Tolperil-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TOLPERIL-SALUD (TOLPERIL-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: tolperisona;

1 tableta contiene clorhidrato de tolperisona 50 mg o 150 mg;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina; lactosa monohidrato; ácido esteárico; almidón de patata; almidón de maíz; talco; ácido cítrico monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; hipromelosa; dióxido de titanio (E 171); polietilenglicol 6000.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas recubiertas con película, de color blanco o casi blanco, forma redonda, con superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico. Miorrelajantes de acción central. Código ATC M03BX04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Tolperisona es un miorrelajante de acción central. El mecanismo de acción de la tolperisona no está completamente esclarecido.

Posee alta afinidad por el tejido nervioso, alcanzando las concentraciones más elevadas en el tronco encefálico, médula espinal y sistema nervioso periférico.

El efecto más relevante de la tolperisona es su acción inhibitoria sobre la vía refleja medular. Probablemente, este efecto, junto con la acción inhibitoria sobre las vías conductoras descendentes, determina el beneficio terapéutico de la tolperisona.

La estructura química de la tolperisona es similar a la de la lidocaína. Al igual que la lidocaína, ejerce una acción estabilizadora de membrana y reduce la excitabilidad eléctrica de las neuronas motoras y de las fibras aferentes primarias. La tolperisona inhibe de forma dependiente de la dosis la actividad de los canales de sodio dependientes del potencial. En consecuencia, se reduce la amplitud y frecuencia del potencial de acción.

Se ha demostrado un efecto inhibitorio sobre los canales de calcio dependientes del potencial. Se presume que, además de su acción estabilizadora de membrana, la tolperisona también puede inhibir la liberación de mediadores.

Además, la tolperisona posee algunas propiedades débilmente expresadas de antagonistas α-adrenérgicos y ejerce una acción antimuscarínica.

Eficacia y seguridad clínicas. Se ha demostrado la eficacia de la tolperisona en el tratamiento del espasmo muscular tras un ictus. Se sabe que durante el tratamiento con tolperisona se observó una reducción significativamente notable de la espasticidad.

Existen datos que indican que, en casos de lesión cerebral, la eficacia de la tolperisona según el índice de Barthel fue comparable a la eficacia del baclofeno.

Los datos sobre la eficacia de la tolperisona en el aumento del tono muscular en pacientes con enfermedades del sistema músculo-esquelético distintas del espasmo muscular postratégico son contradictorios. En algunos estudios se observaron resultados positivos según ciertos tests, mientras que en otros estudios no se detectó ninguna ventaja de la tolperisona en estas enfermedades.

Farmacocinética. Tras la administración oral, la tolperisona se absorbe bien en el intestino delgado. La concentración máxima del fármaco en plasma se alcanza entre 0,5 y 1,5 horas tras la administración. Debido al marcado metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad de la tolperisona es aproximadamente del 20 %. Los alimentos grasos aumentan la biodisponibilidad del fármaco tras la administración oral en aproximadamente un 100 %, y la concentración máxima en plasma en aproximadamente un 45 %, en comparación con la administración en ayunas. El tiempo para alcanzar la concentración máxima aumenta en aproximadamente 30 minutos. La tolperisona se metaboliza intensamente en el hígado y en los riñones. El fármaco se elimina casi completamente por vía renal (más del 99 %) en forma de metabolitos. La actividad farmacológica de los metabolitos es desconocida. El período de semivida de eliminación de la tolperisona tras la administración oral es de aproximadamente 2,5 horas.

Datos preclínicos de seguridad. Basándose en los datos de los estudios de seguridad farmacológica, toxicidad por administración repetida, genotoxicidad y efectos tóxicos sobre la función reproductiva, no se ha observado riesgo específico para los seres humanos.

Los efectos se observaron únicamente con dosis que exceden considerablemente las dosis máximas permitidas para humanos, lo que indica una baja relevancia para la aplicación clínica.

En ratas y conejos se observaron cambios embriotóxicos tras la administración oral del fármaco en dosis de 500 mg/kg de peso corporal y 250 mg/kg de peso corporal, respectivamente. Sin embargo, estas dosis superan múltiples veces las dosis terapéuticas recomendadas para humanos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del espasmo muscular en adultos tras sufrir un ictus.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o al eperizón, similar desde el punto de vista químico, o a cualquiera de los excipientes.
• Miastenia grave.
• Periodo de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Estudios farmacocinéticos sobre interacciones medicamentosas con dextrometorfano, sustrato del CYP2D6, han demostrado que la administración concomitante de tolperisona aumenta las concentraciones plasmáticas de fármacos que se metabolizan principalmente por el citocromo CYP2D6, en particular las concentraciones de tiordazina, tolterodina, venlafaxina, atomoxetina, desipramina, dextrometorfano, metoprolol, nebivolol y perfenazina. No se ha observado una inhibición o inducción significativa de otras isoformas del CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4).

Se espera que, al administrar conjuntamente con otros sustratos del CYP2D6 y/o con otros medicamentos, la exposición a tolperisona no aumente, debido a la diversidad de las vías de metabolismo de la tolperisona.

Cuando se administra tolperisona en ayunas, su biodisponibilidad disminuye; por tanto, al prescribir el medicamento se debe tener en cuenta la relación con la ingesta de alimentos.

La tolperisona potencia el efecto del ácido niflumico; por consiguiente, al administrarse simultáneamente puede ser necesario reducir la dosis de este último, así como la de otros AINE.

Aunque la tolperisona es un fármaco de acción central, la probabilidad de desarrollar un efecto sedante con su uso es baja. En caso de administración concomitante con otros miorrelajantes de acción central, se deberá considerar la posibilidad de reducir la dosis de tolperisona.

Características de uso.

Se han observado reacciones de hipersensibilidad. Su gravedad varía desde reacciones cutáneas leves hasta reacciones sistémicas graves, incluyendo shock anafiláctico. Los síntomas de las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir eritema, erupción cutánea, urticaria, picazón, angioedema, taquicardia, hipotensión arterial o disnea.

En mujeres con antecedentes de hipersensibilidad a otros medicamentos o enfermedades alérgicas, el riesgo de reacciones de hipersensibilidad durante el tratamiento con tolperisona es mayor.

Se debe recomendar a los pacientes estar atentos a su estado para detectar posibles síntomas de alergia. Los pacientes deben ser informados de que ante la aparición de síntomas alérgicos deben suspender inmediatamente la toma de tolperisona y buscar atención médica de forma urgente.

Después de un episodio de hipersensibilidad a la tolperisona, no se debe volver a administrar este medicamento.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Existen datos que indican que la tolperisona no ejerce efecto teratogénico en animales. Debido a la falta de datos clínicos significativos sobre el uso de este medicamento, no debe administrarse durante el embarazo.

Dado que no se sabe si la tolperisona penetra en la leche materna, su uso durante la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Debido a la posibilidad de que ocurran mareo, somnolencia, alteraciones de la atención, epilepsia o visión borrosa, se debe tener precaución al usar este medicamento al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe tomarse después de las comidas, acompañado de un vaso de agua. Una ingesta insuficiente de alimentos puede reducir la biodisponibilidad de la tolperisona.

Adultos: según las necesidades individuales y la tolerancia, 150-450 mg/día en tres tomas.

La duración del tratamiento se determina individualmente.

Pacientes con alteraciones de la función renal/hígado. La experiencia con el uso de tolperisona en pacientes con lesión renal/hepática es limitada; en estos pacientes se ha observado una frecuencia más alta de efectos adversos. Por ello, en caso de afectación moderada del riñón/hígado, se recomienda una titulación individual de la dosis con estrecha vigilancia del estado del paciente y control de la función renal/hepática. En caso de afectación grave del riñón/hígado, no se recomienda el uso de tolperisona.

Niños. La seguridad y eficacia de la tolperisona en niños no han sido estudiadas.

Sobredosis.

Los datos sobre sobredosis son limitados. Los síntomas en caso de sobredosis pueden incluir principalmente somnolencia, manifestaciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolor epigástrico), taquicardia, hipertensión arterial, bradicinesia y vértigo. En casos graves, se han notificado convulsiones y coma.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente es bien tolerado, ya que tiene un perfil de seguridad muy favorable. Las reacciones adversas más frecuentes son trastornos cutáneos y sistémicos del sistema nervioso y del sistema digestivo. Aproximadamente entre el 50 y el 60 % de los casos de reacciones adversas asociadas con la administración de tolperisona corresponden a reacciones de hipersensibilidad. En general, estas reacciones fueron leves y desaparecieron espontáneamente. No obstante, también se han presentado reacciones de hipersensibilidad que ponen en peligro la vida.

Del sistema sanguíneo y linfático: anemia, linfadenopatía.

Del sistema inmunitario: reacción de hipersensibilidad, reacción anafiláctica, shock anafiláctico.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, alteración de la atención, temblor, convulsiones, hipestesia, paréste­sia, trastornos del sueño, confusión mental, letargo (somnolencia excesiva), insomnio, disminución de la actividad, depresión.

De los órganos sensoriales: alteraciones visuales, acúfenos, vértigo.

Del sistema vascular: hipotensión, hiperemia cutánea.

Del corazón: angina de pecho, taquicardia, palpitaciones, disminución de la presión arterial, bradicardia.

Del sistema respiratorio: dificultad respiratoria, epistaxis, respiración acelerada.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, sensación de malestar abdominal, diarrea, sequedad de la mucosa bucal, dispepsia, dolor epigástrico, estreñimiento, meteorismo, lesión hepática leve.

De la piel: dermatitis alérgica, hiperhidrosis, prurito, urticaria, erupción cutánea.

Del sistema músculo-esquelético: debilidad muscular, mialgia, sensación de malestar/dolor en las extremidades, osteopenia.

Del sistema urinario: enuresis, proteinuria.

Trastornos generales: astenia, malestar, fatiga excesiva, polidipsia, anorexia, sensación de embriaguez, sensación de calor, irritabilidad, sed, sensación de malestar en el pecho.

Alteraciones en pruebas de laboratorio: aumento de la concentración de bilirrubina en sangre, alteración de la actividad de las enzimas hepáticas, disminución del número de plaquetas, leucocitosis, aumento de la concentración de creatinina en sangre.

Plazo de caducidad. 3 años.

Condiciones de conservación. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas: 10 × 3 en blísteres, en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIÉ».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMEKS GRUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIÉ»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMEKS GRUP»)