Remesulid® Rapid

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku REMESULID® RAPID (REMESULIDE RAPID)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 saszetka zawiera nimesulidu w przeliczeniu na 100 % suchą substancję – 100 mg;

substancje pomocnicze: cukier mielony (pudra); skrobię kukurydzianą; glukozy roztwór, wysuszony rozpyleniowo; polietylenoglikolu (makrogolu) etersu cetylostearylowego; kwas cytrynowy bezwodny; aromatyzator z zapachem pomarańczy.

Postać leku. Granulki do zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulowany proszek jasnożółtego koloru z zapachem pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, nimesulid. Kod ATC M01A X17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym; nimesulid działa jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy, który uczestniczy w syntezie prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Nimesulid dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po przyjęciu pojedynczej dawki 100 mg nimesulidu maksymalne stężenie w osoczu krwi (3–4 mg/l) osiągane jest u dorosłych po 2–3 godzinach. Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) wynosi 20–35 mg•godz/l na godzinę. Nie stwierdzono żadnej statystycznie istotnej różnicy między tymi parametrami a odpowiednikami po zastosowaniu dawki 100 mg nimesulidu 2 razy na dobę przez 7 dni.

Stopień wiązania z białkami osocza krwi wynosi 97,5 %.

Nimesulid jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pomocą izoenzymu 2C9 układu cytochromu P450 (CYP). Dlatego istnieje możliwość jego wzajemnego oddziaływania z lekami stosowanymi równolegle, które również są metabolizowane przez CYP2C9. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas pojawienia się tego metabolitu we krwi jest krótki (około 0,8 godziny), jednak szybkość jego powstawania jest niewielka i znacznie niższa niż szybkość absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest niemal całkowicie skoniugowany i jest jedynym metabolitem, który może być wykryty w osoczu krwi. Okres jego półwylądowania (t½) wynosi 3,2–6 godzin.

Nimesulid wydalany jest głównie z moczem (około 50 % przyjętej dawki). Tylko 1–3 % wydalone jest w niezmienionej postaci. Hydroksynimesulid, główny metabolit, może być wykryty wyłącznie w postaci glukuronidu. Około 29 % przyjętej dawki po biotransformacji wydalane jest z kałem.

Profil kinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulegał zmianie po przyjęciu dawki pojedynczej ani wielokrotnej.

Po przyjęciu nimesulidu przez pacjentów z niewydolnością nerek lekkiego lub umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz przez zdrowych ochotników w badaniach maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu krwi u osób z zaburzeniami funkcji nerek nie przekraczało stężeń u zdrowych ochotników. Wartości AUC i t½β (okres półwylądowania, faza beta) były o 50 % wyższe, ale nadal pozostawały w granicach wartości kinetycznych obserwowanych po podaniu nimesulidu zdrowym ochotnikom.

Powtarzane przyjmowanie leku nie prowadziło do jego kumulacji w organizmie.

Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie bólu ostrego, pierwotnej algomenorei.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiego rzutu. Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna opierać się na ogólnej ocenie ryzyka dla danego pacjenta.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na nimesulid lub którykolwiek z substancji pomocniczych tego leku;
• objawy nadwrażliwości (np. astma oskrzelowa, katar, pokrzywka, polipy nosa) w wywiadzie, w tym reakcje na przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ;
• reakcje hepatotoksyczne po przyjmowaniu nimesulidu w wywiadzie;
• jednoczesne stosowanie innych potencjalnie hepatotoksycznych substancji;
• alkoholizm, narkomania;
• krwawienia żołądkowo-jelitowe lub perforacje w wywiadzie związane z wcześniejszą terapią NLPZ;
• aktywna lub nawracająca choroba wrzodowa/krwawienie (dwa lub więcej różnych epizodów potwierdzonego wrzodzenia lub krwawienia) w wywiadzie;
• krwawienia mózgowe lub inne aktywne krwawienia lub zaburzenia związane z krwawieniem;
• ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi;
• ciężka niewydolność serca;
• ciężkie zaburzenia funkcji nerek;
• zaburzenia funkcji wątroby;
• pacjenci z gorączką i/lub objawami przypominającymi grypę;
• dzieci poniżej 12. roku życia;
• trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią.

Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne

Inne NLPZ: nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Remesulid**®** Rapid oraz innych NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g – dawka pojedyncza lub ≥ 3 g – całkowita dawka dobową).

Kortykosteroidy: zwiększają ryzyko powstawania wrzodów żołądkowo-jelitowych i krwawień.

Antykoagulancy: działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna, może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ.

Pacjenci przyjmujący warfarynę lub podobne antykoagulancy mają zwiększone ryzyko krwawień podczas leczenia lekiem Remesulid**®** Rapid. Dlatego takie kombinacje nie są zalecane i są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami procesów krzepnięcia. Jeśli nie można uniknąć połączenia tych substancji, należy dokładnie monitorować wskaźniki krzepnięcia krwi.

Substancje przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): jednoczesne stosowanie substancji przeciwzakrzepowych lub SSRI zwiększa ryzyko krwawień żołądkowo-jelitowych.

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) oraz antagoniści angiotensyny II (AIIA): NLPZ mogą zmniejszyć skuteczność działania diuretyków i leków przeciwnadciśnieniowych.

U niektórych pacjentów z obniżoną funkcją nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do zaburzeń funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna.

Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia takiej interakcji u pacjentów, którzy powinni przyjmować lek Remesulid**®** Rapid jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Jeśli te leki są stosowane jednocześnie, należy zachować ostrożność, szczególnie u osób starszych: pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a funkcja nerek tych pacjentów powinna być kontrolowana od początku leczenia kombinowanego oraz okresowo.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo zmniejsza działanie furosemidu na wydalanie sodu i w mniejszym stopniu – na wydalanie potasu, a także zmniejsza reakcję na przyjmowanie diuretyku.

Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około 20%) AUC i kumulatywnej ekspresji furosemidu bez zmian klirensu nerkowego.

Podczas jednoczesnego stosowania furosemidu i nimesulidu należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i serca.

Lity. Zgodnie z niektórymi doniesieniami NLPZ obniżają klirens litynu, co prowadzi do wzrostu stężenia litynu w osoczu krwi i objawów toksycznych. Jeśli nimesulid jest przepisywany pacjentom leczonym litynem, stężenie litynu należy dokładnie kontrolować.

In vivo badano również możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenydynamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cyklotydyną i lekami przeciwwskórnymi (kombinacja wodorotlenku glinu i wodorotlenku magnezu). Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje CYP2C9. Stężenie w osoczu leków, które są metabolizowane przez ten enzym, może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu nimesulidu.

Należy zachować ostrożność, jeśli nimesulid jest przepisywany mniej niż 24 godziny przed podaniem lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest wzrost stężenia tego ostatniego w surowicy krwi, co może zwiększyć toksyczność tego leku.

Ze względu na wpływ na prostanoidy nerkowe inhibitory prostanoidosyntezy, do których należy nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na skuteczność nimesulidu

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy.

Jednak niezależnie od możliwego wpływu na stężenie w osoczu krwi, wskazane interakcje nie mają żadnego klinicznego znaczenia.

Особливости stosowania.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując minimalną skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, wystarczający do przezwyciężenia objawów choroby.

Nimesulidu nie wolno stosować jednocześnie z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Ponadto pacjentom należy wyjaśnić, że należy unikać jednoczesnego stosowania innych środków przeciwbólowych.

Jeśli nie obserwuje się pozytywnego efektu leczenia, należy przerwać przyjmowanie leku.

Wpływ na funkcję wątroby

Były rzadkie doniesienia, że stosowanie nimesulidu wiązało się z poważnymi reakcjami wątrobowymi, w tym bardzo rzadkimi przypadkami śmiertelnego skutku. Pacjentom, u których podczas leczenia lekiem Remesulid® Rapid pojawiają się objawy zaburzeń funkcji wątroby (np. anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemne zabarwienie moczu), lub pacjentom, u których wykryto nieprawidłowe wyniki badań funkcji wątroby, leczenie należy przerwać. Takim pacjentom nie należy ponownie przepisywać nimesulidu. Po krótkotrwałym stosowaniu nimesulidu odnotowano zaburzenia funkcji wątroby, które w większości przypadków były odwracalne.

U pacjentów, którzy stosują nimesulid i u których występuje gorączka i/lub objawy przypominające grypę, leczenie należy przerwać.

Wpływ na przewód pokarmowy

Krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje: dla wszystkich NLPZ zgłaszano krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje, które mogą być śmiertelne, w dowolnym momencie podczas leczenia, z objawami ostrzegawczymi i bez nich, w tym bez wcześniejszej historii zaburzeń przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacji wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z wywiadem wrzodu peptycznego, szczególnie jeśli wrzód był powikłany krwawieniem lub perforacją, oraz u osób starszych. Takim pacjentom należy stosować najniższą skuteczną dawkę leku. Należy wziąć pod uwagę jednoczesne stosowanie środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) dla takich pacjentów, a także dla pacjentów, którzy są leczeni jednocześnie kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach lub innymi lekami, które zwiększają ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego.

Pacjentom z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osobom starszym, należy wyjaśnić, że powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony narządów jamy brzusznej (w szczególności krwawienia przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Krwawienia przewodu pokarmowego lub owrzodzenia/przecieki mogą wystąpić w dowolnym momencie podczas leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez wcześniejszych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać stosowanie nimesulidu. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym wrzodami peptycznymi, krwawieniami przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna w wywiadzie.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących inne leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe, w tym warfaryna, SSZRI lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy.

Jeśli podczas leczenia lekiem Remesulid® Rapid wystąpią owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia, leczenie należy przerwać.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się pogorszyć.

Pacjenci starsi

U pacjentów starszych przyjmujących NLPZ działania niepożądane występują częściej, w szczególności krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą być śmiertelne. Dlatego zaleca się obserwację stanu klinicznego takich pacjentów.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Należy obserwować pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca o lekkim i średnim nasileniu w wywiadzie, ponieważ podczas leczenia NLPZ zgłaszano przypadki zatrzymywania płynu i obrzęków.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka trombozy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brakuje wystarczających danych, które mogłyby wykluczyć to ryzyko przy stosowaniu nimesulidu.

Przyjmowanie nimesulidu należy dokładnie rozważyć u pacjentów z źle skompensowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyniową mózgu. Podobnie należy ocenić rozpoczęcie długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcje płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną. Lek Remesulid® Rapid nie jest zamiennikiem kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym.

Wpływ na funkcję nerek

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i z chorobami serca, ponieważ przyjmowanie nimesulidu może prowadzić do zaburzeń funkcji nerek. W przypadku takiego zaburzenia leczenie należy przerwać.

Wpływ na skórę

Podczas leczenia NLPZ bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne, które w niektórych przypadkach były śmiertelne, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy. Takie reakcje stanowią największe zagrożenie dla pacjentów na początku leczenia, początek reakcji najczęściej pojawia się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie leku Remesulid® Rapid należy przerwać przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Reakcje skórne

Zgłaszano przypadki stałego wysypu lekowego podczas stosowania nimesulidu.

Nimesulidu nie należy ponownie przepisywać pacjentom, którzy mieli w wywiadzie stały wysyp lekowy związany ze stosowaniem nimesulidu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Wpływ na płodność

Stosowanie nimesulidu może prowadzić do obniżenia płodności u kobiet, dlatego nie zaleca się stosowania leku w przypadkach, gdy kobieta planuje zajście w ciążę. U kobiet, które nie mogą zajść w ciążę lub u których istnieje podejrzenie bezpłodności, należy rozważyć możliwość przerwania leczenia lekiem Remesulid® Rapid.

Granulki do sporządzania zawiesiny doustnej Remesulid® Rapid zawierają cukier, dlatego w przypadku stwierdzenia nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Cukier w składzie leku może być szkodliwy dla zębów.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku Remesulid® Rapid jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.

Tak samo jak w przypadku innych NLPZ, nie zaleca się stosowania leku Remesulid® Rapid kobietom, które chcą zajść w ciążę. Kobiety, które nie mogą zajść w ciążę lub kobiety, którym przeprowadza się badania dotyczące bezpłodności, powinny rozważyć możliwość przerwania stosowania nimesulidu. Jeśli podczas stosowania nimesulidu stwierdzono ciążę, lekarz powinien zostać o tym poinformowany.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca u płodu i gastroschizys po przyjmowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Absolutne ryzyko wystąpienia wady układu sercowo-naczyniowego wzrosło z mniej niż 1% do prawie 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością leczenia.

Badania na zwierzętach wykazały, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelności embrionu/płodu. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Badania na królikach wykazały nietypową toksyczność rozrodczą, ale nie ma wiarygodnych danych dotyczących stosowania nimesulidu u ciężarnych kobiet.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie nimesulidu może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po przerwaniu leczenia. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia.

Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest określone, dlatego stosowanie leku w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie jest zalecane, chyba że jest to absolutnie konieczne.

Jeśli lek Remesulid® Rapid przyjmują kobiety, które chcą zajść w ciążę lub są w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka skuteczna powinna być najniższa, a okres leczenia – najkrótszy.

Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie nimesulidu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Remesulid® Rapid należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju

• u płodu:
  • toksyczności sercowo-płucnej (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
  • dysfunkcji nerek z możliwym dalszym rozwojem niewydolności nerek z oligohydramniosem (patrz wyżej);
• u matki i płodu na końcu ciąży:
  • możliwe wydłużenie czasu krwawienia i efekt przeciwkrzepliwy, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek leku;
  • hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Z tych względów lek Remesulid® Rapid jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nie wiadomo, czy nimesulid przechodzi do mleka ludzkiego. Lek Remesulid® Rapid jest przeciwwskazany kobietom karmiącym piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Nie przeprowadzono badań z nimesulidem dotyczących możliwego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów samochodowych i pracy z maszynami. Jednak pacjentom, u których po przyjęciu leku Remesulid® Rapid występuje zawroty głowy, ból głowy lub senność, należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

W celu zminimalizowania możliwych niepożądanych działań ubocznych należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas.

Lek zaleca się przyjmować po spożyciu posiłku.

Zawartość saszetki należy wysypać do szklanki, rozpuścić w wodzie i przyjmować doustnie.

Maksymalny czas leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Dorośli: 1 saszetka 100 mg 2 razy na dobę.

Pacjenci w wieku podeszłym: korekty dawki nie wymaga.

Dzieci od 12. roku życia: korekty dawki nie wymaga.

Dzieci poniżej 12. roku życia: nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Naruszenie funkcji nerek

Ze względu na farmakokinetykę u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) korekta dawki nie jest wymagana, jednak w przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lek Remesulid® Rapid jest przeciwwskazany.

Naruszenie funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek Remesulid® Rapid jest przeciwwskazany.

Dzieci.

Stosować u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania leków przeciwbólowych niesteroidowych są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów, bólu w nadbrzuszu, które przy terapii wspierającej są zazwyczaj odwracalne. Możliwe jest wystąpienie krwawienia przewodu pokarmowego. Ponadto może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddychania oraz śpiączka, jednak takie zjawiska występują rzadko. Były doniesienia o reakcjach anafilaktycznych po stosowaniu dawek terapeutycznych leków przeciwbólowych niesteroidowych, które mogą również wystąpić w przypadku przedawkowania.

W przypadku przedawkowania leku pacjentom może być przepisana terapia objawowa i wspierająca. Nie istnieją żadne specyficzne antydota. Brak informacji na temat skuteczności hemodializy, jednak biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza krwi (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna w przypadku przedawkowania. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub po przyjęciu dużej dawki leku w ciągu 4 godzin od jego zażycia pacjentom można wywołać sztuczne wymioty i/lub podać węgiel aktywny (60–100 g dla dorosłych) i/lub środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Przymusowe moczowanie, zwiększanie zasadowości moczu, hemodializa i hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza krwi. Należy kontrolować czynność nerek i wątroby.

Niepożądane działania.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych LNPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu) może wiązać się ze umiarkowanym wzrostem ryzyka powstawania złożnych zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia serca lub udaru mózgu).

Podczas leczenia LNPZ obserwowano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca. Bardzo rzadko odnotowywano pęcherzykowe reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekrolyz epidermy.

Najczęściej występują niepożądane działania ze strony przewodu pokarmowego. Mogą występować wrzody żołądka i dwunastnicy, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem kończące się śmiercią, szczególnie u osób starszych. Po leczeniu obserwowano również nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, oddawanie stolców o czarnym zabarwieniu, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Poniższa lista niepożądanych działań oparta jest na wynikach przeprowadzonych kontrolowanych badań klinicznych oraz obserwacji pozarejestrowej z późniejszą oceną częstości występowania niepożądanych działań: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko, w tym pojedyncze przypadki (< 1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

* Częstotliwość występowania oparta jest na badaniach klinicznych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 100 mg/2 g w saszetkach. Po 10 saszetek w paczce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.