Tiokolchikosyd

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego TIOKOLCHIKOSYD (THIOCOLCHICOSIDE)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikosyd;

1 ampułka (2 ml) leku zawiera tiokolchikosydu 4 mg;

substancje pomocnicze: sodu chloridum; sodii citras; acidum citricum monohydrate; woda dla wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty roztwór jasnożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Miorelaksanta. Miorelaksanta o działaniu centralnym. Inne środki o działaniu centralnym. Tiokolchikosyd. Kod ATC M03B X05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tiokolchikosyd – półsyntetyczny związek siarkowy pochodny kolchikozidu, wykazujący działanie miorelaksacyjne.

In vitro tiokolchikosyd wiąże się wyłącznie z wrażliwymi na strychninę receptory GABA-ergicznymi i glicynoergicznymi. Ponieważ tiokolchikosyd działa jako antagonistyczny receptor GABA-ergiczny, jego działanie miorelaksacyjne może przejawiać się na poziomie nadrzędowym za pośrednictwem złożonego mechanizmu regulacyjnego, nawet jeśli nie można wykluczyć mechanizmu działania glicynoergicznego. Charakterystyka oddziaływania z receptorami GABA-ergicznymi jakościowo i ilościowo jest podobna zarówno dla tiokolchikosydu, jak i dla jego głównego krążącego metabolitu – pochodnej glukuronidowej (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

In vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikosydu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych u szczurów i królików. Brak efektu miorelaksacyjnego tiokolchikosydu u szczurów z przeciętym rdzeniem kręgowym świadczy o dominującym działaniu nadrzędowym. Ponadto badania elektroencefalograficzne wykazały, że tiokolchikosyd oraz jego główny metabolit nie wykazują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po wstrzyknięciu do mięśnia Cmax tiokolchikosydu osiąga się po 30 minutach i wynosi 113 ng/ml po dawce 4 mg oraz 175 ng/ml po dawce 8 mg. Odpowiednie wartości AUC wynoszą odpowiednio 283 i 417 ng×h/ml.

Wykrywany jest również farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 – w niższych stężeniach, przy czym Cmax wynoszące 11,7 ng/ml osiąga się po 5 godzinach od wstrzyknięcia, a AUC wynosi 83 ng×h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład

Objętość rozkładu tiokolchikosydu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśnia dawki 8 mg. Brak danych dotyczących metabolitów.

Eliminacja

Po wstrzyknięciu do mięśnia pozorna wartość T½ tiokolchikosydu wynosi 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające bolesnych skurczów mięśniowych w przebiegu ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u dzieci od 16. roku życia.

Przeciwwskazania.

Tiokolchikosyd nie należy stosować:

• u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych;
• przez cały okres ciąży;
• w okresie karmienia piersią;
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych;
• u pacjentów z miękkimi porażeniami, hipotonią mięśniową.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji.

Szczególne wskazania.

Po wstrzyknięciu do mięśni obserwowano epizody omdlenia wazowaginalnego, dlatego po zastrzyku należy obserwować pacjenta (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby podczas stosowania tiokolchikosydu w okresie postmarketingowym. Zgłaszano poważne przypadki (np. zapalenie wątroby typu fulminans) u pacjentów jednoczesnie przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne lub paracetamol. Pacjentom należy zalecić przerwanie leczenia i skonsultowanie się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy i objawy uszkodzenia wątroby (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Tiokolchikosyd może wywołać napady drgawek, szczególnie u pacjentów z padaczką lub u osób z ryzykiem wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikosydu – 8 mg na dobę, które należy podzielić na 2 podania z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki leku należy przejść do następnej dawki, unikając podawania podwójnych dawek.

W badaniach przedklinicznych jeden z metabolitów tiokolchikosydu (SL59.0955) wywołał aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do ekspozycji u ludzi, obserwowanej przy dawkach doustnych 8 mg dwa razy dziennie. Aneuploidia jest uważana za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworów. Jako środek ostrożności należy unikać stosowania leku w dawkach wyższych niż zalecane lub długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjentki powinny zostać dokładnie poinformowane o potencjalnym ryzyku w przypadku możliwej ciąży oraz o konieczności stosowania skutecznych środków antykoncepcyjnych, których należy przestrzegać.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania tiokolchikosydu u kobiet w ciąży są ograniczone. Dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących środków antykoncepcyjnych (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią

Stosowanie tiokolchikosydu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią, ponieważ wydzielany jest z mlekiem matki (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność

W badaniu płodności przeprowadzonym na szczurach nie zaobserwowano zaburzeń płodności przy dawkach do 12 mg/kg, czyli przy poziomach dawek, które nie wywoływały efektu klinicznego. Tiokolchikosyd i jego metabolity wykazują działanie aneugeniczne przy różnych poziomach stężeń, co stanowi czynnik ryzyka zaburzeń płodności u ludzi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Ponieważ senność jest zjawiskiem częstym, należy to brać pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do wstrzykiwania wewnątrzmięśniowego. Zalecana i maksymalna dawka to 4 mg wstrzykiwane wewnątrzmięśniowo co 12 godzin (8 mg na dobę). Długość leczenia jest ograniczona do 5 kolejnych dni.

Należy unikać dawkowania wyższego niż zalecane lub długotrwałego stosowania (patrz punkt „Szczególne środki ostrożności”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie znane są przypadki przedawkowania.

W przypadku przedawkowania leku zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Poniższe efekty uboczne są uporządkowane według klas narządów i układów wg MedDRA [Medyczny Słownik do Celów Regulacyjnych] oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 – < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu odpornościowego

Nieczeście: świąd.

Rzadko: pokrzywka.

Bardzo rzadko: hipotensja tętnicza.

Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: senność.

Rzadko: pobudzenie lub krótkotrwałe zamroczenie.

Częstość nieznana: niedoból towarzyszący lub nie towarzyszący omdleniu wazowagalnemu kilka minut po wstrzyknięciu domięśniowym, drgawki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Często: biegunka, ból brzucha.

Nieczeście: nudności, wymioty.

Rzadko: zgaga.

Zaburzenia hepatobilinarne

Częstość nieznana: uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej

Nieczeście: alergiczne reakcje skórne.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Możliwe jest ekstemporalne mieszanie w strzykawce tego leku z lekami do podania dożylnej zawierającymi tenoksikam, piroksykam, ketoprofen, ketorolaku trometaminy, diklofenaku sodu, lizyny acetylosalicylan, betametazonu dinatrium fosforan, cyjanokobalaminy (witamina B12) oraz kompleks witamin B1, B6 i B12.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce № 5 (5x1), № 10 (10x1) w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdrowie”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.