Винпоцетин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВИНПОЦЕТИН

Состав:

действующее вещество: vinpocetine;

1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или с едва заметным зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психоанлептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм головного мозга, улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами; ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA; усиливает нейропротективное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге; повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитах.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта воровства». Более того, на фоне препарата улучшается приток крови в повреждённые (но ещё не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект воровства»).

Фармакокинетика. Распределение. Известно, что радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2–4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками плазмы крови составляет 66 %. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепечёночный метаболизм соединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. Основной путь выведения осуществляется с мочой и калом в соотношении 60:40. Существенной энтерогепатической циркуляции не отмечается. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30 %. После перорального применения площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, выделявшегося в неизменённом виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой особенностью винпоцетина является отсутствие необходимости специальной подборки дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых условиях (например, в определённом возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики у молодых людей, кроме того, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесённого нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Отоларингология. Для лечения старческой глухоты при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатическом, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые формы аритмии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В отдельных случаях наблюдался некоторый дополнительный эффект при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому при применении этой комбинации препаратов необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа соотношения пользы и рисков, связанных с его применением.

Рекомендуется проведение ЭКГ-контроля при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.

При непереносимости пациентом фруктозы или дефиците фруктозо-1,6-дифосфатазы следует избегать применения препарата.

Препарат содержит сорбит (Е 420). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом до приема данного лекарственного средства.

Препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Применение винпоцетина в период беременности или грудного вскармливания противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, однако в плаценте и крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта не отмечено. Известно, что в исследованиях на животных введение высоких доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно вследствие усиления плацентарного кровообращения.

Период грудного вскармливания. Винпоцетин проникает в грудное молоко. Имеются данные, что при применении меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз выше, чем в крови матери. Количество вещества, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о его влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами. Данных о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет, однако следует учитывать возможность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы.

Применение препарата допускается только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту).

Вводить препарат внутримышечно и внутривенно без разведения запрещается.

Начальная суточная доза для взрослых — 20 мг (2 ампулы), растворённые в 500 мл инфузионного раствора. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2–3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–14 дней, обычная суточная доза — 50 мг/сут (50 мг в 500 мл инфузионного раствора) — из расчёта на массу тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение пациента препаратом Винпоцетин, таблетки.

Концентрат для раствора для инфузий можно разводить физиологическим раствором или инфузионными растворами, содержащими глюкозу (например, Салсол, Рингер, Ринекс, Реомакродекс). Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекция дозы не требуется.

Дети. Применение препарата у детей противопоказано (в связи с отсутствием данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка. Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку отсутствуют данные о применении препарата в дозах, превышающих указанную, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Со стороны психики: эйфория, тревога, возбуждение, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, гипотензия, состояние перед потерей сознания.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, венозная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако одновременное лечение антикоагулянтами возможно. Несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому во время лечения инфузию винпоцетина нельзя применять одновременно с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)