Tekacaind

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego TEKACAIND (TEXAKIND)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 ml roztworu zawiera 100 mg kwasu traneksamowego;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczyście bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne, przeciwfibrynolityczne aminokwasy. Inhibitory fibrynolizy. Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Kwas traneksamowy wykazuje działanie przeciwkrwotoczne, hamując właściwości fibrynolityczne plazminy.

Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy wiąże się z plazminogenem podczas jego przekształcania w plazminę.

Aktywność kompleksu kwas traneksamowy–plazmina wobec fibryny jest niższa niż aktywność wolnej plazminy.

Badania in vitro wykazały, że wysokie dawki kwasu traneksamowego obniżają aktywność dopełniacza.

Dzieci

Dzieci w wieku od 1 roku

Na podstawie danych literaturowych stwierdzono 12 badań oceniających skuteczność w kardiologii dziecięcej, w których wzięło udział 1073 dzieci, z czego 631 otrzymywało kwas traneksamowy. Większość z nich była kontrolowana porównawczo z placebo. Badana populacja była niejednorodna pod względem wieku, rodzajów zabiegów i schematów dawkowania. Wyniki badań z kwasem traneksamowym wskazują na zmniejszenie utraty krwi oraz zmniejszenie potrzeby stosowania produktów krwiowych w kardiologii dziecięcej z krążeniem wspomaganym, gdzie istnieje wysokie ryzyko krwawienia, szczególnie u pacjentów z sinicą lub u pacjentów poddawanych ponownej operacji.

Najbardziej dostosowany schemat dawkowania:

• pierwsza dawka – dożylne podanie bolusowe w dawce 10 mg/kg masy ciała po zastosowaniu znieczepienia do momentu nacięcia skóry;
• ciągła infuzja w dawce 10 mg/kg masy ciała/godzina lub podanie do układu krążenia wspomaganego w dawce dostosowanej do procedury krążenia wspomaganego, lub zgodnie z masą ciała pacjenta w dawce 10 mg/kg masy ciała, lub zgodnie z objętością wypełnienia układu krążenia wspomaganego, ostatnie podanie – w dawce 10 mg/kg masy ciała na zakończenie korzystania z układu krążenia wspomaganego.

Mimo że badania przeprowadzono na niewielkiej liczbie pacjentów, ograniczone dane wskazują, że ciągła infuzja jest lepsza, ponieważ utrzymuje stężenie terapeutyczne we krwi przez cały czas trwania operacji.

U dzieci nie przeprowadzono specyficznego badania zależności dawka–efekt ani farmakokinetyki.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Szczytowe stężenia kwasu traneksamowego we krwi uzyskuje się szybko po krótkiej dożylnej infuzji, po której stężenia we krwi maleją wieloekspotencjalnie.

Rozkład

Stopień wiązania kwasu traneksamowego z białkami osocza wynosi około 3% na poziomie terapeutycznym we krwi i prawdopodobnie w pełni wynika z jego wiązania się z plazminogenem. Kwas traneksamowy nie wiąże się z albuminą w surowicy. Początkowy objętość rozkładu wynosi około 9–12 litrów.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko. Po dożylnej iniekcji w dawce 10 mg/kg masy ciała u 12 ciężarnych kobiet stężenie kwasu traneksamowego w surowicy wynosiło 10–53 μg/ml, podczas gdy w krwi pępowinowej wynosiło 4–31 μg/ml. Kwas traneksamowy szybko przenika do płynu stawowego i błony synowialnej. Po dożylnej iniekcji w dawce 10 mg/kg masy ciała u 17 pacjentów po operacji kolana stężenie w płynie stawowym było zbliżone do stężenia w odpowiednich próbkach surowicy. Stężenie kwasu traneksamowego w innych tkankach stanowi część stężenia obserwowanego we krwi (mleko matki, 0,01; płyn mózgowo-rdzeniowy, 0,1; płyn wewnątrzgałkowy, 0,1). Kwas traneksamowy wykryto w nasieniu, gdzie hamuje aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na migrację plemników.

Wydalanie

Kwas traneksamowy wydzielany jest głównie z moczem w niezmienionej postaci. Wydalanie z moczem przez filtrację kłębuszkową jest główną drogą eliminacji. Klirens nerkowy odpowiada klirensowi osoczowemu (110–116 ml/min). Wydalanie kwasu traneksamowego wynosi około 90% w ciągu pierwszych 24 godzin po dożylnej dawce 10 mg/kg masy ciała. Okres półtrwania kwasu traneksamowego wynosi około 3 godziny.

Inne specjalne grupy populacji

Stężenia osoczowe zwiększają się u pacjentów z niewydolnością nerek.

Nie przeprowadzono specjalnego badania farmakokinetyki u dzieci.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane przedkliniczne nie wskazują szczególnego ryzyka dla człowieka na podstawie standardowych badań farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności przy dawkowaniu powtarzanym, genotoksyczności, potencjału kancerogennego, toksyczności dla rozrodu i rozwoju. Aktywność epileptogenną obserwowano u zwierząt po wstrzyknięciu wewnątrzbrzusznym kwasu traneksamowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Kwas traneksamowy wskazany jest u dorosłych oraz dzieci od 1. roku życia w celu zapobiegania i leczenia krwawień spowodowanych ogólnoustrojowym lub miejscowym fibrynolizą.

Wskazania specyficzne obejmują:

• krwawienia spowodowane ogólnoustrojową lub miejscową fibrynolizą, takie jak:
  • menorygia i metrorragia;
  • krwawienia z przewodu pokarmowego;
  • krwawienia z dróg moczowych, dodatkowo po zabiegach na gruczołku krokowym lub zabiegach chirurgicznych dotyczących dróg moczowych;
• chirurgia ucha, nosa i gardła (adenotomia, tonsillektomia, interwencje stomatologiczne);
• chirurgia ginekologiczna lub zaburzenia pochodzenia położniczego;
• chirurgia klatki piersiowej i brzuszna oraz inne duże zabiegi chirurgiczne, takie jak chirurgia kardiovaskularna;
• kontrola krwawień spowodowanych podaniem środka fibrynolitycznego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną leku.

Ostre zakrzepice żylna lub tętnicza (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Stany fibrynolityczne po koagulopatii zużyciowej, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z towarzyszącym ostrym, silnym krwawieniem (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji).

Wywiad padaczkowych napadów drgawkowych.

Wewnątrzkomorowe i wewnątrzkomorowe podanie, podanie wewnątrztkankowe (ryzyko wystąpienia obrzęku mózgu i napadów drgawkowych).

Szczególne środki ostrożności.

Preparat przeznaczony jest do jednorazowego użycia. Nieużywany lek lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji. Jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. Leków działających na hemostazę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, którzy otrzymali kwas traneksamowy. Istnieje ryzyko zwiększenia możliwości tworzenia się zakrzepów, np. w połączeniu z estrogenami. Działanie przeciwbłonnikowe leku może być antagonizowane przez leki tromboliczne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku należy ściśle przestrzegać wskazań i sposobu stosowania:

• wstrzykiwania lub wlewy dożylne należy wykonywać bardzo powoli (maksymalnie 1 ml/min);
• kwasu traneksamowego nie wolno podawać wewnątrzmięśniowo.

Drżenia

Opisywano przypadki wystąpienia drgawek podczas stosowania kwasu traneksamowego. W przypadku operacji koronarnych większość przypadków drgawek zgłaszano po dożylnej podawaniu kwasu traneksamowego w wysokich dawkach. Przy stosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych.

Zaburzenia wzroku

Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zaburzeń wzroku, w tym pogorszenia ostrości wzroku, zamglenia widzenia, pogorszenia widzenia barw, w razie potrzeby leczenie należy przerwać. Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu kwasu traneksamowego należy przepisać regularne badania okulistyczne (badanie oczu, w tym ostrości wzroku, widzenia barw, diagnostyki dna oka, pola widzenia). W przypadku stosowania leku pacjentom z patologicznymi zmianami okulistycznymi, szczególnie z chorobami siatkówki, lekarz powinien rozstrzygnąć – po konsultacji z fachowcem – kwestię długości trwania stosowania kwasu traneksamowego w każdym konkretnym przypadku.

Hematuria

W przypadku hematurii z górnych dróg moczowych istnieje ryzyko niedrożności cewnika moczowego.

Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe

Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego należy wziąć pod uwagę czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. Pacjentom z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub tym, u których w wywiadzie rodzinnym występuje zwiększona częstość zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy należy podawać wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań medycznych, po konsultacji z lekarzem doświadczonym w zakresie hemostazjologii oraz pod ścisłym nadzorem medycznym (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Kwas traneksamowy należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne ze względu na zwiększony ryzyko zakrzepicy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Rozsiane wewnątrznaczyniowe krzepnięcie krwi (DIC)

Pacjentów z rozsianym wewnątrznaczyniowym krzepnięciem krwi (DIC) w większości przypadków nie powinno się leczyć kwasem traneksamowym (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Jeśli stosuje się kwas traneksamowy, należy ograniczyć go wyłącznie do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego w przypadku ostrej, silnej krwawienia. Charakterystyczne są następujące parametry hematologiczne: skrócenie czasu lizy euglobulinowej, przedłużony czas protrombinowy, obniżony poziom fibrynogenu we krwi, czynników V i VIII, plazminogenu i alfa-2-makroglobuliny; normalne poziomy czynników krwi P i kompleksu P, tj. czynników II (protrombiny), VIII i X; podwyższony poziom plazmatycznych produktów rozpadu fibrynogenu; normalna liczba płytek krwi. Powyższe warunki zakładają, że stan chorobowy sam w sobie nie modyfikuje poszczególnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach podanie pojedynczej dawki 1 g kwasu traneksamowego często jest wystarczające do kontrolowania krwawienia. Podawanie kwasu traneksamowego w zespole DIC należy rozważać wyłącznie przy obecności odpowiednich hematologicznych środków laboratoryjnych i po przeprowadzeniu ekspertyzy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dorosłe kobiety w wieku rozrodczym.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.

Ciąża

Istnieje ograniczona liczba danych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w ciąży. Choć badania na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne, jako środek ostrożności nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w pierwszym trymestrze ciąży.

Ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania kwasu traneksamowego w różnych klinicznych stanach hemoragicznych w drugim i trzecim trymestrze ciąży nie wykazały szkodliwego wpływu na płód. Kwas traneksamowy należy stosować w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko.

Okres karmienia piersią

Kwas traneksamowy wydzielany jest w mleku matki, dlatego podczas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Niepłodność

Nie ma danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dorośli

Jeśli nie podano inaczej, zaleca się następujące dawki:

1. Standardowe leczenie miejscowego fibrynolizy:

od 0,5 g (1 fiolka 5 ml) do 1 g (2 fiolki po 5 ml) kwasu traneksamowego podaje się powoli dożylnie w postaci wstrzyknięcia lub infuzji (około 1 ml/min) 2–3 razy dziennie.

2. Standardowe leczenie ogólnego fibrynolizy:

1 g (2 fiolki po 5 ml) kwasu traneksamowego podaje się powoli dożylnie w postaci wstrzyknięcia lub infuzji (około 1 ml/min) co 6–8 godzin, co odpowiada 15 mg/kg masy ciała.

Zaburzenia funkcji nerek

W niewydolności nerek, która może prowadzić do ryzyka kumulacji, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek (patrz punkt „Przeciwwskazania”). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek dawkę kwasu traneksamowego należy odpowiednio zmniejszyć w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy:

Zaburzenia funkcji wątroby

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Dzieci

Zastosowanie u dzieci od 1 roku życia wskazane jest zgodnie z wskazaniami (patrz sekcja „Wskazania”), dawkowanie wynosi około 20 mg/kg/dobę. Dane dotyczące skuteczności, bezpieczeństwa i sposobu dawkowania u dzieci w podanych wskazaniach są jednak ograniczone.

Skuteczność, sposób dawkowania i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci po operacjach serca nie zostały w pełni zbadane.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest wymagane obniżenie dawki, o ile nie ma dowodów niewydolności nerek.

Sposób stosowania

Podawanie wyłącznie w formie powolnej wewnątrzwenniej iniekcji lub infuzji (patrz sekcja „Środki ostrożności”) z prędkością nie większą niż 1 ml/min.

Preparat można mieszać z większością roztworów do infuzji, takich jak roztwory elektrolitów, roztwory węglowodanów, roztwory aminokwasów i roztwory dekstranu. Heparyna może być dodana do preparatu.

Dzieci

Maksymalna pojedyncza dawka dla dzieci od 1 roku życia to 10 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg/kg masy ciała.

Przedawkowanie

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania.

Objawami i objawami mogą być zawroty głowy, ból głowy, hipotonia i drgawki. Wykazano, że drgawki zazwyczaj występują częściej wraz ze zwiększaniem dawki.

Leczenie przedawkowania powinno mieć charakter wspierający.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania zgłaszane w badaniach klinicznych oraz w doświadczeniu pogwarancyjnym wymienione są poniżej według układu narządów. W ramach każdej kategorii układu narządów niepożądane działania są sklasyfikowane według częstości występowania. W ramach każdej grupy częstości niepożądane działania są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości. Niepożądane działania pod względem częstości występowania klasyfikuje się na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony układu nerwowego.

Częstość nieznana: napady padaczkowe, szczególnie przy nieprawidłowym stosowaniu (patrz punkty „Przeciwwskazania” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Ze strony narządów wzroku.

Częstość nieznana: zaburzenia wzroku, w tym zaburzenia widzenia barw.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Częstość nieznana: uczucie ogólnego niedoboru sił z hipotensją, z utratą przytomności lub bez niej (zazwyczaj po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątek – po doustnym przyjęciu). Zakrzepica tętnicza lub żylna w dowolnych odcinkach.

Ze strony układu pokarmowego.

Często: biegunka, wymioty, nudności.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Rzadko: zapalenie skóry alergiczne.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z krwią przeznaczoną do przetaczania ani z roztworami zawierającymi penicylinę.

Opakowanie. 5 ml w ampułkach, 4 ampułki w blisterze, 1 blister w kartonowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Mankind Pharma Limited.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Village Kishanpura, P.O. Jamniwala, Tehsil, Paonta Sahib, District Sirmaur 173025, Himachal Pradesh, Indie.