Urapidil Kalceks
UcraniaContenido
INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO URAPIDIL KALCEKS (URAPIDIL KALCEKS)
Composición:
Principio activo: urapidilo (urapidil);
1 ml de solución contiene 5 mg de urapidilo;
5 ml de solución (1 ampolla) contienen 25 mg de urapidilo;
10 ml de solución (1 ampolla) contienen 50 mg de urapidilo;
Sustancias auxiliares: ácido clorhídrico concentrado, dihidrogenofosfato de sodio dihidrato, hidrogenofosfato de sodio dihidrato, propilenglicol, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable para inyección y perfusión.
Principales propiedades físico-químicas: solución transparente e incolora.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes hipotensores. Agentes antiadrenérgicos de acción periférica. Bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos.
Código ATC C02C A06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
El urapidilo provoca una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica debido a la reducción de la resistencia vascular periférica.
La frecuencia cardíaca permanece prácticamente invariable.
El gasto cardíaco tampoco se modifica; el gasto cardíaco, que puede disminuir como resultado del aumento de la postcarga, puede aumentar.
Mecanismo de acción. El urapidilo es un agente vasodilatador con mecanismo de acción central y periférico.
A nivel periférico, el urapidilo bloquea predominantemente los receptores alfa1-adrenérgicos postsinápticos, inhibiendo así el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas.
A nivel central, el urapidilo modula la actividad del centro regulador de la circulación, evitando el aumento reflejo del tono del sistema nervioso simpático o la disminución del tono simpático.
Farmacocinética.
Absorción
Tras la administración intravenosa de 25 mg de urapidilo, se observa una cinética bifásica (fase inicial de distribución, fase final de eliminación) de la concentración en sangre.
La fase de distribución se caracteriza por un periodo de semivida de eliminación de aproximadamente 35 minutos.
El periodo de semivida en suero tras inyección intravenosa en bolo es de 2,7 (1,8–3,9) horas.
La unión del urapidilo a las proteínas plasmáticas (suero humano) in vitro es del 80 %. El bajo grado de unión del urapidilo a las proteínas plasmáticas puede explicar el hecho de que hasta la fecha no se conozcan interacciones entre el urapidilo y medicamentos con alta unión a proteínas plasmáticas.
Distribución
El volumen de distribución es de 0,77 l/kg de peso corporal. El principio activo atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria.
Metabolismo
El urapidilo se metaboliza principalmente en el hígado. El metabolito principal es el urapidilo hidroxilado en la posición 4 del grupo fenilo, que no ejerce una acción antihipertensiva significativa. El metabolito O-desmetilado del urapidilo tiene aproximadamente la misma actividad biológica que el urapidilo, pero se forma solo en grado insignificante.
Excreción y eliminación
La eliminación del urapidilo y sus metabolitos por vía renal es del 50–70 %, de los cuales cerca del 15 % de la dosis administrada se excreta en forma de urapidilo farmacológicamente activo; el resto se elimina por heces en forma de metabolitos, principalmente como urapidilo parahidroxilado, que no posee efecto hipotensor.
Grupos especiales
En pacientes con alteraciones progresivas de la función hepática y/o renal, así como en pacientes de edad avanzada, el volumen de distribución y el aclaramiento del urapidilo disminuyen, y el periodo de semivida en plasma se prolonga.
Características clínicas.
Indicaciones.
- Crisis hipertensiva.
- Grado severo o muy severo de hipertensión arterial.
- Hipertensión arterial refractaria.
- Para la reducción controlada de la presión arterial en caso de aumento de la misma durante y/o después de una intervención quirúrgica.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
- Estenosis aórtica.
- Derivación arteriovenosa (excepto en pacientes con derivación para diálisis hemodinámicamente no significativa).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
El efecto hipotensor del medicamento puede potenciarse cuando se administra simultáneamente con bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos, vasodilatadores y otros medicamentos antihipertensivos, así como en caso de hipovolemia (por ejemplo, diarrea, vómitos) y consumo de alcohol.
Cuando se administra conjuntamente con cimetidina, se espera un aumento del 15 % en los niveles séricos de urapidilo.
Actualmente no existe información suficiente sobre la terapia combinada con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), por lo tanto, este tratamiento no se recomienda.
Características de uso.
Se requiere especial precaución al utilizar urapidilo en los siguientes casos:
- Insuficiencia cardíaca causada por alteraciones funcionales mecánicas (por ejemplo, estenosis de la válvula aórtica o mitral), en embolia pulmonar o alteraciones del funcionamiento cardíaco debidas a trastornos pericárdicos;
- Niños, ya que no se han realizado estudios en este grupo de edad;
- Pacientes con insuficiencia hepática;
- Pacientes con insuficiencia renal moderada o grave;
- Pacientes de edad avanzada;
- Pacientes que toman cimetidina simultáneamente (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Si previamente se han utilizado otros medicamentos hipotensores, debe transcurrir suficiente tiempo para que los efectos de los medicamentos hipotensores anteriores hayan desaparecido. En consecuencia, debe elegirse una dosis más baja de urapidilo. Una disminución excesivamente rápida de la presión arterial puede provocar bradicardia o paro cardíaco.
Este medicamento no debe usarse durante el embarazo ni la lactancia, a menos que así lo recomiende el médico. Durante el tratamiento con este medicamento bajo indicación médica, pueden ser necesarias pruebas adicionales.
Este medicamento no debe usarse en caso de enfermedad hepática o renal, a menos que así lo recomiende el médico. Durante el tratamiento con este medicamento bajo indicación médica, pueden ser necesarias pruebas adicionales.
Este medicamento contiene propilenglicol
El propilenglicol contenido en este medicamento puede tener un efecto similar al del alcohol y aumentar la probabilidad de efectos adversos.
El medicamento debe usarse únicamente bajo prescripción médica. Durante el tratamiento con este medicamento bajo indicación médica, pueden ser necesarias pruebas adicionales.
Este medicamento contiene sodio
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 1 ml de solución, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Mujeres en edad fértil
No se recomienda el uso de este medicamento en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.
Embarazo
Actualmente, no existen datos o son muy limitados sobre el uso de urapidilo en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. El urapidilo atraviesa la barrera placentaria. Este medicamento no debe usarse durante el embarazo, salvo que el estado clínico de la mujer requiera tratamiento con urapidilo.
Período de lactancia
No se sabe si el urapidilo se excreta en la leche materna. Por lo tanto, no puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes. Este medicamento no debe usarse durante la lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios clínicos sobre la fertilidad en hombres y mujeres. Los estudios en animales han mostrado que el urapidilo afecta la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
En algunos casos, ciertos efectos adversos del sistema nervioso central (vértigo) pueden afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Esto es especialmente relevante al comienzo del tratamiento, durante el aumento de la dosis, al cambiar el tratamiento o al combinarlo con alcohol.
Vía de administración y dosis.
Crísis hipertensiva, formas graves o muy graves de hipertensión arterial, hipertensión refractaria.
- Administración intravenosa
De 10 a 50 mg de urapidilo se administran lentamente por vía intravenosa con control continuo de la presión arterial.
Se espera un efecto hipotensor dentro de los 5 minutos tras la administración. Dependiendo de la respuesta de la presión arterial, la inyección de urapidilo puede repetirse.
- Infusión intravenosa lenta en goteo continuo o infusión continua mediante bomba de perfusión
La solución para infusión continua en goteo, utilizada para mantener el nivel de presión arterial alcanzado mediante la inyección, se prepara del siguiente modo: habitualmente se añaden 250 mg de urapidilo a 500 ml de una solución compatible para perfusión (ver más adelante en este apartado).
Cuando se utilice una bomba de perfusión para la administración de la dosis de mantenimiento, se extraen 20 ml de la solución inyectable/para perfusión (= 100 mg de urapidilo) en una jeringa de bomba y se diluyen hasta un volumen final de 50 ml con una solución compatible para perfusión (ver más adelante en este apartado).
La concentración máxima compatible es de 4 mg de urapidilo por 1 ml de solución para perfusión.
Velocidad de administración
La velocidad de goteo depende de la respuesta individual de la presión arterial.
Velocidad inicial recomendada de perfusión: 2 mg/min.
El grado de reducción de la presión arterial viene determinado por la dosis administrada durante los primeros 15 minutos. Posteriormente, la presión arterial deseada puede mantenerse con dosis considerablemente menores.
Dosis de mantenimiento: de media 9 mg/hora, calculada a partir de 250 mg de urapidilo en 500 ml de solución para perfusión, equivalente a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml.
Reducción controlada de la presión arterial para el manejo de episodios hipertensivos durante o después de una intervención quirúrgica.
Utilizar infusión continua mediante bomba de perfusión o infusión en goteo continuo para mantener la presión arterial en el nivel alcanzado mediante la inyección.
Esquema posológico
| Inyección intravenosa de 25 mg de urapidilo (= 5 ml de solución para inyección/infusión) |
Si la disminución de la presión arterial ocurre |
La presión arterial se ha estabilizado mediante infusión Dosis inicial hasta 6 mg en 1–2 min, luego reducir la dosis |
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Solo para uso individual. Puede diluirse con:
Cualquier medicamento no utilizado o desechos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales. Niños No existen datos clínicos sobre la eficacia y seguridad del uso del medicamento en niños. Sobredosis. Síntomas:
Tratamiento. La hipotensión excesiva puede aliviarse elevando las extremidades inferiores en posición supina y reponiendo el volumen sanguíneo. Si estas medidas no son suficientes, puede administrarse lentamente por vía intravenosa un vasoconstrictor con monitorización de la presión arterial. En casos muy raros, puede ser necesaria la inyección intravenosa de catecolaminas (por ejemplo, 0,5–1,0 mg de adrenalina diluidos en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %). Reacciones adversas.La mayoría de los efectos adversos mencionados a continuación se deben a la brusca disminución de la presión arterial; sin embargo, la experiencia clínica indica que desaparecen en cuestión de minutos, incluso tras la administración mediante perfusión gota a gota. En caso de efectos adversos graves, debe suspenderse el uso del medicamento. Los efectos indeseables se clasifican según la frecuencia de aparición en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raros (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raros (< 1/10000) y desconocidos (no se pueden estimar a partir de los datos disponibles). Del sistema cardiovascular. Poco frecuentes: palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de opresión o dolor en el pecho (síntomas similares a los de angina de pecho), dificultad respiratoria, disminución de la presión arterial al cambiar de postura, por ejemplo al incorporarse desde la posición supina (disregulación ortostática). Del aparato digestivo. Frecuentes: náuseas. Poco frecuentes: vómitos. Trastornos generales. Poco frecuentes: fatiga excesiva, alteraciones en el lugar de administración. Estudios. Poco frecuentes: ritmo cardíaco irregular. Muy raros: trombocitopenia*. Del sistema nervioso. Frecuentes: mareo, dolor de cabeza. Del estado psíquico. Muy raros: sensación de inquietud. Del sistema reproductor y glándulas mamarias. Muy raros: priapismo. Del sistema respiratorio. Raros: congestión nasal. De la piel y tejidos subcutáneos. Poco frecuentes: sudoración excesiva. Raros: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo picor, enrojecimiento de la piel y erupciones cutáneas. Desconocidos: angioedema, urticaria. * En casos aislados, se ha observado una disminución del número de plaquetas con la administración oral simultánea de urapidilo. No se ha establecido una relación causal con la terapia con urapidilo, por ejemplo, según pruebas inmunohematológicas. Ante la aparición de cualquier reacción adversa, debe consultarse con un médico. Notificación de reacciones adversas sospechosas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en la dirección: https://aisf.dec.gov.ua. Período de validez. 2 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Período de validez tras la dilución Se ha demostrado estabilidad química y física durante 50 horas a 25 °C y a 2–8 °C cuando se diluye en solución para perfusión de cloruro de sodio 9 mg/ml (0,9 %), solución para perfusión de glucosa 50 mg/ml (5 %) o solución para perfusión de glucosa 100 mg/ml (10 %). Desde el punto de vista microbiológico, la solución diluida debe usarse inmediatamente. Si no se utiliza inmediatamente, el usuario será responsable de las condiciones y duración del almacenamiento, que no deberían superar generalmente las 24 horas a una temperatura de 2 a 8 °C, a menos que la dilución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas. Condiciones de almacenamiento. No requiere condiciones especiales de almacenamiento. Mantener fuera del alcance de los niños. Incompatibilidades. Urapidilo Kalzeks no debe mezclarse con soluciones inyectables o para perfusión alcalinas, ya que debido a las propiedades ácidas de la solución podrían producirse turbidez o precipitación. Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto los indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis». Envase. 5 ml o 10 ml en ampolla de vidrio incoloro de clase I hidrolítico, con anillos de identificación y punto de fractura. 5 ampollas por envase blíster de película de cloruro de polivinilo. 1 envase blíster con prospecto en envase de cartón. Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica. Productor. Productor responsable del lanzamiento del lote: AT «Kalzeks». Dirección del productor y lugar de actividad. Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia. Solicitante. AT «Kalzeks». Dirección del solicitante. Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia. | |||
