Tolperyl-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku TOLPERIL-ZDOROVYE

SkÅad:

substancje czynne: tolperisone, lidocaine;

1 ml preparatu zawiera tolperisoni hydrochloridum 100 mg, lidocaini hydrochloridum 2,5 mg;

substancje pomocnicze: diethylenglycol monoethyl ether, methylparahydroxybenzoate (E 218), woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅówne wÅasnoÅci fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny lub Åwiecie zabarwiony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Miorelaksanta o dziaÅ aniu Årodkowym.

Kod ATC M03B X04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Tolperyl jest lekiem miorelaksacyjnym o działaniu ośrodkowym. Mechanizm działania tolperylu nie został w pełni wyjaśniony.

Lek ten charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkanki nerwowej, osiągając najwyższe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym oraz układzie nerwowym obwodowym.

Najważniejszym efektem tolperylu jest hamujący wpływ na odruchową drogę rdzeniową. Prawdopodobnie ten efekt, w połączeniu z działaniem hamującym na dolne drogi przewodzące, determinuje korzyść terapeutyczną tolperylu.

Struktura chemiczna tolperylu przypomina strukturę lidokainy. Podobnie jak lidokaina, wykazuje działanie membranostabilizujące oraz obniża pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien aferentnych pierwszorzędowych. Tolperyl hamuje w sposób zależny od dawki aktywność potencjałozależnych kanałów sodowych. W konsekwencji zmniejsza się amplituda i częstotliwość potencjału czynnościowego.

Wykazano również hamujący wpływ na potencjałozależne kanały wapniowe. Ponadto przypuszcza się, że oprócz działania membranostabilizującego tolperyl może również hamować uwalnianie mediatorów.

Dodatkowo tolperyl wykazuje słabo wyrażone właściwości antagonistów alfa-adrenergicznych oraz działa antymuskarynowo.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Wykazano skuteczność tolperylu w leczeniu kurczu mięśniowego po przebytym udarze mózgu.

Zgodnie z danymi literatury naukowej, w randomizowanym, podwójnie ślepych, z grupą placebo badaniu klinicznym, w którym wzięło udział 120 pacjentów z kurczem mięśniowym po udarze mózgu, leczenie tolperylem wiązało się ze statystycznie istotnym zmniejszeniem sztywności mięśniowej według skali Ashwortha, która była głównym punktem końcowym badania. Według ogólnej oceny skuteczności dokonanej przez lekarzy i badaczy, tolperyl przewyższał placebo (p < 0,001). Średnia poprawa według skali Ashwortha wyniosła 32% w ogólnej populacji pacjentów, którym przepisano leczenie (intention-to-treat, ATT), oraz 42% w podgrupie pacjentów otrzymujących tolperyl w dawce 300–450 mg/dobę. Ocena wyników testów funkcjonalnych również wskazywała na wyższą skuteczność tolperylu w porównaniu z placebo, jednak różnice te były statystycznie nieistotne.

W randomizowanym, podwójnie ślepych badaniu porównawczym z udziałem 48 pacjentów z uszkodzeniem mózgu skuteczność tolperylu według indeksu Bartela była porównywalna ze skutecznością baklofenu. Jednocześnie tolperyl przewyższał baklofen w poprawie wyników według skali oceny funkcji motorycznych Rivermead (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Dane dotyczące skuteczności tolperylu w przypadku zwiększonego napięcia mięśniowego u pacjentów z chorobami układu ruchu, różnymi od kurczu mięśniowego po udarze mózgu, są sprzeczne. W niektórych badaniach odnotowano pozytywne wyniki w niektórych testach, podczas gdy w innych badaniach nie stwierdzono przewagi tolperylu w tych stanach chorobowych.

Profil bezpieczeństwa tolperylu oparty jest na danych z badań klinicznych z udziałem pacjentów z zwiększoną tonizacją mięśniową różnej etiologii, a także na danych z doniesień spontanicznych o reakcjach niepożądanych.

Farmakokinetyka.

Lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem, ponad 99% w postaci metabolitów. Aktywność farmakologiczna metabolitów nie jest znana. Okres półtrwania (T½) po podaniu dożylnym wynosi około 1,5 godziny.

Dane dокliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Na podstawie danych z badań dокlinicznych dotyczących farmakologicznego bezpieczeństwa, toksyczności przy długotrwałym stosowaniu, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą, nie stwierdzono specyficznego ryzyka dla człowieka.

Efekty obserwowane w badaniach dокlinicznych wystąpiły wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki dopuszczalne dla człowieka, co nie ma dużego znaczenia w kontekście klinicznego zastosowania.

U szczurów i królików obserwowano zmiany embryotoksyczne po doustnym podaniu leku w dawkach 500 mg/kg masy ciała i 250 mg/kg masy ciała odpowiednio. Jednakże dawki te wielokrotnie przekraczają zalecane dawki terapeutyczne dla człowieka.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umięśnienie spastyczne, w tym spastyczność popołowowa, w przypadkach, gdy forma do wstrzykiwań jest metodą z wyboru.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub eperyzon, podobny pod względem chemicznym do tolperizone, jak również na dowolną z substancji pomocniczych i inne leki z grupy amidowych środków znieczulenia miejscowego.

Miażdżyca (myasthenia gravis).

Okres karmienia piersią.

Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania farmakokinetyczne interakcji leków z dextrometorfanem, substancją CYP2D6, wykazały, że jednoczesne stosowanie tolperizone zwiększa stężenia w osoczu leków, które są głównie metabolizowane przez cytochrom CYP2D6, w szczególności tiorydazyny, tolterodyny, wenlafaksyny, atomoksetyny, dezypiraminy, dextrometorfanu, metoprololu, nebywololu, perfazyny.

W badaniach in vitro w mikrosomach wątroby i hepatocytach ludzkich nie stwierdzono istotnego hamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Oczekuje się, że jednoczesne stosowanie z innymi substancjami CYP2D6 i/lub innymi lekami nie zwiększy ekspozycji na tolperizone, co wynika z różnorodności szlaków metabolizmu tolperizone.

Chociaż tolperizone jest lekiem o działaniu centralnym, prawdopodobieństwo wystąpienia efektu uspokajającego podczas jego stosowania jest niewielkie. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi miorelaksantami o działaniu centralnym należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki tolperizone.

Tolperizone wzmacnia efekty kwasu niflumowego, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z tolperizone dawkę kwasu niflumowego, jak i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się zmniejszyć.

Szczególne wskazania.

Nie należy przepisywać postaci do wstrzykiwań dzieciom.

Reakcje nadwrażliwości. W trakcie obserwacji po wprowadzeniu na rynek, przy stosowaniu tolperyzonu najczęściej raportowano reakcje nadwrażliwości. Ich nasilenie waha się od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje układowe, w tym wstrząs anafilaktyczny. Objawami reakcji nadwrażliwości mogą być zaczerwienienie, wysypka, pokrzywka, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, tachykardia, hipotensja tętnicza lub duszność.

U kobiet z nadwrażliwością na inne leki lub z przeszłością alergiczną ryzyko reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu tolperyzonu jest wyższe.

Należy zalecać pacjentom pamiętać o możliwości wystąpienia alergii. Pacjenci powinni być poinformowani, że w przypadku pojawienia się objawów alergii należy przerwać przyjmowanie tolperyzonu i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Po wystąpieniu nadwrażliwości na tolperyzon nie można ponownie przepisywać tego leku.

Lek zawiera lidokainę, dlatego nie należy go stosować u osób znaną nadwrażliwością na lidokainę, a także na inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji krzyżowych alergicznych.

Lek zawiera metyloparaben (E 218), który może wywoływać reakcje alergiczne (może być opóźnione), a w pojedynczych przypadkach — skurcz oskrzeli.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane z badań na zwierzętach wskazują, że tolperyzon nie wykazuje działania teratogennego.

Z uwagi na brak odpowiednich danych klinicznych, leku nie należy stosować w okresie ciąży.

Ponieważ nie wiadomo, czy tolperyzon przenika do mleka matki, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia takich objawów jak zawroty głowy, senność, zaburzenia uwagi, padaczka, nieostrość widzenia, należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do stosowania dożylnego i domięśniowego.

Stosować wyłącznie u dorosłych. Lekarstwo podaje się domięśniowo po 100 mg tolperyzonu dwa razy dziennie lub w postaci powolnej dożylnej iniekcji po 100 mg tolperyzonu jeden raz dziennie.

Roztworu do wstrzykiwań nie wolno stosować dzieciom.

Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od przebiegu choroby i skuteczności terapii.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z uszkodzeniem nerek jest ograniczone: u tych chorych obserwowano wyższą częstość występowania działań niepożądanych. W związku z tym przy umiarkowanym uszkodzeniu nerek zaleca się indywidualne dopasowanie dawki przy ścisłej obserwacji stanu pacjenta i kontrolowaniu czynności nerek. W przypadku ciężkiego uszkodzenia nerek podawanie tolperyzonu nie jest zalecane.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z uszkodzeniem wątroby jest ograniczone: u tych chorych obserwowano wyższą częstość występowania niepożądanych działań. W związku z tym przy umiarkowanym uszkodzeniu wątroby zaleca się indywidualne dopasowanie dawki przy ścisłej obserwacji stanu pacjenta i kontrolowaniu czynności wątroby. W przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby podawanie tolperyzonu nie jest zalecane.

Dzieci.

Lekarstwa nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące przedawkowania są niewystarczające.

Objawy przedawkowania mogą głównie obejmować senność, objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu), tachykardię, nadciśnienie tętnicze, bradykinezę i zawroty głowy. W ciężkich przypadkach obserwowano napady drgawkowe i śpiączkę.

Nie istnieje specyficzny antydotum na tolperyzon. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania wymieniono według układów narządów i częstości występowania zgodnie z Medycznym Słownikiem Terminologii Uczestniczącej w Działalności Regulacyjnej MedDRA: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), pojedynczo (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Z danych uzyskanych z obserwacji pogwarancyjnej wynika, że około 50–60 % przypadków niepożądanych działań związanych z zastosowaniem tolperizonu stanowią reakcje nadwrażliwości. Większość tych reakcji była nieserioznymi i ustępowała samoistnie. Reakcje nadwrażliwości stanowiące zagrożenie dla życia pojawiały się w pojedynczych przypadkach.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Dane nie są dostępne, dlatego leku nie należy mieszać z innymi lekami w jednej strzykawce. Podawać oddzielnie od innych leków.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułkach nr 5 w pudełku; nr 5 (5×1) w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ «KORPORACJA «ZDOROVIA».

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.