Vinpocetina
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VINPOCETINA
Composición:
Principio activo: vinpocetina;
1 ml del preparado contiene 5 mg de vinpocetina;
Sustancias auxiliares: ácido ascórbico, metabisulfito de sodio (E 223), ácido tartárico, alcohol bencílico, sorbitol (E 420), agua para inyección.
Forma farmacéutica. Concentrado para solución para perfusión.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o con ligero matiz verdoso.
Grupo farmacoterapéutico. Psicoanalépticos. Psicoestimulantes y sustancias nootrópicas. Código ATC N06B X18.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica. El vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo cerebral, mejora su irrigación sanguínea y las propiedades reológicas de la sangre.
La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: reduce el daño causado por reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores; inhibe los canales dependientes del potencial para Na+ y Ca2+, así como los receptores NMDA y AMPA; potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.
La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: aumenta la captación y el consumo de glucosa y oxígeno por el tejido cerebral; incrementa la resistencia del cerebro a la hipoxia; mejora el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desvía el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina dependiente, la fosfodiesterasa cGMP (FDE); eleva los niveles de cAMP y cGMP en el cerebro; aumenta la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el reciclaje de noradrenalina y serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante; como resultado conjunto de todos estos efectos mencionados, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.
La vinpocetina mejora la microcirculación cerebral: inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, incrementa la deformabilidad de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina, mejorando así el transporte de oxígeno a los tejidos mediante la reducción de la afinidad del oxígeno por los eritrocitos.
La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo cerebral: incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular cerebral sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); no provoca el «efecto de robo». Más aún, durante el tratamiento con el fármaco mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (aunque aún no necrotizadas) con baja perfusión por isquemia («efecto de robo inverso»).
Farmacocinética. Distribución. Se sabe que la vinpocetina marcada radiactivamente alcanza sus concentraciones más elevadas en el hígado y en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en los tejidos se detectan entre 2 y 4 horas tras la administración del fármaco. La concentración de radioactividad en el cerebro no supera la concentración en sangre.
En humanos, la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad oral absoluta de la vinpocetina es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 L, lo que indica una marcada unión del compuesto a los tejidos. El valor de aclaramiento de la vinpocetina (66,7 L/h) supera los valores en plasma y en hígado (50 L/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.
Eliminación. Tras la administración oral repetida del fármaco en dosis de 5 mg y 10 mg, la vinpocetina muestra una cinética lineal; las concentraciones en equilibrio en plasma son de 1,2 ± 0,27 ng/mL y 2,1 ± 0,33 ng/mL, respectivamente.
El periodo de semivida en humanos es de 83 ± 1,29 horas. La vía principal de eliminación es a través de la orina y las heces en una proporción de 60:40. No se observa circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se excreta por los riñones mediante filtración glomerular simple, y su periodo de semivida varía según la dosis y la vía de administración de la vinpocetina.
Metabolismo. El principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovincamínico (AAV), que se forma en un 25-30 % en humanos. Tras la administración oral, el área bajo la curva «concentración-tiempo» (AUC) del AAV es dos veces mayor que tras la administración intravenosa del fármaco, lo que indica la formación del AAV durante el metabolismo presistémico de la vinpocetina. Otros metabolitos identificados incluyen hidroxivinpocetina, hidroxi-AAV, dihidroxi-AAV-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En cada especie estudiada, la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representa solo unos pocos por ciento de la dosis administrada.
Una propiedad importante y significativa de la vinpocetina es que no requiere ajuste especial de la dosis en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido al metabolismo del fármaco y a la ausencia de acumulación.
Cambios en las propiedades farmacocinéticas en circunstancias especiales (por ejemplo, en determinada edad, con enfermedades concomitantes). La cinética de la vinpocetina en personas de edad avanzada no difiere significativamente de la observada en individuos jóvenes, además, no se produce acumulación. En pacientes con alteración de la función hepática o renal se pueden utilizar las dosis habituales del fármaco, ya que la vinpocetina no se acumula en estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras un accidente cerebrovascular (ictus) previo, insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, ateroesclerosis cerebral, encefalopatía post-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.
Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la coroides (capa vascular del ojo) y de la retina.
Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil en patología vascular aguda, lesión tóxica (medicamentosa) u otra lesión de carácter (idiopática, debida a exposición al ruido), enfermedad de Ménière y acúfenos.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Fase aguda del ictus hemorrágico cerebral, cardiopatía isquémica grave, formas graves de arritmia.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. No se ha observado interacción alguna al administrar vinpocetina simultáneamente con β-bloqueantes, tales como cloranolol y pindolol, ni al administrarla conjuntamente con clopamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida. En casos aislados se ha observado un cierto efecto adicional al administrar conjuntamente α-metildopa y vinpocetina; por tanto, durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos se debe realizar un control regular de la presión arterial. Se recomienda tener precaución al administrar vinpocetina simultáneamente con medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, así como en caso de terapia concomitante antiarrítmica o anticoagulante.
Características de uso.
En pacientes con hipertensión intracraneal, arritmias o síndrome de QT prolongado, así como durante el tratamiento con antiarrítmicos, el tratamiento con este medicamento solo debe iniciarse tras un análisis cuidadoso de los beneficios y riesgos asociados a su uso.
Se recomienda realizar un control mediante ECG en caso de síndrome de QT prolongado o cuando se administre simultáneamente otro medicamento que pueda provocar prolongación del intervalo QT.
En caso de intolerancia al fructosa o deficiencia de fructosa-1,6-difosfatasa, debe evitarse el uso de este medicamento.
El medicamento contiene sorbitol (E 420). Si el paciente tiene diagnosticada alguna intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
El medicamento contiene metabisulfito de sodio (E 223), que rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.
Uso durante el embarazo o la lactancia. El uso de vinpocetina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo. La vinpocetina atraviesa la placenta, pero en el feto y en la sangre fetal se detectan concentraciones más bajas que en la sangre materna. No se ha observado efecto teratogénico ni embriotóxico. Se sabe que, en estudios en animales, la administración de altas dosis de vinpocetina se ha asociado, en algunos casos, con hemorragia placentaria y aborto, principalmente como consecuencia del aumento de la circulación placentaria.
Periodo de lactancia. La vinpocetina pasa a la leche materna. Existen datos que indican que, tras la administración de vinpocetina marcada radiactivamente, la concentración de radioactividad en la leche materna es diez veces mayor que en la sangre materna. La cantidad excretada en la leche durante la primera hora representa el 0,25 % de la dosis administrada. Dado que la vinpocetina pasa a la leche materna y no existen datos sobre su efecto en el organismo del recién nacido, su uso durante la lactancia está contraindicado.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria. No existen datos sobre el efecto de la vinpocetina sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria; sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que durante el tratamiento aparezcan somnolencia, mareo y vértigo.
Vía de administración y dosis.
Se permite la administración del medicamento únicamente en forma de infusión intravenosa lenta en goteo continuo! (La velocidad de infusión no debe exceder los 80 gotas/minuto).
No se debe administrar el medicamento por vía intramuscular ni intravenosa sin diluir.
La dosis diaria inicial para adultos es de 20 mg (2 ampollas), disueltos en 500 ml de solución para infusión. Esta dosis puede aumentarse hasta 1 mg/kg de peso corporal por día durante 2-3 días, según la tolerancia del paciente al medicamento.
La duración media del tratamiento es de 10-14 días. La dosis diaria habitual es de 50 mg/día (50 mg en 500 ml de solución para infusión), calculada para un peso corporal de 70 kg.
Tras finalizar el tratamiento con infusión, se recomienda continuar la terapia con el medicamento Vinpocetina en forma de comprimidos.
El concentrado para solución para infusión puede diluirse con solución fisiológica o con soluciones para infusión que contengan glucosa (por ejemplo, Salisol, Ringer, Rindex, Reomacrodex). La solución para infusión debe utilizarse dentro de las 3 horas siguientes a su preparación.
En pacientes con enfermedad renal o hepática no se requiere ajuste de la dosis.
Niños. La administración del medicamento en niños está contraindicada (debido a la falta de datos de estudios clínicos adecuados).
Sobredosis. No se han descrito casos de sobredosis. Según datos de la literatura, la administración de una dosis de 1 mg/kg de peso corporal puede considerarse segura. Dado que aún no existen datos sobre el uso del medicamento en dosis superiores a esta, no se permite la administración de dosis más altas.
Reacciones adversas.
Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia, aglutinación de eritrocitos, anemia.
Del sistema inmunitario: hipersensibilidad.
Del metabolismo y la nutrición: hipercolesterolemia, diabetes mellitus, anorexia.
Del sistema psíquico: euforia, ansiedad, excitación, depresión.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, hemiparesia, somnolencia, temblor, pérdida de conciencia, hipotensión, estado premonitorio de pérdida de conciencia.
De los órganos de la vista: hifema, hipermetropía, disminución de la agudeza visual, miopía, hiperemia de la conjuntiva, edema de la papila del nervio óptico, diplopía.
De los órganos del oído y del laberinto: alteraciones auditivas, hiperacusia, hipoacusia, vértigo, acúfenos.
Del corazón: isquemia/infarto de miocardio, angina de pecho, arritmia, bradicardia, taquicardia, extrasístoles, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular.
De los vasos sanguíneos: hipotensión arterial, hipertensión arterial, sofocos, fluctuaciones de la presión arterial, insuficiencia venosa.
Del tubo digestivo: molestias abdominales, sequedad de boca, náuseas, vómitos, hipersecreción salival.
De la piel y del tejido subcutáneo: eritema, hiperhidrosis, urticaria, prurito, dermatitis.
Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: sensación de calor, astenia, molestias en el pecho, inflamación, trombosis en el lugar de la inyección.
Resultados de los exámenes: disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, depresión del segmento ST y prolongación del intervalo QT, aumento del nivel de urea en sangre, aumento del nivel de lactato deshidrogenasa, prolongación del intervalo PR en el ECG, alteraciones en el ECG.
Período de validez. 5 años.
Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidad. Químicamente incompatible con heparina, por lo que no deben mezclarse en la misma jeringa. Sin embargo, puede administrarse un tratamiento concomitante con anticoagulantes. Incompatible con soluciones para perfusión que contengan aminoácidos; por lo tanto, durante el tratamiento con vinpocetina, la perfusión no debe utilizarse conjuntamente con soluciones para perfusión que contengan aminoácidos.
Envase. 2 ml en ampollas, caja con 5 unidades; caja con 5 unidades en blíster.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS».
SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.
(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)
Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.
(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)