Upsarin Upsa z witaminą C

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU UPSARIN UPSA Z WITAMINĄ C (UPSARIN UPSA WITH VITAMIN C)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka nadzamiana zawiera kwas acetylosalicylowy 330 mg, kwas askorbinowy (witamina C) 200 mg;

Substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, kwas cytrynowy bezwodny, povidon, benzoesan sodu (E 211).

Postać leku. Tabletki nadzamienne.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe tabletki z ryflowaniem, o ściętych krawędziach, rozpuszczalne w wodzie z wydzielaniem gazu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kwas acetylosalicylowy, kombinacje bez psycholeptyków.

Kod ATX N02B A51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu enzymu cyklooksygenazy, który uczestniczy w syntezie prostaglandyn.

Kwas acetylosalicylowy hamuje również agregację płytek krwi poprzez blokadę płytkowego syntezy tromboksanu A2.

Farmakokinetyka.

Kwas acetylosalicylowy jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 15–40 minut.

Biodostępność kwasu acetylosalicylowego zależy od dawki: wynosi około 60% dla dawek poniżej 500 mg oraz 90% – dla dawek powyżej 1 g, co jest spowodowane nasyceniem wątrobowego hydrolizy.

Kwas acetylosalicylowy ulega szybkiemu hydrolizie z powstawaniem kwasu salicylowego (metabolitu, który również jest aktywny).

Kwas acetylosalicylowy i kwas salicylowy szybko rozprowadzają się we wszystkich tkankach. Te kwasy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.

Kwas salicylowy w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (90%).

Okres półtrwania wydalania z osocza wynosi 15–20 minut dla kwasu acetylosalicylowego oraz 2–4 godziny – dla kwasu salicylowego.

Kwas acetylosalicylowy ulega głównie metabolizmowi w wątrobie. Wydalany jest głównie z moczem w postaci kwasu salicylowego i koniugatów glukuronowych oraz w formie kwasu salicylowomoczowego i kwasu gentyzynowego.

Kwas askorbinowy dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Jeśli jego napływ do organizmu przekracza niezbędną ilość, nadmiar jest wydalany z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe zespołu bólowego o niewielkiej i średniej intensywności oraz/lub gorączki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, kwas askorbinowy lub którykolwiek składnik leku.

Asthma oskrzelowa wywołana stosowaniem salicylanów lub innych leków przeciwbólowych niesteroidowych w wywiadzie.

Odpryski żołądka i dwunastnicy.

Zaburzenia krzepnięcia krwi (hemoragiczny diateza).

Ryzyko krwawienia.

Ciężkie choroby nerek, wyrażona niewydolność nerek.

Kamica nerkowa.

Wyrażona niewydolność wątroby.

Wyrażona niewydolność serca.

Predispozycja do zakrzepów, zatorowość żył.

Cukrzyca.

Łączne stosowanie z metotreksatem w dawce 20 mg/tydzień lub więcej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Trzeci trymestr ciąży przy dawce przekraczającej 100 mg na dobę.

Łączne stosowanie doustnych leków przeciwkrzepnych z dawkami przeciwzapalnymi (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawkami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ryzyka interakcji związane z działaniem przeciwpłytkowym.

Stosowanie leku w połączeniu z lekami o działaniu przeciwpłytkowym (abcyksimab, aspiryna, klopidogrel, epoprostenol, eptifibatid, iloprost oraz iloprost trometamol, tyrofibany i tyklopidyna) zwiększa ryzyko krwawienia.

Łączne stosowanie kilku leków przeciwpłytkowych zwiększa ryzyko krwawienia, podobnie jak ich połączenie z heparyną i substancjami podobnymi do doustnych leków przeciwkrzepnych oraz innymi trombolitykami. Należy to uwzględnić podczas stosowania leku. Pacjent powinien być pod stałą kontrolą lekarza.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Doustne leki przeciwkrzepne

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie przy wywiadzie wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Metotreksat, stosowany w dawkach przekraczających 20 mg/tydzień

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększenie toksyczności metotreksatu, w szczególności hematologicznej (obniżenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne).

Niezalecane kombinacje.

Doustne leki przeciwkrzepne

Stosowanie dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych kwasu acetylosalicylowego (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę), nawet przy braku wywiadu wrzodów żołądka i dwunastnicy, ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka krwawienia.

Doustne leki przeciwkrzepne

Stosowanie dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg na dobę) w przypadku wywiadu wrzodów żołądka i dwunastnicy – zwiększone ryzyko krwawienia. Wymagana kontrola, w szczególności czasu krwawienia.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe (NSAID)

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększone ryzyko powstawania wrzodów i krwawienia żołądkowo-jelitowego.

Klopidogrel (z wyjątkiem wskazań zatwierdzonych dla tej kombinacji w ostrym okresie zespołu wieńcowego)

Zwiększone ryzyko krwawienia z powodu sumacji działania przeciwpłytkowego.

Glukokortykosteroidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza)

Dawki przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) – zwiększone ryzyko krwawienia.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (i podobne) oraz heparyny nierynowane: stosowanie dawek leczniczych i/lub przepisywanie osobom starszym

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększone ryzyko krwawienia (hamowanie funkcji płytek krwi) oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przez kwas acetylosalicylowy.

Zaleca się stosowanie innego leku przeciwzapalnego, przeciwbólowego lub przeciwgorączkowego.

Pemetreksed

U pacjentów z niewielką do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 45–80 ml/min) istnieje ryzyko nasilenia toksyczności pemetreksedu (obniżenie jego klirensu nerkowego przez kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, tj. ≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę).

Tyklopidyna

Zwiększone ryzyko krwawienia z powodu sumacji działania przeciwpłytkowego. Jeśli tej kombinacji nie można uniknąć, wymagana jest ścisła kontrola kliniczna.

Środki moczopędne moczyny (benzbromaron, probenecyd)

Obniżenie efektu moczyny z powodu konkurencji w wydzielaniu kwasu moczowego w kanalikach nerkowych.

Kombinacje wymagające ostrożności.

Klopidogrel (w zatwierdzonych wskazaniach dla tej kombinacji w ostrym okresie zespołu wieńcowego)

Zwiększone ryzyko krwawienia z powodu sumacji działania przeciwpłytkowego. Wymagana kontrola kliniczna.

Diuretyki

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – możliwe nagłe niewydolność nerek u odwodnionego pacjenta z powodu obniżenia filtracji kłębuszkowej, wtórnej do zmniejszenia syntezy prostaglandyn nerkowych. Możliwe osłabienie działania przeciwciśnieniowego.

Należy uzupełnić niedobór płynu u pacjenta i monitorować funkcję nerek na początku leczenia.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) i antagoniści receptorów angiotensyny II

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – możliwe nagłe niewydolność nerek u odwodnionego pacjenta z powodu obniżenia filtracji kłębuszkowej, wtórnej do zmniejszenia syntezy prostaglandyn nerkowych. Możliwe osłabienie działania przeciwciśnieniowego. Należy uzupełnić niedobór płynu u pacjenta i monitorować funkcję nerek na początku leczenia.

Metotreksat stosowany w dawkach mniejszych lub równych 20 mg/tydzień

Dawki przeciwzapalne (≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę) lub dawki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) kwasu acetylosalicylowego – zwiększenie toksyczności metotreksatu, w szczególności hematologicznej (obniżenie jego klirensu nerkowego przez leki przeciwzapalne).

W pierwszych tygodniach leczenia kombinowanego wymagana jest tygodniowa kontrola morfologii krwi, wzmocniona opieka medyczna oraz szczególne monitorowanie w przypadku zaburzeń (nawet nieznacznych) funkcji nerek i u pacjentów starszych.

Metotreksat stosowany w dawkach większych lub równych 20 mg/tydzień

Przy stosowaniu dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg na dobę) – zwiększenie toksyczności metotreksatu, w szczególności hematologicznej (obniżenie jego klirensu nerkowego przez leki przeciwzapalne).

W pierwszych tygodniach leczenia kombinowanego wymagana jest tygodniowa kontrola morfologii krwi, wzmocniona opieka medyczna oraz szczególne monitorowanie w przypadku zaburzeń (nawet nieznacznych) funkcji nerek i u pacjentów starszych.

Pemetreksed

U pacjentów z normalną funkcją nerek istnieje ryzyko nasilenia toksyczności pemetreksedu (obniżenie jego klirensu nerkowego przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych, tj. ≥1 g na dawkę i/lub ≥3 g na dobę). Wymagana jest kontrola biologiczna funkcji nerek.

Leki przewodu pokarmowego działające lokalnie, środki przeciwkwasowe i węgiel aktywowany

Obniżenie wchłaniania kwasu acetylosalicylowego w przewodzie pokarmowym.

Stosowanie środków przeciwkwasowych lub węgla aktywowanego możliwe z odstępem co najmniej 2 godzin po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Doustne leki przeciwkrzepne

Dla dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 mg do 375 mg/dobę).

Zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie przy wywiadzie wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe

Przy stosowaniu dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg/dobę) – zwiększone ryzyko powstawania wrzodów i krwawienia żołądkowo-jelitowego.

Glukokortykosteroidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza)

Przy stosowaniu dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych kwasu acetylosalicylowego (≥500 mg na dawkę i/lub <3 g na dobę) – możliwe zwiększenie ryzyka krwawienia.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (i podobne) oraz heparyny nierynowane: stosowanie dawek leczniczych i/lub przepisywanie osobom starszym

Przy stosowaniu dawek przeciwpłytkowych kwasu acetylosalicylowego (od 50 do 375 mg/dobę) – zwiększone ryzyko krwawienia (hamowanie funkcji płytek krwi) oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przez kwas acetylosalicylowy.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (i podobne) oraz heparyny nierynowane: dawki profilaktyczne

Łączne stosowanie leków działających na różnych poziomach hemostazy zwiększa ryzyko krwawienia. Należy to uwzględnić przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego w połączeniu z heparynami w dawkach profilaktycznych (o niskiej masie cząsteczkowej i podobne lub heparyny nierynowane) niezależnie od dawki, u pacjentów w wieku do 65 lat. Wymagana jest również kontrola kliniczna i laboratoryjna.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertalina)

Zwiększone ryzyko krwawienia.

Trombolityki

Zwiększone ryzyko krwawienia.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu utrudnia nieodwracalne hamowanie płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy. Leczenie ibuprofenem pacjentów z ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego może ograniczać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego.

Kwas askorbinowy zmniejsza toksyczność sulfonamidów, osłabia działanie heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepnych, sprzyja wchłanianiu żelaza, zwiększa wchłanianie penicyliny, nasila działanie uboczne salicylanów (ryzyko powstawania kryształomoczu).

Preparaty chinolinowe, chlorek wapnia, salicylany, glukokortykosteroidy w długotrwałym stosowaniu zmniejszają zapasy witaminy C w organizmie. Jednoczesne stosowanie kwasu askorbinowego zmniejsza działanie chronotropowe izoprenaliny; przy stosowaniu w wysokich dawkach – zwiększa wydalanie moksyloketyny przez nerki. Barbiturany i primidon zwiększają wydalanie kwasu askorbinowego z moczem. Kwas askorbinowy osłabia działanie terapeutyczne neuroleptyków (pochodnych fenantiazyny), kanalikową reabsorpcję amfetaminy i trójcyklicznych leków przeciwdziołowych. Stosowanie kwasu askorbinowego razem z deferozaminem zwiększa toksyczność tkankową żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Kwas askorbinowy można przyjmować 2 godziny po wstrzyknięciu deferozaminu. W wysokich dawkach kwas askorbinowy wpływa na resorpcję witaminy B12. Kwas askorbinowy nasila wydzielanie szczawianów z moczem, zwiększając w ten sposób ryzyko powstawania kamieni szczawianowych w układzie moczowym.

Szczególne ostrzeżenia.

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku:

• zaburzeń krążenia (np. chorób naczyniowych nerek, niewydolności serca z zastojem, zmniejszenia objętości krwi krążącej, dużych zabiegów chirurgicznych, sepsy lub znacznych krwawień), ponieważ kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek i powodować ostrą niewydolność nerek. U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może powodować hemolizę lub anemię hemolityczną. Czynnikami zwiększającymi ryzyko hemolizy są m.in. stosowanie wysokich dawek, gorączka lub ostre infekcje. Kwasu askorbinowego należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do kamicy nerkowej typu wapniowo-oksylatowej lub u tych, którzy chorują na nawracające kamice nerkowe;
• nadwrażliwości na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także przy uczuleniu na inne substancje;
• wrzodów żołądka i jelit w wywiadzie, w tym przewlekłej lub nawracającej choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy lub krwawień przewodu pokarmowego w wywiadzie. Krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzody/przebicia mogą wystąpić w dowolnym czasie leczenia kwasem acetylosalicylowym bez poprzedzających objawów lub bez wywiadu takich objawów. Względne ryzyko wzrasta u pacjentów starszych oraz u pacjentów o niskiej masie ciała;
• jednoczesnego stosowania leków przeciwkrzepliwych;
• zaburzeń funkcji nerek i/lub wątroby.

U pacjentów z powikłaniami alergicznymi, w tym z astmą oskrzelową, alergicznym nieżytami nosa, pokrzywką, świądem skóry, obrzękiem błon śluzowych i polipowatością nosa, a także przy ich połączeniu z przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych oraz u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ, podczas leczenia lekiem może dojść do rozwoju skurczu oskrzeli lub napadu astmy oskrzelowej.

Podczas zabiegów chirurgicznych (w tym stomatologicznych) stosowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia lub nasilenia krwawienia, co wynika z hamowania agregacji płytek krwi przez pewien czas po podaniu kwasu acetylosalicylowego. Należy stosować z ostrożnością u kobiet z metrorragią lub menorragią (ryzyko nasilenia objętości i czasu trwania menstruacji).

Podczas stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego może zmniejszyć się wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do wystąpienia dny moczowej u pacjentów z obniżonym wydalaniem kwasu moczowego.

1 tabletka nadziewana zawiera 485 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety ubogosolnej.

Podczas stosowania wysokich dawek i długotrwałego leczenia należy kontrolować funkcję nerek, poziom ciśnienia tętniczego oraz funkcję trzustki. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami nerek w przebiegu lekkiego i umiarkowanego stopnia. Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, policytemią, białaczką i anemią sierpokrwinkową.

Pacjenci z wysokim poziomem żelaza w organizmie powinni stosować lek w minimalnych dawkach.

Jednoczesne przyjmowanie leku z napojami alkalicznymi zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego, dlatego nie należy popijać tabletek alkaliczną wodą mineralną. Wchłanianie kwasu askorbinowego może również być zaburzone przy nieprawidłowościach ruchomości jelit, enteritach i achilii.

Kwas askorbinowy jako reduktor może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np. oznaczenia stężenia glukozy i bilirubiny we krwi, aktywności transaminaz, dehydrogenazy mleczanowej.

Ponieważ kwas askorbinowy wywiera łagodne działanie pobudzające, nie zaleca się przyjmowania leku pod koniec dnia.

Długotrwałe stosowanie kwasu askorbinowego w wysokich dawkach może przyspieszać jego własny metabolizm, co może prowadzić do wystąpienia paradoksalnego niedoboru witaminy C po odstawieniu leku.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi kwas acetylosalicylowy i witaminę C. Z ostrożnością należy stosować lek przy policytemii, białaczce.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do wystąpienia bólu głowy.

Może wystąpić fałszywie ujemny wynik badania stolca na utajoną krew.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy inne leki nie są skuteczne. Salicylanów można stosować w czasie ciąży tylko po ocenie stosunku ryzyka do korzyści.

W I i II trymestrze ciąży leki zawierające kwas acetylosalicylowy nie powinny być stosowane, z wyjątkiem przypadków konieczności. Jeśli salicylany stosują kobiety planujące zajście w ciążę, a także ciężarne w I i II trymestrze ciąży, dawki powinny być jak najniższe, a leczenie jak najkrótsze. Stosowanie salicylanów w I trymestrze ciąży w niektórych retrospektywnych badaniach epidemiologicznych wiązano ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych (rozszczep podniebienia („wilkolica”), wady serca, gastroszysy). Jednak przy długotrwałym stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych przekraczających 150 mg/dobę, ryzyko to okazało się niskie: w badaniu przeprowadzonym na 32000 parach „matka-dziecko” nie stwierdzono związku między stosowaniem leku a zwiększeniem ryzyka wad wrodzonych.

Zgodnie z wcześniejszymi ocenami, przy długotrwałym stosowaniu leku nie zaleca się przyjmowania kwasu acetylosalicylowego w dawce przekraczającej 150 mg/dobę.

W III trymestrze ciąży przyjmowanie salicylanów w wysokich dawkach (powyżej 300 mg/dobę) może prowadzić do przedłużenia ciąży i osłabienia skurczów porodowych, a także do toksyczności kardiopulmonalnej (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego) lub zaburzeń funkcji nerek u płodu, co może postępować do niewydolności nerek z obniżeniem ilości płynu owodniowego. Inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane na końcu ciąży mogą powodować u matki i płodu wydłużenie czasu krwawienia z powodu działania przeciwagregacyjnego, które może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach tuż przed porodem może prowadzić do krwawień wewnątrzczaszkowych, szczególnie u noworodków przedwcześnie urodzonych.

W związku z tym, z wyjątkiem nadzwyczajnych przypadków uzasadnionych wskazaniami kardiologicznymi lub położniczymi z zastosowaniem specjalnego monitorowania, stosowanie kwasu acetylosalicylowego w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Ponieważ kwas acetylosalicylowy przenika do mleka matki, nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie odnotowano wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Tabletkę w pełni rozpuścić w dużej szklance wody i natychmiast wypić.

Lek stosuje się u dorosłych i dzieci powyżej 15 roku życia.

Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 50 kg (około 15 roku życia i starsi): maksymalna zalecana dawka dobową wynosi 3 g kwasu acetylosalicylowego, czyli 9 tabletek szybko ulotnych na dobę.

Dawka pojedyncza wynosi 2 tabletki szybko ulotne. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po upływie 4 godzin.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 2 g kwasu acetylosalicylowego, czyli 6 tabletek szybko ulotnych na dobę.

Dawka pojedyncza wynosi 1 tabletka szybko ulotna. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż po upływie 4 godzin. W przypadku silniejszego bólu lub gorączki można przyjąć 2 tabletki szybko ulotne, ale nie przekraczając dawki 6 tabletek szybko ulotnych na dobę.

Częstotliwość przyjmowania.

Regularne przyjmowanie pozwala uniknąć wahania intensywności bólu i gorączki:

• u dzieci w wieku od 15 roku życia należy przestrzegać regularnych odstępów między dawkami zarówno w ciągu dnia, jak i w nocy, najlepiej co 6 godzin, ale nie rzadziej niż co 4 godziny;
• u dorosłych odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 4 godziny.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie. Należy pamiętać, że kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany dłużej niż 3 dni na leczenie gorączki oraz dłużej niż 5 dni na leczenie bólu.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 15 roku życia. Nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci z ostrą wirusową infekcją dróg oddechowych (OWI), towarzyszącą lub nie towarzyszącą podwyższonej temperaturze ciała. Przy niektórych wirusowych chorobach, szczególnie przy grypie A, grypie B oraz ospy wietrznej istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reya, który jest bardzo rzadkim, ale zagrażającym życiu stanem chorobowym wymagającym natychmiastowego interwencji medycznej. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli kwas acetylosalicylowy stosowany jest jako lek wspomagający, jednak związek przyczynowo-skutkowy w tym przypadku nie został udowodniony. Jeśli wspomniane stany towarzyszy długotrwałe wymioty, może to być objaw zespołu Reya.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie salicylanów może wystąpić w wyniku przewlekłego zatrucia spowodowanego długotrwałym leczeniem (stosowanie ponad 100 mg/kg/dobę przez więcej niż 2 dni może spowodować efekty toksyczne), a także w wyniku ostrego zatrucia, zagrażającego życiu (przedawkowanie), którego przyczyną mogą być np. przypadkowe zażycie przez dzieci lub nieprzewidziane przedawkowanie.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może mieć ukryty charakter, ponieważ jego objawy są niemiespeczne. Umiarkowane przewlekłe zatrucie, spowodowane salicylanami, lub tzw. salicylizm, występuje zazwyczaj dopiero po przyjęciu dużych dawek.

Objawy. Umiarkowane zatrucie może towarzyszyć zwiększenie częstości oddychania, hipwentylacja, oddechowy alkaloz, zasadowa reakcja moczu, nasilone pocenie się, nudności, wymioty. Zatrucie średnie i ciężkie towarzyszy oddechowy alkaloz z rozwojem kompensacyjnego kwasu metabolicznego, acidemii, acidurii, hiperpirksji; ze strony układu oddechowego: od hipwentylacji, niekardiogennego obrzęku płuc aż do zatrzymania oddychania i duszności; ze strony układu sercowo-naczyniowego: od zaburzeń rytmu serca i hipotensji tętniczej aż do zatrzymania serca; odwodnienie, oliguria, niewydolność nerek, zaburzenia metabolizmu glukozy, ketozę, krwawienia z przewodu pokarmowego; zmiany hematologiczne od hamowania agregacji płytek krwi aż do koagulopatii; ze strony układu nerwowego: toksyczna encefalopatia i depresja OUN, które mogą objawiać się osłabieniem, zahamowaniem świadomości, śpiączką i napadami epileptycznymi. W literaturze opisano ostre i przewlekłe przedawkowanie spowodowane kwasem askorbinowym. Przedawkowanie kwasem askorbinowym może prowadzić do hemolizy oksydacyjnej u chorych z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy, przy rozsianym wewnątrzkrwotocznym krzepnięciu krwi, a także przy podwyższonym stężeniu szczawianów w osoczu i moczu. Stwierdzono, że podwyższone stężenie szczawianów prowadzi do odkładania się wapnia u chorych poddawanych dializie. Ponadto istnieje kilka doniesień, że wysokie dawki witaminy C zarówno przy podawaniu doustnym, jak i dożylnej mogą wywoływać powstawanie kamieni szczawianowych w nerkach, rozwój kryształów szczawianu wapnia u osób skłonnych do nasilonej krystalizacji soli, rozwój nefropatii tubulointerstycjalnej, a także ostrej niewydolności nerek spowodowanej powstawaniem kamieni w nerkach. Objawami są również zaburzenia równowagi, zawroty głowy, szumy w uszach, głuchota, ból głowy, dezorientacja. Wymienione objawy można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki. Szumy w uszach mogą występować przy stężeniu salicylanów w osoczu powyżej 150–300 μg/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu salicylanów w osoczu powyżej 300 μg/ml.

O ostrych zatruciach świadczy wyraźna zmiana równowagi kwasowo-zasadowej, która może się różnić w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. Najczęstszym objawem u dzieci jest kwasica metaboliczna. Ciężkość stanu nie może być oceniana wyłącznie na podstawie stężenia salicylanów w osoczu. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być opóźnione z powodu opóźnienia opróżniania żołądka, powstawania konkrementów w żołądku lub przyjmowania leku w postaci tabletek o powłoce opóźniającej uwalnianie.

Leczenie. Leczenie zatrucia spowodowanego przedawkowaniem kwasu acetylosalicylowego zależy od stopnia ciężkości i objawów klinicznych i polega na standardowych metodach stosowanych w przypadku zatrucia. Wszystkie podejmowane działania powinny być skierowane na przyspieszenie eliminacji leku oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Stosować węgiel aktywowany, wymuszone zasadowe moczowanie. W zależności od stanu równowagi kwasowo-zasadowej i bilansu elektrolitowego przeprowadzać infuzyjne podawanie roztworów elektrolitów. W przypadku poważnych zatrucia wskazany jest hemodializa.

Działania niepożądane.

Zaburzenia przewodu pokarmowego: dyspepsja, ból w nadbrzuszu i ból brzuszny, pieczenie w żołądku, biegunka, nudności, wymioty, skurcze żołądka; w pojedynczych przypadkach – zapalenie przewodu pokarmowego, zmiany erozyjno-żerowe przewodu pokarmowego, które pojedynczo mogą prowadzić do krwawień i perforacji przewodu pokarmowego z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi.

Rzadko – przejściowa niewydolność wątroby z podwyższeniem poziomu transaminaz wątrobowych.

Układ krwiotwórczy: zwiększony ryzyko wystąpienia krwawień: krwawienia wewnątrzoperacyjne, hematomy, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł, purpura; rzadko lub bardzo rzadko – poważne krwawienia, takie jak krwawienia przewodu pokarmowego (krwawe wymioty, melena) i krwawienia mózgowe (szczególnie u pacjentów z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu środków antyhemostatycznych), które pojedynczo mogły stanowić potencjalne zagrożenie życia.

Krwawienia mogą prowadzić do oстрой i przewlekłej anemii popostkreacyjnej/anemii z niedoboru żelaza (w wyniku tzw. ukrytej mikrokrwawienia) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak astenia, bladość skóry, hipoperfuzja.

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, obrzęk Quinckego, swędzenie, katar, zatkany nos, egzema i bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, niekardiogenny obrzęk płuc, zespół Reya.

U pacjentów z astmą oskrzelową możliwe zwiększenie częstości występowania oskrzelowego skurczu; reakcje alergiczne od niewielkiego do umiarkowanego stopnia, które potencjalnie mogą dotknąć skórę, układ oddechowy, przewód pokarmowy i układ sercowo-naczyniowy.

Układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, zwiększona zmęczliwość, uczucie obniżenia słuchu, zawroty głowy i szum w uszach, co może świadczyć o przedawkowaniu.

Inne: uczucie gorąca.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych i/lub szczawianowych w nerkach i dróg moczowych, niewydolność nerek; uszkodzenie aparatu wysp trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do wystąpienia cukrzycy; dystrofia mięśnia sercowego; trombocytoza, hiperprotrombinemia, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, anemia hemolityczna; obniżenie przepuszczalności naczyń włosowatych (może prowadzić do pogorszenia odżywienia tkanek, podwyższenia ciśnienia tętniczego); dysbakterioza jamy ustnej; zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi. U pacjentów z ciężkim niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy zgłaszano hemolizę i rozwój anemii hemolitycznej.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w szczelnie zamkniętej tubie w celu zapobiegania przedostawaniu się wilgoci.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w tubie, 1 lub 2 tuby w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

UPSA SAS, Francja/UPSA SAS, France.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, Francja/979, av. des Pyrenees, 47520 Le Passage, France;

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francja/304, av. du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.

Data ostatniego przeglądu.

W przypadku pytań dotyczących bezpieczeństwa leku prosimy o kontakt z przedstawicielem wnioskodawcy:

Przedstawicielstwo „Delta Medical Promotions AG”

08132, Ukraina, obwód kijowski,

miasto Wiśniewe, ul. Czornowola, 43.

Tel.: 044 593 33 55,

faks: 044 593 33 54.

Adres e-mail: [email protected]