Triazofam

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ użytku leczniczego leku TRIAZOFAM (TRIAZOFAM)

Skład:

substancja czynna: kwas tiotrobinowy;

1 ml roztworu zawiera 25 mg soli morfolinowej kwasu tiotrobinowego, co odpowiada 16,6 mg czystego kwasu tiotrobinowego;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne fizykochemiczne właściwości: przejrzysta ciecz bezbarwna lub lekko żółtawo zabarwiona.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki kardiologiczne. Inne leki kardiologiczne. Kwas tiotrobinowy. Kod ATC C01EB23.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Działanie farmakologiczne kwasu tiotowego wynika z jego właściwości przeciwiszemicznych, stabilizujących błony, antyoksydacyjnych oraz immunomodulujących.

Działanie leku przejawia się wzmocnieniem kompensacyjnej aktywacji beztlenowego glikolizy i aktywacją procesów utleniania w cyklu Krebsa przy jednoczesnym zachowaniu wewnątrzkomórkowego poziomu ATP. Obecność w cząsteczce kwasu tiotowego grupy tiolowej siarki, charakteryzującej się właściwościami redoks, oraz azotu trzeciorzędowego, który wiąże nadmiar jonów wodoru, warunkuje aktywację układu antyoksydacyjnego. Silne właściwości redukcyjne grupy tiolowej powodują reakcję z aktywnymi formami tlenu oraz z rodnikami lipidowymi. Reaktywacja enzymów antyrodnikowych – takich jak nadtlenek dysmutazy, katalazy i glutationu peroksydazy – zapobiega inicjacji powstawania aktywnych form tlenu.

Działanie kwasu tiotowego prowadzi do hamowania procesów utleniania lipidów w obszarach miokardium objętych niedokrwieniem, zmniejszenia wrażliwości mięśnia sercowego na katecholaminy, zapobiegania postępującej depresji funkcji kurczliwej serca, a także stabilizacji i odpowiednio zmniejszenia obszaru martwicy i niedokrwienia mięśnia sercowego. Poprawa właściwości reologicznych krwi następuje dzięki aktywacji układu fibrynolitycznego. Poprawa metabolizmu miokardium, zwiększenie jego kurczliwości oraz wspomaganie normalizacji rytmu serca upoważniają do zalecania kwasu tiotowego w leczeniu pacjentów z różnymi postaciami choroby wieńcowej.

Obok zastosowań w kardiologii, kwas tiotowy stosuje się również w leczeniu chorób wątroby i innych narządów wewnętrznych, ze względu na jego silne właściwości hepatoprotekcyjne. Lek zapobiega niszczeniu hepatocytów, zmniejsza stopień infiltracji tłuszczowej oraz rozprzestrzeniania się martwic wątrobowych w centralnych polach wątrobowych, wspomaga procesy regeneracyjne hepatocytów oraz normalizuje w nich metabolizm białkowy, węglowodanowy, lipidowy i pigmentowy. Zwiększa szybkość syntezy i wydzielania żółci, normalizując jej skład chemiczny.

Farmakokinetyka.

Maksymalne stężenie kwasu tiotowego w osoczu krwi osiągane jest po wstrzyknięciu do mięśnia – po 0,84 godziny, po wstrzyknięciu do żyły – po 0,1 godziny. Wiązanie z białkami osocza nie przekracza 10%. Kwas tiotowy gromadzi się głównie w nerkach – 31%. Znaczne ilości gromadzą się również w jelicie grubym, sercu i śledzionie, najmniej natomiast w jelicie cienkim i płucach (1–2%).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

W leczeniu skojarzonym choroby niedokrwiennej serca: dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego, miażdżycy serca popoinfarctowej; jako środek wspomagający w terapii arytmii serca.

W leczeniu skojarzonym przewlekłego zapalenia wątroby, alkoholowego zapalenia wątroby, włóknienia i marskości wątroby.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tiototowy, ostra niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tiototowy jako środek kardioprotekcyjny można stosować w połączeniu ze środkami podstawowej terapii choroby niedokrwiennej serca. Jako środek hepatoprotekcyjny może być łączony z tradycyjnymi metodami leczenia zapaleń wątroby o odpowiedniej etiologii.

Szczególne wskazania.

Brak.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Doświadczenie w stosowaniu leku w okresie ciąży lub karmienia piersią jest niewystarczające.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku zawału mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej lek podaje się wolno dożylnie, 4 ml roztworu 25 mg/ml (100 mg) z prędkością 2 ml/min, lub kroplowo dożylnie z prędkością 20–30 kropli na minutę (4 ml roztworu 25 mg/ml rozcieńcza się w 150–250 ml 0,9 % roztworu natrium chloridum), lub domięśniowo po 4 ml roztworu 25 mg/ml (100 mg) 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa 14 dni.

W przypadku dławicy wysiłkowej lek podaje się domięśniowo po 4 ml roztworu 25 mg/ml 2 razy na dobę (dawka dzienna – 200 mg). Leczenie trwa 14 dni.

W przypadku dławicy spoczynkowej i porannej kardiopatii pourazowej lek Triazofam należy podawać domięśniowo po 2 ml 3 razy na dobę. Leczenie trwa 20–30 dni.

W przypadku przewlekłego zapalenia wątroby z wyraźną aktywnością procesu lek Triazofam w pierwszych 5 dniach podaje się domięśniowo po 2 ml (po 50 mg) 2–3 razy na dobę lub wolno dożylnie z prędkością 2 ml/min po 4 ml roztworu 25 mg/ml (100 mg) 1 raz na dobę, lub kroplowo z prędkością 20–30 kropli na minutę (2 ampułki roztworu 25 mg/ml rozcieńcza się w 150–250 ml 0,9 % roztworu natrium chloridum). Od 5. do 20. dnia terapii stosuje się formę tabletkową (po 100 mg 3 razy na dobę).

W przypadku przewlekłego zapalenia wątroby o minimalnym lub umiarkowanym stopniu aktywności lek podaje się domięśniowo po 2 ml roztworu 25 mg/ml 3 razy na dobę. Leczenie trwa 20–30 dni.

W przypadku marskości wątroby leczenie trwa 60 dni. Leczenie rozpoczyna się od podania domięśniowego po 2 ml roztworu 25 mg/ml (po 50 mg) 3 razy na dobę przez 5 dni, a następnie leczenie kontynuuje się tabletkami (po 100 mg 3 razy na dobę).

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest niewystarczające.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania w moczu stwierdza się podwyższenie stężenia sodu i potasu. W takich przypadkach lek należy odstawić. Leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Preparat jest ogólnie dobrze tolerowany. U pacjentów z podwyższoną indywidualną wrażliwością mogą wystąpić:

z udziałem skóry i tkanki podskórnej: świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka, przypadki pokrzywki;

z udziałem układu odpornościowego: w przebiegu stosowania innych leków opisano przypadki obrzęku naczynioruchowego, wstrząsu anafilaktycznego;

inne: gorączka, przypadki dreszczy oraz zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

U pacjentów (głównie w wieku podeszłym) przy stosowaniu innych leków mogą wystąpić:

z udziałem układu nerwowego środkowego i obwodowego: osłabienie ogólne, zawroty głowy, szum w uszach, ból głowy;

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, nadciśnienie tętnicze, przypadki obniżenia ciśnienia tętniczego;

z udziałem układu pokarmowego: objawy dyspepsji, w tym suchość w ustach, nudności, wzdęcia, wymioty;

z udziałem układu oddechowego: duszność, astma.

Donoszenie o podejrzewanych efektach ubocznych

Donoszenie o efektach ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

**Okres ważności. ** 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml lub 4 ml w ampułce, po 10 ampułek w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon browarski, wieś Kwitnewe, ul. Prorizna 3.