Tiotriazolin®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TIIOTRIAZOLINA® (THIOTRIAZOLIN)

Composición:

Principio activo: 1 ml de solución contiene 25 mg de sal de morfolinio del ácido tióico, referido a sustancia al 100 %, lo que equivale a 16,6 mg de ácido tióico.

Excipientes: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o con leve tonalidad amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos cardiológicos. Otros medicamentos cardiológicos. Ácido tióico.

Código ATC C01EB23.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El efecto farmacológico del ácido tióctico se debe a su acción antiisquémica, estabilizadora de membranas, antioxidante e inmunomoduladora.

El efecto del medicamento se logra mediante la intensificación de la activación compensatoria de la glucólisis anaeróbica y la activación de los procesos de oxidación en el ciclo de Krebs, conservando así el fondo intracelular de ATP. La presencia en la estructura de la molécula del ácido tióctico de un grupo tiol de azufre, que posee propiedades redox, y de un nitrógeno terciario, que une el exceso de iones de hidrógeno, determina la activación del sistema antioxidante. Las fuertes propiedades reductoras del grupo tiol provocan reacciones con formas activas de oxígeno y radicales lipídicos. La reactivación de enzimas antirradicales — superóxido dismutasa, catalasa y glutatión peroxidasa — previene la iniciación de formas activas de oxígeno.

La acción del ácido tióctico provoca la inhibición de los procesos de peroxidación lipídica en las áreas isquémicas del miocardio, disminuye la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas, previene la progresiva depresión de la función contráctil del corazón, y estabiliza y reduce consecuentemente las zonas de necrosis e isquemia miocárdica. La mejora de las propiedades reológicas de la sangre se logra gracias a la activación del sistema fibrinolítico. La mejora de los procesos metabólicos en el miocardio, el aumento de su capacidad contráctil y la contribución a la normalización del ritmo cardíaco permiten recomendar el ácido tióctico para el tratamiento de pacientes con diferentes formas de enfermedad coronaria.

Paralelamente a su uso en cardiología, el ácido tióctico se utiliza también en el tratamiento de enfermedades hepáticas y otros órganos internos, considerando sus elevadas propiedades hepatoprotectoras. El medicamento previene la destrucción de los hepatocitos, reduce el grado de infiltración grasa y la extensión de los necrosos centrolobulillares del hígado, favorece los procesos de regeneración reparativa de los hepatocitos y normaliza en ellos los metabolitos de proteínas, carbohidratos, lípidos y pigmentos. Aumenta la velocidad de síntesis y secreción de bilis y normaliza su composición química.

Farmacocinética.

La concentración máxima de ácido tióctico en el plasma sanguíneo se alcanza tras la administración intramuscular a las 0,84 horas y tras la administración intravenosa a las 0,1 horas. La unión a las proteínas plasmáticas no supera el 10 %. El ácido tióctico se acumula principalmente en los riñones — 31 %. Se acumula en cantidades considerables en el intestino grueso, corazón y bazo, y en menor medida en el intestino delgado y pulmones (1-2 %).

Características clínicas.

Indicaciones.

En el tratamiento complejo de la enfermedad isquémica del corazón: angina de pecho, infarto de miocardio, cardiopatía posinfarto; como medicamento adicional en el tratamiento de las arritmias cardíacas.

En el tratamiento complejo de la hepatitis crónica, hepatitis alcohólica, fibrosis y cirrosis hepática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la ácido tióctica, insuficiencia renal aguda.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Tiotriazolin® como medicamento cardioprotector puede administrarse en combinación con los tratamientos básicos para la enfermedad isquémica del corazón. Como agente hepatoprotector puede combinarse con los métodos tradicionales de tratamiento de las hepatitis según su etiología correspondiente.

Características de uso.

Ausentes.

Uso durante el embarazo o la lactancia. La experiencia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia es insuficiente.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos. En caso de aparición de reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central o periférico, se debe tener precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

En el infarto de miocardio y angina inestable, administrar Tiotorazolina® por vía intravenosa lenta, 4 ml de solución de 25 mg/ml (100 mg) a una velocidad de 2 ml/min, o por infusión intravenosa gota a gota a una velocidad de 20-30 gotas por minuto (4 ml de solución de 25 mg/ml diluidos en 150-250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %), o bien administrar por vía intramuscular 4 ml de solución de 25 mg/ml (100 mg) de 2 a 3 veces al día. Duración del tratamiento: 14 días.

En la angina de esfuerzo, administrar Tiotorazolina® por vía intramuscular 4 ml de solución de 25 mg/ml, 2 veces al día (dosis diaria: 200 mg). Duración del tratamiento: 14 días.

En la angina de reposo y en la cardioclerosis postinfarto, administrar Tiotorazolina® por vía intramuscular 2 ml de solución de 25 mg/ml, 3 veces al día. Duración del tratamiento: 20-30 días.

En la hepatitis crónica con marcada actividad del proceso, durante los primeros 5 días administrar Tiotorazolina® por vía intramuscular 2 ml de solución de 25 mg/ml (50 mg) de 2 a 3 veces al día, o bien por vía intravenosa lenta a una velocidad de 2 ml/min, 4 ml de solución de 25 mg/ml (100 mg) una vez al día, o por infusión gota a gota a una velocidad de 20-30 gotas por minuto (2 ampollas de solución de 25 mg/ml diluidas en 150-250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %). Del día 5 al día 20 del tratamiento, administrar Tiotorazolina® en forma de tabletas (100 mg 3 veces al día).

En la hepatitis crónica de grado mínimo o moderado de actividad, administrar Tiotorazolina® por vía intramuscular 2 ml de solución de 25 mg/ml, 3 veces al día. Duración del tratamiento: 20-30 días.

En la cirrosis hepática, la duración del tratamiento es de 60 días. El tratamiento se inicia con la administración intramuscular de 2 ml de solución de 25 mg/ml (50 mg) 3 veces al día durante 5 días, y posteriormente se continúa con tabletas (100 mg 3 veces al día).

Niños.

La experiencia con el uso del medicamento en niños es insuficiente.

Sobredosis.
En caso de sobredosis, se incrementa la concentración de sodio y potasio en la orina. En tales casos, se debe suspender el medicamento. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente se tolera bien. En pacientes con hipersensibilidad individual aumentada pueden presentarse:

del sistema cutáneo y del tejido subcutáneo: prurito, hiperemia de la piel, erupciones cutáneas, casos de urticaria;

del sistema inmunitario: en el contexto del uso de otros medicamentos se han descrito casos de angioedema, shock anafiláctico;

otros: fiebre, casos de escalofríos y alteraciones en el lugar de administración.

En pacientes, principalmente ancianos, durante la administración de otros medicamentos, pueden presentarse:

del sistema nervioso central y periférico: debilidad generalizada, mareo, acúfenos, cefalea;

del sistema cardiovascular: taquicardia, hipertensión arterial, casos de disminución de la presión arterial;

del tubo digestivo: manifestaciones de trastornos dispepsia, incluyendo sequedad de boca, náuseas, distensión abdominal, vómitos;

del sistema respiratorio: disnea, asma.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 2 ml en ampolla, 10 ampollas por envase blíster, 1 envase blíster por caja. 4 ml en ampolla, 5 ampollas por envase blíster, 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. S.A. «Halychfarm». Desarrollo NPO «Farmatron» y DNTSLZ, ciudad de Járkov.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 79024, ciudad de Leópolis, calle Opryshkovska, 6/8.