Thiosta

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIOVISTA (THIOVISTA)

Composición:

Principio activo: tiocolchicósido;

Cada ampolla contiene 4 mg de tiocolchicósido;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, de color amarillo.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El tiocolquicosido es un derivado sulfídico semisintético del colquicosido que ejerce un efecto miorrelajante.

En estudios in vitro, el tiocolquicosido se une únicamente a los receptores de GABA y a los receptores de glicina sensibles a la estricnina. El tiocolquicosido, que actúa como antagonista de los receptores de GABA, produce un efecto miorrelajante eficaz mediante mecanismos reguladores complejos a nivel supramedular, aunque no puede descartarse su mecanismo de acción glicinérgico.

Las características de la interacción del tiocolquicosido con los receptores de GABA son las mismas que las de su metabolito glucurónico, que es el metabolito principal (ver más abajo).

En estudios in vivo, se han demostrado las propiedades miorrelajantes del tiocolquicosido y de su metabolito principal en diferentes modelos experimentales.

Asimismo, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su metabolito principal no producen efecto sedante.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en plasma (Cmax) del tiocolquicosido se observa a los 30 minutos; los valores alcanzan 113 ng/ml tras la administración de una dosis de 4 mg y 175 ng/ml tras la administración de una dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (AUC) son 283 ng·h/ml y 417 ng·h/ml, respectivamente.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se observa en concentraciones más bajas, con una Cmax de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml. No existen datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

Distribución.

El volumen de distribución aparente del tiocolquicosido es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No existen datos disponibles sobre ambos metabolitos.

Eliminación.

El periodo de semieliminación del tiocolquicosido es de 1,5 horas, y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 años de edad.

Contraindicaciones.

Tiocolchicósido no debe administrarse:

• a pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• a pacientes con parálisis flácida o hipotonía muscular;
• durante todo el período de gestación;
• durante la lactancia;
• a mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento con el medicamento Tiovista y durante un mes después de finalizar el tratamiento;
• a hombres que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento con el medicamento Tiovista y durante tres meses después de finalizar el tratamiento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No hay información disponible sobre interacciones.

Características de uso.

Después de la administración intramuscular de tiocolquicosido se han notificado casos de síncope vasovagal; por lo tanto, tras la inyección debe realizarse un monitoreo del estado del paciente (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática asociados al uso de tiocolquicosido. En pacientes que recibían simultáneamente antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o paracetamol, se han registrado casos graves (por ejemplo, hepatitis fulminante) de afectación hepática. Si durante el tratamiento con este medicamento aparecen signos de afectación hepática, se debe suspender el tratamiento y consultar al médico (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el uso de tiocolquicosido puede presentarse el desarrollo de crisis epilépticas en pacientes con epilepsia o enfermedades que cursen con riesgo de convulsiones (ver sección «Reacciones adversas»).

No debe superarse la dosis máxima recomendada de tiocolquicosido de 8 mg por día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite una dosis programada, la siguiente dosis debe administrarse a la hora habitual.

De acuerdo con datos de estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolquicosido, SL59.0955, induce aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a 8 mg dos veces al día por vía oral, dosis que podrían tener un efecto similar en humanos.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo para teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad en hombres y un factor de riesgo potencial para el desarrollo de cáncer. Con fines preventivos, se debe evitar superar la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (ver sección «Posología y forma de administración»). Los pacientes deben informarse adecuadamente sobre los riesgos potenciales para una posible gestación y sobre los métodos anticonceptivos eficaces que deben utilizarse.

Reacciones en el sitio de inyección

Tras la administración intramuscular de tiocolquicosido se han notificado reacciones en el sitio de inyección, incluyendo necrosis en el lugar de inyección y embolia medicamentosa cutánea, también conocida como síndrome de Nicolau y dermatitis livedoide (ver sección «Reacciones adversas»). Al administrar tiocolquicosido por vía intramuscular, debe seguirse una técnica de inyección adecuada.

Información importante sobre excipientes.

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Anticoncepción en mujeres y hombres

El tiocolquicosido está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (ver sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolquicosido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolquicosido y durante un mes después de finalizar el tratamiento.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolquicosido y durante tres meses después de finalizar el tratamiento (ver sección «Contraindicaciones»).

Embarazo.

La información sobre el uso de tiocolquicosido en mujeres embarazadas es limitada, por lo tanto, el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido. Los estudios en animales mostraron efectos teratogénicos del tiocolquicosido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Lactancia.

El tiocolquicosido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad.

El tiocolquicosido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que representa un factor de riesgo para la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolquicosido sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de tiocolquicosido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

La dosis máxima recomendada es de 4 mg cada 12 horas (8 mg al día). El tratamiento no debe superar los 5 días consecutivos.

Debe evitarse exceder la dosis o la duración del tratamiento recomendados (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

Síntomas. No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se recomienda una estrecha vigilancia médica del paciente y el tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas siguientes se han clasificado por sistemas y órganos según MedDRA y frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no pueden estimarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes: picor; raras: urticaria; muy raras: hipotensión arterial; frecuencia desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso:

frecuentes: somnolencia; raras: excitación o confusión breve; frecuencia desconocida: malestar, con o sin síncope vasovagal durante los primeros minutos tras la administración intramuscular; convulsiones (ver sección «Precauciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal:

frecuentes: diarrea, dolor abdominal; poco frecuentes: náuseas, vómitos; raras: acidez.

Del hígado y de las vías biliares:

frecuencia desconocida: afectación hepática (ver sección «Precauciones de uso»).

De la piel y del tejido subcutáneo:

poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

Trastornos generales y condiciones relacionadas con el sitio de administración:

frecuencia desconocida: reacciones en el sitio de inyección, incluyendo edema, eritema, picor, dolor alrededor del sitio de inyección y síndrome de Nicolau («embolia medicamentosa cutánea» y «dermatitis livedoide») tras inyección intramuscular.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo de validez.

4 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

2 ml en ampolla; 6 ampollas por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

VEM Ilac San. ve Tic. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Cherkezkoj Organayz Sanay Bölgesi, Barrio Karaagach, Avenida Fatih nº 38, Kapakli/Tekirdag /Turquía.