Tolperyl-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Tolperyl-Zdorovia

Skład:

substancja czynna: tolperisone;

1 tabletka zawiera chlorowodorek tolperyzonu 50 mg lub 150 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; kwas stearynowy; skrobia ziemniaczana; skrobia kukurydziana; talk; kwas cytrynowy jednowodny; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; hydroksypropylometyloceluloza; dwutlenek tytanu (E 171); polietylenoglikol 6000.

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka powlekana, biała lub prawie biała, o kształcie okrągłym, z powierzchnią podwójnie wypukłą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Relaksujące mięśnie o działaniu centralnym. Kod ATC M03B X04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tolperyl jest lekiem o działaniu miorelaksacyjnym o centralnym mechanizmie działania. Mechanizm działania tolperylenu nie został w pełni poznany.

Lek charakteryzuje się wysoką powinowactwem do tkanki nerwowej, osiągając najwyższe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym oraz obwodowym układzie nerwowym.

Najważniejszym efektem tolperylenu jest hamowanie odruchowej drogi rdzeniowej. Prawdopodobnie efekt ten, łącznie z działaniem hamującym na drogi przewodzące wstępujące, determinuje korzyść terapeutyczną tolperylenu.

Struktura chemiczna tolperylenu przypomina strukturę lidokainy. Podobnie jak lidokaina, wykazuje działanie membranostabilizujące i obniża pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych oraz włókien aferentnych pierwszorzędowych. Tolperyl w sposób zależny od dawki hamuje aktywność potencjałozależnych kanałów sodowych. W związku z tym zmniejsza się amplituda i częstotliwość potencjału czynnościowego.

Wykazano hamujący wpływ na potencjałozależne kanały wapniowe. Ponadto, oprócz działania membranostabilizującego, przypuszcza się, że tolperyl może również hamować uwalnianie mediatorów.

Dodatkowo tolperyl wykazuje słabo wyrażone właściwości antagonistów α-adrenergicznych oraz działa antymuskarynowo.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. Skuteczność tolperylenu w leczeniu kurczu mięśniowego po przebytym udarze mózgu została potwierdzona. Wiadomo, że w trakcie leczenia tolperylenem obserwowano istotne statystycznie zmniejszenie naprzężenia.

Istnieją dane, że przy uszkodzeniach mózgu skuteczność tolperylenu według indeksu Barthela była porównywalna ze skutecznością baklofenu.

Dane dotyczące skuteczności tolperylenu w przypadku zwiększonego napięcia mięśniowego u pacjentów z chorobami układu ruchu, innymi niż kurcz mięśniowy po udarze mózgu, są sprzeczne. W niektórych badaniach odnotowano pozytywne wyniki w odniesieniu do niektórych testów, natomiast w innych badaniach nie stwierdzono przewagi tolperylenu w leczeniu tych chorób.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym tolperyl jest dobrze wchłaniany w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5–1,5 godziny po podaniu. Z powodu wyraźnego metabolizmu pierwszego przejścia, dostępność biologiczna tolperylenu wynosi około 20%. Tłuszczowa dieta zwiększa dostępność biologiczną leku po podaniu doustnym o około 100%, a maksymalne stężenie w osoczu – o około 45% w porównaniu z podaniem na czczo. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się wówczas o około 30 minut. Tolperyl jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i nerkach. Lek jest prawie całkowicie wydalany przez nerki (ponad 99%) w postaci metabolitów. Aktywność farmakologiczna metabolitów jest nieznana. Okres półwydalenia tolperylenu po podaniu doustnym wynosi około 2,5 godziny.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Na podstawie badań farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności przy wielokrotnym stosowaniu, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie stwierdzono specyficznego ryzyka dla ludzi.

Efekty obserwowano wyłącznie po podaniu dawek znacznie przekraczających maksymalne dawki dopuszczalne dla człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych efektów w praktyce klinicznej.

U szczurów i królików po podaniu doustnym w dawkach 500 mg/kg masy ciała i 250 mg/kg masy ciała odpowiednio, obserwowano działanie embryotoksyczne. Jednakże dawki te wielokrotnie przekraczają zalecane dawki terapeutyczne dla człowieka.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe skurczu mięśni u dorosłych po przebytym udarze mózgu.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub podobny składnik chemiczny eperyzon lub dowolny z substancji pomocniczych.

• Miastenia gravis.

• Okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania farmakokinetyczne dotyczące interakcji lekowych z dextrometorfanem, substancją oddziałującą na CYP2D6, wykazały, że jednoczesne stosowanie tolperizonu zwiększa stężenia w osoczu leków metabolizowanych głównie przez cytochrom CYP2D6, w szczególności stężenia tiorydazyny, tolterodyny, wenlafaksyny, atomoksetyny, dezypiraminu, dextrometorfanu, metoprololu, nebivololu, perfazyny. Nie zaobserwowano istotnego hamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4).

Oczekuje się, że jednoczesne przyjmowanie z innymi substancjami oddziałującymi na CYP2D6 i/lub innymi lekami nie spowoduje wzrostu ekspozycji na tolperizon, co wynika z różnorodności szlaków metabolizmu tolperizonu.

Przyjmowanie tolperizonu na czczo obniża jego biodostępność, dlatego przy przepisywaniu leku należy uwzględnić związek z przyjmowaniem pokarmu.

Tolperizon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu może być konieczne zmniejszenie dawki tego ostatniego, podobnie jak innych NSAID.

Chociaż tolperizon jest lekiem o działaniu centralnym, ryzyko wystąpienia efektu sedyacyjnego przy jego stosowaniu jest niewielkie. W przypadku jednoczesnego przepisywania z innymi miorelaksantami o działaniu centralnym należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki tolperizonu.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Obserwowano reakcje nadwrażliwościowe. Ich nasilenie waha się od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje układowe, w tym wstrząs anafilaktyczny. Objawami reakcji nadwrażliwości mogą być zaczerwienienie, wysypka, pokrzywka, swędzenie, obrzęk angio-nerwowy, tachykardia, nadciśnienie tętnicze lub duszność.

U kobiet z nadwrażliwością na inne leki lub z alergicznymi stanami w wywiadzie ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwościowych podczas stosowania tolperizonu jest wyższe.

Należy zalecać pacjentom, aby zwracali uwagę na swój stan w celu wykrycia możliwych objawów alergii. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że w przypadku wystąpienia objawów alergii należy przerwać przyjmowanie tolperizonu i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Po epizodzie nadwrażliwości na tolperizon ponowne przepisywanie tego leku jest niedopuszczalne.

Preparat zawiera laktozę. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Istnieją dane, że tolperizon nie wykazuje działania teratogennego u zwierząt. Ze względu na brak istotnych danych klinicznych dotyczących stosowania tego leku nie należy go stosować w okresie ciąży.

Ponieważ nie wiadomo, czy tolperizon przenika do mleka matki, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, senności, zaburzeń uwagi, padaczki, nieostrego widzenia należy stosować preparat z ostrożnością podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować po posiłku, popijając szklanką wody. Niewystarczające spożycie pokarmu może obniżyć biodostępność tolperizonu.

Dorośli – w zależności od indywidualnego zapotrzebowania i tolerancji: 150–450 mg/dobę w 3 dawkach.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek/wątroby. Doświadczenie z zastosowaniem tolperizonu u pacjentów z uszkodzeniem nerek/wątroby jest ograniczone; u tych chorych obserwowano wyższe częstości występowania niepożądanych efektów. W związku z tym u pacjentów z umiarkowanym uszkodzeniem nerek/wątroby zaleca się indywidualne dobowanie dawki z dokładnym obserwowaniem stanu chorego oraz kontrolą funkcji nerek/wątroby. W przypadku ciężkiego uszkodzenia nerek/wątroby nie zaleca się stosowania tolperizonu.

Dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tolperizonu u dzieci nie zostały zbadane.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące przedawkowania są ograniczone. Objawy przedawkowania mogą głównie obejmować senność, objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu), tachykardię, nadciśnienie tętnicze, bradykinezę i zawroty głowy. W ciężkich przypadkach donoszono o drgawkach i śpiączce.

Leczenie: terapia objawowa i wspomagająca. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany, ponieważ charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa. Najczęściej występują działania niepożądane ze strony skóry oraz zaburzenia ze strony układu nerwowego i układu pokarmowego. Ocenia się, że około 50–60 % działań niepożądanych związanych z zastosowaniem tolperydonu stanowią reakcje nadwrażliwości. Ogólnie rzecz biorąc, reakcje te były nieserioznymi i ustępowały samoistnie. Wystąpiły również reakcje nadwrażliwości stanowiące zagrożenie dla życia.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: anemia, limfadenopatia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia uwagi, drżenie, drgawki, hipestezja, parestezje, zaburzenia snu, dezorientacja, letargia (zwiększona senność), bezsenność, obniżenie aktywności, depresja.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia widzenia, szum w uszach, zawroty głowy.

Ze strony układu naczyniowego: hipotensja, zaczerwienienie skóry.

Ze strony serca: dławica piersiowa, tachykardia, przyspieszone bicie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia.

Ze strony układu oddechowego: trudności w oddychaniu, krwawienie z nosa, przyśpieszone oddychanie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, uczucie dyskomfortu w brzuchu, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, dyspepsja, ból nadbrzusza, zaparcia, wzdęcia, uszkodzenie wątroby w lekkim stopniu.

Ze strony skóry: zapalenie skóry alergiczne, nadpotliwość, świąd, pokrzywka, wysypka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni, bóle mięśni, uczucie dyskomfortu/bólu w kończynach, osteopenia.

Ze strony układu moczowego: enureza, białkomocz.

Zaburzenia ogólne: osłabienie, dyskomfort, zwiększona zmęczliwość, polidypsja, anoreksja, uczucie upojenia, uczucie gorąca, drażliwość, pragnienie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej.

Wskaźniki laboratoryjne: wzrost stężenia bilirubiny we krwi, zmiana aktywności enzymów wątrobowych, obniżenie liczby płytek krwi, leukocytoza, wzrost stężenia kreatyniny we krwi.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 10×3 w blistrach w pudełku.

Kategoria do sprzedaży. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”)