Trombocydy

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU Trombocydy (THROMBOCIDÂ)

Skład:

substancja czynna: pentosan polysulfate sodium;

1 g żelu zawiera 15 mg pentosanu polysulfate sodium;

substancje pomocnicze: woda oczyszczona, alkohol izopropylowy, trietanolamina, karbomer, olejek rumiankowy, olejek z sosny gorskiej, olejek melisy.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty żel od bezbarwnego do jasnożółtego koloru o aromatycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki chroniące naczynia. Środki stosowane w żylakach. Heparyna lub heparynoidy do stosowania miejscowego. Pentosan polysulfate sodium.

Kod ATC C05B A04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Systemowe działanie pentozanu polisulfonianu sodu na hemostazę przebiega w trzech etapach.

Po pierwsze, lek hamuje agregację płytek krwi indukowaną kolagenem lub adenozynodwufosforanem.

Po drugie, pentozan polisulfonian sodu wpływa na krzepnięcie krwi, głównie dzięki hamowaniu czynnika Xa niezależnemu od AT III, oddziałuje na czynnik VIIIa oraz hamuje aktywację czynnika V. W przeciwieństwie do heparyny, lek wykazuje niewielki wpływ na aktywność trombiny.

Po trzecie, pentozan polisulfonian sodu wpływa na fibrynolizę: uwalnia t-PA z endotelium, aktywuje czynnik XII oraz modyfikuje produkcję fibryny. Te efekty stymulują uwalnianie trombiny.

Dodatkowo pentozan polisulfonian sodu wykazuje działanie systemowe na metabolizm lipidów, uwalniając lipoproteinolipazę z komórek endotelium i wątroby oraz obniżając poziom całkowitego cholesterolu, ogólnych tłuszczów i trójglicerydów we krwi.

Mechanizm działania heparynoidu, pentozanu polisulfonianu sodu, jest porównywalny z mechanizmem działania heparyny i innych substancji podobnych do heparyny.

Pentozan polisulfonian sodu dzięki działaniu miejscowemu wzmacnia krążenie kapilarne w uszkodzonych tkankach dzięki swojej aktywności fibrynolitycznej i przeciwzakrzepowej. Pentozan polisulfonian sodu wykazuje działanie przeciwzapalne, hamuje hyaluronidazę, zmniejsza zwiększoną przepuszczalność naczyń w uszkodzonych tkankach i zmniejsza obrzęk. Olejki eteryczne wykazują dodatkowy efekt przeciwdrgawkowy i złagodzenie bólu w uszkodzonym obszarze.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu podskórnie pentozan polisulfonian sodu jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Jednak przy dawce 75 mg lek podlega dość intensywnemu efektowi pierwszego przejścia.

Po podaniu doustnym pentozan polisulfonian sodu jest szybko wchłaniany, ale jedynie w niewielkim stopniu i podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia. Stopień wchłaniania wynosi 3,3–3,5% z podanej dawki, który wzrósł do około 11% w ciągu tygodnia po wielokrotnym podawaniu, osiągnięty przy dawce 2–10 mg/kg 3H-pentozanu polisulfonianu sodu.

Rozkład

Badania przeprowadzone na zwierzętach, którym podano pentozan polisulfonian sodu 3H dożylnie, wykazały, że lek oddziałuje z komórkami nabłonka układu moczowo-płciowego i wzbogaca się w nabłonku układu naczyniowego. Najwyższe stężenia radioaktywności stwierdzono w wątrobie i śledzionie, natomiast w nerkach, płucach, skórze i szpiku kostnym były one znacznie niższe. Badania histologiczne potwierdziły, że pentozan polisulfonian sodu, podobnie jak heparyna, jest głównie wychwytywany przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego. Scyntygrafia gamma przeprowadzona u ochotników po podaniu 125I-pentozanu polisulfonianu sodu potwierdziła, że lek gromadzi się w wątrobie i śledzionie. Lek wykazuje niewielką powinowactwo do erytrocytów i nie przenika przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Pentozan polisulfonian sodu jest metabolizowany głównie w wątrobie i śledzionie, a także częściowo w nerkach. Lek najpierw ulega desulfatacji do pentozanu i jednocześnie depolimeryzacji (w nerkach), tworząc niskocząsteczkowe frakcje pentozanu polisulfonianu sodu, które również podlegają desulfatacji. Zarówno desulfatacja, jak i depolimeryzacja są procesami nasycalnymi poprzez zwiększenie dawki.

Wydalanie

Ze względu na dużą powinowactwo do tkanek gromadzących pentozan polisulfonian sodu, lek najpierw bardzo szybko usuwany jest z osocza. Po podaniu dożylnym w dawkach 1–100 mg okres półtrwania wzrasta z 7 do 55 minut wraz ze zwiększaniem nasycenia struktur przechowujących ten związek. Ostateczny okres półtrwania pentozanu polisulfonianu sodu wynosi 24 godziny i nie zależy od dawki w klinicznie istotnym zakresie dawek.

Ekskrecja

Pentozan polisulfonian sodu i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Ekskrecja z żółcią ma znaczenie drugorzędne: po 30-minutowej dożylnej infuzji 75 mg 3H-pentozanu polisulfonianu sodu stwierdzono, że skumulowana ekskrecja nerkowa wynosi 27±3% podanej dawki, natomiast skumulowana ekskrecja kałem wynosi jedynie 4±5%.

Oznaki charakterystyczne dla tej klasy substancji

Farmakokinetyka pentozanu polisulfonianu sodu jest równoważna farmakokinetyce heparyny i innych odpowiednich leków o podobnej budowie chemicznej i pod względem ilościowym. Oznacza to, że gromadzenie się pentozanu polisulfonianu sodu w komórkach nabłonka naczyń i w układzie siateczkowo-śródbłonkowym jest cechą charakterystyczną dla tej klasy substancji, a nie tylko szczególną cechą pentozanu polisulfonianu sodu. Cecha ta odgrywa taką samą kluczową rolę przy stosowaniu heparyny i heparyn o niskiej masie cząsteczkowej.

Bio dostępność

Z powodu intensywnego metabolizmu przy pierwszym przejściu poziom biodostępności pentozanu polisulfonianu sodu jest znacznie niższy niż poziom jego wchłaniania i wynosi około 35% po podaniu podskórnie 75 mg pentozanu polisulfonianu sodu. Po wielokrotnym doustnym przyjmowaniu tabletek pentozanu polisulfonianu sodu w dawce 700 mg na dobę poziom biodostępności, ze względu na niski poziom wchłaniania i intensywny metabolizm przy pierwszym przejściu, początkowo wynosi jedynie około 0,4% i wzrasta do około 3% w ciągu dwóch tygodni. Po zastosowaniu zewnętrznym poziom biodostępności pentozanu polisulfonianu sodu jest podobny do poziomu biodostępności po podaniu doustnym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Lokalne leczenie objawowe powierzchownych zapaleń żył z zakrzepem.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na pentozanu polysulfat sodowy lub którykolwiek inny składnik leku.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Jednoczesne stosowanie leku z heparyną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi może prowadzić do wzmocnienia ich działania przeciwzakrzepowego.

Szczególne wskazania.

Nie należy stosować leku na ranach otwartych.

Z ostrożnością należy stosować u osób w podeszłym wieku, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, w szczególności tych wpływających na procesy krzepnięcia krwi.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Obecnie brak jest informacji lub doświadczenia dotyczących stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Sól sodowa pentozanu polisulfatu nie przenika przez barierę łożyskową.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie dostarczyły dowodów działania embriotoksycznego lub fetotoksycznego. Niemniej leku nie należy stosować w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy sól sodowa pentozanu polisulfatu przenika do mleka matki, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Żel nakłada się cienką warstwą na obszary dotknięte i przyległe do nich, delikatnie wciskając, 3 razy dziennie.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie, w zależności od stanu chorego, przebiegu choroby oraz osiągniętego efektu.

Dzieci.

Lek nie jest zalecany dzieciom w wieku do 16 lat.

Przedawkowanie.

Objawy zatrucia spowodowanego przedawkowaniem:

Do chwili obecnej nie zaobserwowano żadnych przypadków przedawkowania.

Zabiegi terapeutyczne w przypadku przedawkowania:

Antydotum dla pentozanu polisulfonianu sodu to siarczan protaminy.

Efekty uboczne.

Ocena efektów ubocznych oparta jest na następujących wskaźnikach częstości występowania:

bardzo często (≥ 1/10);

często (≥ 1/100 do < 1/10);

nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100);

rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000);

bardzo rzadko (< 1/10 000);

nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko: pęcherzyki w miejscach aplikacji, reakcje skórne, takie jak uczucie ciepła, świąd, zaczerwienienie, obrzęk w miejscach aplikacji.

Inne możliwe efekty uboczne

Czasem mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, suchość skóry w miejscach naniesienia leku.

Podobnie jak przy heparynach o wysokiej i niskiej masie cząsteczkowej, siarczan pentozanu sodowy po podaniu dożylno, podskórnie lub domięśniowo może prowadzić do rozwoju trombocytopenii związanej z heparyną, niezależnie od dawki. Choć ten efekt uboczny nie jest związany z miejscowym stosowaniem leku, w przypadku jego wystąpienia należy skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności.

5 lat.

Okres ważności po pierwszym otwarciu tuby – 6 miesięcy.

Nie stosować po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

40 g lub 100 g żelu w tubie; 1 tuba w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji.

Bez recepty.

Producent.

bene-Arzneimittel GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Herterichstrasse 1-3, 81479 Monachium, Niemcy / Herterichstrasse 1-3, 81479 Munchen, Germany.