ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SERTOFEN (SERTOFEN)

Composizione:

Principio attivo: dexketoprofene;

1 compressa rivestita con film contiene 25 mg di dexketoprofene (in forma di trometamolo);

Eccipienti: cellulosa microcristallina (PH 101), cellulosa microcristallina (PH 102), amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), digliceralato di glicerolo; rivestimento film: Opadry white II 85F18422 (alcool polivinilico, biossido di titanio (E 171), macrogol, talco).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse, rivestite con film di colore bianco, con linea di divisione su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico.

Codice ATC M01A E17.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il trometamolo del dexketoprofene è un sale dell'acido propionico che esercita un'azione analgesica, antinfiammatoria e antipiretica e appartiene alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).

Il meccanismo d'azione si basa sulla riduzione della sintesi delle prostaglandine grazie all'inibizione della cicloossigenasi. In particolare, viene inibita la trasformazione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici PGG2 e PGH2, dai quali si formano le prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, nonché il prostaciclina PGI2 e i trombossani TxА2 e TxВ2. Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare altri mediatori dell'infiammazione, come le chinine, il che potrebbe indirettamente influire sull'effetto principale del dexketoprofene.

L'inibizione degli isoenzimi COX-1 e COX-2 è stata dimostrata negli animali e nell'uomo.

Studi clinici hanno dimostrato che il dexketoprofene esercita un'efficace azione analgesica che si manifesta entro 30 minuti dall'assunzione e dura da 4 a 6 ore.

Farmacocinetica

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) del dexketoprofene viene raggiunta mediamente entro 30 minuti (15-60 minuti). Quando il farmaco viene assunto insieme al cibo, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) non cambia, tuttavia il valore di Cmax diminuisce e la velocità di assorbimento si riduce (aumenta il tmax).

Distribuzione. Il tempo di distribuzione e il periodo di emivita del dexketoprofene sono rispettivamente di 0,35 e 1,65 ore. Grazie all'elevato grado di legame con le proteine plasmatiche (99%), il volume di distribuzione medio è inferiore a 0,25 l/kg. Gli studi di farmacocinetica con dosi ripetute hanno mostrato che dopo l'ultima somministrazione il valore dell'AUC non è superiore a quello osservato dopo una singola dose, dimostrando l'assenza di accumulo.

Metabolismo ed escrezione. Dopo somministrazione del dexketoprofene, nelle urine viene rilevato solo l'enantiomero S-(+), a dimostrazione dell'assenza di inversione nell'enantiomero R-(+) nell'organismo umano. L'eliminazione avviene principalmente attraverso la coniugazione glucuronica e successiva escrezione renale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia sintomatica del dolore da lieve a moderato, ad esempio: dolore muscolo-scheletrico, mestruazioni dolorose (dismenorrea), dolore dentale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al deschetoprofene, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Attacchi di asma bronchiale, broncospasmo, rinite acuta o sviluppo di polipi nasali, orticaria o angioedema in seguito all’uso di farmaci con meccanismo d’azione simile, ad esempio acido acetilsalicilico ed altri FANS.
Reazioni fotoallergiche o fototossiche precedentemente osservate durante l’uso di ketoprofene o fibrati.
Fase attiva di ulcera peptica/sanguinamento gastrointestinale, storia di ulcera peptica ricorrente/sanguinamento gastrointestinale.
Sanguinamento o perforazione gastrointestinale in anamnesi correlati all’uso di FANS.
Altri sanguinamenti in fase attiva o aumentata tendenza al sanguinamento.
Diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione.
Dispepsia cronica.
Morbo di Crohn o colite ulcerosa non specifica.
Insufficienza cardiaca grave.
Disfunzione renale di grado moderato o grave (clearance della creatinina < 59 ml/min).
Grave disfunzione epatica (10–15 punti secondo la scala Child-Pugh).
Grave disidratazione (causata da vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi).
Terzo trimestre di gravidanza (vedere sezione «Uso in gravidanza o allattamento»).
Periodo di allattamento (vedere sezione «Uso in gravidanza o allattamento»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Le interazioni descritte di seguito sono generalmente riferite alla classe dei FANS.

Combinazioni con deschetoprofene sconsigliate.

Altri FANS (inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 e salicilati in dosi elevate ≥ 3 g/giorno): aumento del rischio di ulcere peptiche e sanguinamenti dovuto all’effetto sinergico.
Anticoagulanti (ad esempio warfarin): potenziamento del loro effetto (vedere sezione «Precauzioni per l’uso») a causa dell’alto grado di legame del deschetoprofene alle proteine plasmatiche, nonché per l’inibizione della funzione piastrinica e il danno alla mucosa gastrica e duodenale. In caso di necessità di somministrazione concomitante, questa deve essere effettuata sotto stretta supervisione medica e con rigoroso controllo degli opportuni parametri di laboratorio.
Eparina: aumento del rischio di sanguinamento (a causa dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastrica e duodenale). In caso di necessità di somministrazione concomitante, questa deve essere effettuata sotto stretta supervisione medica e con rigoroso controllo degli opportuni parametri di laboratorio.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcere peptiche e sanguinamenti gastrointestinali (vedere sezione «Precauzioni per l’uso»).
Farmaci a base di litio (sono stati riportati casi con diversi FANS): aumento dei livelli plasmatici di litio fino a valori tossici, a causa della ridotta escrezione renale. Tale parametro deve essere monitorato all’inizio, durante l’aggiustamento della dose e al termine del trattamento con deschetoprofene.
Metotressato somministrato in alte dosi (15 mg/settimana o più): aumento dei livelli plasmatici di metotressato dovuto alla ridotta escrezione renale, con conseguente tossicità ematica.
Idantoine e sulfonamidi: potenziamento della tossicità di questi farmaci.

Combinazioni con deschetoprofene che richiedono cautela.

Diuretici, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), antibiotici aminoglicosidi e antagonisti dei recettori dell’angiotensina II: riduzione dell’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con disfunzione renale (ad esempio in caso di disidratazione o in pazienti anziani con compromissione renale) l’associazione di farmaci inibitori della cicloossigenasi con inibitori dell’ACE, antagonisti dei recettori dell’angiotensina II e antibiotici aminoglicosidi può aggravare lo stato clinico. Tale peggioramento è generalmente reversibile. Quando si somministra deschetoprofene contemporaneamente a un qualsiasi diuretico, è necessario assicurarsi che il paziente sia adeguatamente idratato e monitorare la funzionalità renale durante il trattamento (vedere sezione «Precauzioni per l’uso»).
Metotressato somministrato in basse dosi (inferiori a 15 mg/settimana): possibile potenziamento della tossicità ematica dovuta alla ridotta escrezione renale. In caso di somministrazione concomitante, è necessario effettuare un controllo settimanale dell’emocromo, specialmente in presenza di anche lieve compromissione renale o in pazienti anziani.
Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. In caso di somministrazione concomitante, è necessario intensificare il monitoraggio del paziente e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.
Zidovudina: aumento del rischio di effetti tossici sull’eritropoiesi (tossicità sui reticolociti) fino allo sviluppo di anemia grave entro una settimana dall’assunzione di FANS; nei primi 1–2 settimane dopo l’inizio della terapia con FANS è necessario effettuare un esame del sangue con conteggio dei reticolociti.
Derivati delle sulfoniluree: possibile potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante dovuto allo spiazzamento dai legami con le proteine plasmatiche.

Combinazioni con deschetoprofene per le quali sono necessarie precauzioni.

β-bloccanti: possibile riduzione del loro effetto antipertensivo dovuto all’inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Ciclosporina e tacrolimus: potenziamento della tossicità renale di questi farmaci dovuto all’effetto dei FANS sulla sintesi delle prostaglandine. In caso di somministrazione concomitante, è necessario effettuare un controllo regolare della funzionalità renale.
Farmaci trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Inibitori dell’aggregazione piastrinica e inibitori selettivi del reuptake della serotonina: aumento del rischio di sviluppo di ulcere peptiche e sanguinamenti gastrointestinali (vedere sezione «Precauzioni per l’uso»).
Probenecid: aumento della concentrazione plasmatica di deschetoprofene dovuto alla riduzione della sua escrezione tubulare renale e della glucuronizzazione. In caso di somministrazione concomitante, è necessario aggiustare la dose di deschetoprofene.
Glicosidi cardiaci: possibile aumento della loro concentrazione plasmatica.
Mifepristone: esiste un rischio teorico che gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possano alterare l’efficacia del mifepristone. Dati limitati indicano che la somministrazione concomitante di FANS e prostaglandine non influenza l’effetto del mifepristone o delle prostaglandine, in particolare sulla maturazione della cervice o sulla capacità contrattile dell’utero, e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione medica della gravidanza.
Antibiotici della famiglia delle chinoloni: studi sugli animali hanno mostrato che la somministrazione concomitante di antibiotici chinolonici in alte dosi con FANS aumenta il rischio di convulsioni.
Tenofovir: aumento dei livelli plasmatici di azoto ureico e creatinina. In caso di somministrazione concomitante, è necessario monitorare la funzionalità renale per controllare un eventuale effetto sinergico sulla funzione renale.
Deferasirox: potenziamento della tossicità sul tratto gastrointestinale. In caso di somministrazione concomitante, è necessario effettuare un rigoroso monitoraggio clinico.
Pemetrexed: riduzione della sua eliminazione. È necessario prestare cautela quando si somministra pemetrexed insieme a dosi elevate di FANS. Nei pazienti con lieve o moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 45 a 79 ml/min) si deve evitare l’uso di FANS per 2 giorni prima e 2 giorni dopo la somministrazione di pemetrexed.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di malattie allergiche.

Gli effetti indesiderati del medicinale possono essere ridotti utilizzando la dose minima efficace per il periodo più breve possibile necessario per eliminare i sintomi (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

È necessario evitare l’uso contemporaneo del medicinale con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.

Effetti sul tratto gastrointestinale.

Durante l’impiego di medicinali della classe dei FANS, possono svilupparsi ulcere peptiche, con o senza perforazione, e sanguinamenti gastrointestinali (anche con esito fatale). Tali effetti indesiderati possono manifestarsi in qualsiasi momento del trattamento, con o senza sintomi premonitori, e non dipendono dalla presenza di disturbi gravi del tratto gastrointestinale in anamnesi. Se durante il trattamento con il medicinale si sviluppa un sanguinamento gastrointestinale o un’ulcera peptica, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

Il rischio di tali effetti indesiderati aumenta proporzionalmente all’aumento della dose dei FANS e nei pazienti con ulcera gastrica o duodenale, specialmente se complicata da sanguinamento o perforazione (vedi sezione «Controindicazioni»), in anamnesi, e nei pazienti di età avanzata. Durante il trattamento con il medicinale, il medico deve monitorare attentamente lo stato dei pazienti, considerando la possibile insorgenza di sanguinamenti gastrointestinali.

Negli anziani si osserva una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, in particolare sanguinamenti e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»). Tali pazienti devono iniziare il trattamento con la dose efficace più bassa.

Prima di iniziare il trattamento con deschetoprofene trometamolo, in caso di esofagite, gastrite e/o ulcera peptica in anamnesi, come anche con altri FANS, si deve verificare che tali condizioni siano in fase di remissione.

Nei pazienti con sintomi attuali di patologia gastrointestinale o con malattie gastrointestinali in anamnesi, è necessario effettuare un monitoraggio per rilevare eventuali disturbi del tratto gastrointestinale, specialmente sanguinamenti.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie gastrointestinali in anamnesi (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché esiste il rischio di esacerbazione (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Per ridurre il rischio di effetti indesiderati gastrointestinali, il medico può prescrivere medicinali con azione protettiva sulla mucosa gastrointestinale (misoprostolo, inibitori della pompa protonica). Ciò vale anche per i pazienti che richiedono la somministrazione concomitante di basse dosi di acido acetilsalicilico o di altri agenti che aumentano il rischio di complicanze gastrointestinali (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

I pazienti devono essere informati che devono comunicare immediatamente al medico qualsiasi disturbo addominale (in particolare sanguinamenti gastrointestinali), specialmente all’inizio del trattamento.

È necessaria cautela nei pazienti che assumono medicinali concomitanti che aumentano il rischio di ulcere o sanguinamenti, come corticosteroidi orali, anticoagulanti (warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina o antiaggreganti (acido acetilsalicilico) (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Effetti sulla funzione renale.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzione renale, poiché l’uso di FANS può causare peggioramento della funzionalità renale, ritenzione idrica e comparsa di edemi.

È necessaria cautela nell’uso del medicinale nei pazienti che assumono diuretici o sono predisposti all’ipovolemia, poiché esiste un rischio aumentato di nefrotossicità da deschetoprofene.

Durante il trattamento, è necessario garantire un adeguato apporto di liquidi per prevenire la disidratazione e, eventualmente, la conseguente aumentata nefrotossicità.

Il deschetoprofene può aumentare nel plasma il livello di azoto ureico e creatinina. Analogamente ad altri inibitori delle prostaglandine, l’uso di deschetoprofene può essere associato a reazioni avverse renali, che possono portare a glomerulonefrite, nefrite interstiziale, necrosi papillare, sindrome nefrotica e insufficienza renale acuta. I pazienti anziani sono più suscettibili a disturbi renali (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Effetti sulla funzione epatica.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzione epatica (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Il deschetoprofene può causare un aumento transitorio di alcuni parametri di funzionalità epatica, nonché un aumento significativo dei livelli di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST). In caso di aumento significativo degli enzimi epatici, l’uso del medicinale deve essere interrotto.

I pazienti anziani sono più suscettibili a disturbi epatici (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Effetti sul sistema cardiovascolare.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca di grado lieve o moderato è necessario un controllo e un supporto consultivo. Il medicinale deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con anamnesi di malattie cardiache, in particolare con precedenti episodi di insufficienza cardiaca, poiché l’uso di deschetoprofene aumenta il rischio di insufficienza cardiaca: durante il trattamento con FANS si osserva ritenzione idrica e comparsa di edemi.

Studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per periodi prolungati) può leggermente aumentare il rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto miocardico o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio con l’uso di deschetoprofene.

Pertanto, in caso di ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, malattie delle arterie periferiche e/o dei vasi cerebrali, il deschetoprofene deve essere prescritto solo dopo una valutazione accurata dello stato del paziente. Una valutazione altrettanto accurata deve essere effettuata prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (come ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Tutti i FANS non selettivi possono ridurre l’aggregazione piastrinica e aumentare il tempo di sanguinamento inibendo la sintesi delle prostaglandine. Il medicinale non è raccomandato nei pazienti che assumono farmaci che influenzano l’emostasi, come warfarin, altri derivati cumarinici o eparina (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Il maggior numero di disturbi cardiovascolari si verifica nei pazienti anziani (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Effetti sulla cute.

Molto raramente sono state riportate gravi reazioni cutanee (alcune con esito fatale), inclusi dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, durante l’uso di FANS. Tali reazioni si manifestano solitamente all’inizio del trattamento, nella maggior parte dei casi entro il primo mese. Alla comparsa dei primi segni di eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o altri sintomi di ipersensibilità, l’uso del medicinale deve essere interrotto.

Mascheramento dei sintomi delle infezioni di base.

Il deschetoprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive, ritardando l’inizio di un trattamento adeguato e aggravando l’andamento della malattia. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica comunitaria e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando il medicinale viene usato per alleviare il dolore in corso di infezione, si raccomanda un monitoraggio dell’infezione. In caso di trattamento al di fuori di un’istituzione medica, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Altre informazioni.

Il medicinale deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con disturbi congeniti del metabolismo delle porfirine (ad esempio porfiria intermittente acuta), nei pazienti disidratati e immediatamente dopo interventi chirurgici estesi.

In caso di trattamento prolungato, è necessario effettuare un monitoraggio regolare della funzionalità renale ed epatica e degli esami ematici.

Molto raramente, durante l’uso di deschetoprofene, può svilupparsi una grave reazione di ipersensibilità (ad esempio shock anafilattico). Alla comparsa dei primi sintomi, l’uso del medicinale deve essere interrotto. A seconda dei sintomi, deve essere avviato un trattamento appropriato.

I pazienti con asma, rinite cronica/sinusite e/o polipi nasali hanno un rischio aumentato di reazioni allergiche all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS. L’uso di deschetoprofene può causare broncospasmo, specialmente nei pazienti allergici all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS (vedi sezione «Controindicazioni»).

In casi particolari, possono svilupparsi gravi complicanze infettive della cute e dei tessuti molli durante la varicella. Attualmente non si può escludere un ruolo dei FANS nel peggioramento dell’andamento delle infezioni da varicella. Pertanto, si deve evitare l’uso del medicinale nella varicella.

Il deschetoprofene deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie ematologiche, lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo.

Il medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioè è praticamente privo di sodio.

Pazienti pediatrici.

La sicurezza d’impiego nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (vedi sezione «Controindicazioni»).

Gravidanza. L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione e del feto. Secondo studi epidemiologici, l’uso di farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza aumenta il rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari è aumentato di almeno l’1%, talvolta fino al 1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con l’aumentare della dose e della durata del trattamento. Negli animali, l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha causato aumento di aborti prima e dopo l’impianto e aumento della mortalità embrionale e fetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l’organogenesi, si è osservato un aumento della frequenza di malformazioni fetali, comprese anomalie cardiovascolari. Tuttavia, studi su deschetoprofene negli animali non hanno evidenziato effetti tossici sugli organi riproduttivi.

L’uso di deschetoprofene a partire dalla 20ª settimana di gravidanza può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Tale alterazione può manifestarsi poco dopo l’inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l’interruzione del medicinale. Inoltre, sono stati segnalati casi di costrizione del dotto arterioso dopo trattamento nel II trimestre, che nella maggior parte dei casi si risolveva dopo l’interruzione del trattamento. Il medicinale può essere usato nel I e II trimestre di gravidanza solo in caso di assoluta necessità. Quando si prescrive deschetoprofene nel I e II trimestre di gravidanza, si deve utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo più breve possibile.

Può essere opportuno un monitoraggio prenatale per oligoidramnios e costrizione del dotto arterioso in caso di esposizione a deschetoprofene per diversi giorni a partire dalla 20ª settimana di gestazione. L’uso del medicinale deve essere interrotto se viene riscontrato oligoidramnios.

Durante l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nel III trimestre di gravidanza, nel feto possono verificarsi:

tossicità cardiovascolare, ad esempio chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione nell’arteria polmonare;
disfunzione renale, che può progredire fino all’insufficienza renale con sviluppo di oligoidramnios (vedi sopra).

Nella donna a termine e nel neonato possono verificarsi:

aumento del tempo di sanguinamento a causa dell’inibizione dell’aggregazione piastrinica, anche con dosi basse;
inibizione della contrattilità uterina, con ritardo del travaglio e del parto.

Il medicinale è controindicato nel III trimestre di gravidanza.

Allattamento. Non ci sono dati sulla escrezione di deschetoprofene nel latte materno. Il medicinale è controindicato durante l’allattamento (vedi sezione «Controindicazioni»).

Fertilità. Come altri FANS, il deschetoprofene può influenzare la fertilità femminile e pertanto non è raccomandato per le donne che desiderano una gravidanza. Si deve considerare l’interruzione del trattamento per le donne con infertilità o che si sottopongono a indagini per infertilità. Quando si prescrive deschetoprofene a donne che pianificano una gravidanza, si deve utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo più breve possibile.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Durante l’uso di deschetoprofene possono verificarsi capogiri, disturbi della vista o sonnolenza, che possono influire sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'uso orale. Le compresse devono essere inghiottite con una sufficiente quantità di liquido (ad esempio, un bicchiere d'acqua). L'assunzione contemporanea di cibo riduce la velocità di assorbimento del principio attivo; pertanto, in caso di dolore acuto, si raccomanda di assumere il medicinale almeno 30 minuti prima dei pasti.

Gli effetti indesiderati del medicinale possono essere minimizzati utilizzando le dosi minime efficaci per il periodo di tempo più breve possibile necessario per eliminare i sintomi (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni per l’uso»).

Il medicinale non è previsto per una terapia a lungo termine; il trattamento prosegue finché persistono i sintomi.

Adulti.

A seconda del tipo e dell'intensità del dolore, la dose raccomandata del medicinale è di 12,5 mg (½ compressa rivestita con film) ogni 4–6 ore oppure di 25 mg (1 compressa rivestita con film) ogni 8 ore. La dose giornaliera non deve superare i 75 mg.

Pazienti anziani.

A questi pazienti si raccomanda di iniziare il trattamento con le dosi più basse (dose giornaliera di 50 mg). In caso di buona tollerabilità del medicinale, la dose può essere aumentata fino a quella normale.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata si raccomanda di iniziare il trattamento con le dosi più basse (dose giornaliera di 50 mg) e sotto stretta supervisione medica. Il medicinale è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedi sezione «Controindicazioni»).

Pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina 60–89 ml/min) (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni per l’uso») si raccomanda di iniziare il trattamento con le dosi più basse (dose giornaliera di 50 mg). Il medicinale è controindicato nei pazienti con compromissione renale moderata o grave (clearance della creatinina < 59 ml/min) (vedi sezione «Controindicazioni»).

Bambini.

La sicurezza ed efficacia dell'uso del deschetoprofene nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) non sono state stabilite. Il medicinale non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi.

La sintomatologia da sovradosaggio è sconosciuta. Farmaci analoghi possono causare disturbi a carico dell'apparato digerente (vomito, anoressia, dolore addominale) e del sistema nervoso (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).

Trattamento.

In caso di sovradosaggio, si deve iniziare immediatamente una terapia sintomatica in base alle condizioni cliniche del paziente. Se un adulto o un bambino hanno assunto una dose superiore a 5 mg/kg di peso corporeo, entro un'ora si deve assumere un adsorbente. Per l'eliminazione del deschetoprofene può essere utilizzata l'emodialisi.

Effetti indesiderati.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati durante studi clinici e nell'uso post-marketing del dexketoprofene. Gli effetti indesiderati almeno possibilmente correlati al dexketoprofene sono classificati per apparati/sistemi organici e per frequenza: comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (inclusi casi isolati) (< 1/10000).

Sistema emolinfopoietico:

molto raro — neutropenia, trombocitopenia.

Sistema immunitario:

raro — edema della laringe; molto raro — reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico.

Metabolismo e alterazioni nutrizionali:

raro — perdita di appetito.

Patologie del sistema nervoso:

non comune — insonnia, ansia.

Sistema nervoso:

non comune — cefalea, capogiri, sonnolenza; raro — parestesia, sincope.

Patologie oculari:

molto raro — visione offuscata.

Patologie dell'orecchio e del labirinto:

non comune — vertigini; molto raro — acufene.

Patologie cardiache:

non comune — palpitazioni; molto raro — tachicardia.

Patologie vascolari:

non comune — vampate; raro — ipertensione arteriosa; molto raro — ipotensione arteriosa.

Patologie del sistema polmonare, toracico e mediastinico:

raro — bradipnea; molto raro — broncospasmo, dispnea.

Patologie gastrointestinali:

comune — nausea e/o vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia; non comune — gastrite, stitichezza, secchezza della bocca, meteorismo; raro — ulcera peptica, emorragia o perforazione dell'ulcera (vedere paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"); molto raro — pancreatite.

Sistema epatobiliare:

raro — alterazioni epatocellulari.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

non comune — eruzione cutanea; raro — orticaria, acne, sudorazione aumentata; molto raro — sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), edema angioneurotico del volto, fotosensibilizzazione, prurito.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

raro — dolore alla schiena.

Patologie renali e urinarie:

raro — insufficienza renale acuta, poliuria; molto raro — nefrite o sindrome nefrotica.

Patologie del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie:

raro — alterazioni del ciclo mestruale, alterazioni della funzione della prostata.

Condizioni generali:

non comune — affaticamento, dolore, astenia, rigidità muscolare, malessere; raro — edema periferico.

Esami di laboratorio:

raro — alterazioni degli esami di funzionalità epatica.

Gli effetti indesiderati più frequenti interessano il tratto gastrointestinale. È possibile lo sviluppo di ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, talvolta con esito fatale, specialmente nei pazienti anziani (vedere paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"). In base ai dati disponibili, durante il trattamento con dexketoprofene possono verificarsi nausea, vomito, diarrea, meteorismo, stitichezza, dispepsia, dolore addominale, melena, vomito con sangue, stomatite ulcerosa, peggioramento del colite, malattia di Crohn (vedere paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"). Meno frequentemente si osserva gastrite.

Durante l'uso di FANS sono stati riportati edemi, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca.

Come con altri FANS, è possibile l'insorgenza di meningite asettica (soprattutto in pazienti con lupus eritematoso sistemico o collageneosi mista) e reazioni ematiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica), raramente agranulocitosi e aplasia midollare.

Possono verificarsi reazioni bollose, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (molto raro).

Secondo i risultati degli studi e i dati epidemiologici, l'uso di alcuni FANS, specialmente a dosi elevate e per periodi prolungati, può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del prodotto. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale e in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turchia /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul.

Richiedente.

S.R.L. «WORLD MEDICINE», Ucraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.

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