Ultrax Fl

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ułtreks Fl (Ultrex Fl)

Skład:

substancja czynna: klin dymycyna;

1 świeczka zawiera 100 mg klin dymycyny w postaci fosforanu klin dymycyny;

substancja pomocnicza: podstawa lipofilowa*.

* Tłuszcz stały z dodatkiem glicerolu monooleinianu.

Postać leku. Świeczki dopochwowe.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: świeczki białe lub prawie białe, kształtu cygara.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne i środki przeciwdrobnoustrojowe, z wyjątkiem połączeń z kortykosteroidami. Antibiotyki. Klin dymycyna. Kod ATC G01A A10.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. KlinDAMICYNA to antybiotyk z grupy lankozamidów, który hamuje syntezę białek bakteryjnych poprzez działanie na rybosomy bakteryjne. Antybiotyk wiąże się głównie z podjednostką rybosomu 50S i wpływa na proces translacji. Choć fosforan klinDAMICYNY jest nieaktywny in vitro, in vivo ulega szybkiej hydrolizie, przekształcając się w klinDAMICYNY, która wykazuje aktywność przeciwbakteryjną.

KlinDAMICYNA, podobnie jak większość inhibitorów syntezy białek, wywiera głównie działanie bakteriostatyczne. Jej skuteczność zależy od czasu, w którym stężenie substancji czynnej pozostaje wyższe niż wartość MIC (minimalne stężenie hamujące) patogenu wywołującego infekcję.

Odporność na klinDAMICYNY powstaje najczęściej na skutek modyfikacji miejsca działania na rybosomie, zwykle poprzez chemiczną modyfikację zasad RNA lub mutacje punktowe w RNA, a czasem w białkach. In vitro zaobserwowano krzyżową odporność u niektórych organizmów między lankozamidami, makrolidami i streptograminami B. Wykazano również krzyżową odporność między klinDAMICYNY a lincomycyną.

Wrażliwość in vitro. KlinDAMICYNA in vitro wykazuje aktywność wobec następujących zatwierdzonych szczepów mikroorganizmów związanych z bakteryjnym zapaleniem pochwy: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp.

Standardowa metodologia testowania wrażliwości potencjalnych patogenów powodujących bakteryjne zapalenie pochwy – Gardnerella vaginalis i Mobiluncus spp. – nie została określona. Graniczne wartości wrażliwości bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich beztlenowców na klinDAMICYNY zostały opublikowane przez EUCAST. U klinicznych izolatów, które w wyniku badania okazały się wrażliwe na klinDAMICYNY i oporne na erytromycynę, należy przeprowadzić dodatkowe badanie w celu wykrycia indukowanej oporności na klinDAMICYNY przy użyciu testu D. Jednak wartości graniczne są przeznaczone głównie do określania kierunku leczenia antybiotykami systemowymi, a nie miejscowymi.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Oceniono wchłanianie systemowe klinDAMICYNY po donosowym podaniu 1 czopka zawierającego fosforan klinDAMICYNY raz dziennie (równoważne 100 mg klinDAMICYNY) u 11 zdrowych kobiet ochotniczek przez 3 dni. Trzeciego dnia stosowania około 30% (w zakresie od 6% do 70%) podanej dawki ulegało wchłonieniu systemowemu, co oceniono na podstawie powierzchni pod krzywą stężenie-czas (AUC). W celu porównania badano wchłanianie systemowe po dożylnej podaniu subterapeutycznej dawki 100 mg fosforanu klinDAMICYNY tym samym ochotnikom, którym podawano krem pochwowy zawierający 100 mg fosforanu klinDAMICYNY. Średnia wartość powierzchni pod krzywą (AUC) po trzydniowym stosowaniu czopków wyniosła 3,2 μg•godz/ml (w zakresie od 0,42 do 11 μg•godz/ml). Cmax osiągano trzeciego dnia stosowania czopków i wynosiła średnio 0,27 μg/ml (w zakresie od 0,03 do 0,67 μg/ml), pojawiając się około 5 godzin po podaniu (w zakresie od 1 do 10 godzin). Dla porównania, wartości AUC i Cmax po jednorazowym podaniu dożylnym wynosiły średnio odpowiednio 11 μg•godz/ml (w zakresie od 5,1 do 26 μg•godz/ml) i 3,7 μg/ml (w zakresie od 2,4 do 5 μg/ml). Średnia wartość okresu półtrwania po podaniu czopków wyniosła 11 godzin (w zakresie od 4 do 35 godzin) i uważa się, że jest ona ograniczona szybkością wchłaniania.

Wyniki tego badania wykazały, że wpływ systemowy klinDAMICYNY (na podstawie AUC) po stosowaniu w formie czopków był średnio 3 razy niższy niż po jednorazowym dożylnej podaniu subterapeutycznej dawki 100 mg klinDAMICYNY. W porównaniu z analogiczną dawką klinDAMICYNY w postaci kremu pochwowego, wchłanianie systemowe po podaniu czopka było około 7 razy wyższe niż po podaniu kremu pochwowego, przy którym średnie wartości AUC i Cmax wynosiły odpowiednio 0,4 μg•godz/ml (w zakresie od 0,13 do 1,16 μg•godz/ml) i 0,02 μg/ml (w zakresie od 0,01 do 0,07 μg/ml). Ponadto zalecana dawka dzienna i całkowita klinDAMICYNY w czopkach do stosowania donosowego jest znacznie niższa niż dawka stosowana doustnie lub dojelitowo (przy podawaniu 100 mg klinDAMICYNY dziennie przez 3 dni w formie czopków ilość wchłanianej klinDAMICYNY wynosi około 30 mg dziennie w porównaniu z 600–2700 mg dziennie przez 10 dni lub dłużej przy podawaniu doustnym lub dojelitowym). Ogólnie wpływ systemowy klinDAMICYNY po stosowaniu czopków pochowych jest znacznie niższy niż wpływ systemowy po terapeutycznej dawce klinDAMICYNY hydrochloranu podawanego doustnie (niższy 2–20 razy) lub fosforanu klinDAMICYNY podawanego dojelitowo (niższy 40–50 razy).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania

Bakterialny warginit (wcześniejsze nazwy: warginit hemofilowy, gardnerellozny warginit, niemiarowy warginit, warginit korynebakteryjny lub warginit beztlenowy).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, linkomycynę lub substancję pomocniczą wymienioną w sekcji „Skład”.

Ultrax Fl jest również przeciwwskazany u pacjentów z wywiadem kolitu związanego z zastosowaniem antybiotyków.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Brak informacji dotyczących jednoczesnego stosowania leku Ultrax Fl z innymi lekami podawanych donaczyniowo.

W przypadku stosowania doustnego fosforanu klin damycyny, substancja ta wykazuje działanie blokerów nerwowo-mięśniowych, co może nasilić działanie innych blokerów nerwowo-mięśniowych. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przyjmujących takie leki (patrz sekcje „Przedawkowanie” i „Farmakokinetyka”).

In vitro zaobserwowano antagonizm (indukowaną oporność) między klin damycyną a erytromycyną w odniesieniu do podgrupy opornych na makrolidy izolatów bakteryjnych. Obu leków nie należy stosować jednoczesnie ze względu na potencjalne znaczenie kliniczne, chyba że przeprowadzono odpowiednie testy wrażliwości.

Patogenne mikroorganizmy wykazują oporność krzyżową na klin damycynę i linkomycynę.

Antagoniści witaminy K. Opisywano zwiększone wartości badań krzepnięcia (protrombinowy czas / międzynarodowe znormalizowane stosunki) i/lub krwawienia u pacjentów stosujących klin damycynę w połączeniu z antagonistami witaminy K (np. warfaryna, acenokoumarol i fluindion). Dlatego u tych pacjentów należy często monitorować wyniki badań krzepnięcia.

Nie zaleca się stosowania lateksowych prezerwatyw podczas leczenia lekiem Ultrax Fl w postaci leku dopochwowego w postaci czopków.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Przed lub bezpośrednio po rozpoczęciu stosowania leku Ultrax Fl może istnieć konieczność wykonania badań laboratoryjnych w celu wykrycia innych patogenów infekcyjnych, w tym Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis oraz gonokoków.

Stosowanie leku Ultrax Fl może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów niewrażliwych na lek, w szczególności drożdżaków.

Podczas lub po zastosowaniu środków przeciwbakteryjnych mogą wystąpić objawy wskazujące na kolit pseudobłoniastą (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Przypadki kolitu pseudobłoniastego opisywano przy stosowaniu niemal wszystkich antybiotyków, w tym klinidamycyny; nasilenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego należy brać to pod uwagę u pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotyków rozwinęła się biegunka. W przypadkach kolitu pseudobłoniastego o umiarkowanym nasileniu poprawa stanu następuje po odstawieniu leku.

W przypadku wystąpienia pseudobłoniastej biegunki należy przerwać stosowanie klinidamycyny. Należy zastosować odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Leków hamujących perystaltykę nie należy stosować w tej sytuacji.

Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu leku Ultrax Fl pacjentkom z chorobami zapalnymi jelit, takimi jak choroba Crohna lub nieswoisty wrzodziejący zapalenie jelita.

Tak jak w przypadku wszelkich infekcji pochwy, nie zaleca się stosowania współżycia płciowego w okresie stosowania leku Ultrax Fl w postaci dopochwowych czopków. Podstawa czopków dopochwowych może osłabiać wytrzymałość lateksowych prezerwatyw i przeciwciążarniowych przepon (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne formy interakcji”). Nie zaleca się stosowania tych środków przez 72 godziny po zakończeniu leczenia lekiem, ponieważ ich skuteczność zapobiegania ciąży oraz ochrona przed chorobami przenoszonymi drogą płciową mogą być osłabione.

W okresie stosowania leku Ultrax Fl w postaci dopochwowych czopków nie zaleca się stosowania innych wyrobów przeznaczonych do wprowadzania do pochwy (takich jak tampony, środki do przemywania pochwy).

Ostra niewydolność nerek

Opisywano rzadkie przypadki ostrego uszkodzenia nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Dlatego u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię klinidamycyną, u których występują zaburzenia funkcji nerek lub którzy przyjmują równolegle leki nefrotoksyczne, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Specjalne środki ostrożności podczas obchodzenia się z lekiem i jego utylizacji

Nie należy stosować tego leku, jeśli opakowanie z folii poliwinylowej, w którym znajdują się czopki dopochwowe, jest uszkodzone, otwarte lub niezamknięte w sposób szczelny.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Stosowanie w I trymestrze ciąży nie jest zalecane, ponieważ brakuje odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży w tym okresie.

Według danych z badań klinicznych, stosowanie klinidamycyny w formie leku do stosowania dopochwowego w II trymestrze ciąży oraz stosowanie klinidamycyny fosforanu w sposób ogólnoustrojowy w II i III trymestrze nie prowadziło do rozwoju wad wrodzonych.

Lek Ultrax Fl można stosować w II i III trymestrze ciąży wyłącznie w przypadku wyraźnej konieczności.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy klinidamycyna przenika do mleka matki po zastosowaniu dopochwowym. Choć stosowana jest w znacznie niższych dawkach niż klinidamycyna do stosowania ogólnoustrojowego, około 30% (w granicach od 6% do 70%) jest wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego. Po ogólnoustrojowym zastosowaniu donoszono o wykryciu klinidamycyny w mleku ludzkim w stężeniu od < 0,5 do 3,8 μg/ml.

Przy ogólnoustrojowym stosowaniu klinidamycyny kobietom karmiącym piersią istnieje ryzyko niepożądanego wpływu na mikroflorę przewodu pokarmowego niemowlęcia karmionego piersią. W szczególności możliwe są biegunka, obecność krwi w stolcu lub wysypka. Stosowanie leku Ultrax Fl w postaci czopków dopochwowych kobietom karmiącym piersią można rozważyć, jeśli oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla dziecka.

Plodność

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Wpływ leku Ultrax Fl na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami jest nieobecny lub nieznaczny.

Sposób stosowania i dawki.

Jedna dawka doodbytniczo raz dziennie na noc przez 3 kolejne dni. Środek należy wyjąć z opakowania konturowego i wprowadzić do pochwy w pozycji leżącej na plecach, z kolnami ugiętymi i przyciągniętymi do klatki piersiowej, za pomocą środkowego palca ręki jak najgłębiej, jednak bez wywoływania nieprzyjemnych odczuć.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Nie badano stosowania leku Ultrax Fl w postaci doodbytniczych kremów doodbytniczych u pacjentek w wieku powyżej 65 lat.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Nie badano stosowania leku Ultrax Fl w postaci doodbytniczych kremów doodbytniczych u pacjentek z zaburzeniami czynności nerek.

Należy zwrócić uwagę na oficjalne zalecenia dotyczące odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Dzieci.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Ultrax Fl, kremów doodbytniczych, u dzieci.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku Ultrax Fl, który jest dostępny w postaci kremów doodbytniczych.

Klindamycyny fosforan zawarty w leku i stosowany doodbytniczo może być wchłaniany w ilości wystarczającej do rozwoju efektów systemowych.

W przypadku przedawkowania wskazane jest ogólne leczenie objawowe i wspierające, jeśli to konieczne.

Przy przypadkowym przyjęciu środka do wewnątrz możliwe jest wystąpienie efektów podobnych do tych, które pojawiają się przy doustnym stosowaniu terapeutycznych dawek klindamycyny.

Niepożądane reakcje.

Bezpieczeństwo stosowania klin damycyny w postaci dopochwowych czopków oceniano podczas badań klinicznych z udziałem nieciekarnych pacjentek. Zgłaszano następujące częstości występowania niepożądanych reakcji: często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

* Zespół pseudobłoniastego zapalenia okrężnicy jako skutek uboczny jest charakterystyczny dla całej klasy leków przeciwbakteryjnych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 3 sztuki w pasku. Jeden pasek w tece z tektury.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Wspólne ukraińsko-hiszpańskie przedsiębiorstwo w formie spółki z ograniczoną odpowiedzialnością „Sperko Ukraina”.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

21027, Ukraina, miasto Winnica, ul. 600-lecia, 25.

Wnioskodawca.

JSC „Farmliga” / UAB „Farmlyga”.

Lokalizacja wnioskodawcy.

ul. Antakalnio 48A-304, Wilno, Republika Litewska / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.