INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Taffa® Extra (Taffa Extra)

SkÅ ad:

substancja czynna: ibuprofen;

1 tabletka powÅ oka, pokryta otoczka filmowa, zawiera ibuprofen - 600 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokrysztaÅ‚owa; sodowa kroskarbokseluloza; laktoza jednowodna; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; sodowy laurylosiarczan; stearynian magnezu;

otoczka filmowa: hipomeloza; dwutlenek tytanu (E 171); makrogol.

PostaÄ c leku. Tabletki, pokryte otoczka filmowa.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: tabletki dÅ ugie, dwuwypukÅ e, pokryte otoczka filmowa, biaÅ‚e.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Niesteroidowe Å›rodku przeciwbÃ³lowe i przeciwzapalne. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciww zapalny (NSAID) o krótkim okresie półwylu wydawania, charakteryzujący się właściwościami przeciwbólowymi, przeciwzapalnymi i przeciwgorączkowymi niezbędnymi do skutecznego leczenia chorób reumatycznych.

Różne dawki pozwalają dobrać indywidualną terapię.

Eksperymentalnie udowodniono, że prostaglandyny odpowiadają za powstawanie bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje wyraźny hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, co tłumaczy jego działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Te właściwości zapewniają ulgę w objawach zapalenia, bólu i gorączki.

Na tym samym mechanizmie opierają się hamowanie agregacji płytek krwi, działanie uczynkotwórcze, zatrzymanie Na+ i wody oraz reakcje oskrzelowe jako możliwe działania niepożądane.

Chociaż ibuprofen może wpływać na agregację płytek krwi i czas krwawienia, nie występują klinicznie istotne zmiany czasu protrombinowego ani czasu krzepnięcia krwi. Ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen przy jednoczesnym stosowaniu może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. W niektórych badaniach farmakodynamicznych zaobserwowano mniejszy wpływ kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi, gdy podano jednorazowo 400 mg ibuprofenu 8 godzin przed lub 30 minut po przyjęciu szybko rozpuszczalnego kwasu acetylosalicylowego (81 mg). Pomimo niepewności co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć, że długotrwałe leczenie ibuprofenem może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Klinicznie istotny wpływ przy okazjonalnym stosowaniu ibuprofenu jest mało prawdopodobny (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Ibuprofen jest szybko wchłaniany, głównie w jelicie cienkim. Po doustnym przyjęciu 200–600 mg ibuprofenu maksymalne stężenie w osoczu krwi 15–55 μg/ml (Cmax) osiągane jest średnio po 1–2 godzinach (tmax). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 45 minutach po doustnym przyjęciu na czczo. Czas ten może się różnić w zależności od różnych postaci leku.

Jeśli ibuprofen przyjmuje się po posiłku, wchłanianie zachodzi znacznie wolniej, maksymalne stężenie w osoczu jest niższe, a szczytowe wartości obserwuje się po 1–2 godzinach. Po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg szczytowe stężenie 8–13 μg/ml w płynie synowialnym osiągane jest po 6 godzinach.

Rozkład

Ibuprofen wiąże się z białkami osocza krwi w 99%. Wiązanie to jest reakcją odwracalną.

Metybolizm

Ponad 50–60% doustnej dawki ibuprofenu ulega metabolizmowi w wątrobie do dwóch nieaktywnych metabolitów. Metabolizm ibuprofenu jest podobny u dzieci i dorosłych.

Wydalanie

Okres półwylu wydawania z osocza wynosi 1,5–2 godziny. Krótki okres półwylu wydawania oznacza, że nawet po wielokrotnym przyjmowaniu ibuprofenu nie dochodzi do jego kumulacji. Ibuprofen i jego metabolity są po doustnym przyjęciu praktycznie całkowicie wydalane z organizmu w ciągu 24 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów.

Dane przedkliniczne.

Potencjał mutagenny i onkogenny

Badania mutagenności in vitro i in vivo (bakterie, limfocyty ludzkie) nie dostarczyły dowodów na działanie mutagenne ibuprofenu. W badaniach potencjału onkogennego ibuprofenu na szczurach i myszach nie stwierdzono działania kancerogennego ibuprofenu.

W ograniczonych badaniach stwierdzono występowanie ibuprofenu w mleku matki w bardzo niskich stężeniach.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zapalne choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów, w tym młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów lub choroba Still’a, zapalenie stawów kręgosłupa, osteoarthrytis oraz inne niereumatoidalne (seronegatywne) artropatie.

Postacie zwyrodnieniowe chorób reumatycznych: artroza, gonartroza, biodrowo-krzyżowa artroza, poliartroza, spondyloza.

Choroby reumatyczne pozastawowe: mialgie, periartyt, zespół bólowy barkowo-łopatkowy, burzyczka, tendinitis, tendowaginitis, ból pleców, neuralgie spowodowane uszkodzeniem krążków międzykręgowych.

Urazy tkanek miękkich, takie jak zerwanie ścięgna i rozciągnięcia więzadeł, ból pourazowy (zob. „Przeciwwskazania”), ból zęba oraz ból po zabiegach stomatologicznych.

Ułatwienie łagodzenia bólu podczas algomenorree.

Jako lek wspomagający w leczeniu infekcji z wyraźnym składnikiem zapalnym lub z wysoką gorączką.

Do objawowego łagodzenia bólu głowy, w tym migreny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które wcześniej występowały po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego/aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) w wywiadzie.
Trzeci trymestr ciąży (zob. rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).
Aktywna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienie żołądkowo-jelitowe w aktywnej fazie, lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawień w przeszłości).
Ostry lub przebyty wcześniej stan zapalny jelit (np. choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego).
Krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NSAID w wywiadzie.
Podatność na krwawienia.
Ciężka niewydolność wątroby (cirrhosis hepatis, wodobrzusze).
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
Ciężka niewydolność serca (klasa III-IV według klasyfikacji New York Heart Association (NYHA)).
Leczenie bólu pourazowego po operacji pomostowania tętnic wieńcowych (lub użycie aparatu „serce-płuco”).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Inne NSAID, w tym salicylany. Jednoczesne stosowanie kilku NSAID, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2, może zwiększyć ryzyko wrzodów żołądkowo-jelitowych i krwawień z powodu efektu synergicznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NSAID (zob. rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwas salicylowy wypiera ibuprofen w procesie wiązania z białkami krwi.

Glikokortykosteroidy. Wzmożone działania niepożądane na przewód pokarmowy, zwiększony ryzyko krwawień żołądkowo-jelitowych i wrzodów (zob. rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Alkohol. Wzmożone działania niepożądane na przewód pokarmowy, zwiększony ryzyko krwawień żołądkowo-jelitowych.

Diuretyki, leki obniżające ciśnienie tętnicze, β-blokery. NSAID mogą obniżać skuteczność diuretyków i leków obniżających ciśnienie tętnicze, takich jak inhibitory ACE i β-blokery. Diuretyki mogą również zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NSAID.

Probenecyd, sulfinpirazon. Opóźnione wydalanie ibuprofenu, zdolność probenecydu i sulfinpirazonu do wydalania kwasu moczowego jest osłabiona.

Leki przeciwkrzepne doustne. NSAID mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepnych, takich jak warfaryna (zob. rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększony ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego przy stosowaniu NSAID (zob. rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Aminoglikozydy. NSAID mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów.

Kwas acetylosalicylowy. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen przy jednoczesnym stosowaniu może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć, że długotrwałe leczenie ibuprofenem może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Klinicznie istotne działanie przy okazjonalnym stosowaniu ibuprofenu jest mało prawdopodobne.

Leki doustne przeciwdiabetyczne. Działanie doustnych leków przeciwdiabetycznych (pochodne sulfonamidu) może być wzmocnione przez ibuprofen, tak jak i inne NSAID. Były rzadkie doniesienia o hipoglikemii u pacjentów przyjmujących ibuprofen podczas terapii sulfonamidem. Należy regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi i w razie potrzeby korygować dawkę leku przeciwdiabetycznego.

Antagoniści receptora H2 histaminy. Nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji ibuprofenu z cytydyną lub ranitydyną.

Dygoxyna. Stężenie dygoxyny w osoczu krwi może być podwyższone.

Fenytoina. Stężenie fenytoiny w osoczu krwi może być podwyższone.

Lit. NSAID mogą zmniejszać wydalanie litu, co wiąże się ze wzrostem stężenia litu w osoczu krwi. Zaleca się kontrolowanie stężenia litu w osoczu krwi.

Metotreksat. Stosowanie NSAID może prowadzić do podwyższenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi. NSAID mogą hamować sekrecję metotreksatu w kanalikach nerkowych i obniżać jego klirens.

Baklofen. Stosowanie NSAID zwiększa toksyczność baklofenu.

Chinolony. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy jest nasilone.

Kolestyramina. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z kolestyraminą może prowadzić do obniżenia wchłaniania ibuprofenu w przewodzie pokarmowym. Jednakże znaczenie kliniczne jest nieznane.

Cyklosporyna. Zwiększone ryzyko nefrotoksyczności przy stosowaniu z NSAID.

Ekstrakty roślinne. Ginkgo biloba może zwiększyć ryzyko krwawień związanych z NSAID.

Mifepryston. Teoretycznie może dojść do obniżenia skuteczności mifeprystonu z powodu właściwości antyprostaglandynowych NSAID. Ograniczone dowody wskazują, że jednoczesne stosowanie NSAID w dniu podania prostaglandyn nie ma negatywnego wpływu na działanie mifeprystonu lub prostaglandyn na dojrzewanie szyjki macicy lub kurczliwość macicy i nie zmniejsza skuteczności przerwania ciąży.

Antybiotyki z grupy chinolonów. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały, że drgawki związane z chinolonami mogą być nasilone przez NSAID. U pacjentów przyjmujących jednocześnie chinolony i NSAID istnieje zwiększone ryzyko drgawek.

Takrolimus. Ryzyko nefrotoksyczności może wzrosnąć przy jednoczesnym przyjmowaniu takrolimusu i NSAID.

Zydowidyna. Jednoczesne przyjmowanie zydowidyny i NSAID zwiększa ryzyko toksyczności hematologicznej. U osób HIV-dodatnich z zaburzonym krzepnięciem krwi istnieją doniesienia, że jednoczesne przyjmowanie zydowidyny i NSAID zwiększa ryzyko hemartrozy i hematomi.

Inhibitory CYP2C9. Jednoczesne przepisywanie ibuprofenu i inhibitorów CYP2C9 może przedłużać czas działania (ekspozycję) ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniach worykonazolu i flukenazolu (inhibitory CYP2C9) wykazano wzrost ekspozycji S(+)-ibuprofenu o około 80–100 %. Należy rozważyć możliwość obniżenia dawki ibuprofenu, jeśli stosuje się jednocześnie silne inhibitory CYP2C9, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu lub w połączeniu z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Aby zmniejszyć ryzyko, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas leczenia.

Wrzody przewodu pokarmowego, krwawienia lub perforacje mogą wystąpić podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), selektywnymi lub nieselektywnymi inhibitorami COX-2, w dowolnym czasie, nawet bez poprzedzających objawów lub wywiadu chorobowego. Aby zmniejszyć to ryzyko, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas leczenia.

W badaniach z randomizacją i kontrolą placebo wykazano, że niektóre selektywne inhibitory COX-2 zwiększają ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych trombotycznych. Nie wiadomo jeszcze, czy to ryzyko koreluje bezpośrednio z selektywnością COX-1/COX-2 poszczególnych NLPZ. Ponieważ na chwilę obecną brak porównywalnych danych z badań klinicznych dotyczących ibuprofenu w maksymalnych dawkach i długotrwałej terapii, nie można wykluczyć podobnego zwiększonego ryzyka. Do czasu uzyskania odpowiednich informacji, ibuprofen należy stosować u pacjentów z potwierdzoną klinicznie chorobą niedokrwienną serca, chorobami mózgowo-naczyniowymi, obturacyjną chorobą tętnic obwodowych lub u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści. Z uwagi na to ryzyko należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas leczenia.

Działanie NLPZ na nerki obejmuje zatrzymanie płynu z obrzękami i/lub nadciśnieniem tętniczym. Dlatego ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności serca i innymi stanami, w których występuje zatrzymanie płynu. Należy również zachować ostrożność u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują diuretyki lub inhibitory ACE, a także u osób z podwyższonym ryzykiem hipowolemii.

W wyniku jednoczesnego spożycia alkoholu podczas stosowania NLPZ mogą nasilić się działania niepożądane, szczególnie te dotyczące przewodu pokarmowego lub ośrodkowego układu nerwowego.

Przy długotrwałym stosowaniu środków przeciwbólowych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększonymi dawkami leku.

Zaburzenia oddechowe. Ibuprofen może powodować skurcz oskrzeli, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy u pacjentów cierpiących lub chorujących wcześniej na astmę oskrzelową, przewlekłe zapalenie nosa lub chorobę alergiczną.

Zaburzenia czynności serca, nerek lub wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek lub serca, ponieważ przyjmowanie NLPZ może pogorszyć czynność nerek. Jednoczesne przyjmowanie innych środków przeciwbólowych zwiększa to ryzyko jeszcze bardziej. U takich pacjentów z wysokim ryzykiem należy dobierać możliwie najniższą dawkę, a czynność nerek należy regularnie kontrolować, szczególnie w przypadku długotrwałej terapii.

NLPZ mogą pogorszyć niewydolność serca, zmniejszyć szybkość filtracji kłębuszkowej oraz zwiększyć stężenie glikozydów nasierdziowych w osoczu krwi.

Należy unikać stosowania leku Taffa® Extra w połączeniu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wrzodów lub krwawień (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku działania niepożądane podczas terapii NLPZ występują częściej, szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego oraz perforacje, które mogą mieć śmiertelny przebieg.

Krwawienia, wrzody i perforacje przewodu pokarmowego. Podczas stosowania wszystkich NLPZ zgłaszano krwawienia, wrzody i perforacje przewodu pokarmowego, nawet zakończone śmiercią. Mogły one wystąpić bez poprzedzających objawów lub z nimi, a także u pacjentów z poważnymi powikłaniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w dowolnym czasie trwania terapii.

Ryzyko rozwoju krwawienia, wrzodów lub perforacji przewodu pokarmowego jest większe przy zwiększaniu dawki NLPZ u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie w przypadku powikłania krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów w podeszłym wieku. Takim pacjentom należy rozpocząć leczenie od najniższej dawki. U takich pacjentów, jak również u pacjentów wymagających terapii wspomagającej z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami, które mogą zwiększyć ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość jednoczesnego stosowania terapii ochronnej (np. misoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci z toksycznością przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie w podeszłym wieku, powinni donosić o wszelkich nietypowych objawach brzusznym (w szczególności o krwawieniach przewodu pokarmowego), szczególnie na początku terapii.

Należy zachować ostrożność, gdy pacjenci jednocześnie przyjmują leki, które mogą zwiększyć ryzyko wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory agregacji płytek, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

W przypadku krwawienia lub wrzodu przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ibuprofen w przypadku powikłań z przewodem pokarmowym oraz zaburzeń czynności wątroby należy przepisywać wyłącznie w ścisłych wskazaniach i pod nadzorem lekarza, ponieważ stan narządów wewnętrznych może się pogorszyć (patrz „Działania niepożądane”).

Wpływ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub dekompensacją niewydolności serca w wywiadzie należy odpowiednio monitorować i konsultować, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynu i obrzęki związane z terapią NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka powikłań tętniczych trombotycznych (np. zawał mięśnia sercowego i udar mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie wskazują, że niskie dawki ibuprofenu (np. <1200 mg na dobę) są związane z zwiększonego ryzyka powikłań tętniczych trombotycznych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (NYHA II), istniejącą chorobą niedokrwienną serca, obturacyjną chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem wyłącznie po dokładnym rozważeniu i unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę). Należy również dokładnie ocenić obraz kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Ciężkie reakcje skórne (TSHPR), w tym egzfoliatywny rumień, zespół wielopostaciowego rumienia, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekrolioza (TEN), lekowo wywołana eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) oraz ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pustulacja (AGEP), które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do śmierci, odnotowano podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie ibuprofenu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może prowadzić do poważnych infekcji skóry i powikłań w miękkich tkankach. Do chwili obecnej nie wykluczono udziału NLPZ w nasileniu tych infekcji. Dlatego zaleca się unikanie przepisywania ibuprofenu w przypadku ospa wietrznej.

Wpływ na nerki. Pacjentom z silnym odwodnieniem lub zmianami objętości płynów po zabiegach chirurgicznych przed rozpoczęciem terapii ibuprofenem należy przeprowadzić nawodnienie, a następnie dokładnie monitorować. Istnieje ryzyko zaburzeń czynności nerek, szczególnie u dzieci, nastolatków i pacjentów w podeszłym wieku z odwodnieniem.

Podczas długotrwałej terapii, tak jak przy stosowaniu innych NLPZ, może wystąpić martwica brodawki nerkowej i inne uszkodzenia tkanki nerkowej. Toksyczne uszkodzenie nerek może również występować u pacjentów, u których prostaglandyny nerkowe odgrywają pomocniczą rolę w przepływie nerkowym. U tych pacjentów przyjmowanie NLPZ może prowadzić do zmniejszenia zależnego od dawki produkcji prostaglandyn w nerkach, zmniejszenia przepływu krwi przez nerki i powodować wyraźną dekompensację nerkową. Te reakcje występują głównie u pacjentów z niewydolnością nerek, serca i wątroby, u osób przyjmujących jednocześnie diuretyki lub inhibitory ACE, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Efekty hematologiczne. Jak i inne NLPZ, ibuprofen zmniejsza agregację płytek i wydłuża czas krwawienia.

Maskowanie objawów podstawowej infekcji. Ibuprofen może maskować objawy infekcji, co może prowadzić do opóźnienia odpowiedniego leczenia i tym samym do nasilenia infekcji. Obserwowano to w przypadku bakteryjnej zapalenia płuc nabywanego spoza szpitala i bakteryjnych powikłań spowodowanych ospą wietrzną. Jeśli ibuprofen został przepisany na gorączkę lub ból związany z infekcją, zaleca się kontrolowanie przebiegu choroby zakaźnej. Pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Bezienny zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej. W pojedynczych przypadkach podczas stosowania ibuprofenu obserwowano objawy beziennego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Okazuje się, że pacjenci z toczeniem układowym i chorobami kolagenowymi są na to szczególnie narażeni. Jednakże obserwowano to również u pacjentów, którzy nie mieli żadnej z tych przewlekłych chorób.

Ten lek zawiera monohydrat laktozy. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, a także rozwój wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przed- i poimplantacyjnej śmierci zarodka i śmiertelności embrionalno-fetalnej. Ponadto zgłaszano zwiększenie liczby przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad serca, u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w fazie organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w I i II trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po kilku dniach ekspozycji na ibuprofen, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Taffa® Extra należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

ryzyko dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Zatem lek Taffa® Extra jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią

NLPZ przenikają do mleka matki. Z uwagi na bezpieczeństwo ibuprofen nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, niemowlę należy przełożyć na karmienie sztuczne.

Plodność

Stosowanie ibuprofenu może negatywnie wpływać na płodność u kobiet, dlatego nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania ibuprofenu u kobiet mających trudności z zapłodnieniem lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań. Jednak wiadomo, że ibuprofen może czasem powodować działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak ograniczenie szybkości reakcji. Należy to uwzględnić, gdy wymagana jest zwiększona czujność, szczególnie podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Może to być szczególnie istotne przy jednoczesnym spożyciu alkoholu.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do krótkotrwałego stosowania. Należy stosować minimalną skuteczną dawkę niezbędną do złagodzenia objawów przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Dawkę należy dostosować do potrzeb pacjenta. Zalecana początkowa dawka ibuprofenu to 1200–1800 mg dziennie, podzielone na kilka dawek w ciągu doby. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka utrzymująca 600–1200 mg na dobę. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 2400 mg.

Zespół bolesnych miesiączkowienia (dysmenoreja)

1200–1800 mg na dobę, podzielone na kilka dawek.

Ból głowy, migrena

Zalecana dawka leku to 600 mg. Maksymalna dawka dzienna wynosi 2400 mg.

Sposób stosowania

Większość pacjentów bez zaburzeń żołądka może przyjmować lek Taffa® Extra na czczo, co stanowi dużą zaletę, szczególnie w przypadku łagodzenia porannej sztywności stawów. Pierwszą dawkę można przyjmować codziennie bezpośrednio po przebudzeniu, popijając wystarczającą ilością płynu. Kolejne dawki należy przyjmować po posiłku.

Poranną sztywność stawów można złagodzić, przyjmując ostatnią dawkę bezpośrednio przed snem. W tym celu można zastosować ibuprofen 400 mg.

Tabletki należy przyjmować w całości, popijając wystarczającą ilością wody. Tabletek nie należy żuć, łamać, kruszyć ani ssąc, aby uniknąć dyskomfortu w jamie ustnej oraz podrażnienia gardła.

Dzieci.

Leku Taffa® Extra nie należy stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy toksyczności zazwyczaj nie występują u dzieci ani dorosłych przy dawkach poniżej 100 mg/kg masy ciała. Jednak w niektórych przypadkach konieczne są działania wspierające. U dzieci objawy toksyczności obserwowano po przyjęciu dawki 400 mg/kg lub większej.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli znaczną ilość ibuprofenu, objawy rozwijają się w ciągu 4–6 godzin. Najczęściej zgłaszane objawy przedawkowania to nudności, wymioty, ból brzucha, senność i osłabienie. Ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) efekty niepożądane obejmują ból głowy, szumy w uszach, zawroty głowy, drgawki i utratę przytomności. Rzadko opisywano nystagmus, kwasycę metaboliczną, hipotermię, uszkodzenie nerek, krwawienia z przewodu pokarmowego, śpiączkę, apneę oraz depresję OUN i układu oddechowego. Zgłaszano również toksyczność sercowo-naczyniową, w tym hipotensję, bradykardię i tachykardię. Przy znacznym przedawkowaniu możliwe jest rozwinięcie się niewydolności nerek i uszkodzenia wątroby. Znaczne przedawkowanie zazwyczaj dobrze tolerowane, o ile nie przyjmuje się innych leków.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum w przypadku przedawkowania ibuprofenu. Pacjentów należy leczyć objawowo, w razie potrzeby. W ciągu godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy podać węgiel aktywny. W razie potrzeby należy skorygować równowagę elektrolitową surowicy krwi.

Jeśli lek został już wchłonięty, należy podać substancje alkalizujące, które wspomagają wydalanie ibuprofenu z moczem.

Działania niepożądane.

Najczęściej obserwuje się działania niepożądane związane z przyjmowaniem LNPWP, które wpływają na przewód pokarmowy. Mogą występować wrzody trawiennicze, perforacje lub krwawienia, czasem śmiertelne, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”); nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, zaburzenia trawienia (dyspepsja), bóle brzucha, melena, hematemesis.

Po zastosowaniu leku zgłaszano zapalenie jamy ustnej typu owrzodzeniowego, nasilenie objawów zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna. Zapalenie żołądka występuje rzadziej. Przyjmowanie ibuprofenu może rzadko prowadzić do perforacji przewodu pokarmowego.

Zaostrzenie infekcji skóry, spowodowane infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotycznego), opisywano przy jednoczesnym stosowaniu LNPWP. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy infekcji lub ich nasilenie podczas stosowania ibuprofenu, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności***”*** ).

Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: „bardzo często” (>1/10), „często” (>1/100, <1/10), „nieczęsto” (>1/1000, <1/100), „rzadko” (>1/10000, <1/1000), „bardzo rzadko” (<1/10000), „częstość nieznana” (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Przy stosowaniu ibuprofenu obserwowano następujące działania niepożądane:

Infekcje i choroby pasożytnicze: nieczęsto – katar; rzadko – zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywładowe.

Ze strony krwi i układu chłonnego: rzadko – zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Ze strony układu odpornościowego: nieczęsto – nadwrażliwość; rzadko – reakcja anafilaktyczna, zespół tocznia układowego, autoimmunologiczna anemia hemolityczna.

Ze strony psychiki: nieczęsto – bezsenność, uczucie niepokoju; rzadko – depresja, stany dezorientacji; bardzo rzadko – zaburzenia psychiczne.

Ze strony układu nerwowego: często – działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak ograniczenie szybkości reakcji (szczególnie przy jednoczesnym spożyciu alkoholu), ból głowy, zawroty głowy; nieczęsto – parestezje, senność.

Ze strony narządów wzroku: nieczęsto – zaburzenia widzenia (zaburzenia widzenia zwykle ustępują po zaprzestaniu leczenia); rzadko – toksyczna ambliopia, toksyczna neuropatia nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu i zaburzenia labiryntowe: nieczęsto – szumy w uszach, niedosłuch, zawroty głowy.

Ze strony serca: bardzo rzadko – niewydolność serca, obrzęki, zawał; częstość nieznana – zespół Koyna.

Ze strony naczyń: bardzo rzadko – nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: nieczęsto – astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, duszność, niebezpieczeństwo wystąpienia ostrego obrzęku płuc u pacjentów z niewydolnością serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – zaburzenia trawienia, biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, ból brzucha, wzdęcia, stolce wątrobowe, wymioty z krwią, krwawienia z przewodu pokarmowego; rzadko – zapalenie żołądka, wrzody w przewodzie pokarmowym, zapalenie jamy ustnej typu owrzodzeniowego, perforacja przewodu pokarmowego; bardzo rzadko – zapalenie trzustki; częstość nieznana – nasilenie objawów zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna. Podczas stosowania może wystąpić tymczasowe uczucie pieczenia w jamie ustnej lub gardle.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: nieczęsto – zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby; bardzo rzadko – niewydolność wątroby.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: często – egzantema; rzadko – pokrzywka, świąd, purpura, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko – ciężkie działania niepożądane skórne (CDS) (w tym rumień wielopostaciowy, odłupieżowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza); częstość nieznana – wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostrze ogólne egzantematyczne pustulne (OGEP), reakcje fotosensybilizacji.

W wyjątkowych przypadkach na tle ospa wietrzna mogą wystąpić ciężkie infekcje skóry i powikłania ze strony tkanek miękkich (patrz także „Infekcje i inwazje”).

Ze strony nerek i dróg moczowych: rzadko – nefropatia toksyczna w różnych postaciach, w tym martwica nerkowa brodawki, zapalenie nerek typu śródmiąższowego, zaburzenia funkcji nerek z obrzękami aż do niewydolności nerek.

Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu podania: często – niedowaga/uczucie zmęczenia; rzadko – obrzęk.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze. Po 1 lub 3 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

AT „Farmak”.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylivska 74.