INSTRUKCJA dot. stosowania leku ULCRAFASTIN (ULTRAFASTIN)

Skład:

substancja czynna: ketoprofen;

1 tabletka zawiera ketoprofen 100 mg;

substancje pomocnicze:

jądro tabletu: celuloza mikrokryształowa, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, crospovidon, stearynian magnezu;

otoczka: hipromeloza, laktoza monohydrat, triacetyna, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 3000, żółć chinolinowa (E 104), tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: jasno-żółte okrągłe dwuwypukłe tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne niesteroidowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ketoprofen. Kod ATC M01A E03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ketoprofen, pochodna kwasu fenylopropionowego, należy do grupy niesteroidowych leków przeciwwzapalnych o działaniu przeciwreumatycznym.

Mechanizm działania wynika z hamowania cyklooksygenazy – enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Ketoprofen jest również antagonistą bradykininy. Hamuje syntezę leukotrienów, zmniejsza agregację płytek krwi, wpływa na błony lizosomów.

U kobiet ketoprofen zmniejsza objawy pierwotnej algomenorei na skutek hamowania syntezy prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Ketoprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osocza osiągane jest około 60–90 minut po podaniu doustnym. Biodostępność ketoprofenu wynosi 90% i jest wprost proporcjonalna do dawki. Jedzenie nie wpływa na biodostępność leku, jednak zmniejsza szybkość wchłaniania oraz maksymalne stężenie we krwi.

Rozkład. Ketoprofen wiąże się z białkami osocza w 99%, głównie z albuminami. Ketoprofen przenika do płynu synowialnego i jamy stawowej: torebki stawowej, błony surowiczej stawowej oraz tkanek okołostawowych. Ketoprofen przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i przechodzi przez barierę łożyskową. Po wielokrotnym podaniu ketoprofen nie gromadzi się w organizmie. Stężenie ketoprofenu w płynie synowialnym utrzymuje się do 30 godzin, dzięki czemu ból i sztywność stawów są zmniejszone przez dłuższy czas. Stabilne stężenie ketoprofenu we krwi osoczowej osiągane jest w ciągu 24 godzin po podaniu postaci doustnych.

Eliminacja. Okres półtrwania eliminacji leku z osocza wynosi około 2 godziny. Ketoprofen ulega biotransformacji w wątrobie głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz częściowo poprzez hydroksylację. Ketoprofen i jego metabolity wydzielane są głównie z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Reumatoidalne zapalenie stawów; seronegatywne spondylartropatie (zapalenie stawów kręgosłupa, artretyzm trzonowy, zapalenie stawów w przebiegu łuszczycy, artretyzm reaktywny); podagra, pseudopodagra; osteoartretyzm; reumatyzm pozastawowy (zapalenie ścięgien, zapalenie bursy, zapalenie torebki stawowej barku);
Zespół bólowy różnej etiologii, słabej i umiarkowanej intensywności (lumbago; ból pourazowy stawów, mięśni);
Algomenoree.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ketoprofen lub którykolwiek z substancji pomocniczych;
Przeciwwskazany u pacjentów, u których stosowanie ketoprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wywołuje skurcz oskrzeli, napady astmy, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie nosa lub inne reakcje alergiczne;
Aktywna faza lub nawrót choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy;
Krwawienia przewodu pokarmowego/wrzody/przebicia w wywiadzie, krwawienia mózgowe lub inne krwawienia;
Pacjenci skłonni do krwawień;
Ciężka niewydolność wątroby lub nerek;
Ciężka niewydolność serca;
Leczenie bólu pooperacyjnego po przeprowadzeniu operacji aortokoronarnej;
Przewlekła dyspepsja w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Niektóre leki, takie jak sole potasu, diuretyki, inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparyny (niskocząsteczkowe lub niestandardowe), cyklosporyna, takrylimusz, trimetoprym mogą powodować hiperkaliemię.

Rozwój hiperkaliemii może zależeć od obecności dodatkowych czynników. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu powyższych leków.

Ryzyko związane z zastosowaniem leków przeciwpłytkowych.

Szereg leków powoduje interakcję spowodowaną działaniem hamującym agregację płytek. Są to kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne, tiklopidyna, klopidogrel, tyrofibany, eptifibatydy, abcysymab, iloprost.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpłytkowych zwiększa ryzyko krwawień, tak samo jak jednoczesne podawanie heparyny, doustnych leków przeciwkrzepliwych i środków trombolicznych. W takim przypadku należy obserwować stan kliniczny pacjenta i wykonywać badania laboratoryjne.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z:

innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i salicylanami, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2;
doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi i heparyną podawaną parenteralnie;
litem;
metotreksatem (w dawkach powyżej 15 mg/tydzień). Po zastosowaniu ketoprofenu razem z metotreksatem (głównie wysokimi dawkami) występowała ciężka, czasem śmiertelna toksyczność. Toksyczność spowodowana jest wzrostem i przedłużeniem stężenia metotreksatu we krwi;
mifeprystonem, ponieważ jego działanie może być obniżone. Niesteroidowe leki przeciwreumatyczne należy przyjmować 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu.

Należy ostrożnie stosować ketoprofen jednoczesnie z:

diuretykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny i blokerami receptorów angiotensyny II, ponieważ wzrasta ryzyko zaburzeń nerek. Ketoprofen może obniżać działanie leków przeciwciśnieniowych i diuretyków. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NLPZ;
metotreksatem (w dawkach poniżej 15 mg/tydzień);
sulfonamidami, lekami przeciwkrzepliwymi, hydantoynami, ponieważ może być konieczna korekta dawek w celu zapobieżenia wzrostowi stężenia tych leków z powodu konkurencji o wiązanie z białkami osocza;
lekami przeciwkrzepliwymi, np. warfaryną, z powodu wzmocnienia ich działania;
doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i przeciwpadaczkowymi (fenytoina), z powodu wzmocnienia ich działania;
glikozydami naparstnicy z powodu możliwości nasilenia niewydolności serca, obniżenia szybkości filtracji kłębuszkowej i wzrostu stężenia glikozydów we krwi;
pentoksyfiliną z powodu możliwości nasilenia krwawień. Konieczne jest monitorowanie układu krzepnięcia krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu z ketoprofenem należy zwrócić szczególną uwagę na:

inne leki hamujące agregację płytek (tiklopidyna, klopidogrel, tyrofibany, eptifibatydy, abcysymab, iloprost), z powodu zwiększonego ryzyka krwawień; inne leki powodujące hiperkaliemię (sole potasu, inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery receptorów angiotensyny II, inne NLPZ, heparyny (niskocząsteczkowe lub niestandardowe), cyklosporyna, takrylimusz, trimetoprym), z powodu ryzyka rozwoju hiperkaliemii;
leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, z powodu ryzyka obniżenia skuteczności tych leków (z powodu hamowania syntezy prostaglandyn ketoprofen obniża ich działanie przeciwciśnieniowe);
cyklosporynę, z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, szczególnie u pacjentów starszych;
możliwe obniżenie skuteczności wkładek wewnątromacicznych;
doustne leki hipoglikemiczne, ponieważ możliwe jest wzmocnienie działania hipoglikemizującego tych leków;
kortykosteroidy, z powodu zwiększonego ryzyka krwawień z przewodu pokarmowego;
probenecyd, ponieważ jednoczesne stosowanie może prowadzić do znacznego zmniejszenia klirensu ketoprofenu z osocza krwi.

Ketoprofen może obniżać wartość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów sercowych w surowicy krwi.

Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Niepożądane reakcje można zminimalizować stosując najniższą skuteczną dawkę, niezbędną do kontrolowania objawów, przez możliwie najkrótszy czas (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Osoby starsze: wchłanianie ketoprofenu nie ulega zmianie, jedynie wydłuża się okres półtrwania leku (3 godziny) i zmniejsza klirens w nerkach oraz w osoczu. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji jest większe, szczególnie takich jak krwawienia przewodu pokarmowego oraz perforacje, które mogą mieć śmiertelny przebieg (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”). Jeżeli konieczne jest stosowanie NLPZ, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Podczas terapii NLPZ należy również regularnie monitorować występowanie objawów krwawień przewodu pokarmowego.

U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytu nosa, przewlekłym zapaleniem zatok przynosowych oraz/lub polipowym nieżycie nosa istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznego typu na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ. Ketoprofen może wywołać u nich napad astmy, skurcz oskrzeli, szczególnie u osób o podwyższonej wrażliwości na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ.

W pojedynczych przypadkach stosowanie NLPZ wiązało się z wystąpieniem ciężkich reakcji alergicznych, w tym zespółu Stevensa-Johnsona, toksycznego nekrolizy epidermy i egzfoliatywnego zapalenia skóry. Najwyższe ryzyko takich reakcji występuje na początku terapii (w większości przypadków reakcje te pojawiają się w pierwszych miesiącach leczenia). Ketoprofen należy natychmiast odstawić przy pierwszych objawach wysypek skórnych, zmian błon śluzowych lub innych objawach podwyższonej wrażliwości.

Stosowanie ketoprofenu może być przyczyną krwawień z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub perforacji, które mogą wystąpić nawet bez objawów wstępnych. Należy ostrożnie przepisywać ketoprofen pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. Duże ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego występuje u pacjentów starszych, u osób skłonnych do takich krwawień, u pacjentów o małej masie ciała, a także u osób z zaburzeniami funkcji płytek krwi lub u tych, którzy przyjmują leki przeciwkrzepliwe lub inhibitory agregacji płytek krwi. W przypadku wystąpienia krwawienia lub objawów choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. W przypadku pojawienia się słabo wyrażonych objawów żołądkowych można stosować leki neutralizujące kwas żołądkowy lub osłaniające błonę śluzową żołądka. Pacjentom tym należy rozpocząć leczenie od najniższej dawki. Takim pacjentom należy stosować terapię kombinowaną z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Maskowanie objawów podstawowych infekcji: Ultraphastin może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Zaobserwowano to w przypadku bakteryjnej zapalenia płuc nabywanego spoza szpitala oraz bakteryjnych powikłań ospa wietrzna. Gdy Ultraphastin stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ketoprofen należy ostrożnie przepisywać pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego, uważnie obserwując pacjentów przy pojawieniu się takich chorób jak zapalenie żołądka i/lub dwunastnicy, nieswoiste zapalenie jelita grubego, choroba Crohna.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, hemofilią, chorobą von Willebranda, ciężką trombocytopenią, zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, a także u osób przyjmujących leki przeciwkrzepliwe (pochodne kumaryny i heparyny, głównie heparyny o niskiej masie cząsteczkowej).

Wymagana jest staranna kontrola diurezy i funkcji nerek u pacjentów z zaburzeniami wątrobowymi, u pacjentów przyjmujących leki moczopędne, przy hipowolemii spowodowanej dużym zabiegiem chirurgicznym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Ketoprofen należy stosować z ostrożnością u osób cierpiących na alkoholizm.

Lek należy ostrożnie przyjmować pacjentom, którzy stosują leki współistniejące, które mogą zwiększać ryzyko krwawień lub owrzodzenia, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (warfaryna), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, leki przeciwzakrzepowe (kwas acetylosalicylowy).

Podczas stosowania ketoprofenu należy również dokładnie obserwować pacjentów o podwyższonej wrażliwości na światło słoneczne lub z wywiadem fototoksyczności. U osób starszych oraz u osób z niewydolnością serca lub zaburzeniami funkcji wątroby, przewlekłą niewydolnością nerek i zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnienie w wyniku stosowania leków moczopędnych, hipowolemia po zabiegu chirurgicznym) ketoprofen może spowodować zaburzenia funkcji nerek poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.

W początkowym okresie leczenia u takich pacjentów należy dokładnie kontrolować objętość diurezy i inne wskaźniki funkcji nerek. Zaburzenia ich funkcji mogą być przyczyną obrzęków i zwiększenia stężenia azotu niebiałkowego w surowicy krwi.

U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie w podeszłym wieku, z powodu zatrzymania płynu i sodu w organizmie może występować nasilony przebieg niepożądanych reakcji. U takich pacjentów należy kontrolować funkcję serca i nerek.

Wymagana jest odpowiednia opieka i zalecenia dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia w wywiadzie, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynu i obrzęki związane ze stosowaniem NLPZ.

Istnieją dane, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i długotrwałym leczeniu) może być związane z nieznacznym wzrostem ryzyka zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego, udar mózgu).

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami naczyń mózgowych można stosować ketoprofen tylko po dokładnym monitorowaniu. Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjenci z czynnikami ryzyka, takimi jak hiperlipidemia, cukrzyca lub palenie tytoniu, powinni również przejść dokładne badanie.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby zaleca się staranne obserwowanie (okresowe badanie aktywności transaminaz) i indywidualne doboru dawki leku.

Szczególnie ostrożnie należy przepisywać ketoprofen osobom w podeszłym wieku, szczególnie z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek; takim chorym należy zmniejszyć dawkę leku. W przypadku długotrwałego leczenia ketoprofenem należy kontrolować parametry morfologii krwi oraz funkcje wątroby i nerek.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby lub chorobami wątroby (zapalenie wątroby, żółtaczka) w wywiadzie należy przeprowadzać monitorowanie funkcji wątroby i okresowo oznaczać poziom transaminaz oraz indywidualnie dobrać dawkę leku, szczególnie przy długotrwałym leczeniu.

Przy długotrwałym leczeniu ketoprofenem, szczególnie u starszych pacjentów, należy kontrolować morfologię krwi, a także funkcje wątroby i nerek. Przy klirensie kreatyniny poniżej 0,33 ml/s (20 ml/min) należy skorygować dawkę ketoprofenu.

Stosowanie leku należy przerwać przed dużymi zabiegami chirurgicznymi.

Stosowanie ketoprofenu może negatywnie wpływać na funkcję rozrodczą kobiet, dlatego nie należy go przyjmować kobietom planującym ciążę. Kobietom, które nie mogą zajść w ciążę lub poddają się badaniom z powodu niepłodności, należy przerwać przyjmowanie ketoprofenu.

Przyjmowanie leku w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy okres niezbędny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia.

Pacjenci z toczeniem rumieniowym układowym i układowymi chorobami tkanki łącznej mają zwiększone ryzyko rozwoju oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek: zmniejsza się klirens w nerkach i osoczu, wydłuża się okres półtrwania proporcjonalnie do stopnia ciężkości niewydolności nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: klirens w osoczu i okres półtrwania nie ulegają zmianie; ilość leku niezwiązanego z białkami wzrasta prawie dwukrotnie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W I i II trymestrze ciąży lek można przepisać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, tylko w najniższej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Jak i inne NLPZ, lek jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (możliwe hamowanie skurczów macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień i/lub ryzyko rozwoju wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych etapach ciąży. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%.

Nie wyklucza się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania leczenia. Począwszy od 20. tygodnia ciąży, stosowanie leku Ultraphastin, tabletki może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Zaburzenia funkcji nerek mogą wystąpić niemal natychmiast po rozpoczęciu leczenia i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia ibuprofenem. Ponadto zgłaszano zwężenie przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, które ustąpiło po przerwaniu leczenia.

Może być wskazane monitorowanie antenatalne w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po zastosowaniu ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ketoprofen należy odstawić, jeśli stwierdzono objawy oligohydramniosu lub zwężenia przewodu tętniczego.

Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelności embrionu/płodu.

Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli lek stosuje się kobietom, które pragną zajść w ciążę, lub w I trymestrze ciąży, dawka leku powinna być jak najniższa, a czas leczenia – jak najkrótszy.

Stosowanie ketoprofenu w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na płód w następujący sposób:

toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z oligohydramnios (patrz wyżej).

Na matkę i noworodka, a także na końcu ciąży:

możliwe przedłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może występować nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Brak danych dotyczących wydzielania ketoprofenu z mlekiem matki, dlatego nie zaleca się stosowania ketoprofenu w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek (może wystąpić zaburzenia wzroku, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego) zaleca się zachowanie ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie dobiera się indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta oraz jego reakcji na leczenie.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zalecana dawka dla dorosłych – 1 tabletka 2 razy na dobę.

Zalecana dawka w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i osteoarthrytu – 1 tabletka 2 razy na dobę.

Zalecana dawka w przypadku łagodnego, umiarkowanego bólu i algomenorroei – 1 tabletka 1 raz na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od stopnia nasilenia i przebiegu choroby, jednak działania niepożądane mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas konieczny do ustąpienia objawów.

Maksymalna dobową dawką ketoprfenu jest 200 mg. Przed zastosowaniem maksymalnej dawki dobowej 200 mg należy dokładnie przeanalizować stosunek ryzyka do korzyści. Nie zaleca się stosowania wyższych dawek.

Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, popijając wodą. Tabletki należy połykać całe, nie żując.

W celu zapobiegania negatywnemu działaniu ketoprfenu na błony śluzowe układu pokarmowego można równocześnie stosować leki przeciwwskazowe.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta. W przypadku konieczności stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Podczas terapii lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi należy również regularnie monitorować występowanie objawów krwawień z przewodu pokarmowego.

Dzieci.

Bezpieczeństwo stosowania ketoprfenu u dzieci nie zostało ustalone, dlatego lek nie powinien być stosowany u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. W przypadku przedawkowania ketoprfenu obserwowano następujące objawy: ból głowy, senność, nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, obniżenie funkcji nerek i zaburzenia czynności nerek. W przypadku znacznego przedawkowania: hipotensję tętniczą lub nadciśnienie tętnicze, duszność, osłabienie oddychania, zaburzenia świadomości, krwawienia z przewodu pokarmowego; rzadko – śpiączkę, drgawki, ostrą niewydolność nerek.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Jeżeli od momentu przedawkowania nie upłynęło więcej niż 1 godzina, należy przeprowadzić przemywanie żołądka oraz podać węgiel aktywny w dawce 60–100 g dla dorosłych i 1–2 g/kg masy ciała dla dzieci oraz rozpocząć leczenie objawowe skierowane na utrzymanie funkcji życiowych. Może być wskazane zwiększenie diurezy. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek do usunięcia leku z organizmu można zastosować hemodializę. Antagoniści receptora H2, inhibitory pompy protonowej i prostaglandyny łagodzą niebezpieczne działanie ketoprfenu na przewód pokarmowy. Nie ma specyficznego antydota.

Efekty uboczne.

Klasyfikacja działań niepożądanych według układów narządów i częstości występowania: bardzo częste (≥ 1/10), częste (≥ 1/100, < 1/10), nieczęste (≥ 1/1000, < 1/100), rzadkie (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadkie (< 1/10000), w tym pojedyncze doniesienia.

Działania niepożądane są zazwyczaj przejściowe. Najczęściej występują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo częste – dyspepsja, częste – nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, stomatyt; rzadko obserwowano zapalenia żołądka; bardzo rzadkie – zapalenie jelita, perforacja jelita (jako powikłanie choroby Diverticulosis), melena, hematemesis, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna, enteropatia z perforacją, zwężenie. Mogą występować odleżyny żołądkowo-jelitowe, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego.

Enteropatia może towarzyszyć słabe krwawienie z utratą białka.

Były doniesienia o przypadku perforacji odbytnicy u starszej kobiety.

Ulcerozacja, krwawienie lub perforacja mogą rozwijać się u 1 % pacjentów po 3–6 miesiącach leczenia lub u 2–4 % pacjentów po 1 roku leczenia z zastosowaniem NSAID.

Ze strony układu krwiotwórczego: nieczęste – anemia hemoragiczna, hemoliza, purpura, trombocytopenia, agranulocytoza, niedostateczność szpiku kostnego. Wysokie dawki ketoprofenu mogą hamować agregację płytek krwi, wydłużając w ten sposób czas krwawienia, oraz powodować krwawienia z nosa i powstawanie siniaków.

Ze strony układu odpornościowego: zaostrzenie astmy, bronchospazm lub duszność (szczególnie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NSAID); bardzo rzadkie – obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, w tym wstrząs. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (tocznikiem układowym, układowymi chorobami tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze przypadki odruchowego zapalenia opon mózgowych z objawami takimi jak sztywność mięśni potylicznych, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub dezorientacja.

Zaburzenia psychiczne: częste – depresja, pobudzenie nerwowe, przerażające sny, senność; rzadkie – delirium z halucynacjami wzrokowymi i słuchowymi, dezorientacja, zaburzenia mowy.

Ze strony układu nerwowego: częste – ból głowy, osłabienie, dyskomfort, zmęczenie, słabość, zawroty głowy, parestezje, zaburzenia nastroju, przyrost masy ciała; rzadkie – dysgezja; bardzo rzadkie – pojedyncze doniesienia o przypadkach fałszywego guza mózgu; nieczęste – drgawki.

Ze strony narządów wzroku: częste – zaburzenia widzenia; bardzo rzadkie – zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu: częste – szumy w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częste – obrzęki; nieczęste – niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne potwierdzają, że przy stosowaniu niektórych NSAID (szczególnie w wysokich dawkach i długotrwałym leczeniu) może występować nieznaczne zwiększenie ryzyka zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego, udar mózgu). Dane dotyczące ketoprofenu nie pozwalają wykluczyć takiego ryzyka.

Ze strony układu oddechowego: nieczęste – krwioplucie, duszność, zapalenie gardła, zapalenie nosa, bronchospazm, obrzęk krtani (objawy reakcji anafilaktycznej); rzadkie – napady astmy.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: bardzo rzadkie – ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, towarzyszące żółtaczce i zapaleniu wątroby, nieprawidłowe wyniki badań funkcji nerkowej.

Ze strony skóry: częste – wysypki skórne; nieczęste – łysienie, egzema, wypryski typu purpurycznych, pocenie się, pokrzywka, zapalenie skóry z odwarstwieniem, zespół grzybiasty; rzadkie – nadwrażliwość na światło, fotodermatyt; bardzo rzadkie – reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza.

Ze strony układu moczowego: bardzo rzadkie – ostra niewydolność nerek, zapalenie nerek typu międzypłytkowego, zespół nerczycowy, ostre zapalenie nerek; częstość nieznana – odchylenia od normy wyników badań nerek.

Ze strony układu rozrodczego: nieczęste – menometrorragia.

Badania laboratoryjne: bardzo częste – odchylenia od normy poziomu transaminaz wątrobowych, zwiększenie poziomu transaminaz, bilirubiny w surowicy krwi spowodowane zaburzeniami związanymi z cukrzycą; nieczęste – przy leczeniu NSAID istotnie wzrastają wartości ALAT i ASAT.

Ketoprofen zmniejsza agregację płytek krwi, wydłużając w ten sposób czas krwawienia.

Termin ważności.

3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze.

Po 10 (1 blister), 20 (2 blistry) lub 20 (1 blister) w tece kartonowej.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Zakład Farmaceutyczny „POLPHARMA” S.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Oddział produkcyjny w Nowej Dębie, ul. Metalowca 2, 39-460 Nowa Dęba, Polska.