Tiocolchicoside

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TIOCOLCHICÓSIDO (THIOCOLCHICOSIDE)

Composición:

Principio activo: tiocolchicósido;

1 ampolla (2 ml) del medicamento contiene 4 mg de tiocolchicósido;

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio; citrato de sodio; ácido cítrico monohidrato; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: solución transparente de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico. Miorrelajantes. Miorrelajantes con mecanismo de acción central. Otros medicamentos de acción central. Tiocolchicósido. Código ATC M03B X05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La tiocolquicosida es un derivado semisintético sulfúrico de la colquicosida que ejerce un efecto miorrelajante.

In vitro, la tiocolquicosida se une únicamente a los receptores GABAérgicos y glicinérgicos sensibles a la estricnina. Dado que la tiocolquicosida actúa como antagonista del receptor GABAérgico, su acción miorrelajante podría manifestarse a nivel supramedular mediante un mecanismo regulador complejo, aunque no puede descartarse un mecanismo de acción glicinérgico. Las características de interacción con los receptores GABAérgicos son cualitativa y cuantitativamente similares entre la tiocolquicosida y su metabolito circulante principal, el derivado glucuronidado (véase la sección «Farmacocinética»).

In vivo, las propiedades miorrelajantes de la tiocolquicosida y de su metabolito principal se han demostrado en diversos modelos experimentales en ratas y conejos. La ausencia de efecto miorrelajante de la tiocolquicosida en ratas con médula espinal seccionada indica una actividad predominantemente supramedular. Además, estudios electroencefalográficos han mostrado que la tiocolquicosida y su metabolito principal no poseen efecto sedante.

Farmacocinética.

Absorción

Tras la administración intramuscular, la Cmáx de tiocolquicosida se alcanza a los 30 minutos y alcanza valores de 113 ng/ml tras una dosis de 4 mg y de 175 ng/ml tras una dosis de 8 mg. Los valores correspondientes de AUC son 283 y 417 ng×h/ml, respectivamente.

También se detecta el metabolito farmacológicamente activo SL18.0740, en concentraciones más bajas, alcanzando una Cmáx de 11,7 ng/ml a las 5 horas tras la administración, con un AUC de 83 ng×h/ml.

No hay datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

Distribución

El volumen de distribución aparente de la tiocolquicosida es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No hay datos disponibles sobre los metabolitos.

Eliminación

Tras la administración intramuscular, la semivida aparente (T½) de la tiocolquicosida es de 1,5 horas y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en enfermedades agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de 16 años de edad.

Contraindicaciones.

Tiocolquicósido no debe administrarse:

• a pacientes con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes;
• durante todo el período de embarazo;
• durante la lactancia;
• a mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos;
• a pacientes con parálisis flácidas e hipotonía muscular.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción.

Características de uso.

Tras la administración intramuscular se han observado episodios de síncope vasovagal, por lo que se debe observar al paciente tras la inyección (véase la sección «Reacciones adversas»).

Se han notificado casos de afectación hepática durante el uso poscomercialización del tiocolchicósido. Se han notificado casos graves (por ejemplo, hepatitis fulminante) en pacientes que tomaban simultáneamente antiinflamatorios no esteroideos o paracetamol. Se debe aconsejar a los pacientes que interrumpan el tratamiento y consulten al médico si presentan signos y síntomas de afectación hepática (véase la sección «Reacciones adversas»).

El tiocolchicósido puede provocar convulsiones, especialmente en pacientes con epilepsia o en aquellos con riesgo de presentar convulsiones (véase la sección «Reacciones adversas»).

No se debe exceder la dosis máxima recomendada de tiocolchicósido de 8 mg por día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite la administración de una dosis, se debe continuar con la siguiente dosis sin emplear dosis dobles.

En estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido (SL59.0955) indujo aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a la exposición observada en humanos con dosis orales de 8 mg dos veces al día. La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad masculina y un factor de riesgo potencial de cáncer. Como medida preventiva, se debe evitar el uso del medicamento en dosis superiores a las recomendadas o su uso prolongado (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Las pacientes deben informarse cuidadosamente sobre el riesgo potencial en caso de embarazo posible y sobre la necesidad de adoptar medidas anticonceptivas eficaces.

Información importante sobre excipientes

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los datos sobre el uso del tiocolchicósido en mujeres embarazadas son limitados. Por tanto, los riesgos potenciales para el embrión y el feto son desconocidos.

Los estudios en animales mostraron efecto teratogénico.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos (véase la sección «Contraindicaciones»).

Lactancia

El uso de tiocolchicósido está contraindicado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna (véase la sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad

En un estudio de fertilidad realizado en ratas no se observaron alteraciones de la fertilidad con dosis de hasta 12 mg/kg, es decir, en niveles de dosis que no produjeron efectos clínicos. El tiocolchicósido y sus metabolitos muestran efecto aneugénico en diferentes niveles de concentración, lo que constituye un factor de riesgo de alteración de la fertilidad humana.

Capacidad para conducir y utilizar máquinas.

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Dado que la somnolencia es un fenómeno frecuente, debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular. La dosis recomendada y máxima es de 4 mg por vía intramuscular cada 12 horas (8 mg por día). La duración del tratamiento está limitada a 5 días consecutivos.

Debe evitarse el uso de dosis superiores a las recomendadas o la administración prolongada (ver sección «Precauciones de uso»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

No se conocen casos de sobredosis.

En caso de sobredosis del medicamento, se recomienda un estrecho control médico del paciente y la aplicación de un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación están sistematizadas según las clases de sistemas orgánicos del MedDRA [Diccionario Médico para la Actividad Regulatoria] y según la frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema inmunitario

Poco frecuentes: prurito.

Raros: urticaria.

Muy raros: hipotensión arterial.

Frecuencia desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: somnolencia.

Raros: excitación o confusión transitoria breve.

Frecuencia desconocida: malestar general, con o sin síncope vagovascular, que aparece varios minutos después de la administración intramuscular; convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Trastornos del aparato gastrointestinal

Frecuentes: diarrea, gastralgia.

Poco frecuentes: náuseas, vómitos.

Raros: pirosis.

Trastornos hepatobiliares

Frecuencia desconocida: hepatopatía inducida por medicamentos (ver sección «Instrucciones de uso»).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. Es posible la mezcla extraviaria en jeringa del medicamento con agentes para administración parenteral que contienen tenoxicam, piroxicam, ketoprofeno, trometamol de ketorolaco, diclofenaco sódico, acetilsalicilato de lisina, difosfato de betametasona disódica, cianocobalamina (vitamina B12) y complejo de vitaminas B1, B6 y B12.

Envase. 2 ml en ampolla, caja con 5 (5x1) o 10 (10x1) unidades en blíster.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía Farmacéutica «Zdorovia».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.