RozaTop

ULOTKA DO WYKORZYSTANIA MEDYCZNEGO LEKU RozaTop (RozaTop)

Skład:

substancja czynna: bimatoprost;

1 ml roztworu zawiera bimatoprostu 0,3 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy, monohydrat; sodu fosforan; heptahydrat; sodu chlorek; benzalkonium chlorek; sodu wodorotlenek lub kwas chlorowodorowy; woda oczyszczona.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: prawie przezroczysty roztwór, prawie wolny od cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwpodślone i środki miotyczne. Analogi prostaglandyn. Kod ATC S01E E03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania, dzięki któremu bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe u człowieka, polega na zwiększeniu odpływu cieczy wewnątrzgałkowej przez siatkę trabekularną oraz wzmocnieniu odpływu z uveoskleralnych odcinków oka. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego zaczyna się około 4 godzin po pierwszym zastosowaniu. Maksymalny efekt osiągany jest w ciągu około 8–12 godzin. Czas trwania działania wynosi co najmniej 24 godziny.

Bimatoprost jest silnie działającym środkiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe, należy do grupy syntetycznych prostamidów, strukturalnie chemicznie – do prostaglandyny F2α (PGF2α), nie wpływa na żaden ze znanych typów receptorów prostaglandyn. Bimatoprost selektywnie naśladuje działanie niedawno odkrytych biologicznie syntezowanych substancji zwanych prostamidami. Jednak receptor prostamidu nie został jeszcze ustalony strukturalnie.

Podczas badań in vitro bimatoprost dobrze przenikał do tęczówki i spojówki oka ludzkiego. Po instylacji do oka u dorosłych działanie systemowe bimatoprostu jest bardzo niskie. Nie zaobserwowano kumulacji systemowej. Po instylacji roztworu bimatoprostu po 1 kropli do obu oczu 1 raz dziennie przez 2 tygodnie maksymalna stężenie (Cmax) bimatoprostu we krwi osiągane było w ciągu 10 minut po zastosowaniu i spadało do najniższego poziomu wykrywalności (0,025 ng/ml) w ciągu 1,5 godziny po zastosowaniu. Średnie wartości Cmax i pola pod krzywą (stężenie-czas) (AUC 0-24 h) bimatoprostu były zbliżone w 7. i 14. dniu stosowania i wynosiły odpowiednio 0,08 ng/ml i 0,09 ng·h/ml, co wskazuje na osiągnięcie stężenia równowagi bimatoprostu w ciągu pierwszego tygodnia miejscowego stosowania.

Bimatoprost umiarkowanie rozkłada się w tkankach, a objętość rozkładu systemowego przy osiągnięciu stężenia równowagi leku wynosiła 0,67 l/kg. Bimatoprost znajduje się głównie w osoczu krwi. Wiązanie bimatoprostu z białkami osocza krwi wynosi około 88%.

Bimatoprost jest główną substancją krążącą we krwi po dostaniu się do obiegu ogólnego po instylacji. Następnie bimatoprost podlega utlenieniu, N-dietylowaniu i glukuronowaniu z tworzeniem różnych metabolitów.

Bimatoprost wydalany jest głównie przez nerki. Około 67% leku podanego dożylnie zdrowym ochotnikom wydalało się z moczem, a 25% – przez przewód pokarmowy. Okres półwydalenia bimatoprostu (T1/2), określony po jego dożylnej podaniu, wynosił około 45 minut, a klirens ogólny – 1,5 l/h/kg.

Wskazniki u pacjentów w wieku podeszłym

Po instylacji roztworu bimatoprostu 0,3 mg/ml w postaci kropli do oczu 2 razy dziennie średnia wartość pola pod krzywą stężenia (stężenie-czas) (AUC 0-24 h) u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia) wynosiła 0,0634 ng·h/ml bimatoprostu i była istotnie wyższa niż u młodych zdrowych dorosłych – 0,0218 ng·h/ml. Jednak dane te nie mają znaczenia klinicznego, ponieważ wpływ systemowy zarówno u pacjentów w wieku podeszłym, jak i u młodych osób pozostał bardzo niski po instylacji do oczu. Nie obserwowano kumulacji bimatoprostu we krwi w czasie, a profil bezpieczeństwa leku był niemal identyczny u pacjentów w wieku podeszłym i u młodszych pacjentów.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z przewlekłą jaskrą otwartego kąta i wewnątrzgałkową nadciśnieniem (jako monoterapia lub terapia uzupełniająca do beta-blokerów).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze wchodzące w skład leku, w tym na benzalkonium chlorid.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były prowadzone.

Nie oczekuje się żadnych interakcji u ludzi, ponieważ stężenia systemowe bimatoprostu są niezwykle niskie (poniżej 0,2 mg/ml) w organizmie po zastosowaniu roztworu bimatoprostu w dawce 0,3 mg/ml w postaci kropli do oczu.

Badania przedkliniczne wykazały, że bimatoprost ulega biotransformacji w organizmie za pomocą różnych enzymów i szlaków metabolizmu oraz że nie wpływa na wątrobowe enzymy biorące udział w metabolizmie leków.

W trakcie badań klinicznych roztwór bimatoprostu w postaci kropli do oczu stosowano jednoczesnie z kilkoma różnymi doustnymi beta-adrenoblokerami (timolol 0,5 %) bez oznak interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku RozaTop i innych leków stosowanych w leczeniu jaskry, poza tropikalnymi beta-adrenoblokerami, nie było badane w trakcie terapii uzupełniającej w jaskrze.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować o zmianach okołoodczodołowych związanych z analogami prostaglandyn (PGA) oraz nasileniu pigmentacji tęczówki, ponieważ zmiany te występowały również podczas leczenia bimatoprostem. Niektóre z tych zmian mogą być trwałe i mogą prowadzić do pogorszenia pola widzenia oraz różnic w wyglądzie zewnętrznym między oczami, gdy leczono tylko jedno oko.

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania leku RozaTop u pacjentów z zaburzeniami funkcji oddechowej. Dostępne są jedynie ograniczone informacje o pacjentach z wywiadem astmy lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). U pacjentów z POChP, astmą lub zaburzoną funkcją oddechową z powodu innych chorób należy stosować lek RozaTop z ostrożnością.

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania leku RozaTop u pacjentów z blokadą serca lub z niekontrolowaną niewydolnością serca. RozaTop należy stosować z ostrożnością u pacjentów predysponowanych do niskiej częstości skurczów serca lub niskiego ciśnienia tętniczego.

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania leku RozaTop u pacjentów z zapalnymi chorobami oka, neowaskularną, zapalną, pierwotnie zamykową, wrodzoną jaskrą lub jaskrą z wąskim kątem przesączania.

RozaTop należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ryzykiem wystąpienia obrzęku plamki (przy afakii, pseudoafakii z uszkodzeniem tylnej torebki soczewki).

RozaTop należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem wirusowych infekcji oczu (np. z Herpes simplex) lub u pacjentów z zapaleniem tworki/ujęknem oka.

Może dojść do nadmiernego wzrostu włosów na tych obszarach skóry, które są stale narażone na kontakt z lekiem. Lek RozaTop należy stosować zgodnie z instrukcją dołączoną do leku i należy unikać kontaktu leku ze skórą.

Zgłaszano przypadki bakteryjnego zapalenia rogówki związanego z użyciem wielodawkowych pojemników do miejscowych produktów okulistycznych. Pojemniki te były przypadkowo zanieczyszczone przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejące choroby oka. Pacjenci z uszkodzeniem nabłonka rogówki są narażeni na większe ryzyko rozwoju bakteryjnego zapalenia rogówki.

Koniuszek fiolki-kapnika nie powinien mieć kontaktu z okiem, powierzchniami otaczającymi, palcami ani innymi powierzchniami, aby uniknąć zakażenia mikrobiologicznego roztworu.

RozaTop zawiera konserwant benzalkonium chloroek, który może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe. Irrytacja spojówek oraz zmiana koloru miękkich soczewek kontaktowych mogą również występować z powodu obecności benzalkonium chloroek. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed włączeniem leku, można je ponownie założyć po

15 minutach od instylacji. Zgłaszano, że benzalkonium chloroek może powodować plamistą keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ RozaTop zawiera benzalkonium chloroek, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z zespołem suchego oka, z uszkodzeniem rogówki oraz u pacjentów stosujących kilka leków zawierających benzalkonium chloroek w postaci kropli do oczu. Ponadto, u pacjentów leczonych długotrwałe lekiem RozaTop wymagana jest kontrola stanu klinicznego.

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania leku RozaTop u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek lub wątroby. Dlatego przy leczeniu pacjentów z tej grupy należy zachować ostrożność. U pacjentów z wywiadem umiarkowanego zaburzenia funkcji wątroby lub z nieprawidłowymi wartościami alaninotransferazy (ALT), asparaginianotransferazy (AST) i/lub z prawidłowym poziomem bilirubiny, stosowanie roztworu bimatroprostu w postaci kropli do oczu nie prowadziło do wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby w ciągu 24 miesięcy.

Stosowanie więcej niż jednej dawki bimatroprostu dziennie prowadzi do zmniejszenia efektu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą lub z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Pacjenci stosujący RozaTop w połączeniu z innymi analogami prostaglandyn powinni być pod opieką lekarza i podlegać kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden lek okulistyczny miejscowy, należy zachować pięciominutową przerwę między każdą instylacją.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania bimatroprostu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną, która miała toksyczny wpływ na samicę przy stosowaniu leku w dużych dawkach.

RozaTop należy stosować w okresie ciąży tylko w przypadku nagłej potrzeby, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy bimatroprost przenika do mleka matki. Decyzję dotyczącą kontynuacji/przerwania karmienia piersią lub kontynuacji/przerwania leczenia lekiem RozaTop należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

RozaTop ma nieznaczny wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami. Tak jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, jeśli po instylacji wystąpi tymczasowe zaburzenie ostrości widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się ustabilizuje, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym: po 1 kropli|kropli| do oka (oczu) dotkniętego schorzeniem, 1 raz na dobę, wieczorem|rano|.

Dawka nie powinna przekraczać 1 podania|wprowadzenia| 1 raz na dobę, ponieważ częstsze stosowanie leku może zmniejszyć efekt obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Dzieci.

Skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku RozaTop u dzieci nie badano, dlatego lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku RozaTop. Przy miejscowym stosowaniu|wprowadzeniu| w postaci kropli do oczu|kropli| przedawkowanie jest małoprawdopodobne|małoprawdopodobne|.

W przypadku przedawkowania wymagana jest terapia wspomagająca i objawowa.

Niepożądane działania.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do <1/10); rzadko (od ≥1/1 000 do <1/100); bardzo rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000); nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych). Niepożądane działania przedstawiono w tabeli 1 zgodnie z klasyfikacją narządów i układów w kolejności zmniejszającej się istotności klinicznej.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Zmiany okolookiegowe związane z analogami prostaglandyn, w tym z RozaTopem, mogą powodować okolookiegowe zmiany lipodystroficzne, które mogą prowadzić do pogłębienia bruzdy powiekowej, ptosis, enoftalmos, retrakcji powiek, inwolucji dermatohalaz i wygląd dolnego segmentu. Zmiany te są zazwyczaj nieznaczne, mogą pojawić się już po miesiącu od rozpoczęcia leczenia RozaTopem i mogą powodować zaburzenia pola widzenia, nawet bez rozpoznania przez pacjenta. PAP jest również skojarzone z hiperpigmentacją skóry okolookiegowej lub zmianą koloru i hipertrychozą. Stwierdzono, że wszystkie zmiany są częściowo lub całkowicie odwracalne po przerwaniu lub zmianie na leczenie alternatywne.

Hiperpigmentacja tęczówki

Zwiększona pigmentacja tęczówki będzie najprawdopodobniej trwała. Zmiana pigmentacji zachodzi poprzez zwiększenie zawartości melaniny w melanocytach, a nie poprzez zwiększenie liczby melanocytów. Długoterminowe skutki zwiększonej pigmentacji tęczówki są nieznane. Zmiany koloru tęczówki, obserwowane przy stosowaniu doustnym bimatroprstu, mogą być niezauważalne przez kilka miesięcy lub lat. Zazwyczaj brązowa pigmentacja wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki, a cała tęczówka lub jej części stają się bardziej brązowe. Leczenie nie wpływa ani na znamiona, ani na piegi na tęczówce. Po 12 miesiącach częstość hiperpigmentacji tęczówki oka przy stosowaniu bimatroprstu 0,1 mg/ml kropli, roztwór 0,5%. Po 12 miesiącach częstość stosowania bimatroprstu 0,3 mg/ml kropli do oczu, roztwór, wynosiła 1,5% (patrz punkt 4.8) i nie zwiększyła się po 3 latach leczenia.

Okres ważności. 3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki – 28 dni.

Warunki przechowywania. Nie wymagane są specjalne warunki przechowywania leku.

Opakowanie. 3 ml roztworu w fiolce; 1 lub 3 fiolki – kroplówki w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. AT „Adamed Pharma”, Polska/Adamed Pharma S.A., Poland.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. marsz. J. Piłsudskiego 5, 95-200, Pabianice, Polska/ul. marsz. J. Pilsudsiego 5, Pabianice, 95 – 200, Poland.