Triazofam

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE TRIAZOFAM (TRIAZOFAM)

Composizione:

Principio attivo: acido tiocarbonico;

1 ml di soluzione contiene 25 mg di sale morfolinica dell'acido tiocarbonico, calcolato come sostanza al 100%, equivalente a 16,6 mg di acido tiocarbonico;

Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore o con una leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.
Medicinali cardiologici. Altri medicinali cardiologici. Acido tiocarbonico. Codice ATC C01EB23.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'effetto farmacologico dell'acido tioproamidico è determinato da un'azione antiischemica, stabilizzante della membrana, antiossidante e immunomodulante.

L'effetto del farmaco si realizza potenziando l'attivazione compensatoria della glicolisi anaerobica e attivando i processi ossidativi nel ciclo di Krebs, con conseguente mantenimento delle riserve intracellulari di ATP. La presenza nella struttura della molecola dell'acido tioproamidico di zolfo tiolico, dotato di proprietà ossidoriduttive, e di azoto terziario, che lega l'eccesso di ioni idrogeno, determina l'attivazione del sistema antiossidante. Le forti proprietà riducenti del gruppo tiolico determinano la reazione con le forme attive dell'ossigeno e con i radicali lipidici. La riattivazione degli enzimi antiradicalici – superossidodismutasi, catalasi e glutatione perossidasi – previene l'innesco delle forme attive dell'ossigeno.

L'azione dell'acido tioproamidico determina l'inibizione dei processi di ossidazione lipidica nelle aree miocardiche ischemizzate, riduce la sensibilità del miocardio ai catecolammine, previene il progressivo soppressione della funzione contrattile cardiaca, stabilizza e di conseguenza riduce l'estensione delle aree di necrosi e di ischemia miocardica. Il miglioramento delle proprietà reologiche del sangue avviene grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico. Il miglioramento dei processi metabolici nel miocardio, l'aumento della sua capacità contrattile e il contributo alla normalizzazione del ritmo cardiaco consentono di raccomandare l'acido tioproamidico per il trattamento di pazienti affetti da diverse forme di cardiopatia ischemica.

Parallelamente al suo impiego in cardiologia, l'acido tioproamidico viene utilizzato anche nel trattamento delle malattie epatiche e di altri organi interni, considerandone le elevate proprietà epatoprotettive. Il farmaco previene la distruzione degli epatociti, riduce il grado di infiltrazione grassa e la diffusione dei necrosi centrolobulari del fegato, favorisce i processi di rigenerazione riparativa degli epatociti e normalizza in essi i ricambi proteico, glucidico, lipidico e pigmentario. Aumenta la velocità di sintesi e di secrezione della bile, normalizzandone la composizione chimica.

Farmacocinetica

La concentrazione massima dell'acido tioproamidico nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo somministrazione intramuscolare – dopo 0,84 ore, dopo somministrazione endovenosa – dopo 0,1 ore. Il legame con le proteine plasmatiche non supera il 10%. L'acido tioproamidico si accumula principalmente nei reni – 31%. Si accumula in quantità significativa anche nell'intestino crasso, nel cuore e nella milza, mentre nei livelli più bassi nell'intestino tenue e nei polmoni (1-2%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nel trattamento complesso della cardiopatia ischemica: angina pectoris, infarto miocardico, cardiostenos postinfartuale; come farmaco aggiuntivo nella terapia delle aritmie cardiache.

Nel trattamento complesso dell'epatite cronica, epatite alcolica, fibrosi epatica e cirrosi epatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tiazotico, insufficienza renale acuta.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido tiazotico, come farmaco cardioprotettivo, può essere utilizzato in combinazione con i farmaci di base impiegati nel trattamento della cardiopatia ischemica. Come agente epatoprotettivo, può essere associato alle terapie tradizionali utilizzate per il trattamento delle epatiti di specifica eziologia.

Caratteristiche d'uso.

Assenti.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'esperienza d'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento è insufficiente.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

In caso di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale e periferico, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e nel lavoro con altri macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

In caso di infarto miocardico e angina instabile, il farmaco va somministrato per via endovenosa lentamente, 4 ml di soluzione 25 mg/ml (100 mg) con velocità di 2 ml/min oppure per infusione endovenosa con velocità di 20-30 gocce al minuto (4 ml di soluzione 25 mg/ml vengono diluiti in 150-250 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9%) oppure per via intramuscolare, 4 ml di soluzione 25 mg/ml (100 mg), da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

In caso di angina da sforzo, il farmaco va somministrato per via intramuscolare, 4 ml di soluzione 25 mg/ml, 2 volte al giorno (dose giornaliera: 200 mg). La durata del trattamento è di 14 giorni.

In caso di angina da riposo e cardiostenos post-infartuale, il medicinale Triazofam deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml, 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 20-30 giorni.

In caso di epatite cronica con marcata attività del processo, il medicinale Triazofam nei primi 5 giorni va somministrato per via intramuscolare, 2 ml (50 mg), da 2 a 3 volte al giorno oppure per via endovenosa lenta con velocità di 2 ml/min, 4 ml di soluzione 25 mg/ml (100 mg), 1 volta al giorno, oppure per infusione con velocità di 20-30 gocce al minuto (2 fiale di soluzione 25 mg/ml vengono diluite in 150-250 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9%). Dal 5° al 20° giorno di terapia si raccomanda la forma in compresse (100 mg 3 volte al giorno).

In caso di epatite cronica con attività minima o moderata, il farmaco va somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione 25 mg/ml, 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 20-30 giorni.

In caso di cirrosi epatica, la durata del trattamento è di 60 giorni. Il trattamento inizia con somministrazione intramuscolare di 2 ml di soluzione 25 mg/ml (50 mg) 3 volte al giorno per 5 giorni, quindi si prosegue con compresse (100 mg 3 volte al giorno).

Pazienti pediatrici.

L'esperienza nell'uso del farmaco nei bambini è insufficiente.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si verifica un aumento della concentrazione urinaria di sodio e potassio. In tali casi il farmaco deve essere sospeso. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato. In pazienti con ipersensibilità individuale accresciuta possono manifestarsi:

Per quanto riguarda la cute e il tessuto sottocutaneo: prurito, iperemia cutanea, eruzioni cutanee, casi di orticaria;

Per quanto riguarda il sistema immunitario: in seguito all’assunzione di altri farmaci sono stati riportati casi di angioedema e shock anafilattico;

Altri: febbre, brividi e alterazioni nel sito di somministrazione.

Nei pazienti (principalmente anziani) in trattamento con altri farmaci possono manifestarsi:

Per quanto riguarda il sistema nervoso centrale e periferico: debolezza generale, vertigini, ronzio alle orecchie, cefalea;

Per quanto riguarda il sistema cardiovascolare: tachicardia, ipertensione arteriosa, casi di riduzione della pressione arteriosa;

Per quanto riguarda il sistema gastrointestinale: sintomi dispeptici, inclusi secchezza orale, nausea, meteorismo, vomito;

Per quanto riguarda il sistema respiratorio: dispnea, asma.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio di questo medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospetti effetti indesiderati e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 2 ml o 4 ml in una fiala, 10 fiale in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. S.r.l. «FARMASEL».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 07408, Regione di Kiev, distretto di Brovary, villaggio di Kvitneve, via Prorizna, 3.