Taptikom®

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku TAPTІКОМ® (TAPTIQOM®)

Skład:

substancja czynna: tafluprost, timolol;

1 ml kropli do oczu zawiera 0,015 mg tafluprostu i 5 mg timololu, co odpowiada 6,84 mg maleinianu timololu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy; fosforan sodu dwuhydrotlenowy, dwunastowodny; dinatrium edetat; polisorbat 80; wodorotlenek sodu i/lub kwas chlorowodorowy stężony; woda do wstrzykiwań.

1 fiolka-kapnik (0,3 ml) kropli do oczu zawiera 4,5 μg tafluprostu i 1,5 mg timololu.

1 kropla do oczu (około 30 μl) zawiera około 0,45 μg tafluprostu i 0,15 mg timololu.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór. Prawie wolny od widocznych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane w okulistyce. Leki przeciwwłócawkowe i środki mioptyczne. Blokery receptorów beta-adrenergicznych. Kod ATX S01E D51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Taptikom® to lek kombinowany zawierający dwie substancje czynne – tafloprost i timolol. Oba składniki aktywne obniżają ciśnienie wewnątrzgałowe (IOP) za pomocą dodatkowych mechanizmów działania, a ich skojarzone działanie prowadzi ostatecznie do dodatkowego obniżenia IOP w porównaniu z działaniem tylko jednej z tych substancji.

Tafloprost jest fluoryzowanym analogiem prostaglandyny F2ɑ. Kwas tafloprostowy, metabolit biologicznie aktywny tafloprostu, jest silnie działającym i selektywnym agonistą receptora prostanoidowego typu FP człowieka.

Badania farmakodynamiczne przeprowadzone na zwierzętach wskazują, że tafloprost obniża ciśnienie wewnątrzgałowe zwiększając odpływ cieczy przez warstwę uveoskleralną oka.

Timololu maleinian jest nieselectywnym blokerem receptorów β-adrenergicznych. Dokładny mechanizm działania timololu maleinianu w zakresie obniżania ciśnienia wewnątrzgałowego nie został w pełni ustalony, choć badania z wykorzystaniem fluoreceiny oraz tonografia wskazują, że główne działanie może być związane ze zmniejszonym wytwarzaniem cieczy w oku. Jednakże w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielki wzrost odpływu cieczy.

Skuteczność kliniczna

W sześciomiesięcznym badaniu (n = 400) u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym i średnią nieleczoną wartością IOP wynoszącą od 24 do 26 mmHg, skuteczność obniżania IOP przez Taptikom® (jedna dawka dziennie rano) porównywano z jednoczesnym stosowaniem 0,0015% tafloprostu (jedna dawka dziennie rano) i 0,5% timololu (dwa razy dziennie). Taptikom® okazał się równie skuteczny (nie gorszy) w porównaniu z jednoczesnym stosowaniem 0,0015% tafloprostu i 0,5% timololu. Średnie dobowe zmniejszenie IOP w stosunku do wartości wyjściowych wyniosło 8 mmHg w obu grupach, co stanowiło punkt końcowy badania po 6 miesiącach (zmniejszenie wahaniało się od 7 do 9 mmHg w obu grupach w różnych punktach czasowych w ciągu dnia podczas wizyt badawczych).

W innym sześciomiesięcznym badaniu (n = 564) Taptikom® porównywano z odpowiednimi terapiami monoterapeutycznymi u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym i średnią nieleczoną wartością IOP wynoszącą od 26 do 27 mmHg. Pacjenci, u których nie osiągnięto odpowiedniego kontrolowania IOP za pomocą 0,0015% tafloprostu (IOP ≥20 mmHg podczas leczenia) lub 0,5% timololu (IOP ≥22 mmHg podczas leczenia), zostali losowo przydzieleni do leczenia Taptikom® lub kontynuacji tej samej monoterapii. Średnie dobowe zmniejszenie IOP przy stosowaniu Taptikom® było istotnie większe niż przy stosowaniu tafloprostu (jedna dawka dziennie rano) lub timololu (dwa razy dziennie) w wizytach po 6 tygodniach, 3 miesiącach (pierwotny punkt końcowy oceny skuteczności) i 6 miesiącach. Średnie dobowe zmniejszenie IOP przy stosowaniu Taptikom® wyniosło 9 mmHg w porównaniu do 7 mmHg obserwowanego przy obu terapiach monoterapeutycznych. Zmniejszenie IOP przy stosowaniu Taptikom® w różnych punktach czasowych w ciągu dnia wahaniało się od 8 do 9 mmHg w grupie porównawczej stosującej tafloprost jako monoterapię oraz od 7 do 9 mmHg w grupie porównawczej stosującej timolol jako monoterapię.

Dane zsumowane od pacjentów przyjmujących Taptikom® i mających wysokie wyjściowe IOP wynoszące 26 mmHg (średnie dobowe) lub więcej w tych dwóch badaniach podstawowych (n = 168) wykazały, że średnie dobowe zmniejszenie IOP wyniosło 10 mmHg w pierwotnym punkcie końcowym (3 lub 6 miesięcy), wahając się od 9 do 12 mmHg w różnych punktach czasowych w ciągu dnia.

Właściwości farmakokinetyczne

Absorpcja

Stężenia kwasu tafloprostowego i timololu w osoczu badano u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu Taptikom® przez osiem dni (jedna dawka dziennie), 0,0015% tafloprostu (jedna dawka dziennie) oraz 0,5% timololu (dwa razy dziennie). Stężenie kwasu tafloprostowego w osoczu osiągnęło maksimum 10 minut po podaniu dawki i spadło poniżej dolnego limitu wykrywalności (10 pg/ml) 30 minut po podaniu dawki Taptikom®. Akumulacja kwasu tafloprostowego była nieznaczna, a średnie stężenie kwasu tafloprostowego w moczu (mean AUC0-last) (monoterapia: 4,45 + 2,57 pg·h/ml; Taptikom®: 3,60 + 3,70 pg·h/ml) oraz średnie maksymalne stężenie (Cmax) (monoterapia: 23,9 + 11,8 pg/ml; Taptikom®: 18,7 + 11,9 pg/ml) były nieco niższe przy leczeniu Taptikom® w porównaniu z monoterapią tafloprostem w dniu 8. Stężenie timololu w osoczu osiągnęło maksimum przy medianie Tmax (mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia) wynoszącej 15 i 37,5 minuty po podaniu dawki Taptikom® odpowiednio w dniu 1 i 8. W dniu 8 średnie stężenie timololu w moczu (mean AUC0-last) (monoterapia: 5750 + 2440 pg·h/ml; Taptikom®: 4560 + 2980 pg·h/ml) oraz średnie maksymalne stężenie (Cmax) (monoterapia: 1100 + 550 pg/ml; Taptikom®: 840 + 520 pg/ml) były nieco niższe przy leczeniu Taptikom® w porównaniu z monoterapią timololem. Niższe stężenie timololu w osoczu przy leczeniu Taptikom® jest prawdopodobnie związane z podawaniem jednej dawki dziennie w porównaniu z dwiema dawkami dziennie przy monoterapii timololem.

Tafloprost i timolol są wchłaniane przez rogówkę. U zwierząt po jednorazowym zakropleniu przenikanie tafloprostu przez rogówkę przy stosowaniu Taptikom® było podobne do monoterapii tafloprostem, natomiast przenikanie timololu było nieco mniejsze przy stosowaniu Taptikom® w porównaniu z monoterapią timololem. W przypadku kwasu tafloprostowego AUC4h wyniosła 7,5 ng•h/ml po podaniu Taptikom® i 7,7 ng•h/ml po podaniu tafloprostu jako leku monoterapeutycznego. W przypadku timololu AUC4h wyniosła odpowiednio 585 ng•h/ml i 737 ng•h/ml po podaniu Taptikom® i monoterapii timololem. Tmax dla kwasu tafloprostowego wynosił 60 minut zarówno przy leczeniu Taptikom®, jak i monoterapią tafloprostem, natomiast Tmax dla timololu wynosił 60 minut przy leczeniu Taptikom® i 30 minut przy monoterapii timololem.

Rozkład

Tafloprost

U zwierząt nie stwierdzono specyficznego rozkładu znakowanego radioaktywnie tafloprostu w strefie naczyniowej (tunica uvea) czy w naczyniówce (choroidea), ani w pigmentowym nabłonku siatkówki, co wskazuje na niską afiniczność do melaniny. W badaniu z zastosowaniem całkowitej autoradiografii u zwierząt najwyższe stężenie radioaktywności obserwowano w rogówce, a następnie w powiekach, twardówce i tęczówce. Poza okiem radioaktywność rozprzestrzeniła się na gruczoły łzowe, podniebienie, przełyk i przewód pokarmowy, nerki, wątrobę, pęcherzyk żółciowy i pęcherz moczowy. Wiązanie kwasu tafloprostowego z albuminą osocza ludzkiego in vitro wynosiło 99% przy stężeniu kwasu tafloprostowego 500 ng/ml.

Timolol

U zwierząt maksymalny poziom radioaktywności związanej z timololem w płynie oka osiągany był 30 minut po jednorazowym zakropleniu znakowanego radioaktywnie 3H timololu (0,5% roztwór: 20 µl/oko) do obu oczu. Timolol jest usuwany z płynu oka znacznie szybciej niż z tkanek pigmentowanych tęczówki i ciała rzęskowego.

Biotransformacja

Tafloprost

Główną drogą metaboliczną tafloprostu u człowieka, badaną in vitro, jest hydroliza do farmakologicznie aktywnego metabolitu – kwasu tafloprostowego, który następnie ulega metabolizmowi poprzez glukuronidację lub β-oksydację. Produkty β-oksydacji, 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor kwasu tafloprostowego, są farmakologicznie nieaktywne i mogą podlegać glukuronidacji lub hydroksylacji. Enzymowy system cytochromu P450 (CYP) nie jest zaangażowany w metabolizm kwasu tafloprostowego. Wyniki badań tkanek rogówki zwierząt z wykorzystaniem oczyszczonych enzymów wskazują, że głównym enzymem odpowiedzialnym za hydrolizę estrową prowadzącą do kwasu tafloprostowego jest karboksylesteraza. Butylocholinesteraza, ale nie acetylocholinesteraza, może również przyczyniać się do hydrolizy.

Timolol

Timolol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzym CYP2D6 do metabolitów nieaktywnych, które są wydalane głównie z moczem przez nerki.

Wydalanie

Tafloprost

Po jednorazowym zakropleniu tafloprostu znakowanego radioaktywnie 3H (0,005% roztwór do oczu; 5 µl/oko) raz dziennie przez 21 dni do obu oczu u zwierząt, około 87% całkowitej dawki radioaktywnej zostało wydalone z organizmu. Całkowita ilość wydalana z moczem wynosiła około 27–38% dawki, a około 44–58% dawki wydalane było z kałem.

Timolol

Określony okres półtrwania w osoczu człowieka wynosi około 4 godziny. Timolol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem razem z 20% niezmienionego timololu po doustnym przyjęciu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub z nadciśnieniem ocznym, którzy nie odpowiadają wystarczająco na monoterapię miejscową lekami z grupy blokerów kanałów wapniowych lub analogami prostaglandyn i wymagają terapii skojarzonej, u których wskazane jest stosowanie kropli do oczu bez substancji konserwujących.

Przeciwwskazania.

Reakcje alergiczne na substancje czynne lub na którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Podrażnienie dróg oddechowych, astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Blokada zatokowo-przedsionkowa, zespół słabości węzła zatokowego, blokada zatokowo-komorowa II lub III stopnia nie kontrolowana za pomocą stymulatora serca, ciężka niewydolność serca lub szok kardiogenny.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z innymi lekami.

Obniżenie ciśnienia tętniczego i/lub nasilona bradykardia mogą się nasilać podczas jednoczesnego stosowania roztworu do oczu z grupy blokerów β-adrenergicznych z doustnymi antagonistami wapnia (blokerami kanałów wapniowych), blokerami β-adrenergicznymi, lekami przeciwnadżerkowymi (w tym z amiodaronem), glikozydami naparstnika, parasympatykomimetykami lub guanetydyną. Ponadto należy obserwować pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne środki blokujące receptory α, reserpinę, leki przeciwnadżerkowe z grupy I (np. chinidynę) lub klonidynę pod kątem możliwego nasilenia działań niepożądanych.

Doustne blokery β-adrenergiczne mogą nasilać „odskokową” nadciśnienie tętnicze po odstawieniu klonidyny.

Podczas leczenia skojarzonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i timololem donoszono o potencjalnej układowej blokadzie β (np. obniżenie częstości rytmu serca, depresja).

Jednoczesne leczenie barbituranami, lekami przeciwbólowymi lub alkaloidami szalwie może nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Rzadko donoszono o powstawaniu midriazy spowodowanej współistniejącym stosowaniem ocznych blokerów β-adrenergicznych i adrenaliny (epinefryny).

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Oddziaływanie systemowe

Ze względu na możliwość zmiany reakcji na leki beta-adrenoblokujące zaleca się pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjenta po 2–4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Następnie pacjent powinien regularnie poddawać się badaniom okulistycznym, ponieważ w niektórych przypadkach reakcja na malean tymololu może ulec zmianie w trakcie długotrwałego stosowania.

Tak jak przy stosowaniu innych leków okulistycznych stosowanych miejscowo, tafloprost i tymolol są wchłaniane systemowo. Ze względu na obecność składnika beta-adrenoblokującego, tj. tymololu, mogą wystąpić takie same skutki uboczne ze strony układu sercowo-naczyniowego, płuc i inne, jak przy stosowaniu beta-adrenoblokatorów systemowych. Częstość występowania skutków ubocznych systemowych (SUS) po miejscowym stosowaniu okulistycznym jest niższa niż przy stosowaniu systemowym. W celu zmniejszenia wchłaniania systemowego patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”.

Zaburzenia ze strony serca

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (takimi jak choroba niedokrwienna serca/niewydolność wieńcowa, dławica Prinzmetala i niewydolność serca) oraz z niskim ciśnieniem tętniczym należy poważnie rozważyć leczenie beta-adrenoblokatorami i rozważyć stosowanie leków z innymi substancjami czynnymi.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być poddawani regularnej kontroli pod kątem pogorszenia stanu zdrowia oraz występowania ewentualnych skutków ubocznych.

Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia impulsu beta-adrenoblokatory należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z blokadą serca I stopnia.

Zaburzenia ze strony naczyń

Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami obwodowymi przepływem krwi (tzn. ciężkie postacie choroby Raynauda lub zespół Raynauda) należy leczyć ostrożnie.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Zgłaszano skutki uboczne ze strony układu oddechowego, w tym śmierć, spowodowane przez skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą po stosowaniu niektórych beta-adrenoblokatorów okulistycznych. Taptikom® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodną/umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) i tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Hipoglikemia/cukrzyca

Beta-adrenoblokatory należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do samoistnej hipoglikemii lub u pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ beta-adrenoblokatory mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Hiperterioza (nadczynność tarczycy)

Beta-adrenoblokatory mogą maskować objawy hiperteriozy.

Choroby rogówki

Beta-adrenoblokatory okulistyczne mogą powodować suchość oczu. Pacjentów z chorobami rogówki należy leczyć ostrożnie.

Inne beta-adrenoblokatory

Oddziaływanie na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane efekty beta-adrenoblokatorów systemowych mogą być nasilone, gdy tymolol (składnik leku Taptikom®) jest stosowany u pacjentów, którzy już otrzymują beta-adrenoblokator systemowy. Należy dokładnie obserwować odpowiedź na leczenie u tych pacjentów. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowych beta-adrenoblokatorów.

Jaskra zamkniętokątowa

U pacjentów z jaskrą zamkniętokątową głównym celem leczenia jest przywrócenie kąta przesączania. Wymaga to zwężenia źrenicy za pomocą środka mioptycznego. Tymolol wykazuje niewielki wpływ lub nie wpływa na źrenicę oka. W przypadku stosowania tymololu w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w obecności jaskry zamkniętokątowej należy stosować go w połączeniu ze środkiem mioptycznym, a nie jako monoterapię.

Reakcje anafilaktyczne

Podczas przyjmowania beta-adrenoblokatorów pacjenci z alergią w wywiadzie lub z wywiadem ciężkiej reakcji anafilaktycznej na różne alergeny mogą reagować na ponowne narażenie na te alergeny i nie odpowiadać na standardową dawkę adrenaliny stosowaną w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Odluszczenie naczyniówki

Zgłaszano odluszczenie naczyniówki podczas stosowania leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (takich jak tymolol, acetylozolamid) po zabiegach filtrujących.

Zabiegi chirurgiczne z zastosowaniem znieczulenia

Beta-adrenoblokatory okulistyczne mogą blokować działanie systemowe beta-agonistów, takich jak adrenalina. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje tymolol.

Miastenia gravis

U pacjentów z miastenią gravis opisywano pogorszenie stanu ogólnego podczas stosowania kropli ocznych zawierających tymolol.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować o możliwości wzrostu rzęs, przebarwienia skóry powiek oraz nasilenia pigmentacji tęczówki, co związane jest z leczeniem tafloprostem. Niektóre z tych zmian mogą być trwałe i mogą prowadzić do różnego wyglądu oczu, gdy leczeniu poddawane jest tylko jedno oko.

Zmiana pigmentacji tęczówki zachodzi powoli i może być niezauważalna przez kilka miesięcy. Zmiana koloru oczu występuje głównie u pacjentów z tęczówkami o kolorach mieszanych, np. niebiesko-brązowych, szaro-brązowych, żółto-brązowych i zielono-brązowych. Ryzyko nieodwracalnej heterochromii oczu w przypadku stosowania leku tylko w jedno oko jest oczywiste.

Istnieje potencjalne ryzywo wzrostu włosów w miejscach, w których roztwór tafloprostu wielokrotnie styka się z powierzchnią skóry.

Brak doświadczenia w leczeniu tafloprostem w przypadku jaskry nowotworowej, zamkniętokątowej, wąskokątowej lub wrodzonej. Doświadczenie w leczeniu tafloprostem pacjentów z afakią lub z glaukomą pseudoeksofoliatywną jest ograniczone (niewielkie).

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu tafloprostu pacjentom z afakią, z pseudofakią, z pękniętą tylnej torebki soczewki lub z soczewkami w przedniej komorze oka, a także pacjentom z znanymi czynnikami ryzyka torbielowatego obrzęku plamki lub irydu (zapalenie tęczówki oka)/uwietu (zapalenie błony naczyniowej gałki ocznej).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak odpowiednich danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania leku Taptikom® u kobiet w ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne w trakcie leczenia lekiem Taptikom®.

Taptikom® nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Tafloprost

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania tafloprostu u kobiet w ciąży. Tafloprost może wywierać szkodliwe działanie farmakologiczne na ciążę i/lub płód/noworodka. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na funkcję rozrodczą. Ryzyko dla człowieka jest nieznane.

Tymolol

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Tymolol nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby. Informacje dotyczące zmniejszenia wchłaniania systemowego znajdują się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wpływu teratogennego, ale wykazały ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego przy doustnym stosowaniu beta-adrenoblokatorów. Ponadto u noworodków obserwowano objawy i symptomy działania beta-adrenoblokatorów (np. bradykardię, hipotensję, duszność/trudności oddechowe oraz hipoglikemię) po stosowaniu beta-adrenoblokatorów przed porodem. Jednak jeśli Taptikom® jest stosowany przed porodem, noworodek powinien być poddawany dokładnej kontroli lekarskiej w pierwszych dniach życia.

Karmienie piersią

Beta-adrenoblokatory wydzielają się w mleko matki. Jednak przy terapeutycznych dawkach tymololu w kroplach do oczu mało prawdopodobne jest, aby ilość leku obecna w mleku matki mogła wywołać objawy kliniczne u niemowlęcia po przyjęciu beta-adrenoblokatora. Informacje dotyczące zmniejszenia wchłaniania systemowego znajdują się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Nie wiadomo, czy tafloprost i/lub jego metabolity wydzielają się w mleko matki. Istniejące dane toksykologiczne wykazały wydzielanie tafloprostu i/lub jego metabolitów do mleka zwierząt. Jednak przy terapeutycznych dawkach tafloprostu w kroplach do oczu mało prawdopodobne jest, aby ilość tafloprostu obecna w mleku matki mogła wywołać objawy kliniczne u niemowlęcia.

Z uwagi na środki ostrożności, nie zaleca się karmienia piersią, jeśli konieczne jest leczenie lekiem Taptikom®.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu leku Taptikom® na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Taptikom® na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Jeśli po zakapaniu wystąpią skutki uboczne, takie jak przejściwe zaburzenia widzenia, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się wyczyści, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać mechanizmy.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Zalecaną terapią jest zakapanie 1 kropli do worka结wykowego porażonego oka (oczuj) raz dziennie.

W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować według zaplanowanego harmonogramu. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli do porażonego oka (oczuj) 1 raz na dobę.

Taptikom® to sterylny roztwór bez substancji konserwujących. Przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku; jedna tuba-kapnik wystarcza do leczenia obu oczuj. Wszelkie niewykorzystane roztwory lub ich pozostałości należy natychmiast zutylizować.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Niewydolność nerek i wątroby

Stosowanie kropli ocznych tafloprostu i tymlololu u pacjentów z niewydolnością nerek/wątroby nie było badane, dlatego lek Taptikom® należy stosować z ostrożnością u takich pacjentów.

Sposób stosowania

Zastosowanie okulistyczne

W celu zmniejszenia ryzyka przebarwienia skóry powiek pacjenci powinni starannie osuszyć nadmiar płynu z powiek.

W przypadku okluzji nosowo-słzowej lub zamknięcia powiek przez 2 minuty po zakapaniu zmniejsza się wchłanianie systemowe. Może to prowadzić do zmniejszenia występowania skutków ubocznych systemowych i zwiększenia działania miejscowego.

Jeśli przepisano więcej niż jeden lek okulistyczny, między zakapaniem poszczególnych leków należy zachować odstęp co najmniej 5 minut.

Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zakapaniem kropli i ponownie założyć dopiero po upływie co najmniej 15 minut.

Pacjentów należy poinformować, aby unikać bezpośredniego kontaktu oka z końcówką butelki, ponieważ może to prowadzić do urazu oka.

Pacjentów należy również poinformować, że roztwory okulistyczne, przy nieodpowiednim obchodzeniu się z nimi, mogą ulec zakażeniu typowymi bakteriami, które mogą powodować infekcje oczuj. Stosowanie zakażonych roztworów może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka i dalszej utraty wzroku.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność leku Taptikom® u dzieci (do 18. roku życia) nie zostały ustalone. Brak danych. Taptikom® nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie tafloprostu przy miejscowym stosowaniu jest mało prawdopodobne lub związane z toksycznością.

Zgłaszano przypadki przypadkowego przedawkowania tymlololu, które prowadziły do objawów zatrucia ogólnego, podobnych do tych obserwowanych przy stosowaniu systemowych beta-blokerów, np. nawet kilka kropli może wywołać zaburzenia rytmu serca, przejściowe spowolnienie tętna, obniżenie ciśnienia tętniczego i skurcz oskrzeli (patrz także sekcja „Działania niepożądane”).

W przypadku wystąpienia przedawkowania leku Taptikom® leczenie powinno być objawowe i wspierające; stosuje się agonisty adrenergiczne (np. izoprenalina, dobutamina i ewentualnie dopamina). Tymlolol nie jest aktywnie usuwany podczas hemodializy.

Działania niepożądane.

W badaniach klinicznych leczeniu preparatem Taptikom® poddano ponad 484 pacjentów. Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z leczeniem, o którym zgłaszano, była hiperemia spojówek/oczna. Pojawiała się u około 7% pacjentów uczestniczących w badaniach klinicznych; w większości przypadków była łagodna, a u 1,2% pacjentów wiązała się z przerwaniem leczenia.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych z zastosowaniem preparatu Taptikom® ograniczały się do tych działań niepożądanych, o których wcześniej zgłaszano w przypadku stosowania jednej z substancji czynnych – tafloprostu lub timololu. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano żadnych nowych działań niepożądanych charakterystycznych dla preparatu Taptikom®. Większość zgłoszonych działań niepożądanych dotyczyła oczu, miała łagodny lub umiarkowany stopień nasilenia i nie była poważna.

Tak jak inne leki okulistyczne stosowane miejscowo, tafloprost i timolol są wchłaniane do krwiobiegu. Może to powodować działania niepożądane podobne do tych, które występują po przyjmowaniu beta-blokerów ogólnoustrojowych. Częstość występowania działań niepożądanych ogólnoustrojowych po miejscowym stosowaniu leków okulistycznych jest niższa niż przy stosowaniu ogólnoustrojowym. Poniżej wymienione działania niepożądane obejmują te, które obserwowano w ramach klasy beta-blokerów okulistycznych.

O tych działaniach niepożądanych zgłaszano podczas stosowania preparatu Taptikom® w trakcie badań klinicznych (w ramach każdej poniżej wymienionej grupy według częstości występowania, działania niepożądane są wymienione w kolejności malejącej częstości).

Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono za pomocą następujących oznaczeń umownych: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/1000 do <1/100); pojedyncze przypadki (≥1/10000 do <1/1000); rzadkie (<1/10000); nieznane (częstości nie można ustalić na podstawie istniejących danych).

Taptikom® (kombinacja tafloprostu/timololu)

Zaburzenia układu nerwowego

Rzadko: ból głowy

Zaburzenia narządu wzroku

Często: hiperemia spojówek/oczna, świąd oczu, ból oczu, zmiany rzęs (zwiększenie długości, grubości i liczby rzęs), wybielanie rzęs, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego w oku, nieostrość widzenia, fotofobia (lęk przed światłem).

Rzadko: nietypowe uczucie w oku, suchość oczu, dyskomfort oczny, zapalenie spojówek, zaczerwienienie powieki, uczulenie oczu, obrzęk powieki, powierzchowny zespół punktowego zapalenia rogówki, nadmierne łzawienie, zapalenienie komory przedniej oka, astenopia (szybkie zmęczenie oczu), zapalenie powiek (blefaropatia).

Dodatkowe działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu jednej z substancji czynnych (tafloprostu lub timololu) i które mogą również występować przy stosowaniu preparatu Taptikom®, wymieniono poniżej.

Tafloprost

Zaburzenia narządu wzroku: obniżona ostrość widzenia, nasilenie pigmentacji tęczówki, pigmentacja powiek, obrzęk spojówek, wydzielina z oczu, reakcja komórkowa w cieczy komory przedniej, mętnienie komórkowe w komorze przedniej oka, zapalenie spojówek alergiczne, pigmentacja spojówek, folikule spojówkowe, pogłębienie bruzdy powieki, zapalenie tęczówki (irit)/zapalenienie uogólnionej błony naczyniowej oka (uwelit), obrzęk plamki/obrzęk cystoidalny plamki.

Zaburzenia skóry i jej przynależnych: hipertrychoza powiek.

Zaburzenia układu oddechowego: zaostrzenie astmy oskrzelowej, duszność (dyspnea).

Timolol

Zaburzenia układu immunologicznego: objawy i objawy alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy (angioobrzęk), pokrzywka, pojedyncze i wielokrotne wysypki, reakcja anafilaktyczna, świąd.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: hipoglikemia.

Zaburzenia psychiczne: depresja, zaburzenia snu (bezsenność), koszmary senne, utrata pamięci, niepokój, halucynacje.

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, omdlenie, parestezja, nasilenie miastenii gravis, krwotoczny udar mózgu, niedokrwienie mózgu.

Zaburzenia narządu wzroku: zapalenie rogówki (keratopatia), obniżona wrażliwość rogówki, zaburzenia i nieprawidłowości widzenia, w tym zmiany załamania światła (z powodu odmienności środków mioptycznych w niektórych przypadkach), opadanie powieki (ptosis), podwójne widzenie (diplopia), odwarstwienie błony naczyniowej po operacji filtracyjnej, nadmierne łzawienie, erozja rogówki.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi: dzwonienie/szum w uszach.

Zaburzenia serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej, przyspieszone bicie serca, obrzęk, arytmię, niewydolność serca, zatrzymanie serca, blok serca, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca.

Zaburzenia układu naczyniowego: hipotensja, kulecie, choroba Raynauda, zimne kończyny (dłonie i stopy).

Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia: duszność (dyspnea), skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z wcześniejszymi chorobami oskrzelospastycznymi), zaburzenia oddychania, kaszel.

Zaburzenia układu pokarmowego: nudności, dyspepsja (zaburzenia trawienia), biegunka, suchość w ustach, zaburzenia smaku (dysgezja), ból brzucha, wymioty.

Zaburzenia skóry i jej przynależnych: łysienie (alopepsja), wysypka przypominająca łuszczycę lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: toczeń rumieniowaty układowy, ból mięśni (mialgia), artropatia (choroba stawów).

Zaburzenia narządów płciowych i gruczołów mlekowych: choroba Peyroniego (włókniste zwężenie członka), obniżenie pożądania seksualnego (libido), dysfunkcja seksualna.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: osłabienie (astenia)/zmęczenie, pragnienie.

O przypadkach zwapnienia rogówki zgłaszano rzadko w związku z użyciem kropli do oczu zawierających fosforan u niektórych pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważne. Pozwala to na kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka. Lekarzy zachęca się do zgłaszania wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności.

3 lata. Po otwarciu foliowego opakowania przechowywać przez 28 dni.

Po jednorazowym użyciu tubę-kroplówkę należy wyrzucić razem z resztką kropli do oczu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze od 2 do 8 °C (w lodówce) w oryginalnym opakowaniu.

Po otwarciu foliowego opakowania przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu chronionym przed światłem.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

0,3 ml w tubie-kroplówce. 10 tub-kroplówek w foliowym opakowaniu. 3 opakowania (po 10 tub-kroplówek) w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Santen AT/Santen Oy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finlandia/Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.

Wnioskodawca.

Santen AT, Finlandia/Santen Oy, Finland.

Adres wnioskodawcy.

Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finlandia/Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.