Sertofen

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku SERTOFEN (SERTOFEN)

Skład:

substancja czynna: deksketoprofen;

1 tabletka powlekana zawiera deksketoprofenu (w formie trometamolu) 25 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikryształowa (PH 101), celuloza mikryształowa (PH 102), skrobia kukurydziana, skrobia glikolian sodu (typ A), gliceryna diesterynowian; powłoka filmowa: Opadry white II 85F18422 (alkohol polowinylowy, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol, talk).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki dwuwypukłe, okrągłe, powlekane białą powłoką filmową, z ryflowaną linią po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe, przeciwzapalne niesterydowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamol — to sól kwasu propionowego wykazująca działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, należąca do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).

Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamuje się przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, a także prostacyklina PGI2 i tromboksany TxА2 i TxВ2. Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory stanu zapalnego, takie jak kininy, co może pośrednio wpływać na główne działanie deksketoprofenu.

Hamujący wpływ na izoenzymy COX-1 i COX-2 stwierdzono u zwierząt i ludzi.

Badania kliniczne wykazały, że deksketoprofen wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe, które rozwija się już po 30 minutach od podania i trwa 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po doustnym podaniu deksketoprofenu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 30 minutach (15–60 minut). Podawanie leku razem z posiłkiem nie wpływa na wartość pola pod krzywą (AUC), jednak zmniejsza się wartość Cmax oraz spowalnia szybkość wchłaniania (wydłuża się tmax).

Rozkład. Czas rozkładu i okres półtrwania deksketoprofenu wynoszą odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99 %) średni objętość rozkładu jest mniejsza niż 0,25 l/kg. Badania farmakokinetyki wielokrotnych dawek wykazały, że po ostatnim podaniu wartość AUC nie była wyższa niż po podaniu jednorazowym, co dowodzi braku kumulacji.

Metabolizm i wydalanie. Po podaniu deksketoprofenu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co potwierdza brak jego inwersji do enancjomery R-(+)- w organizmie człowieka. Wydalanie odbywa się głównie poprzez glukuronidację i dalsze wydalanie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu od lekkiego do umiarkowanego stopnia, np.: ból mięśniowo-szkieletowy, bolesne miesiączkowanie (dysmenoreja), ból zęba.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na deksketoprofen, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub inne składniki leku.
• Napady astmy oskrzelowej, oskrzelowe święcienie, ostry katar nosa lub rozwój polipów w nosie, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego w wyniku stosowania środków o podobnym mechanizmie działania, np. kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ.
• Znane reakcje fototoksyczne lub fotoalergiczne podczas stosowania ketoprofenu lub fibratów.
• Aktywna faza choroby wrzodowej / krwawienie z przewodu pokarmowego, nawracający przebieg choroby wrzodowej / krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane ze stosowaniem NLPZ.
• Inne krwawienia w fazie aktywnej lub podwyższona krwawiącość.
• Miesiącznica hemoragiczna i inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Przewlekła dyspepsja.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoisty zapalenie jelita grubego.
• Ciężka niewydolność serca.
• Uraz funkcji nerek średniego lub ciężkiego stopnia (klirens kreatyniny < 59 ml/min).
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (10–15 punktów według skali Childa-Pugha).
• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym spożyciem płynów).
• Trzeci trymestr ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).
• Okres karmienia piersią (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie całej grupy NLPZ.

Kombinacje z deksketoprofenem, których nie zaleca się stosować.

• Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach ≥ 3 g/dobę): zwiększenie ryzyka wystąpienia wrzodów peptycznych i krwawień z powodu działania synergicznego.
• Leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna): nasilenie ich działania (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”) z powodu wysokiego stopnia wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy to robić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększone ryzyko krwawienia (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy to robić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko wystąpienia wrzodów peptycznych i krwawień z przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).
• Preparaty litu (były doniesienia dotyczące kilku NLPZ): zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi do wartości toksycznych z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki. Ten parametr należy kontrolować na początku, podczas dostosowywania dawki oraz po zakończeniu leczenia deksketoprofenem.
• Metotreksat stosowany w wysokich dawkach (15 mg/tydzień i więcej): zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.
• Hidantoiny i sulfonamidy: nasilenie toksyczności tych środków.

Kombinacje z deksketoprofenem, które wymagają ostrożności.

• Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagonistyczne receptory angiotensyny II: osłabienie działania diuretyków i innych leków przeciwhipertensyjnych. U niektórych chorych z zaburzeniami funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji nerek) może pogorszyć się stan podczas jednoczesnego stosowania środków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ECA, antagonistami receptorów angiotensyny II i antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. W przypadku stosowania deksketoprofenu jednocześnie z dowolnym środkiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent jest odpowiednio nawodniony, a podczas leczenia kontrolować funkcję nerek (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).
• Metotreksat stosowany w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe nasilenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki. W przypadku stosowania tej kombinacji należy przeprowadzać cotygodniową kontrolę obrazu krwi, szczególnie przy nawet nieznacznym obniżeniu funkcji nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
• Pentoksyfilina: nasilenie ryzyka krwawienia. W przypadku stosowania tej kombinacji należy wzmocnić obserwację pacjenta i częściej kontrolować czas krwawienia.
• Zydowidyna: nasilenie ryzyka jej toksycznego wpływu na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NLPZ; w pierwszych 1–2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NLPZ należy wykonać analizę krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfonilomocznika: możliwe nasilenie ich działania hipoglikemizującego z powodu wypierania z miejsc wiązania z białkami osocza krwi.

Kombinacje z deksketoprofenem, w stosowaniu których należy zachować ostrożność.

• β-blokery: możliwe osłabienie ich działania przeciwhipertensyjnego z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.

• Cyklosporyna i tacrolimus: nasilenie toksycznego wpływu tych środków na nerki z powodu wpływu NLPZ na syntezę prostaglandyn. W przypadku stosowania tej kombinacji należy przeprowadzać regularną kontrolę funkcji nerek.

• Środki trombolityczne: zwiększone ryzyko krwawienia.

• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny: zwiększone ryzyko rozwoju wrzodów peptycznych i krwawień z przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

• Probenecyd: zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia poziomu jego wydzielania kanalikowego i glukuronidacji. W przypadku stosowania tej kombinacji należy dostosować dawkę deksketoprofenu.

• Glikozydy nasierdziowe: możliwe zwiększenie ich stężenia w osoczu krwi.

• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NLPZ i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu ani prostaglandyn, a mianowicie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczu, i nie zmniejsza skuteczności farmakologicznego przerwania ciąży.

• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że jednoczesne stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

• Tenofovir: zwiększenie stężenia azotu mocznika i kreatyniny w osoczu krwi. W przypadku stosowania tej kombinacji należy monitorować funkcję nerek w celu kontroli potencjalnego synergicznego wpływu na ich funkcję.

• Deferasiroks: nasilenie toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. W przypadku stosowania tej kombinacji należy przeprowadzać dokładny monitoring kliniczny.

• Pemetreksed: zmniejszenie jego wydalania z organizmu. W przypadku stosowania pemetreksedu z wyższymi dawkami NLPZ należy zachować ostrożność. Pacjentom z lekkim i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NLPZ przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergicznymi chorobami w wywiadzie.

Niepożądane reakcje leku można zmniejszyć, stosując najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas potrzebny do usunięcia objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w przewodzie pokarmowym mogą się rozwinąć wrzody peptyczne, z przebiciem lub bez, oraz krwawienia (nawet zakończone śmiercią). Te niepożądane zjawiska mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, zarówno z objawami wstępnymi, jak i bez nich, i nie zależą od obecności w wywiadzie ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Jeśli podczas stosowania leku wystąpi krwawienie żołądkowo-jelitowe lub wrzód peptyczny, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ryzyko wystąpienia powyższych niepożądanych zjawisk wzrasta proporcjonalnie do wzrostu dawki NLPZ, a także u chorych z wrzodem żołądka lub dwunastnicy, szczególnie powikłanym krwawieniem lub przebiciem (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), w wywiadzie oraz u osób starszych. Podczas stosowania leku lekarz powinien dokładnie obserwować stan pacjentów ze względu na możliwość wystąpienia krwawień żołądkowo-jelitowych.

U osób w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość reakcji niepożądanych na NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Pacjenci ci powinni rozpoczynać leczenie od najniższej skutecznej dawki.

Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu u pacjentów z zapaleniem przełyku, zapaleniem żołądka i/lub chorobą wrzodową w wywiadzie, tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, należy upewnić się, że te choroby są w stanie remisji.

U chorych z istniejącymi objawami patologii przewodu pokarmowego oraz z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie należy prowadzić kontrolę wystąpienia zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień w przewodzie pokarmowym.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych reakcji niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego lekarz może przepisać leki działające ochronnie na błonę śluzową przewodu pokarmowego (misoprostol, inhibitory pompy protonowej). Dotyczy to również pacjentów, którzy wymagają współlekowania niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innych środków, które zwiększają ryzyko powikłań ze strony układu pokarmowego (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjentów należy poinformować, że o każdym dyskomforcie w okolicy brzucha (zwłaszcza krwawieniach żołądkowo-jelitowych), szczególnie na początku leczenia, powinni powiadomić lekarza.

Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy otrzymują współlekowane leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (warfaryna), selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny lub antyagreganty (kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Wpływ na funkcję nerek.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ u nich stosowanie NLPZ może spowodować pogorszenie funkcji nerek, zatrzymanie płynu w organizmie, pojawienie się obrzęków.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów przyjmujących diuretyki lub podatnych na hipowolemię, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko nefrotoksycznego działania deksketoprofenu.

Podczas leczenia należy zapewnić odpowiednie spożycie płynów w celu zapobieżenia odwodnieniu i, ewentualnie, związanemu z nim zwiększonymu ryzyku nefrotoksyczności.

Deksketoprofen może zwiększać w osoczu poziom azotu mocznika, kreatyniny. Podobnie jak inne inhibitory prostaglandyn stosowanie deksketoprofenu może wiązać się z reakcjami niepożądanymi ze strony nerek, które mogą prowadzić do kłębuszkowego zapalenia nerek, zapalenia nerek międzywątkowego, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na zaburzenia ze strony nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Wpływ na funkcję wątroby.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Deksketoprofen może powodować przemijające zwiększenie niektórych parametrów funkcji wątroby, a także znaczne zwiększenie poziomu alaninotransaminazy (ALT) i asparaginianotransaminazy (AST). W przypadku znacznego wzrostu poziomu enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie leku.

Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na zaburzenia ze strony wątroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia należy zapewnić kontrolę i pomoc konsultacyjną. Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ na tle stosowania deksketoprofenu zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca: podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że na tle stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) nieco wzrasta ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). Dane pozwalające wykluczyć takie niebezpieczeństwo przy stosowaniu deksketoprofenu są niewystarczające.

Dlatego w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, choroby niedokrwotwornej serca, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Wszystkie nieselectywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Leku nie zaleca się stosować pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne leki z grupy kumaryn lub heparyny (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Wpływ na skórę.

Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone śmiercią), w tym egfoliatywny rumień, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, na tle stosowania NLPZ. Najczęściej reakcje niepożądane rozwijają się na początku leczenia; w większości przypadków – w pierwszym miesiącu leczenia. W przypadku pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Deksketoprofen może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. W przypadku stosowania leku w celu złagodzenia bólu podczas infekcji zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inna informacja.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią intermitentną), u pacjentów odwodnionych, bezpośrednio po dużych zabiegach operacyjnych.

W razie potrzeby długotrwałego stosowania leku należy regularnie monitorować funkcję nerek, wątroby oraz wykonywać morfologię krwi.

Bardzo rzadko przy stosowaniu deksketoprofenu możliwe jest rozwinięcie ciężkich reakcji nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów takich reakcji należy przerwać stosowanie leku. W zależności od objawów należy przeprowadzić odpowiednie leczenie.

Pacjenci z astmą i przewlekłym nieżyt sinusa/nos i/lub z polipami nosa mają zwiększone ryzyko reakcji alergicznych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ. Stosowanie deksketoprofenu może spowodować skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W szczególnych przypadkach możliwe jest rozwinięcie ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospy wietrznej. Obecnie nie można wykluczyć roli NLPZ w pogorszeniu przebiegu infekcji wywołanych varicella. Dlatego należy unikać stosowania leku przy ospie wietrznej.

Deksketoprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami hematologicznymi, toczeniem układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Pacjenci pediatryczni.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci i nastolatków nie jest ustalone.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu i płodu. Zgodnie z badaniami epidemiologicznymi stosowanie środków hamujących syntezę prostaglandyn na wczesnych etapach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca, gastroschizy. Absolutne ryzyko rozwoju wad sercowo-naczyniowych było zwiększone co najmniej o 1%, czasem o 1,5%. Uważa się, że ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i długości leczenia. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn obserwowano zwiększenie poronień przed i po implantacji, zwiększenie śmiertelności embrionu i płodu. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwoju płodu, w tym anomalii układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze.

Stosowanie deksketoprofenu od 20. tygodnia ciąży może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić niedługo po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu stosowania leku. Ponadto zgłaszano zwężenie przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, które w większości przypadków ustępowało po przerwaniu leczenia. Lek można stosować w I i II trymestrze ciąży tylko w przypadku absolutnej konieczności. Przy przepisywaniu deksketoprofenu w I i II trymestrze ciąży należy stosować najniższą możliwą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas leczenia.

Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego w przypadku wpływu deksketoprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

Na tle stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży u płodu możliwe jest wystąpienie następujących odchyleń:

• toksyczność sercowo-naczyniowa, np. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej;
• dysfunkcja nerek, która może postępować i przejść w niewydolność nerek z rozwojem oligohydramniosu (patrz wyżej).

U kobiet na końcu ciąży i u noworodków możliwe są następujące zjawiska:

• wydłużenie czasu krwawienia w wyniku hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu w niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do opóźnienia porodów i opóźnienia czynności porodowej.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Plodność. Jak i inne NLPZ, deksketoprofen może wpływać na płodność kobiet i dlatego nie jest zalecany kobietom planującym ciążę. Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku u kobiet, które nie mogą zajść w ciążę, oraz u kobiet, które poddają się badaniom z powodu niepłodności. Przy przepisywaniu deksketoprofenu kobietom planującym ciążę należy stosować najniższą możliwą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas leczenia.

Wpływ na zdolność reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Podczas stosowania deksketoprofenu możliwe są zawroty głowy, zaburzenia wzroku lub senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilość płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania substancji czynnej, dlatego w przypadku bólu ostrzego zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Działania niepożądane leku można zminimalizować poprzez stosowanie najniższych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy okres czasu, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Lek nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii; leczenie trwa tak długo, jak występują objawy.

Dorośli.

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka leku wynosi 12,5 mg (½ tabletka pokryta powłoką filmową) co 4–6 godzin lub 25 mg (1 tabletka pokryta powłoką filmową) co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Pacjentom tym zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższych dawek (dawka dobową wynosi 50 mg). W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby w stopniu lekkim i umiarkowanym zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższych dawek (dawka dobową wynosi 50 mg) pod ścisłą kontrolą lekarza. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek w stopniu lekkim (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”) zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższych dawek (dawka dobową wynosi 50 mg). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek w stopniu umiarkowanym lub ciężkim (klirens kreatyniny < 59 ml/min) (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania deksketoprofenu u dzieci (do 18 roku życia) nie zostały ustalone. Leku nie należy stosować tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast rozpocząć terapię objawową zgodnie z klinicznym stanem pacjenta. Jeżeli dorośli lub dzieci przyjęli dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać środek wiążący. Do usuwania deksketoprofenu można wykorzystać hemodializę.

Działania niepożądane.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane występujące podczas badań klinicznych oraz stosowania po wprowadzeniu na rynek leku deksketoprofenu. Działania niepożądane, które przynajmniej możliwe jest powiązać z deksketoprofenem, sklasyfikowano według układów narządów oraz częstości występowania: często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko, w tym pojedyncze przypadki (< 1/10000).

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego:

bardzo rzadko — neutropenia, trombocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko — obrzęk krtani; bardzo rzadko — reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony przemiany materii i odżywiania:

rzadko — brak apetytu.

Ze strony psychiki:

rzadko — bezsenność, niepokój.

Ze strony układu nerwowego:

rzadko — ból głowy, zawroty głowy, senność; rzadko — parestezje, omdlenia.

Ze strony narządów wzroku:

bardzo rzadko — rozmycie widzenia.

Ze strony narządów słuchu i labiryntu:

rzadko — zawroty głowy; bardzo rzadko — szumy w uszach.

Ze strony serca:

rzadko — kołatanie serca; bardzo rzadko — tachykardia.

Ze strony naczyń:

rzadko — napływy gorąca; rzadko — nadciśnienie tętnicze; bardzo rzadko — hipotensja tętnicza.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia:

rzadko — bradyapnea; bardzo rzadko — skurcz oskrzeli, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego:

często — nudności i/lub wymioty, ból brzucha, biegunka, niestrawność; rzadko — zapalenie żołądka, zaparcia, suchość w ustach, wzdęcia; rzadko — choroba wrzodowa, krwawienie z wrzodu lub jego perforacja (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”); bardzo rzadko — zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

rzadko — zaburzenia typu hepatocelularnego.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko — wysypka; rzadko — pokrzywka, trądzik, nadmierne pocenie się; bardzo rzadko — zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella), obrzęk naczynioruchowy twarzy, fotosensybilizacja, świąd.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

rzadko — ból pleców.

Ze strony nerek i układu moczowego:

rzadko — ostre niewydolność nerek, poliuria; bardzo rzadko — nefryt lub zespół nerczynowy.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

rzadko — zaburzenia cyklu menstruacyjnego, zaburzenia funkcji gruczołu krokowego.

Zaburzenia ogólne:

rzadko — zmęczenie, ból, osłabienie, sztywność mięśni, niedoból; rzadko — obrzęk obwodowy.

Wskaźniki laboratoryjne:

rzadko — odchylenia wskaźników funkcji wątroby.

Najczęściej obserwowane są działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwy rozwój choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia w przewodzie pokarmowym, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Dane wskazują, że podczas stosowania deksketoprofenu mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, melaena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka.

Podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych (NSAID) zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe są bezprzewodnikowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (głównie u pacjentów z toczeniem układowym lub mieszanym kolagenozą) oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia hipoplastyczna i hemolityczna, rzadko — agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Możliwe są reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (bardzo rzadko).

Zgodnie z wynikami badań i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym wzrostem ryzyka rozwoju chorób wywołanych przez zakrzepicę tętniczą (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w blistrze; 1 lub 2 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turcja /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi Nr 50 Gunesli Bagcilar/Istanbul /

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul.

Wniosek składający.

WORLD MEDICINE, Sp. z o.o., Ukraina /

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.