Salofalk

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Salofalk

Skład:

substancja czynna: mesalazyna;

1 kлизma (60 g zawiesiny) zawiera 4,0 g mesalazyny (5-aminokwasu salicylowego);

substancje pomocnicze: benzoesan sodu (E 211), metabisulfit potasu (E 224), edynian disodu, karbomer 934 P, octan potasu, guma ksyloglukanowa, woda oczyszczona.

Postać leku. Zawiesina do stosowania doodbytniczego.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolita zawiesina o barwie od bardzo jasnobrunatnej do brunatnej, bez obcych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne stosowane w leczeniu chorób jelita.

Kod ATC A07EC02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania przeciwzapalnego jest nieznany. Wyniki badań in vitro wskazują, że pewną rolę może odgrywać inhibicja lipoksygenazy.

Wykazano również wpływ na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (5-aminosalicylowy kwas/5-ASK) może również działać jako pochłaniacz reaktywnych form tlenu.

Mesalazyna po podaniu doodbytniczym działa głównie lokalnie na błonę śluzową jelit oraz na warstwę podśluzową z światła jelit.

Dane przedkliniczne, oparte na tradycyjnych badaniach bezpieczeństwa, farmakologii, genotoksyczności, kancerogoczności (na szczurach) lub toksyczności dla układu rozrodczego, nie wskazują na szczególne niebezpieczeństwo dla człowieka.

Zauważono toksyczność nerek (nefropatia pęcherzykowa oraz uszkodzenie nabłonka kanalików bliższych (Pars convoluta) lub całego nefronu) w badaniach toksyczności przy wielokrotnym podawaniu wysokich dawek doustnych mesalazyny. Kliniczne znaczenie tych danych jest nieznane.

Farmakokinetyka.

Ogólne właściwości mesalazyny

Wchłanianie

Wchłanianie mesalazyny jest najwyższe w części bliższej jelita i najniższe – w części dalszej.

Biota transformacja

Mesalazyna ulega metabolizmowi zarówno przedsystemowemu w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie do farmakologicznie nieaktywnego N-acetylo-5-aminosalicylowego kwasu (N-Ac-5-ASK). Wydaje się, że acetylowanie nie zależy od fenotypu acetylowania pacjenta. Częściowe acetylowanie zachodzi również pod wpływem bakterii w jelicie grubym. Wiązanie mesalazyny i N-Ac-5-ASK z białkami wynosi odpowiednio 43 % i 78 %.

Wydalanie/ekskrecja

Mesalazyna i jej metabolit N-Ac-5-ASK wydzielane są z kałem (główna część), z moczem (waha się między 20 % a 50 %, w zależności od sposobu podania, postaci farmaceutycznej i mechanizmu uwalniania mesalazyny) oraz z żółcią (niewielka część). Wydalanie nerkowe odbywa się głównie w postaci N-Ac-5-ASK. około 1 % całkowitej podanej doustnie dawki mesalazyny wydzielane jest z mlekiem matki, głównie w postaci N-Ac-5-ASK.

Osobliwości kliniki Salofalk, 4 g/60 ml

Rozkład

Badanie scyntygraficzne z udziałem pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym ostrym zapaleniem jelenia pokazało, że ciecz kliniki na początku leczenia oraz po 12 tygodniach stosowania rozkłada się głównie w odbytnicy i jelitach sigmowatym i w mniejszym stopniu – w okrężnicy.

Wchłanianie i wydalanie

W badaniu z udziałem pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelenia w fazie remisji stężenie szczytowe w osoczu dla 5-ASK wynosiło 0,92 μg/ml, a dla N-Ac-5-ASK – 1,62 μg/ml po około 11–12 godzinach w stanie stacjonarnym. Szybkość eliminacji wynosiła około 13 % (po 45 godzinach), przy czym większa część (około 85 %) była wydalana w formie metabolitu – N-Ac-5-ASK.

Stężenie w osoczu 5-ASK i N-Ac-5-ASK u dzieci z przewlekłym zapaleniem jelenia grubego leczonych Salofalk, 4 g/60 ml, wynosiło odpowiednio 0,5–2,8 μg/ml i 0,9–4,1 μg/ml.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (przewlekłej choroby zapalnej jelita grubego).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na mezalazynę, którykolwiek składnik leku lub salicylanach, wrzoda żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek, hemoragiczny diateza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań nad interakcjami lekowymi.

Podczas leczenia skojarzonego lekiem Salofalk oraz azatiopryna, 6-merkaptoopuryna lub tioguanina, w niektórych badaniach zaobserwowano częstsze występowanie efektów mielosupresyjnych, co sugeruje możliwą interakcję, jednak mechanizm tej interakcji nie został w pełni wyjaśniony. Zaleca się regularne monitorowanie poziomu leukocytów, a dawkowanie tiopuryn powinno zostać dostosowane.

Istnieją dane wskazujące, że mezalazyna może osłabić działanie przeciwkrzepnące warfaryny.

Możliwe wzmocnienie działania hipoglikemizującego pochodnych sulfoniliomocznika, toksycznego działania metotreksatu. Działanie furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidów, ryfampicyny, leków moczopędnych (probeneceid i sulfinpirazon) może być osłabione. Mezalazyna może potęgować niepożądane działanie glikokortykosteroidów na błonę śluzową żołądka, zmniejszać wchłanianie derywatyw.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Według uznania lekarza należy przeprowadzać badania krwi (pełny obraz krwi; wskaźniki funkcji wątroby, takie jak ALT lub AST; kreatynina surowicy) oraz moczu (paski testowe, osad) podczas i po leczeniu. Oszacunkowo badania zaleca się wykonywać po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie jeszcze 2–3 razy w odstępach 4 tygodni.

Jeśli wyniki badań są normalne, rutynowe kontrole można wykonywać co 3 miesiące, jednak w przypadku pojawienia się dodatkowych objawów badania należy przeprowadzić natychmiast.

Z ostrożnością należy stosować lek u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby.

Z ostrożnością należy stosować klistry zawierające mesalazynę u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek. Należy regularnie monitorować funkcję nerek, w szczególności mierzyć poziom mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z białkomoczem. W przypadku pogorszenia się funkcji nerek w trakcie leczenia należy wziąć pod uwagę wywołaną przez mesalazynę toksyczność nerek. Jeśli w trakcie leczenia funkcja nerek się pogorszy, należy natychmiast przerwać przyjmowanie Salofalku.

W przypadku stosowania mesalazyny donoszono o przypadkach nefrolitiozy, w tym o powstawaniu kamieni zawierających 100 % mesalazyny. Zaleca się zapewnienie odpowiedniego przyjmowania płynów w trakcie leczenia.

Mesalazyna może powodować czerwono-brązowe zabarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem na bazie podchlorynu sodu (np. w toalecie, które zostały wyczyścić środkami zawierającymi podchlorek sodu).

Bardzo rzadko donoszono o poważnych zaburzeniach krwi w wyniku stosowania mesalazyny. Badania hematologiczne należy przeprowadzić, jeśli pacjenci cierpią na nieuzasadnione krwawienia, siniaki, purpurę, anemię, gorączkę lub ból gardła i krtani. Przyjmowanie mesalazyny należy przerwać w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zaburzeń krwi.

Rzadko donoszono o reakcjach nadwrażliwości ze strony serca (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) spowodowanych przez mesalazynę. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie mesalazyny.

Pacjenci z chorobami płuc, w szczególności z astmą, powinni być pod stałą opieką lekarza w trakcie leczenia mesalazyną.

Niepożądane ciężkie reakcje skórne

Donoszono o ciężkich skórnych niepożądanych reakcjach (CSNR), w tym o wywołanej lekami eozynofilii z objawami ogólnoustrojowymi (zespoł DRESS), zespole Stevensa-Johnsona (ZSJ) i toksycznym zespole martwicy nabłonka (TEN) związanych z leczeniem mesalazyną. Stosowanie mesalazyny należy przerwać przy pierwszych oznakach i objawach poważnych skórnych niepożądanych reakcji, takich jak wysypka skórna, uszkodzenia błon śluzowych lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości.

Samowolna nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

Donoszono o samowolnym nadciśnieniu wewnątrzczaszkowym (tzw. fałszywa guza mózgu) u pacjentów stosujących mesalazynę. Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach samowolnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, w tym o silnym lub nawracającym bólu głowy, zaburzeniach widzenia lub szumie w uszach. W przypadku wystąpienia samowolnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego należy rozważyć przerwanie stosowania mesalazyny.

Pacjenci, którzy w wywiadzie mieli niepożądane reakcje na leki zawierające sulfasalazynę, powinni być pod ścisłą opieką medyczną od początku leczenia mesalazyną. Jeśli zawiesina Salofalk wywoła ostre reakcje nietolerancji, takie jak skurcze brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypkę, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ponieważ klistry Salofalk 4 g/60 ml zawierają metabisulfit potasu, mogą one wywołać reakcje alergiczne z objawami anafilaktycznymi i skurczem oskrzeli (bronchospazm) u wrażliwych pacjentów, w szczególności u chorych na astmę oskrzelową lub u osób z wywiadem alergii.

Ze względu na zawartość benzoesanu sodu, lek może wywołać reakcje nadwrażliwości u pacjentów w postaci podrażnienia skóry, oczu lub błon śluzowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet w ciąży. Jednak ograniczone dane dotyczące stosowania u niewielkiej liczby ciężarnych wskazują na brak niepożądanych skutków mesalazyny na przebieg ciąży lub zdrowie płodu i/lub noworodka. Obecnie inne dane epidemiologiczne dotyczące leku są niedostępne. W jednym przypadku po długotrwałym stosowaniu mesalazyny w wysokiej dawce (2–4 g doustnie) w czasie ciąży donoszono o niewydolności nerek u noworodka. Donoszono również o zaburzeniach układu krwiotwórczego (leukopenia, trombocytopenia, anemia) u noworodków matek stosujących mesalazynę.

Badania na zwierzętach po doustnym podaniu mesalazyny nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na ciążę, rozwój embrionu/płodu, poród lub rozwój poporodowy.

Klistry Salofalk należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy i w mniejszym stopniu mesalazyna są wydzielane z mlekiem matki. Obecnie doświadczenie stosowania u kobiet w okresie karmienia piersią jest ograniczone. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości u niemowlęcia karmionego piersią, takich jak biegunka. Dlatego klistry Salofalk można stosować w czasie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko. Jeśli u niemowlęcia karmionego piersią rozwinie się biegunka, karmienie piersią należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Mesalazyna nie wpływa w żaden sposób na zdolność prowadzenia samochodu i korzystania z innych mechanizmów. Jeśli podczas leczenia wystąpi zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i pacjenci w wieku podeszłym

Pacjentom z objawami ostrego stanu zapalnego zaleca się stosowanie zawartości jednego klistra (60 g zawiesiny) doodbytniczo raz dziennie wieczorem, przed snem.

Najlepszy efekt uzyskuje się, jeśli przed zastosowaniem klistra Salofalk przeprowadzi się oczyszczenie jelita.

Oczekiwany efekt terapeutyczny można osiągnąć tylko przy regularnym i ciągłym stosowaniu klistrów Salofalk.

Czas stosowania leku określa lekarz.

Instrukcja wprowadzania zawiesiny

Przygotowanie:

• Wstrząsnąć klistrem przez 30 sekund.
• Zdjąć ochronny kapturz z aplikatora.
• Trzymać klistra za boczne powierzchnie.

Prawidłowa pozycja podczas wprowadzania klistra:

• Pacjent powinien położyć się na lewym boku, wyprostować lewą nogę i ugiąć prawą. Takie ułożenie ułatwia wprowadzenie klistra i zwiększa jego skuteczność.

Wprowadzanie klistra:

• Wprowadzić końcówkę aplikatora jak najgłębiej do odbytnicy.
• Nieco unieść klistra dnem do góry i powoli wycisnąć.
• Gdy klistra się opróżni, powoli wyjąć końcówkę aplikatora z odbytnicy.
• Pacjent powinien nadal leżeć przynajmniej przez 30 minut, aby zawartość klistra mogła się rozprowadzić po odbytnicy.
• Jeśli to możliwe, należy pozwolić, aby płyn z klistra działał przez całą noc.

Dzieci. Brak wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania tego leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie zgłaszano przypadków zatrucia ani specyficznych przeciwtrucizn. Istnieją doniesienia o przypadkach przedawkowania (np. samobójstwa z udziałem wysokiej doustnej dawki mesalazyny), które nie wskazują na toksyczność nerek ani wątroby. Nie istnieje specyficzna przeciwtrucizna, leczenie powinno być objawowe i wspierające.

W razie potrzeby stosuje się dożylne wlewanie elektrolitów (wymuszone moczowanie).

Działania niepożądane.

*Zobacz sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne (TRR), w tym wywołaną lekami eozynofilię z objawami systemowymi (zespoł DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze zapalenie naskórka (TEN) związane z leczeniem mesalazyną (zob. sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Wrażliwość na światło

Zgłaszano cięższe reakcje u pacjentów z wcześniejszymi chorobami skóry, takimi jak atopowy zapalenie skóry i atopowe zapalenie skóry.

Możliwe są również zmęczenie, parestezje, methemoglobinemia, trwająca biegunka, nasilenie objawów kolitu.

Mechanizm rozwoju zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia, zapalenia trzustki, zapalenia nerek i zapalenia wątroby w związku z zastosowaniem mesalazyny jest nieznany; może mieć on podłoże alergiczne.

Należy zaznaczyć, że niektóre z tych zaburzeń mogą być spowodowane samym stanem zapalnym jelita.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma duże znaczenie. Umożliwia to ciągły monitoring stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 60 g zawiesiny w klizmie; 7 klizm w blisterach, w pudełku z tektury.

Kategoria obrotu. Na receptę.

Producent.

Dr. Falk Pharma GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Niemcy / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany.