Urapidyl Kalcekx

INSTRUKCJA stosowania leku URAPIDYL KALCEKS (URAPIDYL KALCEKS)

Skład:

substancja czynna: urapidyl (urapidil);

1 ml roztworu zawiera 5 mg urapidylu;

5 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 25 mg urapidylu;

10 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 50 mg urapidylu;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy stężony, diwodorofosforan sodu dwuwodny, wodorofosforan sodu dwuwodny, glikol propylenowy, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań i do infuzji.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki obniżające ciśnienie. Środki przeciwko adrenergicznym działającym obwodowo. Blokery receptorów α-adrenergicznych.

Kod ATC C02C A06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Urapidyl powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego na skutek zmniejszenia oporu naczyń obwodowych.

Częstotliwość skurczów serca pozostaje praktycznie niezmieniona.

Wyrzut serca również się nie zmienia; wyrzut serca, który ulega zmniejszeniu w wyniku zwiększonego obciążenia następczego, może wzrosnąć.

Mechanizm działania. Urapidyl to środek rozszerzający naczynia, działający poprzez mechanizm centralny i obwodowy.

Na poziomie obwodowym urapidyl głównie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, hamując w ten sposób działanie zwężające naczynia katecholamin.

Na poziomie centralnym urapidyl moduluje aktywność ośrodka regulacji krążenia, zapobiegając odruchowemu zwiększeniu napięcia układu współczulnego lub obniżeniu napięcia współczulnego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu stwierdza się dwufazową zmianę (początkowa faza rozdziału, końcowa faza eliminacji) stężenia we krwi.

Faza rozdziału charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 35 minut.

Okres półtrwania z osocza po wstrzyknięciu dożylnym bolusowym wynosi 2,7 (1,8–3,9) godziny.

Wiązanie urapidylu z białkami osocza krwi (surowica człowieka) in vitro wynosi 80%. Stosunkowo niskie wiązanie urapidylu z białkami osocza może tłumaczyć fakt, że do chwili obecnej nie znane są interakcje między urapidylem a lekami o silnym wiązaniu z białkami osocza.

Rozdział

Objętość rozdziału wynosi 0,77 l/kg masy ciała. Substancja czynna przenika przez barierę krew–mózg oraz barierę łożyskową.

Metabolizm

Urapidyl metabolizowany jest głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest urapidyl hydroksylowany w pozycji 4 grupy fenylobenzylowej, który nie wykazuje istotnego działania antyhipertensyjnego. O-demetylowany metabolit urapidylu ma mniej więcej taką samą aktywność biologiczną jak urapidyl, ale powstaje jedynie w niewielkim stopniu.

Wydalanie i eliminacja

Eliminacja urapidylu i jego metabolitów przez nerki wynosi 50–70%, z czego około 15% podanej dawki wydzielane jest w postaci farmakologicznie aktywnego urapidylu; reszta wydzielana jest z kałem w postaci metabolitów, głównie w postaci parahydroksylowanego urapidylu, który nie wykazuje działania hipotensyjnego.

Grupy szczególne

U pacjentów z postępującymi zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku objętość rozdziału i klirens urapidylu zmniejszają się, a okres półtrwania z osocza krwi wydłuża się.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Nadciśnienie ostre (kryz nadciśnieniowy).
• Ciężkie lub bardzo ciężkie nadciśnienie tętnicze.
• Nadciśnienie tętnicze oporne.
• Kontrolowane obniżenie ciśnienia tętniczego w przypadku jego wzrostu podczas lub po zabiegu chirurgicznym.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na którykolwiek z substancji czynnych lub pomocniczych leku.
• Zwężenie aorty.
• Szunt arterio-żylny (z wyjątkiem pacjentów z hemodynamicznie nieistotnym szuntem dializacyjnym).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie hipotensyjne leku może być nasilane przy jednoczesnym stosowaniu z blokerami receptorów α-adrenergicznych, lekami rozszerzającymi naczynia oraz innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, a także w przypadku hipowolemii (np. biegunka, wymioty) i spożycia alkoholu.

Przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny należy oczekiwać wzrostu stężenia urapidylu w osoczu o 15%.

Dane dotyczące terapii skojarzonej z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) są obecnie niewystarczające, dlatego nie zaleca się takiego leczenia.

Szczególne środki ostrożności.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania urapidylu w następujących przypadkach:

• niewydolność serca spowodowana zaburzeniami czynnościowymi mechanicznymi (np. zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej), przy zakrzepicy płucnej lub zaburzeniach czynności serca spowodowanych chorobami osierdzia;
• dzieciom, ponieważ nie przeprowadzono badań u tej grupy wiekowej pacjentów;
• pacjentom z niewydolnością wątroby;
• pacjentom z umiarkowanym lub ciężkim stopniem niewydolności nerek;
• pacjentom w wieku podeszłym;
• pacjentom, którzy jednocześnie stosują cytydynę (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Jeśli wcześniej stosowano inne leki obniżające ciśnienie, należy poczekać wystarczająco długo, aby poprzednie leki obniżające ciśnienie wywarły działanie. W związku z tym należy wybrać niższą dawkę urapidylu. Zbyt szybki spadek ciśnienia tętniczego może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania serca.

Nie należy stosować tego leku w czasie ciąży ani karmienia piersią, chyba że zaleci tego lekarz. Podczas stosowania tego leku na polecenie lekarza mogą być wymagane dodatkowe badania.

Nie należy stosować tego leku w przypadku choroby wątroby lub nerek, chyba że zaleci tego lekarz. Podczas stosowania tego leku na polecenie lekarza mogą być wymagane dodatkowe badania.

Ten lek zawiera propylenoglikol

Propylenoglikol zawarty w tym leku może mieć taki sam efekt jak spożycie alkoholu i zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Lek należy stosować wyłącznie na zalecenie lekarza. Podczas stosowania tego leku na polecenie lekarza mogą być wymagane dodatkowe badania.

Ten lek zawiera sód

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml roztworu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym

Nie zaleca się stosowania tego leku kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują metod antykoncepcji.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania urapidylu u ciężarnych kobiet są obecnie nieistniejące lub bardzo ograniczone.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Urapidyl przenika przez barierę łożyskową. Nie można stosować tego leku w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia urapidylem.

Okres laktacji

Nie wiadomo, czy urapidyl wydzielany jest z mlekiem matki. W związku z tym nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/maluchów. Nie można stosować tego leku w czasie karmienia piersią.

Fekundacja

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu na płodność mężczyzn i kobiet. Badania na zwierzętach wykazały, że urapidyl wpływa na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy) mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi mechanizmami. Dotyczy to szczególnie początku leczenia, gdy następuje zwiększanie dawki lub zmiana terapii, a także połączenia z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Stan nadciśnieniowy, ciężka lub bardzo ciężka postać nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne.

1. Podanie dożylnie

10–50 mg urapidylu podaje się powoli dożylnie pod stałą kontrolą ciśnienia tętniczego.

Oczekiwany efekt hipotensyjny po podaniu występuje w ciągu 5 minut. W zależności od reakcji ciśnienia tętniczego wstrzyknięcie urapidylu można powtórzyć.

1. Wolna dożylne wlewanie kroplowe lub ciągłe wlewanie za pomocą pompy wlewową

Roztwór do ciągłego wlewania kroplowego stosowany w celu utrzymania poziomu ciśnienia tętniczego osiągniętego za pomocą wstrzyknięcia, przygotowuje się następująco: 250 mg urapidylu zazwyczaj dodaje się do 500 ml zgodnego roztworu do wlewania (patrz niżej w tym rozdziale).

W przypadku stosowania pompy wlewowej do podania dawki utrzymania, 20 ml roztworu do wstrzykiwań/wlewania (= 100 mg urapidylu) pobiera się do strzykawki pompy i rozcieńcza się do objętości 50 ml zgodnym roztworem do wlewania (patrz niżej w tym rozdziale).

Maksymalna zgodna ilość wynosi 4 mg urapidylu na 1 ml roztworu do wlewania.

Szybkość podania

Szybkość wlewu kroplowego zależy od indywidualnej reakcji ciśnienia tętniczego.

Początkowa zalecana szybkość wlewu: 2 mg/min.

Stopień obniżenia ciśnienia tętniczego określa się dawką podaną w pierwszych 15 minutach. Następnie osiągnięty poziom ciśnienia tętniczego można utrzymywać przy znacznie mniejszych dawkach.

Dawka utrzymania: średnio 9 mg/godz. przy założeniu 250 mg urapidylu w 500 ml roztworu do wlewania, co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml.

Kontrolowane obniżenie ciśnienia tętniczego w celu regulacji epizodów nadciśnieniowych podczas lub po zabiegu chirurgicznym.

Ciągłe wlewanie za pomocą pompy wlewowej lub wlewanie kroplowe stosuje się w celu utrzymania ciśnienia tętniczego na poziomie osiągniętym po wstrzyknięciu.

Schemat dawkowania