Salofalk

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SALOFALK (SALOFALK®)

Skład:

substancja czynna: mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy);

1 woreczek (2,79 g granulek) zawiera 1,5 g mesalazyny lub 1 woreczek (5,58 g granulek) zawiera 3 g mesalazyny;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, dyspersja poliakrylanowa, stearynian magnezu, emulsja simetykonu.

Ponadto I: kwas metakrylowy – kopolimer metylometyloakrylanu (1:1), cytrynian trietylowy, talk, dwutlenek tytanu (E 171), stearynian magnezu.

Ponadto II: hydroksypropyloceluloza, talk.

Ostateczne powłokowanie: karboksymetyloceluloza sodowa, dwutlenek tytanu (E 171), aspartam (E 951), kwas cytrynowy bezwodny, słodki aromat waniliowy, talk, povidon.

Postać leku. Granulki gastrorezystentne o działaniu przedłużonym.

Główne właściwości fizykochemiczne: zaokrąglone cząstki wydłużonego lub okrągłego kształtu, szarawo-białego koloru, zapakowane w torebki z kompozytowej folii aluminiowej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne stosowane w leczeniu chorób jelita. Kod ATC A07EC02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie jest znany. Wyniki badań in vitro wskazują, że pewną rolę może odgrywać inhibicja lipoksygenazy.

Wykazano również wpływ na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (5-aminokwas salicylowy/5-ASK) wiąże wolne rodniki.

Efekt farmakodynamiczny

Mesalazyna po podaniu doustnym działa głównie lokalnie na błonę śluzową jelita i warstwę podśluzową z powierzchni światła jelita. Dlatego ważne jest, aby mesalazyna była dostępna w obszarach zapalenia. Dostępność ogólnoustrojowa oraz stężenia w osoczu krwi nie mają zatem istotnego znaczenia dla określenia efektu terapeutycznego, a raczej stanowią czynniki decydujące o stopniu bezpieczeństwa. Aby osiągnąć taki efekt, granulki Salofalk są odporne na sok żołądkowy, a mesalazyna uwalniana jest z nich w sposób zależny od pH środowiska dzięki powłoce eudragit L (powłoka I); przedłużone uwalnianie zapewnia struktura matrycy granulek.

Farmakokinetyka.

Ogólne właściwości mesalazyny

Wchłanianie

Wchłanianie mesalazyny jest najwyższe w części bliższej jelita i najniższe w części dalszej.

Biota transformacja

Mesalazyna ulega metabolizmowi zarówno przedsystemowemu w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie do farmakologicznie nieaktywnej N-acetylo-5-aminokwasu salicylowego (N-Ac-5-ASK). Acetylowanie wydaje się niezależne od fenotypu acetylowego pacjenta. Niektóre acetylowanie zachodzi również pod wpływem bakterii jelita grubego. Wiązanie mesalazyny i N-Ac-5-ASK z białkami osiąga odpowiednio 43% i 78%.

Wydalanie/ekskrecja

Mesalazyna i jej metabolit N-Ac-5-ASK wydzielane są z kałem (główna część), z moczem (waha się między 20% a 50%, w zależności od rodzaju zastosowania, postaci farmaceutycznej i drogi uwalniania mesalazyny) oraz z żółcią (niewielka część). Wydalanie nerkowe odbywa się głównie w postaci N-Ac-5-ASK. Około 1% całkowitej doustnie podanej dawki mesalazyny przenika do mleka matki, głównie w postaci N-Ac-5-ASK.

Właściwości szczególne granulek Salofalk

Rozkład

Dzięki rozmiarowi granulek (około 1 mm) szybko przechodzą one z żołądka do dwunastnicy.

Kombinowane badanie farmako-scyntygraficzne/farmakokinetyczne wykazało, że substancja osiąga odcinek ileocekalny w ciągu 3 godzin, a okrężnicę wstępującą – po około 4 godzinach. Całkowity czas przejścia przez jelito grube wynosi około 20 godzin.

Około 80% doustnie podanej dawki dostępne jest w okrężnicy, okrężnicy sigma i odbytnicy.

Wchłanianie

Uwalnianie mesalazyny z granulek Salofalk rozpoczyna się po fazie opóźnienia trwającej około 2–3 godziny. Szczytowe stężenie we krwi osiągane jest po około 4–5 godzinach. Dostępność ogólnoustrojowa mesalazyny po podaniu doustnym wynosi około 15–25%.

Spożycie posiłku opóźnia wchłanianie o 1–2 godziny, nie zmieniając jednak jego szybkości ani stopnia.

Wydalanie

W przypadku stosowania mesalazyny w dawce dobowej 3 × 500 mg całkowita szybkość wydalania nerkowego mesalazyny i N-Ac-5-ASK w stanie stacjonarnym wynosiła około 25%. Frakcja niemetabolizowanej mesalazyny wynosiła około 1% dawki doustnej. Okres półtrwania końcowego obserwowany po podaniu pojedynczej dawki 3 * 500 mg lub 3 * 1000 mg granulek Salofalk wynosił 10,5 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie łagodnych do umiarkowanych zaostrzeń oraz zapobieganie nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita.

Przeciwwskazania.

Nie można stosować Salofalku w postaci granulek u pacjentów z:

• nadwrażliwością na kwas salicylowy i jego pochodne lub na którykolwiek składnik leku;
• ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji.

Interakcje mogą wystąpić podczas leczenia granulkami Salofalk przy jednoczesnym stosowaniu następujących leków (większość tych możliwych interakcji przewidziana jest na podstawie rozważań teoretycznych):

Pacjentom przyjmującym azatioprynę, 6-merkaptoopurynę lub tioguaninę należy zwrócić uwagę na możliwe wzmocnienie efektu mielosupresyjnego azatiopryny, 6-merkaptoopuryny lub tioguaniny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Według uznania lekarza należy przeprowadzać badania krwi (elementy morfotyczne; parametry funkcji wątroby, takie jak ALAT lub ASPAT; kreatynina surowicy) oraz moczu (paski testowe, osad) podczas i po leczeniu. Badania te zaleca się wykonywać około 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2–3 razy w odstępach 4-tygodniowych. Jeśli wyniki badań są w normie, kontrolne badania zapobiegawcze można wykonywać co trzy miesiące. W przypadku pojawienia się dodatkowych objawów, badania należy wykonać natychmiast.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Mesalazyna nie jest zalecana pacjentom z zaburzoną funkcją nerek.

W przypadku pogorszenia się funkcji nerek podczas leczenia należy wziąć pod uwagę wywołaną przez mesalazynę toksyczność nerek. W takim przypadku należy natychmiast przerwać przyjmowanie granulek Salofalk.

Zgłaszano przypadki nefrolitiozy podczas stosowania mesalazyny, w tym powstawanie kamieni zawierających 100 % mesalazyny. W trakcie leczenia zaleca się zapewnienie odpowiedniego spożycia płynów.

Mesalazyna może powodować czerwono-brązowe zabarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem na bazie hipochlorytu sodu (np. w toaletach czyszczonych hipochlorytem sodu zawartym w niektórych wybielaczach).

Bardzo rzadko zgłaszano poważne dyskrazje krwi podczas stosowania mesalazyny. Badania hematologiczne należy przeprowadzić, jeśli pacjenci doświadczają nieuzasadnionych krwawień, siniaków, purpury, anemii, gorączki lub bólu gardła i krtani. Stosowanie granulek Salofalk należy przerwać w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia dyskrazji krwi.

Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) wywołane przez mesalazynę. W takim przypadku należy natychmiast przerwać przyjmowanie granulek Salofalk.

Pacjenci z chorobami płuc, w szczególności z astmą, powinni być pod stałą kontrolą lekarza w trakcie leczenia mesalazyną.

Powikłania skórne o ciężkim przebiegu

Zgłaszano ciężkie skórne działania niepożądane (CSAN), w tym wywołaną lekami eozynofilię z objawami ogólnymi (zespołem DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ) i toksyczny epidermalny nekroliozy (TEN) związane z leczeniem mesalazyną. Należy przerwać przyjmowanie mesalazyny przy pierwszych objawach ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka skórna, zmiany w błonach śluzowych lub inne objawy nadwrażliwości.

Idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

Zgłaszano przypadki idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (tzw. fałszywej guzy mózgu) u pacjentów stosujących mesalazynę. Pacjentów należy poinformować o objawach idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, w tym silnego lub nawracającego bólu głowy, zaburzeń widzenia lub szumu w uszach. W przypadku wystąpienia idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego należy rozważyć przerwanie leczenia mesalazyną.

Pacjenci, którzy mają niekorzystne reakcje na leki zawierające sulfasalazynę, powinni być pod kontrolą lekarza od początku leczenia mesalazyną. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak drgawki, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka, leczenie należy natychmiast przerwać.

Każda porcja (saszetka) leku Salofalk w postaci granulek 500 mg/1000 mg/1500 mg/3000 mg zawiera 1 mg/2 mg/3 mg/6 mg aspartamu. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może to być szkodliwe dla osób chorych na fenyloketonurię (FKU).

Granulki leku Salofalk zawierają sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedostatecznością wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedostatecznością sacharazy/izomaltazy nie powinni stosować tego leku.

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej porcji (saszetce), co oznacza, że lek jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania granulek mesalazyny o przedłużonym uwalnianiu u kobiet w ciąży, jednak dostępne dane o stosowaniu leku u ograniczonej liczby ciężarnych wskazują na brak niekorzystnych oddziaływań mesalazyny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu i/lub noworodka. Obecnie inne dane epidemiologiczne dotyczące leku nie są dostępne. W jednym przypadku po długotrwałym stosowaniu mesalazyny w wysokich dawkach (2–4 g doustnie) w czasie ciąży zgłoszono niewydolność nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach po doustnym podaniu mesalazyny nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/płodowy, poród ani rozwój poporodowy.

Granulki Salofalk należy przyjmować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.

N-acetylo-5-aminosalicylan i w mniejszym stopniu mesalazyna przenikają do mleka matki. Obecnie istnieje tylko ograniczone doświadczenie z zastosowania leku u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u niemowląt. Dlatego granulki Salofalk można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko. Jeśli u niemowlęcia karmionego piersią wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ogólnie nie obserwuje się wpływu na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Jeśli podczas leczenia wystąpi zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Odrastali i pacjenci w wieku podeszłym

Leczenie zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego

Jednorazowo w ciągu doby podaje się 1 opakowanie Salofalk 3 g, 1–2 opakowania Salofalk 1,5 g (co odpowiada 1,5–3,0 g mezalazyny dziennie), najlepiej rano, zgodnie z indywidualnymi potrzebami klinicznymi.

W celu utrzymania remisji wrzodziejącego zapalenia jelita grubego

1 opakowanie Salofalk 1,5 g 1 raz dziennie.

U pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka nawrotu, dawkowanie może być zmienione na 3,0 g mezalazyny w postaci jednorazowej dawki dziennej, najlepiej rano.

Dzieci do 6. roku życia

Granulki Salofalk nie mogą być stosowane u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na brak doświadczeń z zastosowania leku u tej grupy wiekowej.

Dzieci w wieku od 6. roku życia

W zależności od nasilenia choroby podczas zaostrzenia należy podawać 30–50 mg mezalazyny/kg masy ciała 1 raz dziennie, najlepiej rano, lub podzielić dawkę na 3 przyjęcia. Maksymalna dawka wynosi 75 mg mezalazyny/kg masy ciała/dzień. Całkowita dawka nie powinna przekraczać maksymalnej dawki dla dorosłych.

W celu zapobiegania nawrotom (leczenie utrzymujące) należy podawać 15–30 mg mezalazyny/kg masy ciała/dzień w kilku dawkach.

Dzieciom o masie ciała do 40 kg zaleca się połowę dawki dla dorosłych, a dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg – standardową dawkę dla dorosłych.

Leczenie ostrych epizodów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego trwa zazwyczaj 8 tygodni. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Granulek Salofalk nie wolno żuć. Zawartość opakowania „Granu-Stiks” należy wysypać na język i połknąć razem z odpowiednią ilością płynu, nie żując.

Zarówno podczas leczenia zaostrzeń zapalenia, jak i w trakcie długotrwałego leczenia, granulki Salofalk należy stosować regularnie i nieprzerwanie w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego.

Dzieci. Granulki Salofalk nie mogą być stosowane u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na brak doświadczeń z zastosowania leku u tej grupy wiekowej. Dane dotyczące stosowania u dzieci w wieku 6–18 lat są ograniczone.

Przedawkowanie.

Istnieją rzadkie doniesienia o przypadkach przedawkowania (np. samozabójstwo poprzez przyjęcie wysokiej dawki doustnej mezalazyny), które nie wskazują na toksyczność wobec nerek lub wątroby. Nie istnieje specyficzny antydotum, leczenie powinno mieć charakter objawowy i wspierający.

Działania niepożądane.

*Szczegółowe informacje zawiera rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”.

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne (TSHPR), w tym wywołaną lekami eozynofilię z objawami ogólnoustrojowymi (zespołem DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ) oraz toksyczny zespół martwicy nabłonka (TEN) związane z leczeniem mesalazyną (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Wrażliwość na światło

Zgłaszano ciężkie reakcje u pacjentów z chorobami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i ekzema atope.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu ma istotne znaczenie. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego produktu leczniczego. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata. Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5,58 g granulek w torebce „Granu-Stix”; po 50 torebek w tekturowym pudełku dla granulek Salofalk 3 g.

Po 2,79 g granulek w torebce „Granu-Stix”; po 35 torebek w tekturowym pudełku dla granulek Salofalk 1,5 g.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Dr. Falk Pharma GmbH.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Niemcy / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Germany.