Tiocaril®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Tiocaril® (TIOTRIAZOLIN)

Composizione:

Principio attivo: 1 ml di soluzione contiene 25 mg di sale morfolinica dell'acido tiazotico, calcolata come sostanza al 100%, equivalente a 16,6 mg di acido tiazotico.

Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore o con una leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci cardiologici. Altri farmaci cardiologici. Acido tiazotico.

Codice ATC C01EB23.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'effetto farmacologico dell'acido tiotriazolinico è determinato da un'azione antiischemica, stabilizzante delle membrane, antiossidante e immunomodulante.

L'effetto del farmaco si realizza potenziando l'attivazione compensatoria della glicolisi anaerobica e attivando i processi ossidativi nel ciclo di Krebs, con il mantenimento delle riserve intracellulari di ATP. La presenza nella struttura della molecola dell'acido tiotriazolinico di uno zolfo tiolico, caratterizzato da proprietà ossidoriduttive, e di un azoto terziario, che lega l'eccesso di ioni idrogeno, determina l'attivazione del sistema antiossidante. Le forti proprietà riducenti del gruppo tiolico determinano la reazione con le forme reattive dell'ossigeno e con i radicali lipidici. La riattivazione degli enzimi antiradicali – superossido dismutasi, catalasi e glutatione perossidasi – previene l'innesco delle forme reattive dell'ossigeno.

L'effetto dell'acido tiotriazolinico determina l'inibizione dei processi di ossidazione lipidica nelle aree miocardiche ischemizzate, riduce la sensibilità del miocardio ai catecolammine, previene il progressivo soppressione della funzione contrattile cardiaca, stabilizza e riduce conseguentemente la zona di necrosi e di ischemia miocardica. Il miglioramento delle proprietà reologiche del sangue avviene grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico. Il miglioramento dei processi metabolici nel miocardio, l'aumento della sua capacità contrattile e il contributo alla normalizzazione del ritmo cardiaco permettono di raccomandare l'acido tiotriazolinico per il trattamento di pazienti con diverse forme di cardiopatia ischemica.

Parallelamente all'uso in cardiologia, l'acido tiotriazolinico viene impiegato anche nel trattamento delle malattie epatiche e di altri organi interni, considerandone le elevate proprietà epatoprotettive. Il farmaco previene la distruzione degli epatociti, riduce il grado di infiltrazione lipidica e la diffusione delle necrosi centrolobulari del fegato, favorisce i processi di rigenerazione riparativa degli epatociti e normalizza in essi i metabolismo proteico, glucidico, lipidico e pigmentario. Aumenta la velocità di sintesi e di escrezione della bile, normalizzandone la composizione chimica.

Farmacocinetica

La concentrazione massima dell'acido tiotriazolinico nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo somministrazione intramuscolare – dopo 0,84 ore, dopo somministrazione endovenosa – dopo 0,1 ore. Il legame con le proteine plasmatiche non supera il 10%. L'acido tiotriazolinico si accumula principalmente nei reni – 31%. Si accumula in quantità significativa nel colon, cuore e milza, mentre nei livelli più bassi nell'intestino tenue e nei polmoni (1-2%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Nel trattamento complesso della cardiopatia ischemica: angina pectoris, infarto miocardico, cardiostenos post-infartuale; come farmaco aggiuntivo nella terapia delle aritmie cardiache.

Nel trattamento complesso dell'epatite cronica, epatite alcolica, fibrosi epatica e cirrosi epatica.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla tiazotropina, insufficienza renale acuta.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni. Tiocaril® come farmaco cardioprotettore può essere utilizzato in combinazione con i farmaci di base impiegati nel trattamento della cardiopatia ischemica. Come agente epatoprotettore può essere associato al trattamento tradizionale delle epatiti in base all'eziologia corrispondente.

Caratteristiche d'uso.

Assenti.

Uso durante il periodo di gravidanza o allattamento. L'esperienza d'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento è insufficiente.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari. In caso di comparsa di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale e periferico, è necessario adottare cautela nella guida di autoveicoli e nell'uso di altri macchinari complessi.

Modalità e posologia.

Nell'infarto miocardico e nell'angina instabile Tiocaril® deve essere somministrato per via endovenosa lenta, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) alla velocità di 2 ml/min, oppure per via endovenosa in fleboclisi alla velocità di 20-30 gocce al minuto (4 ml di soluzione da 25 mg/ml diluiti in 150-250 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9%) oppure per via intramuscolare, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

Nell'angina da sforzo Tiocaril® deve essere somministrato per via intramuscolare, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml due volte al giorno (dose giornaliera: 200 mg). La durata del trattamento è di 14 giorni.

Nell'angina da riposo e nella cardiostenos postinfartuale Tiocaril® deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione da 25 mg/ml tre volte al giorno. La durata del trattamento è di 20-30 giorni.

Nella epatite cronica con marcata attività del processo, nei primi 5 giorni Tiocaril® deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione da 25 mg/ml (50 mg) da 2 a 3 volte al giorno, oppure per via endovenosa lenta alla velocità di 2 ml/min, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) una volta al giorno, oppure in fleboclisi alla velocità di 20-30 gocce al minuto (2 fiale di soluzione da 25 mg/ml diluite in 150-250 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9%). Dal 5° al 20° giorno di terapia, somministrare Tiocaril® in compresse (100 mg tre volte al giorno).

Nell'epatite cronica con attività minima o moderata, Tiocaril® deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione da 25 mg/ml tre volte al giorno. La durata del trattamento è di 20-30 giorni.

Nella cirrosi epatica la durata del trattamento è di 60 giorni. Il trattamento deve iniziare con somministrazione intramuscolare di 2 ml di soluzione da 25 mg/ml (50 mg) tre volte al giorno per 5 giorni, quindi proseguire con compresse (100 mg tre volte al giorno).

Bambini.

L'esperienza nell'uso del medicinale nei bambini è insufficiente.

Sovradosaggio. In caso di sovradosaggio si osserva un aumento della concentrazione di sodio e potassio nelle urine. In tali casi il medicinale deve essere sospeso. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato. Nei pazienti con elevata sensibilità individuale possono manifestarsi:

disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, iperemia cutanea, eruzioni cutanee, casi di orticaria;

disturbi del sistema immunitario: in seguito all’assunzione di altri farmaci sono stati riportati casi di angioedema e shock anafilattico;

altri: febbre, brividi e alterazioni nel sito di somministrazione.

Nei pazienti, principalmente anziani, in trattamento con altri farmaci, possono verificarsi:

disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: debolezza generale, vertigini, acufene, cefalea;

disturbi del sistema cardiovascolare: tachicardia, ipertensione arteriosa, casi di abbassamento della pressione arteriosa;

disturbi dell'apparato gastrointestinale: sintomi dispeptici, inclusi secchezza della bocca, nausea, meteorismo, vomito;

disturbi dell'apparato respiratorio: dispnea, asma.

Scadenza. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 2 ml in flaconcino, 10 flaconcini in una confezione blister, 1 confezione blister in un astuccio. 4 ml in flaconcino, 5 flaconcini in una confezione blister, 2 confezioni blister in un astuccio.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. S.P. "Halychfarm". Sviluppo NVO "Farmatron" e DNCLZ, città di Kharkiv.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 79024, città di Lviv, via Opryshkivs’ka, 6/8.