Tiotriazolin®

INSTRUKCJA stosowania leku do celów medycznych Tiotriazolin® (THIOTRIAZOLIN)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 25 mg soli morfolinowej kwasu tiotazonowego w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100%, co odpowiada 16,6 mg kwasu tiotazonowego

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysta ciecz bezbarwna lub o lekko żółtawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki kardiologiczne. Inne leki kardiologiczne. Kwas tiotazonowy.

Kod ATC C01EB23.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Działanie farmakologiczne kwasu tiotiozotowego wynika z jego właściwości przeciwiszemicznych, stabilizujących błony, antyoksydacyjnych oraz immunomodulujących.

Działanie leku przejawia się dzięki wzmocnieniu kompensacyjnej aktywacji glikolizy beztlenowej oraz aktywacji procesów utleniania w cyklu Krebsa przy jednoczesnym zachowaniu wewnątrzkomórkowego poziomu ATP. Obecność w cząsteczce kwasu tiotiozotowego tiolu siarki, charakteryzującego się właściwościami redoks, oraz azotu trzeciorzędowego, który wiąże nadmiar jonów wodoru, warunkuje aktywację układu antyoksydacyjnego. Silne właściwości redukujące grupy tiolowej powodują reakcję z aktywnymi formami tlenu oraz z rodnikami lipidowymi. Reaktywacja enzymów antyrodnikowych – nadtlenek dysmutazy, katalazy i glutationu peroksydazy – zapobiega inicjowaniu powstawania aktywnych form tlenu.

Działanie kwasu tiotiozotowego prowadzi do hamowania procesów utleniania lipidów w obszarach mięśnia sercowego dotkniętych niedokrwieniem, zmniejsza wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy, zapobiega postępującej depresji funkcji kurczliwej serca, stabilizuje oraz ogranicza strefę martwicy i niedokrwienia mięśnia sercowego. Poprawa właściwości reologicznych krwi następuje dzięki aktywacji układu fibrynolitycznego. Poprawa metabolizmu mięśnia sercowego, zwiększenie jego kurczliwości oraz wspieranie normalizacji rytmu serca pozwala na zalecanie kwasu tiotiozotowego w leczeniu chorych z różnymi postaciami choroby niedokrwiennej serca.

Równolegle z zastosowaniem w kardiologii, kwas tiotiozotowy stosuje się również w leczeniu chorób wątroby i innych narządów wewnętrznych, ze względu na jego silne właściwości hepatoprotekcyjne. Lek zapobiega niszczeniu hepatocytów, zmniejsza nasilenie infiltracji tłuszczowej oraz rozprzestrzenianie się martwic wątrobowych w centrolabilarnych, wspiera procesy regeneracji naprawczej hepatocytów, normalizuje w nich metabolizm białkowy, węglowodanowy, lipidowy oraz pigmentowy. Zwiększa szybkość syntezy i wydzielania żółci, normalizuje jej skład chemiczny.

Farmakokinetyka.

Maksymalne stężenie kwasu tiotiozotowego w osoczu krwi osiągane jest po podaniu wewnątrzmięśniowym – po 0,84 godziny, po podaniu dożylnym – po 0,1 godziny. Wiązanie z białkami osocza nie przekracza 10%. Kwas tiotiozotowy gromadzi się głównie w nerkach – 31%. W znacznej ilości gromadzi się w jelicie grubym, sercu, śledzionie, najmniej – w jelicie cienkim i płucach (1-2%).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W kompleksowym leczeniu choroby niedokrwiennej serca: dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego, porazowego stwardnienia serca; jako środek wspomagający w terapii zaburzeń rytmu serca.

W kompleksowym leczeniu przewlekłego zapalenia wątroby, alkoholowego zapalenia wątroby, włóknienia i marskości wątroby.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tiotiotroikwasowy, ostra niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Tiotriazolin® jako środek kardioprotekcyjny można stosować w połączeniu ze standardowymi lekami w terapii choroby niedokrwiennej serca. Jako środek hepatoprotekcyjny może być łączone z tradycyjnymi metodami leczenia zapaleń wątroby o odpowiedniej etiologii.

Szczególne środki ostrożności.

Brak.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Doświadczenie z zastosowaniem leku w okresie ciąży lub karmienia piersią jest niewystarczające.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku zawału mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej Tiotriazolin® podaje się powoli dożylnie, 4 ml roztworu 25 mg/ml (100 mg) z prędkością 2 ml/min, lub kroplowo dożylnie z prędkością 20–30 kropli na minutę (4 ml roztworu 25 mg/ml rozcieńcza się w 150–250 ml 0,9 % roztworu sodu chloridum), albo wstrzykuje w sposób domięśniowy po 4 ml roztworu 25 mg/ml (100 mg) 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa 14 dni.

W przypadku dławicy wysiłkowej Tiotriazolin® podaje się domięśniowo po 4 ml roztworu 25 mg/ml 2 razy na dobę (dawka dzienna – 200 mg). Leczenie trwa 14 dni.

W przypadku dławicy spoczynkowej i wtórnego zawału serca z postępującym stwardnieniem mięśnia sercowego Tiotriazolin® podaje się domięśniowo po 2 ml roztworu 25 mg/ml 3 razy na dobę. Leczenie trwa 20–30 dni.

W przypadku przewlekłego zapalenia wątroby z wyraźną aktywnością procesu, Tiotriazolin® w pierwszych 5 dniach podaje się domięśniowo po 2 ml roztworu 25 mg/ml (po 50 mg) 2–3 razy na dobę, lub dożylnie powoli z prędkością 2 ml/min po 4 ml roztworu 25 mg/ml (100 mg) 1 raz na dobę, albo kroplowo z prędkością 20–30 kropli na minutę (2 ampułki roztworu 25 mg/ml rozcieńcza się w 150–250 ml 0,9 % roztworu sodu chloridum). Od 5. do 20. dnia terapii stosuje się Tiotriazolin® w postaci tabletek (po 100 mg 3 razy na dobę).

W przypadku przewlekłego zapalenia wątroby o minimalnym lub umiarkowanym stopniu aktywności Tiotriazolin® podaje się domięśniowo po 2 ml roztworu 25 mg/ml 3 razy na dobę. Leczenie trwa 20–30 dni.

W przypadku marskości wątroby leczenie trwa 60 dni. Leczenie rozpoczyna się od podawania domięśniowego 2 ml roztworu 25 mg/ml (po 50 mg) 3 razy na dobę przez 5 dni, a następnie kontynuuje się leczenie tabletkami (po 100 mg 3 razy na dobę).

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest niewystarczające.

Przedawkowanie. W przypadku przedawkowania stężenie sodu i potasu w moczu wzrasta. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany. U chorych z podwyższoną indywidualną wrażliwością mogą wystąpić:

z powodu skóry i tkanki podskórnej: świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka, przypadki pokrzywki;

z powodu układu odpornościowego: na tle przyjmowania innych leków opisano przypadki obrzęku naczynioruchowego, wstrząsu anafilaktycznego;

inne: gorączka, przypadki dreszczy i zmian w miejscu wstrzyknięcia.

U pacjentów, głównie starszych, przyjmujących inne leki, mogą wystąpić:

z powodu układu nerwowego środkowego i obwodowego: osłabienie ogólne, zawroty głowy, szum w uszach, ból głowy;

z powodu układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, nadciśnienie tętnicze, przypadki obniżenia ciśnienia tętniczego;

z powodu przewodu pokarmowego: objawy zjawisk dyspeptycznych, w tym suchość w ustach, nudności, wzdęcie brzucha, wymioty;

z powodu układu oddechowego: duszność, astma.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce, po 10 ampułek w blistrze, po 1 blistrze w opakowaniu kartonowym. Po 4 ml w ampułce, po 5 ampułek w blistrze, po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PАТ „Halychfarm”. Opracowanie NWO „Farmatron” i DNCLZ, miasto Charków.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, miasto Lwów, ul. Opirszkowska 6/8.