Tabletki na zawroty głowy i nudności

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA LEKU DO STOSOWANIA MEDYCZNEGO Tabletki na zawroty głowy i nudności

Skład:

substancja czynna: dimenhidrynata;

1 tabletka zawiera 50 mg dimenhidrynata;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksymetelowanej celulozy (natrii crosscarmellosum), laktoza jednowodna, stearyna magnezu (magnesium stearicum), barwnik żółty zachodni FCF (E 110).

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki pomarańczowego koloru, okrągłe, płaskie. Po jednej stronie tabletka ma odbitą napis „APO 50” lub nie ma, po drugiej stronie – dwie poprzeczne rysy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Kod ATC N07C A.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dimenhidrynata to sól chloroteofilinowa znanego leku przeciwhistaminowego difenhydroaminy, który blokuje receptory H1 i zawiera około 55 % difenhydroaminy oraz 45 % 8-chloroteofiliny. Działanie farmakologiczne dimenhidrynianu wynika z działania difenhydroaminy, która hamuje ośrodkowy układ nerwowy (OUN), wykazuje działanie antycholinergiczne, przeciw wymiotne, przeciwhistaminowe oraz działanie przeciwbólowe miejscowe.

Działanie antycholinergiczne: hamowanie bodźców aparatu przedsionkowego w przypadku zawrotów głowy (zespół Menière’a, choroba lokomocyjna morska i lotnicza). Dimenhidrynian hamuje bodźce z labiryntu przez 3 godziny po podaniu.

Działanie przeciw wymiotne: hamowanie odruchu wymiotnego. Dokładny mechanizm nie został ustalony. Dimenhidrynian hamuje odruch wymiotny po podaniu apomorfiny, jednak nie jest skuteczny w przypadku wymiotów wywołanych emetogenną chemioterapią. Przy długotrwałym stosowaniu działanie przeciw wymiotne może słabnąć.

Działanie przeciwhistaminowe: znaczny efekt uspokajający wynika z centralnego działania blokującego receptory M-cholinergiczne. Działanie hamujące na OUN trwa przez kilka dni po stosowaniu dimenhidrynianu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się w przewodzie pokowym. Działanie przeciw wymiotne pojawia się około 30 minut po podaniu, trwałość działania – 3–6 godzin. Szeroko rozprowadza się w organizmie, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym. Stopień wiązania z białkami osocza krwi wynosi 78 %.

Aktywny składnik dimenhidrynianu – difenhydroamina – metabolizuje się w wątrobie i wydalany jest głównie w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin. Minimalna ilość niezmienionej substancji wydala się z moczem.

Okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Zapobieganie i łagodzenie zawrotów głowy i nudności jako objawów choroby lokomocyjnej morskiej i lotniczej, podczas radioterapii, stosowania leków (z wyjątkiem leków stosowanych w chemioterapii nowotworów) oraz po zabiegach operacyjnych.
• Leczenie objawowe choroby Menière’a oraz innych zaburzeń układu przedsionkowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dimenhydrynę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej strukturze chemicznej lub na którykolwiek ze składników pomocniczych leku.

Jaskra z zamkniętym kątem, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, fiochromocytoza, porfiria, przerost prostaty z zatrzymaniem oddawania moczu, padaczka, eklampsja, ostry napad astmy, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 25 mmol/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego spożycia alkoholu z dimenhydryną, ponieważ może to prowadzić do zmiany i wzmocnienia działania dimenhydryny.

Difenhydramina może wzmocnić działanie antycholinergiczne innych leków (np. atropiny, leków przeciwparkinsonowych, trójpierścieniowych antydepresantów) oraz działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) takich leków jak barbiturany, środki nasenne, środki uspokajające, środki uspokajająco-łagodzące, antydepresanty, morfina (środki przeciwbólowe, przeciwhistaminowe, leki stosowane w terapii zastępczej), benzodiazepiny, neuroleptyki, leki przeciwciśnieniowe o działaniu centralnym, baklofen, talidomid.

Lek może wzmocnić działanie depresyjne na OUN leków przeciwpadaczkowych.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) może wzmocnić działanie antycholinergiczne difenhydraminy; w pojedynczych przypadkach opisywano zespół paralityczny (czasem zagrażający życiu), zatrzymanie moczu, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, możliwe również obniżenie ciśnienia tętniczego, działanie uspokajające na OUN oraz zaburzenia oddychania.

Lek wzmaga działanie diazepamu, wykazuje działanie przeciwne do działania amfetamin i ich pochodnych. Stosowanie dimenhydryny osłabia skuteczność kortykosteroidów oraz doustnych leków przeciwkrzepliwych.

Jednoczesne stosowanie z preparatami bizmutu, lekami przeciwbólowymi i psychotropowymi, a także ze skopolaminą może prowadzić do pogorszenia wzroku.

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom stosującym leki powodujące wydłużenie odcinka QT (leków przeciwarytmicznych klasy I i II: niektóre antybiotyki, np. erytromycyna, leki przeciwmalarioprotetyczne, leki przeciwhistaminowe, leki o działaniu neuroleptycznym) lub leki powodujące hipokaliemię (np. niektóre specyficzne środki moczopędne).

Dimenhydryna może maskować działania niepożądane leków otoToksynnych, np. aminoglikozydów.

Leczenie dimenhydryną należy przerwać co najmniej trzy dni przed wykonaniem prób alergicznych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do uzyskania fałszywie negatywnego wyniku.

Szczególne środki ostrożności.

Z należytą ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom cierpiącym na choroby wątroby i nerek, nadczynność tarczycy, bradykardię, nadciśnienie tętnicze, przewlekłe choroby narządów oddechowych, astmę oskrzelową, hipokaliemię, hipomagnezemię, zwężenie odźwiernika oraz obturację żołądkowo-jelitową, wrzód żołądka, niedrożność jelit, u których występuje wrodzony zespół wydłużenia odcinka QT lub inne klinicznie istotne zaburzenia pracy serca (choroby układu sercowo-naczyniowego, zaburzenia krążenia, arytmie), a także pacjentom przyjmującym jednocześnie inne leki powodujące wydłużenie odcinka QT lub hipokaliemię.

Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów w wieku podeszłym, ponieważ są oni bardziej skłonni do rozwoju hipotensji ortostatycznej, otyłości, przewlekłego zaparcia (ryzyko rozwoju zespołu paralitycznego), przerostu gruczołu krokowego, choroby Parkinsona, a także częściej przyjmują środki uspokajające. Takim pacjentom należy podawać najniższą zalecaną dawkę dla dorosłych, ponieważ są wrażliwsi na działanie antycholinergiczne leku.

Lek zawiera laktozę.

Jeśli stwierdzono u Państwa nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy Lapp, lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Lek zawiera barwnik żółty zachodni FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek jest przeciwwskazany. Dimenhydrynat w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego w czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów.

Przyjmowanie leku może powodować senność, zaburzenia koordynacji ruchów, zawroty głowy, wydłużenie czasu reakcji, dlatego w czasie stosowania leku należy powstrzymać się od kierowania pojazdami silnikowymi lub pracy z urządzeniami i mechanizmami wiążącymi się z podwyższonym ryzykiem urazów.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie, niezależnie od posiłku. Tabletkę można wypić niewielką ilością wody.

Profilaktyka i leczenie nudności i wymiotów jako objawów choroby morskiej i lotnej, przy zastosowaniu terapii napromieniowaniem, leków oraz po operacji

W celu zapobiegania chorobie morskiej i lotnej zalecana dawka powinna być przyjęta co najmniej pół godziny przed wsiadaniem do środka transportu (samolot lub statek).

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat:

zalecana dawka to 50 mg (1 tabletka) 30–60 minut przed rozpoczęciem podróży, dawkowanie można powtarzać w razie potrzeby co 4–6 godzin w dawkach 50–100 mg.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 400 mg.

Dzieci w wieku 6–12 lat:

zalecana dawka to 25–50 mg (1/2–1 tabletka), dawkowanie można powtarzać w razie potrzeby co 6–8 godzin. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 150 mg.

Dzieci w wieku 2–6 lat:

zalecana dawka to 25 mg (1/2 tabletka), dawkowanie można powtarzać w razie potrzeby co 6–8 godzin. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 75 mg.

Maksymalna dawka dobową w praktyce pediatrycznej nie powinna przekraczać 5 mg/kg masy ciała.

Pacjentom w podeszłym wieku należy stosować dawkę początkową 25 mg (1/2 tabletka).

W przypadku choroby Menière’a i innych zaburzeń aparatu przedsionkowego

Dorośli: 50–100 mg (1–2 tabletki) co 4–6 godzin w razie potrzeby, bez przekraczania maksymalnej dawki dobowej 400 mg.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niewydolnością nerek i/lub wątroby.

W przypadku niewydolności wątroby dawkę należy zmniejszyć dwukrotnie.

W przypadku niewydolności nerek dawka jest zwyczajowa.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone. Lek można stosować u dzieci od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po 0,5–2 godzinach po przyjęciu dawki toksycznej (25 mg/kg masy ciała), głównie w postaci bólu głowy, zawrotów głowy, uczucia zmęczenia i senności.

Po pewnym czasie pojawiają się dodatkowe objawy: świąd, zwężenie naczyń skóry, rozszerzenie źrenic z opóźnieniem refleksu źrenic, cykloplegia, niestagmus, obniżenie siły mięśniowej, odruchów ścięgnistych oraz zatrzymanie oddawania moczu. Częstotliwość akcji serca znacznie wzrasta, ciśnienie tętnicze może wzrosnąć lub obniżyć się.

Obserwuje się również objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) (mowa niezrozumiała, dezorientacja w czasie i przestrzeni, ataksja, śpiączka) lub pobudzenia OUN (drżenie, psychoza z halucynacjami), które stopniowo nasilają się.

Leczenie: przemywanie żołądka, podawanie enterosorbentów, terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Strona układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność, pobudzenie, bezsenność, stan depresyjny, osłabienie, wydłużenie czasu reakcji, osłabienie mięśniowe, zaburzenia koordynacji ruchów, drżenie, lęk, zaburzenia koncentracji i pamięci, drgawki, halucynacje.

Strona narządów wzroku: jaskra, zaburzenia widzenia, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, możliwe zamazanie widzenia, podwójne widzenie (diplopie).

Strona narządów słuchu: szumy w uszach.

Strona układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicie serca, tachykardia, arytmię, napady dusznicy bolesnej, hipotensję tętniczą, w tym ortostatyczną.

Strona układu pokarmowego: ból żołądka, biegunka, zaparcia, suchość w ustach, nudności, wymioty, podwyższony lub obniżony apetyt, przyrost masy ciała.

Strona skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, nadwrażliwość na światło, odłuszczeniowy zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka.

Strona układu limfatycznego i układu krwiotwórczego: anemia hemolityczna.

Strona układu odpornościowego: obrzęk naczynioruchowy (odmęczny), rzadko szok anafilaktyczny.

Strona układu moczowego: zaburzenia oddawania moczu (zatrzymanie moczu spowodowane działaniem antycholinergicznym), trudności w oddawaniu moczu.

Strona układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka cholestatyczna.

Strona układu oddechowego: zatkanie nosa, zwiększenie lepkości wydzieliny oskrzowej.

Inne: ból stawów (artrologia), zmniejszone potnienie, suchość błon śluzowych.

Długotrwałe stosowanie dimenhydrynatu może prowadzić do uzależnienia od leku.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie. 25 lub 10 tabletek w blistrze; 1 blister w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Pharmascience Inc.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Kanada.