Tiovista

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku do celów medycznych Tiovista (THIOVISTA)

Skład:

substancja czynna: tiokolkichozyd;

1 ampułka zawiera tiokolkichozydu 4 mg;

substancje pomocnicze: chloro sodu, kwas chlorowodorowy, zasada sodowa, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Miorelaksanta o działaniu ośrodkowym. Kod ATC M03BX05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tiokolchikozid – to półsyntetyczny pochodny siarczkowy kolchikozidu wykazujący działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tiokolchikozid wiąże się wyłącznie z receptorami GABA oraz glicynowymi wrażliwymi na strychninę. Działając jako antagonist receptorów GABA, tiokolchikozid wykazuje efektywne działanie miorelaksacyjne poprzez regulacyjne, złożone mechanizmy na poziomie nadrzędnościowym, jednak nie można wykluczyć jego mechanizmu glicynergicznego.

Charakterystyka wiązania tiokolchikozidu z receptorami GABA jest taka sama jak dla jego glukuronidowego pochodnego, które jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikozidu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych.

Badania elektroencefalograficzne wykazały również, że tiokolchikozid oraz jego główny metabolit nie wywołują efektu sedytywnego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po wstrzyknięciu do mięśni maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) tiokolchikozidu obserwuje się po 30 minutach: osiąga ono 113 ng/ml po dawce 4 mg oraz 175 ng/ml po dawce 8 mg. Odpowiednie wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) wynoszą 283 ng∙h/ml oraz 417 ng∙h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 występuje również w niższych stężeniach, przy Cmax 11,7 ng/ml osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, a AUC – 83 ng∙h/ml. Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład.

Udzielny objętość rozkładu tiokolchikozidu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśni dawki 8 mg. Brak danych dotyczących obu metabolitów.

Eliminacja.

Okres półtrwania tiokolchikozidu wynosi 1,5 godziny, a klirens osocza – 19,2 l/h.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające bolesnych kurczów mięśniowych w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u dzieci w wieku od 16 lat.

Przeciwwskazania.

Tiocholkosyd nie należy stosować:

• pacjentom z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku;
• pacjentom cierpiącym na porażenie wiotkie, hipotonię mięśni;
• w całym okresie ciąży;
• w czasie karmienia piersią;
• kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia lekiem Tiovista oraz przez okres jednego miesiąca po zakończeniu leczenia;
• mężczyznom, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia lekiem Tiovista oraz przez okres trzech miesięcy po zakończeniu leczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne środki ostrożności.

Po wstrzyknięciu tiokolchikozidu do mięśni donoszono o omdleniach wazowaginalnych, dlatego po podaniu leku należy monitorować stan pacjenta (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

W okresie postmarketingowym donoszono o uszkodzeniach wątroby w związku z zastosowaniem tiokolchikozidu. U pacjentów stosujących jednocześnie leki niesteroidowe środki przeciwbólowe (NSAID) lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzeń wątroby (np. zapalenie wątroby typu fulminans). W przypadku wystąpienia podczas stosowania leku objawów uszkodzenia wątroby należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Podczas stosowania tiokolchikozidu może dojść do napadów padaczki u pacjentów cierpiących na padaczkę lub choroby towarzyszone ryzykiem wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikozidu 8 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 podania z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki następną dawkę należy podać w ustalonym czasie.

Zgodnie z danymi badań przedklinicznych, jeden z metabolitów tiokolchikozidu SL59.0955 powoduje aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do 8 mg 2 razy na dobę przy doustnym stosowaniu, co wpływało podobnie na człowieka.

Aneuploidię uważa się za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworów. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Pacjentów należy dokładnie poinformować o potencjalnych ryzykach dla możliwej ciąży oraz o skutecznych środkach antykoncepcji, które należy stosować.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia

Po wstrzyknięciu tiokolchikozidu do mięśni donoszono o reakcjach w miejscu wstrzyknięcia, w tym o martwicę w miejscu wstrzyknięcia i embolię lekową skóry, znane również jako zespół Nicolau oraz dermatyt lividoidny (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Podczas wstrzykiwania tiokolchikozidu do mięśni należy przestrzegać właściwej techniki wstrzyknięcia.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kontrasepcja u kobiet i mężczyzn

Tiokolchikozid jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym i u mężczyzn, którzy nie stosują skutecznych środków antykoncepcji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolchikozidu i jego metabolitów kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozidem oraz przez jeden miesiąc po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozidem oraz przez trzy miesiące po zakończeniu leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża.

Informacje dotyczące stosowania tiokolchikozidu u ciężarnych kobiet są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolchikozidu. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią.

Tiokolchikozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność.

Tiokolchikozid i jego metabolity wykazują działanie aneugenne przy różnych stężeniach, co stanowi czynnik ryzyka dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolchikozidu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania tiokolchikozidu może wystąpić senność, co należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę). Leczenie nie powinno przekraczać 5 kolejnych dni.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długości stosowania (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania.

Leczenie. W przypadku przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane zostały uporządkowane według klas układów narządów według klasyfikacji MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – świąd; bardzo rzadko – pokrzywka; nieznana częstość – hipotensja tętnicza; nieznana częstość – obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, w tym szok anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwała dezorientacja; nieznana częstość – niedobrze, towarzyszące lub nie towarzyszące omdleniu wazowaginalnemu w ciągu pierwszych kilku minut po wstrzyknięciu do mięśnia; drgawki (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; rzadko – nudności, wymioty; bardzo rzadko – zgaga.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych:

nieznana częstość – uszkodzenie wątroby (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – alergiczne reakcje skórne.

Stan ogólny i stan w miejscu podania:

nieznana częstość – reakcje w miejscu iniekcji, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca iniekcji oraz zespół Nicolau („embolia lekowa skóry” i „dermatyt lividoidowy”) po wstrzyknięciu do mięśnia.

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych

Raportowanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres przydatności do użycia.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 6 ampułek w kartonowej paczce.

Kategoria sprzedaży.

Na receptę.

Producent.

VEM Ilac San. ve Tic. A.S.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

Cerkezkoy Organizasyon Sanayi Bolgesi, Karaagac Mahallesi, Fatih Bulvari Nr 38 Kapakli/Tekirdag/Turcja.