Remisar

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Rekisar (Remisar)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 saszetka zawiera 2 g granulat, w tym nimesulidu 100 mg;

substancje pomocnicze: makrogolu alkilowo-arylowy eters, dekstryny, kwas cytrynowy bezwodny, aromat pomarańczowy, cukier krystaliczny.

Postać leku. Granulat do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulat od jasnożółtego do żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Kod ATC M01AX17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid – niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, działający jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Nimesulid jest dobrze wchłaniany po doustnym podaniu. Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) wynosi 20–35 mg·godz/l. Nie zaobserwowano żadnej statystycznie istotnej różnicy między tymi parametrami a wartościami po przyjmowaniu 100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni. Do 97,5 % nimesulidu wiąże się z białkami osocza krwi.

Biopreparacja i eliminacja. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pomocą izoenzymu cytochromu P450 CYP2C9. Dlatego istnieje ryzyko wystąpienia interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi za pośrednictwem CYP2C9 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”). Głównym metabolitem jest parahydroksypochodna, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obiegowej jest krótki (około 0,8 godziny), ale stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem obecnym w osoczu krwi i występuje niemal całkowicie w formie związanej. Okres półtrwania wynosi od 3,2 do 6 godzin. Nimesulid jest wydalany z organizmu głównie z moczem (około 50 % podanej dawki). Tylko 1–3 % jest wydalane w niezmienionej postaci. Hydroksynimesulid – główny metabolit – wykrywany jest wyłącznie w formie glukuronidu. Około 29 % podanej dawki wydalane jest z kałem w postaci zmetabolizowanej. Profil farmakokinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku przy podawaniu jednorazowym i wielokrotnym nie ulega zmianie.

W krótkoterminowym badaniu eksperymentalnym przeprowadzonym u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek w stopniu lekkim lub średnim (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz u zdrowych ochotników maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu krwi chorych nie było wyższe niż stężenie u zdrowych ochotników. AUC i okres półtrwania u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek były o 50 % większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności przy wielokrotnym podawaniu, genotoksyczności i działania kancerogennego nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka. W badaniach toksyczności przy wielokrotnym podawaniu nimesulid wykazywał toksyczność przewodu pokarmowego, nerek i wątroby. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u samicy podawanej w dawkach nie wywierających działania toksycznego, efekty embryotoksyczne i teratogenne (wady rozwoju szkieletu, rozszerzenie komór mózgu) obserwowano u królików, ale nie u szczurów. U szczurów obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa w wczesnym okresie poporodowym oraz działania niepożądane dotyczące płodności.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie bólu ostrego, pierwotnej algomenoroei.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii.

Decyzję o przepisaniu nimesulidu należy podejmować po ocenie wszystkich ryzyk związanych z konkretnym pacjentem.

Przeciwwskazania.

• Znana nadwrażliwość na nimesulid, na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.
• W wywiadzie reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar, pokrzywka) związane z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
• W wywiadzie reakcje hepatotoksyczne po podaniu nimesulidu.
• Jednoczesne stosowanie innych substancji o potencjalnej hepatotoksyczności.
• Alkoholizm i uzależnienie od narkotyków.
• W wywiadzie krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacje związane z wcześniejszym stosowaniem NSAID.
• Owrzodzenie żołądka w fazie zaostrzenia lub obecność w wywiadzie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji.
• Krwawienie mózgowe lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszone krwawieniem.
• Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężka niewydolność serca.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek.
• Zaburzenia czynności wątroby.
• Gorączka i/lub objawy grypopodobne.
• Wiek dziecięcy do 12 roku życia.
• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią” oraz dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne.

Kortykosteroidy. Kortykosteroidy mogą zwiększać ryzyko powstania owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko powstania owrzodzenia lub krwawienia w przewodzie pokarmowym (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Antykoagulancy. NSAID mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). U pacjentów leczonych nimesulidem, którzy jednocześnie przyjmują warfarynę lub podobne antykoagulancy lub kwas acetylosalicylowy, istnieje zwiększone ryzyko powikłań w postaci krwawień, dlatego kombinacja ta nie jest zalecana (patrz również sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) oraz jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jeśli nie można uniknąć terapii skojarzonej, konieczna jest staranna kontrola wskaźników krzepnięcia krwi.

Leki moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (IEK) oraz antagoniści angiotensyny II (AAII). NSAID mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwhypertensyjnych. U niektórych chorych z pogorszoną czynnością nerek (np. u odwodnionych chorych lub u pacjentów starszych z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów IEK i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji u pacjentów, którym podaje się leki zawierające nimesulid w połączeniu z inhibitorami IEK lub AAII. Dlatego taką kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy rozważyć konieczność kontroli czynności nerek po rozpoczęciu leczenia wspomocznego oraz okresowej kontroli po jego zakończeniu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających nimesulid (patrz sekcja „Charakterystyki kliniczne”) z innymi NSAID, w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako dawka pojedyncza lub ≥ 3 g na dobę).

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu w zakresie wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu oraz zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około 20%) pola pod krzywą „stężenie/czas” (AUC) oraz kumulatywnej ekskrecji furosemidu bez zmiany klirensu nerkowego furosemidu. Jednoczesne stosowanie furosemidu i leków zawierających nimesulid u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub serca wymaga ostrożności (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Lit. Istnieją doniesienia, że NSAID zmniejszają klirens litu, co prowadzi do zwiększenia stężenia litu w osoczu i toksyczności litu. W przypadku przepisania nimesulidu pacjentom leczonym preparatami litu, należy często kontrolować stężenie litu w osoczu.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu.

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Pomimo możliwego wpływu na jego stężenie w osoczu, takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Inne interakcje.

Możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cytydyną i lekami przeciwwątrobowymi (w szczególności kombinacją wodorotlenków glinu i magnezu) in vivo. Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje aktywność enzymu CYP2C9. Stężenia w osoczu leków będących substratami tego enzymu mogą wzrastać podczas jednoczesnego stosowania leku Remisar.

Należy zachować ostrożność, gdy nimesulid stosuje się mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi i nasilenie jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntetazy prostaglandyn, do których należy nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyn.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Niepożądane działanie można zminimalizować stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz ryzyko ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego poniżej).

W przypadku braku skuteczności leczenia, terapię lekiem należy przerwać.

Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Podczas terapii lekiem Remisar pacjentom należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych.

Podczas leczenia nimesulidem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych oraz powstrzymania się od spożycia alkoholu. Stosowanie NLPZ może maskować gorączkę związaną z podstawową infekcją bakteryjną.

Wpływ na wątrobę.

Rzadko zgłaszano poważne reakcje ze strony wątroby związane ze stosowaniem nimesulidu, bardzo rzadko – przypadki zakończone śmiercią (patrz również sekcja „Działania niepożądane”). Pacjenci, u których podczas leczenia nimesulidem wystąpią objawy przypominające objawy uszkodzenia wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemny kolor moczu, lub u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odbiegają od normy, powinni przerwać terapię. Ponowne przepisanie nimesulidu tym pacjentom jest przeciwwskazane. Zgłaszano uszkodzenia wątroby, w większości przypadków odwracalne, pojawiające się po krótkotrwałym działaniu leku.

Pacjentom, którzy stosują nimesulid i u których wystąpi gorączka i/lub objawy przypominające grypę, należy przerwać leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Zgłaszano ostry krwotok lub wrzód/przebicie w przewodzie pokarmowym (niezależnie od obecności lub braku objawów wskazujących na to lub obecności w wywiadzie poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego), które mogły mieć śmiertelny skutek i pojawiać się w dowolnym czasie trwania leczenia wszystkimi NLPZ. Ryzyko krwotoku przewodu pokarmowego, wrzodu lub przebicia zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie gdy był on powikłany krwotokiem lub przebiciem (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), oraz u pacjentów w wieku starszym. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej skutecznej dawki. U tych pacjentów, a także u tych, którzy wymagają jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć stosowność terapii skojarzonej z użyciem substancji ochronnych, np. misoprololu lub inhibitorów pompy protonowej (patrz poniżej oraz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie, przede wszystkim osoby starsze, powinni donosić o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwotoku przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Wystąpienie krwotoku lub wrzodu/przebicia w przewodzie pokarmowym może mieć miejsce w dowolnym czasie trwania leczenia, niezależnie od obecności lub braku objawów wskazujących na to lub poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadie. W przypadku wystąpienia krwotoku lub wrzodu w przewodzie pokarmowym należy przerwać stosowanie nimesulidu. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym wrzodem peptycznym, krwotokiem przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna w wywiadzie (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjentów przyjmujących leki wspomagające, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia wrzodu lub krwotoku, takie jak kortykosteroidy doustne, antykoagulancy takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe takie jak kwas acetylosalicylowy, należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności.

W przypadku wystąpienia krwotoku lub wrzodu przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących nimesulid, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobą przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) w wywiadzie, ponieważ możliwe jest ich nasilenie (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Jednoczesne stosowanie nimesulidu z innymi lekami, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, antykoagulancy, antyagreganty, może spowodować nasilenie choroby Crohna i innych chorób przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub z niewydolnością serca lekkiego lub średniego stopnia w wywiadzie wymagają odpowiedniego nadzoru i konsultacji lekarskiej, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynu i obrzęki w wyniku terapii NLPZ.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają na stwierdzenie, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Dane dotyczące wykluczenia takiego ryzyka przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające.

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi powinni być leczeni nimesulidem jedynie po dokładnej ocenie stanu. Podobną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, takimi jak: nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu.

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy przepisywać go z ostrożnością pacjentom z diatezą krwotoczną (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jednak nimesulid nie zastępuje kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu chorobom układu sercowo-naczyniowego.

Wpływ na nerki.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek lub z niewydolnością serca powinni zachować ostrożność, ponieważ stosowanie nimesulidu może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek. W przypadku pogorszenia stanu pacjenta leczenie należy przerwać (patrz również sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci w wieku starszym.

U pacjentów w wieku starszym może występować zwiększona częstość występowania działań niepożądanych NLPZ, szczególnie krwotoków i przebić przewodu pokarmowego, w niektórych przypadkach nawet zakończonych śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”), a także zaburzeń funkcji nerek, serca i wątroby, dlatego zaleca się odpowiednie obserwacje kliniczne.

Reakcje skórne.

Bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne podczas stosowania NLPZ, niektóre z nich mogą być śmiertelnie niebezpieczne, w tym egzfoliatywny dermatyt, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz, związane ze stosowaniem NLPZ (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Wydaje się, że pacjenci są najbardziej narażeni na wystąpienie takich reakcji na początku cyklu leczenia, w większości przypadków reakcje pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Lek Remisar należy odstawić przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Podczas stosowania nimesulidu zgłaszano przypadki ustalonego wysypki lekowego (FME). Nimesulidu nie należy ponownie przepisywać pacjentom, u których w wywiadzie występowały przypadki FME związane z nimesulidem (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Wpływ na płodność.

Stosowanie nimesulidu może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub tym, które są badane pod kątem bezpłodności, należy rozważyć odstawienie leku Remisar (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Lek Remisar zawiera sacharozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem Remisaru.

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespolem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Dane epidemiologiczne pozwalają na stwierdzenie, że wczesne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w ciąży może zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad serca i gastroschizy u płodu. Absolutne ryzyko rozwoju wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i długością stosowania.

U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia strat przed i po implantacji oraz zwiększenia śmiertelności embrionu i płodu. Ponadto zgłaszano, że u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania różnych wad płodu, w tym układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie leku Remisar może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia funkcji nerek płodu. Stan ten może wystąpić na początku leczenia i jest zwykle odwracalny po przerwaniu leczenia. Ponadto, po przyjęciu leku w II trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia.

Dlatego w I i II trymestrze ciąży nimesulid nie powinien być stosowany bez konieczności. W przypadku stosowania nimesulidu u kobiet próbujących zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy zastosować najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

Monitorowanie okołoporodowe oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego u płodu należy rozważyć w przypadku wpływu nimesulidu przez kilka dni**, począwszy od 20.** tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia oligohydramniosu lub zwężenia przewodu tętniczego u płodu, ciężarne powinny przerwać stosowanie leku.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą spowodować u płodu:

• toksyczne uszkodzenie płucno-sercowe (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia (patrz wyżej).

U matki i płodu na końcu ciąży możliwe jest:

• wydłużenie czasu krwotoku, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek leku;
• zahamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Karmienie piersią. Ponieważ nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka matki, jego stosowanie jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Płodność. Jak i inne NLPZ, leki zawierające nimesulid nie powinny być przepisywane kobietom próbującym zajść w ciążę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przebadanym pod kątem bezpłodności, należy przerwać stosowanie nimesulidu. Jeśli ciąża zostanie stwierdzona podczas stosowania nimesulidu, lekarz powinien zostać o tym poinformowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu nimesulidu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, jednak pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, zawroty czy senność po przyjęciu nimesulidu, należy zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Aby zminimalizować możliwość wystąpienia niepożądanych działań ubocznych, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do kontrolowania objawów.

Maksymalny czas leczenia lekiem Remisar – 15 dni.

Dorośli. 100 mg nimesulidu (1 saszetka) 2 razy na dobę po posiłku.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej.

Dzieci w wieku od 12 lat. Ze względu na profil farmakokinetyczny u dorosłych oraz farmakodynamiczne właściwości nimesulidu, nie jest wymagana korekta dawki dla dzieci w wieku od 12 do 18 lat.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) nie jest wymagana korekta dawki, natomiast ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/godz.) stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku Remisar.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby. Stosowanie leku Remisar jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby.

Sposób stosowania.

Zawartość saszetki wylać do szklanki z wodą niegazowaną. Zmieszać łyżką do uzyskania zawiesiny o zapachu pomarańczowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast po zmieszaniu.

Dzieci.

Lek Remisar jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania leków niesteroidowych przeciwzapalnych (NLPZ) są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów, bólu w nadbrzuszu. Te objawy są zazwyczaj odwracalne przy terapii wspomagającej. Możliwe jest wystąpienie krwawienia żołądkowo-jelitowego, nadciśnienia tętniczego, ostrej niewydolności nerek, depresji oddychania, śpiączki, jednak zjawiska te występują rzadko. Zgłaszano przypadki reakcji anafilaktycznopodobnych przy stosowaniu dawek terapeutycznych NLPZ oraz przy przedawkowaniu NLPZ. Nie istnieje specyficzny antydotum. Leczenie przedawkowania jest objawowe i wspomagające. Brak danych dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednak biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub po przyjęciu dużej dawki leku w ciągu 4 godzin od jego zażycia, pacjentom można podać sztuczne wywołanie wymiotów i/lub aktywowane węgle (60–100 g dla dorosłych), środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasadowienie moczu, hemodializa i hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza krwi. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby.

Niepożądane działania.

Poniższe niepożądane działania podano na podstawie danych z kontrolowanych badań klinicznych* (około 7800 pacjentów) oraz obserwacji po wprowadzeniu na rynek, z klasyfikacją częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000 – < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10 000), w tym pojedyncze przypadki, o nieznanej częstości (nie mogą być oszacowane na podstawie dostępnych danych).

Najczęściej obserwowane działania niepożądane po zastosowaniu leków przeciwbólowych przeciwzapalnych niesterydowych dotyczą przewodu pokarmowego. Możliwe są wystąpienie wrzodów trawiennych, perforacji lub krwawień z przewodu pokarmowego, które czasem stanowią zagrożenie dla życia, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Po zastosowaniu leków zawierających niemazyd powiadano o nudnościach, wymiotach, biegunkach, wzdęciach brzucha, zaparciach, niestrawności, bólu brzucha, melenie, krwawieniu z wymiotów, wrzodziejącym zapaleniu jamy ustnej, nasilenu zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Pojawiły się doniesienia o wystąpieniu obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi przeciwzapalnymi niesterydowymi. Bardzo rzadko pojawiały się reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza.

Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że niektóre leki przeciwbólowe przeciwzapalne niesterydowe, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i/lub braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 g granulek w saszetkach; po 30 saszetek w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaceutyczna firma „Darnica”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby jego działalności. Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.

Wnioskodawca. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „STIF-SERVICE”.

Miejsce położenia wnioskodawcy. Ukraina, 61118, miasto Charków, prospekt Jubylinyjnyj 57/106.