Tiohama® Turbo

INSTRUKCJA dot. stosowania leku do celów medycznych TIOHAMA® Turbo (THIOGAMMA® Turbo)

Skład:

substancja czynna: kwas α-liponowy;

50 ml roztworu zawiera 1,2 % soli megluminowej kwasu α-liponowego 1167,7 mg (co odpowiada 600 mg kwasu α-liponowego);

substancje pomocnicze: meglumina, makrogol 300, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór o zabarwieniu żółtym lub zielonkawo-żółtym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpływające na układ pokarmowy i procesy metaboliczne. Kod ATC A16AX01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas α-liponowy jest substancją syntetyzowaną w organizmie, pełniącą rolę koenzymu w oksydacyjnym odkarboksylowaniu α-ketokwasów; odgrywa ważną rolę w procesie wytwarzania energii w komórce. Sprzyja zmniejszaniu poziomu cukru we krwi oraz zwiększaniu ilości glikogenu w wątrobie. Niedobór lub zaburzenia przemiany kwasu α-liponowego (kwasu tioktowego) wskutek zatrucia lub nadmiernego gromadzenia się niektórych produktów rozpadu (np. ciał ketonowych) prowadzą do zaburzeń glikolizy tlenowej. Kwas α-liponowy może występować w dwóch postaciach fizjologicznie aktywnych (utleniona i zredukowana), którym właściwe są działanie antytoksyczne i antyoksydacyjne. Kwas α-liponowy wpływa na przemianę cholesterolu, uczestniczy w regulacji przemian lipidowych i węglowodanowych, poprawia funkcję wątroby (dzięki działaniu hepatoprotekcyjnemu, antyoksydacyjnemu i dezintoksykacyjnemu). Ze względu na właściwości farmakologiczne kwas α-liponowy przypomina witaminy grupy B.

Farmakokinetyka.

Kwas α-liponowy podlega znacznym zmianom w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę. Obserwuje się duże różnice międzypojedyncze w dostępności systemowej kwasu α-liponowego. Wydala się z nerkami głównie w postaci metabolitów. Tworzenie metabolitów zachodzi w wyniku utleniania łańcucha bocznego i koniugacji. Okres półwydalenia leku Tiohama® Turbo z osocza krwi wynosi 10–20 minut.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zaburzenia czucia w neuropatii polineuropatycznej cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas α-liponowy lub na inne składniki preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tioktowy może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i/lub innych środków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na początku leczenia kwasem tioktowym (kwasem α-liponowym) należy regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi. Aby zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii, w poszczególnych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnego środka przeciwcukrzycowego.

Etanol zmniejsza skuteczność terapeutyczną kwasu α-liponowego.

Ostrzeżenie: regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju i postępu objawów klinicznych neuropatii, co może negatywnie wpływać na przebieg leczenia preparatem. Dlatego pacjentom z neuropatią cukrzycową zazwyczaj zaleca się, o ile to możliwe, unikanie spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożycia alkoholu dotyczą również okresów przerw między cyklami leczenia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku Tiohama® Turbo należy używać opakowań ochronnych przed światłem (patrz opakowanie kartonowe), które nakłada się na wierzch fiolki podczas podawania leku dożylnie.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia neuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego.

Podczas stosowania leku Tiohama® Turbo w trybie dożylnej drogi podania istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, dlatego należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia takich reakcji. W przypadku pojawienia się objawów takich jak świąd, nudności, niedowolność, należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć niezbędne działania terapeutyczne.

U niektórych pacjentów z niekompensowaną lub niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą oraz pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia mogą rozwijać się ciężkie reakcje anafilaktyczne związane ze stosowaniem leku Tiohama® Turbo.

Podczas leczenia neuropatii wskutek procesów regeneracyjnych możliwe jest krótkotrwałe nasilenie wrażliwości, towarzyszone parestezjami z uczuciem „pełzania mrówek”.

Ograniczeniem do wstrzykiwania dożylnego leków zawierających kwas α-liponowy jest wiek starszy (ponad 75 lat).

Podczas leczenia kwasem α-liponowym zgłaszano przypadki wystąpienia autoimmunologicznego zespołu insulinowego. Pacjenci z określonym genotypem antygenów leukocytów ludzkich HLA (Human Leukocyte Antigen), takim jak HLA-DRB1*04:06 oraz HLA-DRB1*04:03, są bardziej narażeni na rozwój autoimmunologicznego zespołu insulinowego (zaburzenie hormonów regulujących poziom glukozy we krwi, z wyraźnym obniżeniem stężenia cukru we krwi) podczas leczenia kwasem α-liponowym. Allel HLA-DRB1*04:03 (stosunek szans wrażliwości na autoimmunologiczny zespół insulinowy 1,6) występuje głównie u ludności kaukaskiej i jest częstszy w Europie Południowej niż w Europie Północnej; allel HLA-DRB1*04:06 (stosunek szans wrażliwości na autoimmunologiczny zespół insulinowy 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei.

Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia autoimmunologicznego zespołu insulinowego w przypadku różnych rozpoznań samoistnej hipoglikemii u pacjentów otrzymujących kwas α-liponowy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku w czasie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie należy go przepisywać w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek podaje się bezpośrednio z fiolki (tj. bez rozcieńczalnika) w postaci kroplowej infuzji dożylnej u dorosłych w dawce 600 mg na dobę (zawartość 1 fiolki) przez co najmniej 30 minut.

Ze względu na wrażliwość kwasu α-liponowego na działanie światła, fiolki należy przechowywać w opakowaniu tekturowym aż do bezpośredniego użycia.

Na początku cyklu leczenia lek Tiohama® Turbo podaje się dożylnie. Cykl leczenia trwa 2–4 tygodnie.

Do dalszej terapii stosuje się doustne formy leków zawierających kwas α-liponowy w dawce 300–600 mg na dobę.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone, dlatego nie należy go stosować tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe są nudności, wymioty i ból głowy. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek kwasu α-liponowego od 10 do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwuje się ciężkie zatrucie, które może prowadzić do śmiertelnego skutku. Obraz kliniczny zatrucia początkowo przejawia się pobudzeniem psychoruchowym lub zaburzeniem świadomości, a następnie rozwija się w postaci napadów padaczkowych ogólnych i rozwoju kwasicy mleczanowej. Skutkami zatrucia mogą być hipoglikemia, wstrząs, rabdomioliza, hemoliza, ostra martwica mięśni szkieletowych, rozproszone wewnątrzżylne krzepnięcie krwi, zahamowanie szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządowa.

Leczenie. W przypadku podejrzenia przedawkowania lub zatrucia (przyjęcie 6000 mg u dorosłego lub > 50 mg/kg masy ciała u dziecka) wskazana jest natychmiastowa hospitalizacja oraz podjęcie ogólnie przyjętych działań (np. wywołanie sztucznego wymiotu, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). Leczenie napadów padaczkowych ogólnych, kwasicy mleczanowej oraz innych zagrożujących życiu skutków zatrucia należy prowadzić zgodnie z obowiązującymi zasadami intensywnej terapii i w sposób objawowy. Do chwili obecnej brak danych dotyczących celowości stosowania hemodializy, metod hemoperfuzji lub hemofiltraции w ramach wymuszonego wydalania kwasu α-liponowego.

Efekty uboczne.

Bardzo często (≥ 10 %), często (≥ 1 % – < 10 %), rzadko (≥ 0,1 % – < 1 %), bardzo rzadko (≥ 0,01 % – 0,1 %), niezwykle rzadko (< 0,001 lub częstość nieznana).

Reakcje w miejscu podania. Niezwykle rzadko odnotowywano reakcje w miejscu podania leku.

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana: autoimmunologiczny zespół insuliny.

Reakcje nadwrażliwości: reakcje alergiczne skóry, wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie, egzema, a także reakcje systemowe aż do wystąpienia szoku anafilaktycznego.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: niezwykle rzadko: zaburzenia lub zmiany wrażliwości smakowej.

Po wstrzyknięciu dożylnej kwasu α-liponowego niezwykle rzadko obserwowano napady drgawkowe, podwójne widzenie (diplopia).

Ze strony układu krwiotwórczego: po wstrzyknięciu dożylnej kwasu α-liponowego niezwykle rzadko obserwowano wybroczyny krwawe (purpura), trombopatie.

Ogólne efekty uboczne: przy szybkim wstrzyknięciu dożylnej bardzo często mogą występować podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, zespół ostrej niewydolności oddechowej (respiratory distress syndrome): objawy te ustępują samorzutnie.

Wskutek poprawionego wchłaniania glukozy w niektórych przypadkach może obniżać się poziom cukru we krwi, przy czym niezwykle rzadko występują objawy podobne do objawów hipoglikemii, takie jak zawroty głowy, nasilone pocenie, ból głowy, zaburzenia wzroku.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Falkony należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu aż do momentu bezpośredniego użycia.

Niezgodność.

Kwas α-liponowy reaguje in vitro z jonowymi kompleksami metali (np. z cisplatyną). Z cząsteczkami cukrów kwas α-liponowy tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe (np. roztwór lewulozy).

Roztwór kwasu α-liponowego jest niezgodny z roztworem glukozy, roztworem Ringera oraz z roztworami, które mogą reagować z grupami SH lub wiązaniami disiarczkowymi.

Nie można stosować jednocześnie z lekami zawierającymi metale (np. leki żelaza, magnezu).

W razie potrzeby wyłącznie roztwór soli fizjologicznej można stosować jako rozpuszczalnik do podania roztworu Tiohama® Turbo.

Opakowanie.

1 falkon lub 10 falkonów po 50 ml razem z osłoną(-ami) czarną(-ymi) w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

SoluPharm Arzneimittel GmbH, Niemcy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Industriestraße 3, 34212 Melsungen, Niemcy.