termine del trattamento per infusione, si raccomanda di proseguire la terapia con il medicinale Vinpocetina, compresse.

Il concentrato per soluzione per infusione può essere diluito con soluzione fisiologica o con soluzioni per infusione contenenti glucosio (ad esempio Salсол, Ringer, Rindеx, Reomacrodex). La soluzione per infusione deve essere utilizzata entro 3 ore dalla sua preparazione.

Nei pazienti con alterazioni renali o epatiche non è necessaria alcuna correzione posologica.

Uso pediatrico. L’uso del medicinale nei bambini è controindicato (a causa della mancanza di dati da studi clinici adeguati).

Sovradosaggio. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Sulla base di dati letterari, la somministrazione del medicinale alla dose di 1 mg/kg di peso corporeo può considerarsi sicura. Poiché non sono ancora disponibili dati sull’uso del medicinale a dosi superiori a questa, la somministrazione a dosi più elevate non è consentita.

Effetti indesiderati.

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico: trombocitopenia, agglutinazione degli eritrociti, anemia.

Dal punto di vista del sistema immunitario: ipersensibilità.

Dal punto di vista del metabolismo e della nutrizione: ipercolesterolemia, diabete mellito, anoressia.

Dal punto di vista della psiche: euforia, ansia, eccitazione, depressione.

Dal punto di vista del sistema nervoso: cefalea, capogiri, emiparesi, sonnolenza, tremore, perdita di coscienza, ipotensione, stato pre-sincopale.

Dal punto di vista dell'organo della vista: emoftalmia, ipermetropia, riduzione dell'acuità visiva, miopia, iperemia della congiuntiva, edema della papilla del nervo ottico, diplopia.

Dal punto di vista dell'organo dell'udito e del labirinto: alterazioni dell'udito, iperacusia, ipoacusia, vertigini, acufene.

Dal punto di vista del cuore: ischemia/infarto del miocardio, angina pectoris, aritmia, bradicardia, tachicardia, extrasistole, palpitazioni, insufficienza cardiaca, fibrillazione atriale.

Dal punto di vista dei vasi sanguigni: ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, vampate, fluttuazioni della pressione arteriosa, insufficienza venosa.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: malessere addominale, secchezza della bocca, nausea, vomito, ipersalivazione.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo: eritema, iperidrosi, orticaria, prurito, dermatite.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: sensazione di calore, astenia, malessere toracico, infiammazione, trombosi nel sito di iniezione.

Risultati degli esami: riduzione della pressione arteriosa, aumento della pressione arteriosa, depressione del segmento ST e allungamento dell'intervallo QT, aumento dell'urea ematica, aumento dei livelli di lattato deidrogenasi, allungamento dell'intervallo PR nell'ECG, alterazioni nell'ECG.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Chimicamente incompatibile con l'eparina, pertanto non deve essere miscelato nello stesso siringa. Tuttavia, un trattamento concomitante con anticoagulanti può essere effettuato. È incompatibile con soluzioni per infusione contenenti aminoacidi; pertanto, durante il trattamento, l'infusione di vinpocetina non deve essere utilizzata contemporaneamente a soluzioni per infusione contenenti aminoacidi.

Confezione. 2 ml in fiale № 5 in confezione; № 5 in blister in confezione.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 61057, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE»)