Tamsulozin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego TAMSULID (TAMSULID)

Skład:

substancja czynna: tamsulozyny chlorowodorek;

1 kapsułka zawiera tamsulozyny chlorowodorku 0,4 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, dyspersja 30 % kwasu metakrylowego – kopolimeru etylakrylanu (1:1), zawierająca polisorbat 80 (około 2,8 %) i laurylosiarczan sodu (około 0,7 %), cytrynian trietylu, talk;

powłoka granulek: dyspersja 30 % kwasu metakrylowego – kopolimeru etylakrylanu (1:1), zawierająca polisorbat 80 (około 2,8 %) i laurylosiarczan sodu (około 0,7 %), talk, cytrynian trietylu;

skład kapsułek: tlenek żelaza czerwony (E 172), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172), żelatyna, indygokarmin (E 132), tlenek żelaza czarny (E 172).

Postać leku. Kapsułki z modyfikowanym uwalnianiem.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsułki żelatynowe z korpuskiem w kolorze pomarańczowym i pokrywką w kolorze oliwkowym. W kapsułce znajdują się granulki białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stosowane w łagodnym przerostie gruczołu krokowego. Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania tamsulozyny wynika z selektywnego, konkurencyjnego wiązania się z postsynaptycznymi receptorami α1-adrenergicznymi, w szczególności z podtypami α1A oraz α1D, co prowadzi do obniżenia napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego, części prostatycznej cewnika oraz poprawy oddawania moczu.

Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego. Blokerom receptorów α1-adrenergicznych przypisuje się zdolność obniżania ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie napięcia obwodowego naczyń. W trakcie badań nad tamsulozynem hydrochloranem nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek nie powoduje klinicznie znaczącego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego u pacjentów z początkowo prawidłowym ciśnieniem tętniczym.

Efekt terapeutyczny rozwija się zazwyczaj po 2 tygodniach od rozpoczęcia przyjmowania leku, choć łagodzenie objawów choroby może wystąpić już po przyjęciu pierwszych dawek.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Tamsulozyna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest opóźniane, jeśli lek podano po posiłku. Równomierne uwalnianie substancji czynnej można osiągnąć, przyjmując tamsulozynę o tej samej porze dnia po zjedzeniu posiłku. Tamsulozyna charakteryzuje się kinetyką liniową. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się około 6 godzin po jednorazowej dawce tamsulozyny podanej po posiłku. Stężenie stacjonarne osiągane jest w 5. dniu codziennego przyjmowania leku, przy czym maksymalne stężenie we krwi osiąga poziom o 2/3 wyższy niż po przyjęciu dawki pojedynczej. Choć dane te dotyczą wyłącznie pacjentów w wieku podeszłym, można oczekiwać analogicznych wyników u osób młodszych.

Stężenia tamsulozyny we krwi mogą znacznie różnić się u poszczególnych pacjentów zarówno po dawce pojedynczej, jak i wielokrotnym stosowaniu.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%. Objętość rozkładu jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm. Tamsulozyna nie podlega efektowi pierwszego przejścia i powoli metabolizowana jest w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większość substancji czynnej obecnej we krwi występuje w postaci niezmienionej.

Eliminacja. Tamsulozyna i jej metabolity wydzielane są głównie z moczem, przy czym około 9% dawki wydala się w postaci niezmienionej.

Po jednorazowym przyjęciu dawki tamsulozyny po posiłku oraz przy stężeniu stacjonarnym we krwi okresy półwydalenia wynoszą odpowiednio około 10 i 13 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynności dolnych dróg moczowych spowodowanych łagodnym nadżerostem prostaty.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na hydrochlordek tamsulozyny, w tym medykamentoznie wywołany obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych;
• hipotensja ortostatyczna w wywiadzie;
• ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlordek tamsulozyny z atenololem, enalaprylem, nifedypinem, digoxinem lub teofiliną nie zaobserwowano interakcji lekowej. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem – zmniejsza stężenie tamsulozyny we krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawkowania tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyna, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływały na wolną frakcję tamsulozyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmieniała poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazyny oraz chlormadinonu w osoczu krwi ludzkiej. Jednakże diklofenak oraz warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulozyny z osocza krwi.

Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do wzmocnienia działania hydrochlordek tamsulozyny. Stosowanie z ketoconazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadzi do zwiększenia AUC i Cmax hydrochlordek tamsulozyny odpowiednio 2,8 i 2,2 razy.

Hydrochlordek tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi (np. ketoconazol, itraconazol, worykonazol, klarytromycyna, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir) oraz umiarkowanymi (np. erytromycyna) inhibitorami CYP3A4. U pacjentów o niskiej aktywności metabolizmu CYP2D6 hydrochlordek tamsulozyny nie powinien być stosowany w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie z paroksetyną (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia stężenia Cmax i AUC tamsulozyny odpowiednio 1,3 i 1,6 razy, jednak zwiększenie to nie jest uważane za klinicznie istotne.

Istnieje ryzyko nasilenia hipotensyjnego działania przy jednoczesnym stosowaniu tamsulozyny z lekami, które mogą obniżać ciśnienie tętnicze, w tym z anestetykami, inhibitorami fosfodiesterazy-5, innymi α1-blokerami.

Badania in vitro z mikrosomalnymi frakcjami wątroby nie wykazały interakcji z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem oraz finasterydą.

Szczególne środki ostrożności.

Tak jak w przypadku innych α1-adrenolityków, w pojedynczych przypadkach stosowanie Tamsulozynu może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Tamsulozyn należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować takie same objawy jak łagodne przerośnięcie gruczołu krokowego.

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie rektalne gruczołu krokowego oraz, w razie potrzeby, przed rozpoczęciem i regularnie w trakcie leczenia kontrolować poziom specyficznego antygenu gruczołu krokowego (PSA).

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) ze względu na brak wystarczających danych doświadczeń klinicznych.

Rzadko donoszono o rozwoju obrzęku naczynioruchowego po zastosowaniu tamsulozyny. W takim przypadku leczenie należy natychmiast przerwać, a stan pacjenta kontrolować do ustąpienia obrzęku. Ponowne stosowanie tamsulozyny jest przeciwwskazane.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych tamsulozyną obserwowano niestabilność tęczówki oka (zespół atonicznej źrenicy – IFIS, odmiana zespołu zwężonej źrenicy) podczas zabiegów chirurgicznych związanych z usunięciem zaćmy lub glaukomu, co jest związane z blokowaniem receptorów α1. IFIS zwiększa ryzyko powikłań okularzowych podczas lub po takiej operacji.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1–2 tygodnie przed operacją zaćmy lub glaukomu, jednak korzyści, celowość i optymalne terminy przerwania leczenia tamsulozyną nie zostały jednoznacznie ustalone. O IFIS donoszono również u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulozyny dłużej przed operacją.

Nie zaleca się rozpoczynania terapii tamsulozyną u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub glaukomu. Przed operacją lekarze-okulisci powinni ustalić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobiegania możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tamsulozyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4 i CYP2D6. Nie należy przepisywać tamsulozyny pacjentom z niską aktywnością metabolizmu CYP2D6 w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem).

Tamsulozynę należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi (np. ketokonazol) i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Donoszono o przypadkach reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny u pacjentów, u których wcześniej występowała alergia na sulfonamidy.

Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniem lekarza.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Tamsulozyn nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Plodność. W trakcie krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrogrodnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie po rejestracji stosowania tamsulozyny.

Sposób działania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń. Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia senności, zamazanego widzenia, zawrotów głowy i omdlenia.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych – 1 kapsułka dziennie, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Kapsułkę należy połykać całą, siedząc lub stojąc. Nie wolno żuć ani dzielić kapsułki, ponieważ mogłoby to zakłócić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki. Należy jednak pamiętać, że u pacjentów geriatrycznych zwiększone jest ryzyko hipotensji ortostatycznej.

Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają korekty dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby o umiarkowanym i średnim nasileniu nie wymagają korekty dawki (patrz także „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulozyny u dzieci (do 18 roku życia).

Przedawkowanie.

Objawy. Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloranu może powodować ostre i ciężkie skutki hipotensyjne, a także wymioty i biegunkę. Ciężkie skutki hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie. W przypadku wystąpienia ostrej hipotensji tętniczej w wyniku przedawkowania należy przeprowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą). Jeśli to nie pomaga, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i podać środki wazopresyjne. Należy kontrolować funkcję nerek i podejmować ogólne działania wspierające. Z uwagi na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy ma niewielkie znaczenie.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania znaczną ilością leku należy przepłukać żołądek, można podać węgiel aktywowany oraz środki przeczyszczające o niskim potencjale osmotycznym, takie jak siarczan sodu.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: często (> 1/100, < 1/10); rzadziej (> 1/1000, < 1/100); rzadko (> 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Układ nerwowy: często – zawroty głowy, rzadziej – ból głowy, rzadko – omdlenia (zawał).

Oczy: nieznane – zamazanie widzenia*, zaburzenia widzenia*.

Układ sercowo-naczyniowy: rzadziej – hipotensja ortostatyczna, kołatanie serca (pulsowanie).

Układ oddechowy: rzadziej – katar, nieznane – krwawienie z nosa*.

Układ rozrodczy: często – zaburzenia ejakulacji, w tym ejakulacja wsteczna i niedostateczna ejakulacja, bardzo rzadko – zaburzenia erekcji.

Układ pokarmowy: rzadziej – zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, nieznane – suchość w ustach.

Skóra, tkanka podskórna: rzadziej – świąd, wysypka, pokrzywka, rzadko – obrzęk naczynioruchowy, bardzo rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, nieznane – rumień wielopostaciowy*, odłuszczeniowe zapalenie skóry*, reakcje nadwrażliwości na światło*.

Ogólne zaburzenia: rzadziej – osłabienie (astenia).

*Obserwowano w okresie posrejestracyjnym stosowania tamsulozynu.

Oprócz powyższych działań niepożądanych, w okresie posrejestracyjnym napływały spontaniczne doniesienia o przypadkach migotania przedsionków, tachykardii, arytmii, duszności. Ponieważ o tych przypadkach zgłaszano spontanicznie, częstość działań oraz ich związek z tamsulozynem nie mogą być wiarygodnie określone.

Tak jak przy stosowaniu innych leków z grupy blokerów α, może występować senność, suchość w ustach, obrzęki.

Zarejestrowano przypadki operacyjnej niestabilności tęczówki oka (wariant zespołu wąskiej źrenicy znanego jako IFIS) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów długotrwale przyjmujących tamsulozyn.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 kapsuł w blisterze, 3 blistry w puszce.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-produkcyjny ośrodek „Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny Borщagów”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ulica Mirowa, 17.