TioGama® Turbo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE TioGama® Turbo (THIOGAMMA® Turbo)

Composizione:

sostanza attiva: acido alfa-lipoico;

50 ml di soluzione contengono il 1,2% di sale di meglumina dell'acido alfa-lipoico, pari a 1167,7 mg (corrispondente a 600 mg di acido alfa-lipoico);

sostanze ausiliarie: meglumina, macrogolo 300, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione di colore giallo o giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acido α-lipoico è una sostanza prodotta nell'organismo e svolge il ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocarbossilici; svolge un ruolo importante nel processo di produzione di energia cellulare. Favorisce la riduzione del livello di glucosio nel sangue e l'aumento della quantità di glicogeno nel fegato. La carenza o il disturbo del metabolismo dell'acido α-lipoico (acido tiottico) a causa di intossicazioni o dell'eccessivo accumulo di alcuni prodotti di degradazione (ad esempio corpi chetonici) porta a un alterato glicolisi aerobica. L'acido α-lipoico può esistere in due forme fisiologicamente attive (ossidata e ridotta), entrambe dotate di attività antitossica e antiossidante. L'acido α-lipoico influenza il metabolismo del colesterolo, partecipa alla regolazione dei metabolismi lipidico e glucidico, migliora la funzionalità epatica (grazie all'azione epatoprotettiva, antiossidante e disintossicante). Per le sue proprietà farmacologiche, l'acido α-lipoico è simile alle vitamine del gruppo B.

Farmacocinetica.

L'acido α-lipoico subisce significative modificazioni nel primo passaggio epatico. Si osservano ampie variazioni interindividuali nella biodisponibilità sistemica dell'acido α-lipoico. Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti. La formazione dei metaboliti avviene attraverso ossidazione della catena laterale e coniugazione. Il tempo di emivita del farmaco TioGama® Turbo dal plasma sanguigno è di 10 – 20 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi della sensibilità nella polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all' acido α-lipoico o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido tiottico può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e/o di altri agenti antidiabetici; pertanto, specialmente all'inizio del trattamento con acido tiottico (acido α-lipoico), è indicato un regolare monitoraggio della glicemia. Per prevenire la comparsa di sintomi da ipoglicemia, in alcuni casi potrebbe essere necessario ridurre la dose di insulina o del farmaco antidiabetico orale.

L'etanolo riduce l'efficacia terapeutica dell'acido α-lipoico.

Avvertenza: l'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento della sintomatologia neuropatica e, quindi, può influire negativamente sul processo terapeutico con il medicinale. Per tale motivo, ai pazienti con neuropatia diabetica si raccomanda generalmente, ove possibile, di astenersi dall'assunzione di alcol. Tale raccomandazione riguarda anche i periodi di sospensione tra i cicli di trattamento.

Caratteristiche d'uso.

Nell'utilizzo del medicinale TioGama® Turbo, è necessario utilizzare sacchetti neri protettivi contro la luce (vedere confezione in cartone), che vanno indossati sopra il flacone durante la somministrazione endovenosa del medicinale.

Il fattore principale per un trattamento efficace della polineuropatia diabetica è la correzione ottimale del livello di zucchero nel sangue del paziente.

Nell'uso parenterale del medicinale TioGama® Turbo esiste il rischio di reazioni allergiche, compreso lo shock anafilattico; pertanto, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di tali reazioni. In caso di comparsa di sintomi come prurito, nausea, malessere generale, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta e devono essere adottate le opportune misure terapeutiche.

Occasionalmente, nei pazienti con diabete mellito non compensato o inadeguatamente controllato e con peggioramento delle condizioni generali di salute, possono svilupparsi gravi reazioni anafilattiche associate all'uso di TioGama® Turbo.

Durante il trattamento della polineuropatia, grazie ai processi rigenerativi, è possibile un temporaneo aumento della sensibilità, accompagnato da parestesie con sensazione di "formicolio".

Un certo limite all'infusione endovenosa di farmaci contenenti acido α-lipoico è rappresentato dall'età avanzata (oltre i 75 anni).

Durante il trattamento con acido α-lipoico, sono stati riportati casi di sindrome autoimmune da insulina. I pazienti con un particolare genotipo dell'antigene leucocitario umano HLA (Human Leukocyte Antigen), come HLA-DRB1*04:06 e HLA-DRB1*04:03, sono più predisposti allo sviluppo della sindrome autoimmune da insulina (disturbo degli ormoni che regolano il glucosio nel sangue con marcato abbassamento della glicemia) durante il trattamento con acido α-lipoico. L'allele HLA-DRB1*04:03 (odds ratio di suscettibilità alla sindrome autoimmune da insulina 1,6) si riscontra principalmente nei caucasici ed è più diffuso nell'Europa meridionale rispetto a quella settentrionale; l'allele HLA-DRB1*04:06 (odds ratio di suscettibilità alla sindrome autoimmune da insulina 56,6) si riscontra prevalentemente in pazienti provenienti dal Giappone e dalla Corea.

La possibilità di sindrome autoimmune da insulina deve essere presa in considerazione in caso di diagnosi di ipoglicemia spontanea in pazienti in trattamento con acido α-lipoico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi è sufficiente esperienza sull'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento; pertanto, non deve essere somministrato in questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso del medicinale, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e nell'esercizio di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione di attenzione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il farmaco viene somministrato direttamente dal flacone (cioè senza solvente) come infusione endovenosa in bolo lento agli adulti in dose di 600 mg al giorno (contenuto di 1 flacone) per almeno 30 minuti.

Poiché l’acido α-lipoico è sensibile alla luce, i flaconi devono essere conservati nella confezione di cartone fino al momento dell’uso.

All’inizio del trattamento il farmaco TioGama® Turbo viene somministrato per via endovenosa. La durata del trattamento è di 2 – 4 settimane.

Per la terapia successiva si utilizzano forme orali di farmaci contenenti acido α-lipoico in dose di 300 – 600 mg al giorno.

Neonati e bambini.

L’efficacia e la sicurezza d’uso del farmaco nei bambini non sono state stabilite; pertanto non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. Quando vengono somministrate dosi molto elevate, da 10 a 40 g di acido α-lipoico in associazione con alcol, si può verificare un’intossicazione grave, potenzialmente letale. Il quadro clinico dell’avvelenamento si presenta inizialmente con eccitazione psicomotoria o alterazione della coscienza e successivamente evolve con crisi di convulsioni generalizzate e sviluppo di acidosi lattica. Le conseguenze dell’intossicazione possono includere ipoglicemia, shock, rabdomiolisi, emolisi, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, coagulazione intravascolare disseminata, depressione del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto di sovradosaggio e intossicazione (assunzione di 6000 mg per un adulto e > 50 mg/kg di peso corporeo per un bambino) è indicato il ricovero immediato e l’applicazione di misure generali standard (ad esempio induzione artificiale del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento delle crisi convulsive generalizzate, dell’acidosi lattica e di altre conseguenze dell’intossicazione potenzialmente letali deve seguire i principi moderni della terapia intensiva ed essere condotto in modo sintomatico. Al momento non esistono dati sulla validità dell’emodialisi, dell’emoperfusione o dell’emofiltrazione come metodi di eliminazione forzata dell’acido α-lipoico.

Effetti indesiderati.

Molto comune (≥ 10 %), comune (≥ 1 % - < 10 %), non comune (≥ 0,1 % - < 1 %), raro (≥ 0,01 % - 0,1 %), molto raro (< 0,001 % o frequenza non nota).

Reazioni nel sito di somministrazione. Molto raramente sono state riportate reazioni nel sito di somministrazione del medicinale.

Dal sistema immunitario: frequenza non nota: sindrome autoimmunitaria da insulina.

Reazioni di ipersensibilità: reazioni allergiche cutanee, eruzioni cutanee, orticaria, prurito, eczema, nonché reazioni sistemiche fino allo sviluppo di shock anafilattico.

Dal sistema nervoso centrale: molto raro: alterazione o disturbo della percezione del gusto.

Dopo somministrazione endovenosa di acido α-lipoico, molto raramente sono state osservate convulsioni, visione doppia (diplopia).

Dal sistema ematopoietico: dopo somministrazione endovenosa di acido α-lipoico, molto raramente sono state osservate eruzioni emorragiche (porpora), trombopatie.

Effetti indesiderati generali: in caso di rapida somministrazione endovenosa, molto comunemente possono manifestarsi un aumento della pressione intracranica e una sindrome da distress respiratorio; tali sintomi regrediscono spontaneamente.

A seguito del migliorato assorbimento del glucosio, in alcuni casi può verificarsi una riduzione del livello di zucchero nel sangue; molto raramente si osservano sintomi simili a quelli dell'ipoglicemia, come capogiri, sudorazione eccessiva, cefalea, disturbi visivi.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

I flaconi devono essere conservati nell’imballaggio originale fino al momento dell’uso.

Incompatibilità.

L’acido α-lipoico reagisce in vitro con complessi ionici metallici (ad esempio con il cisplatino). Con molecole zuccherine, l’acido α-lipoico forma composti complessi difficilmente solubili (ad esempio soluzione di levulosio).

La soluzione di acido α-lipoico è incompatibile con soluzioni di glucosio, soluzione di Ringer e con soluzioni che possono reagire con gruppi SH o legami disolfuro.

Non deve essere utilizzato contemporaneamente a farmaci contenenti metalli (ad esempio preparati a base di ferro, magnesio).

Se necessario, come solvente per la somministrazione della soluzione di TioGama® Turbo può essere utilizzata esclusivamente soluzione fisiologica.

Confezione.

1 flacone o 10 flaconi da 50 ml, insieme a busta(e) protettiva(e) nera(e), in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

SoluPharm Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH, Germania.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Industriestraße 3, 34212 Melsungen, Germania.