INSTRUKCJA stosowania leku Protekon Fast® (PROTECHON FAST®)

Skład:

Substancje czynne: glucosamine, chondroitin sulfate, diclofenac;

1 tabletka powlekana zawiera: glukozaminy siarczanu 500 mg, chondroityny siarczanu sodu 400 mg, diklofenaku potasu 50 mg;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, povidon (K-30), skrobioglikolan sodu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, kroskarboksymetloceluloza sodu, hydroksypropyloceluloza, polietylenoglikol (PEG-6000), dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółty zachodni (E 110), alkohol izopropylowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, pomarańczowego koloru, owalne, dwuwypukłe, z bruzdą z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpływające na układ ruchu. Leki przeciwzapalne i przeciwrzutyczne kombinowane. Kod ATC M01B X.

Właściwości farmakologiczne.

Lek wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, chondroprotekcyjne i regeneracyjne.

Zmniejsza tempo uszkodzeń tkanki chrzęstnej i resorpcji tkanki kostnej, wspomaga regenerację chrząstki, przyspiesza powstawanie nasadny kostnej po urazach, sprzyja przywróceniu funkcji stawów.

Farmakodynamika.

Glukozaamina jest substancją wyjściową do budowy chrząstki stawowej i stymuluje regenerację tkanki chrzęstnej. Każde niekorzystne oddziaływanie (choroby, zaburzenia metaboliczne związane z wiekiem, urazy) zmniejsza jej syntezę i stężenie w tkance łącznej, co prowadzi do zaburzeń struktury i funkcji stawów oraz powstawania bólu. Glukozaaminoglikany i proteoglikany są częścią złożonej macierzy, z której składa się chrząstka.

Glukozaamina wchodzi w skład endogennych glukozaaminoglikanów tkanki chrzęstnej, stymuluje wytwarzanie proteoglikanów i zwiększa wychwyt siarczanów przez chrząstkę stawową.

W ten sposób glukozaamina uzupełnia endogenne niedobory glukozaaminy, uczestniczy w biosyntezie proteoglikanów i kwasu hialuronowego, przeciwdziałając postępowi procesów zwyrodnieniowych w stawach, kręgosłupie i otaczających tkankach miękkich; stymuluje powstawanie kwasu chondroitynosiarczanowego, normalizuje odkładanie się wapnia w tkance kostnej, sprzyja przywróceniu funkcji stawów i zanikowi zespołu bólowego.

Chondroitinu siarczan to wysoko cząsteczkowy mukopolisacharyd, który wpływa na metabolizm fosforanowo-wapniowy w tkance chrzęstnej, spowalnia resorpcję tkanki kostnej i zmniejsza utratę wapnia, spowalnia procesy zwyrodnienia tkanki chrzęstnej. Wykazuje działanie chondroprotekcyjne, stymuluje regenerację tkanki chrzęstnej, działa przeciwzapalnie i przeciwbólowo, zapewnia ochronę chrząstki w warunkach normalnych oraz w przypadku jej destrukcji. Przeciwdziała uciskowi tkanki łącznej, „smaruje” powierzchnie stawowe i normalizuje produkcję płynu stawowego.

Diclofenac potasu – to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, charakteryzujący się szybkim początkiem działania, szczególnie odpowiednim w leczeniu ostrego bólu w warunkach zapalenia. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn, które odgrywają kluczową rolę w rozwoju zapalenia, bólu i gorączki. Działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe niesteroidowych leków przeciwzapalnych wiąże się z ich zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn poprzez blokadę enzymu cyklooksygenazy. Zmniejsza ból w spoczynku i podczas ruchu, zmniejsza objawy sztywności porannej w stawach, obrzęk tkanki miękkiej, poprawia funkcjonalność układu ruchu. Diclofenac potasu głównie hamuje fazę egzudacji, w mniejszym stopniu fazę proliferacji, zmniejszając syntezę kolagenu i związane z tym szklerowanie tkanek.

Farmakokinetyka.

Glukozaaminy siarczan. Biodostępność glukozaaminy po podaniu doustnym wynosi 25–26 %. Po rozprowadzeniu w tkankach najwyższe stężenia stwierdza się w wątrobie, nerkach i tkance chrzęstnej. Około 90 % glukozaaminy podanej drogą doustną wchłania się w postaci soli glukozaaminy z jelita cienkiego i dalej przez krążenie wrotne dociera do wątroby. Znaczna część wchłanianej glukozaaminy ulega metabolizmowi w wątrobie, rozkładowi do mocznika, wody i dwutlenku węgla. Około 30 % podanej dawki długotrwałe utrzymuje się w tkance łącznej. Wydalanie następuje głównie z moczem, a w bardzo niewielkiej ilości – z kałem.

Chondroitinu siarczan. Po pojedynczym przyjęciu maksymalne stężenie chondroityny w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3–4 godzinach, w płynie stawowym – po 4–5 godzinach. Stężenie w płynie stawowym przekracza stężenie w osoczu. Biodostępność chondroitinu siarczanu wynosi 13–15 %. Wydala się z moczem w ciągu 24 godzin.

Diclofenac potasu nie kumuluje się. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 2 godziny po podaniu. Wiązanie z białkami osocza – 99,7 %. Przenika do płynu stawowego. Klirens systemowy substancji czynnej – 263 ml/min. Okres półwylęgu z osocza – 1–2 godziny. 60 % wydala się z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 1 % – z moczem w niezmienionej postaci, reszta – z żółcią w postaci metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie chorób układu ruchu towarzyszących oznakom zapalenia, bólowi, zmianom zwyrodnieniowo-degeneracyjnym tkanki chrzęstnej stawów i kręgosłupa, ograniczeniu ruchomości stawów.
Osteoarthryty (w tym osteoarthryt kolanowy, biodrowy, osteochondroza międzykręgowa, spondylarthryt).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik leku.
Ostra choroba wrzodowa żołądka lub jelita; krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego.
Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Aktywna postać choroby wrzodowej/krwawienia lub nawracająca choroba wrzodowa/krwawienie w wywiadie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
Okres ciąży i karmienia piersią.
Choroby zapalne jelit (np. choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego).
Niewydolność wątroby.
Niewydolność nerek (przepływ kłębuszkowy <15 ml/min/1,73 m²).
Przewlekła niewydolność serca (klasa II–IV według klasyfikacji NYHA – New York Heart Association).
Niekontrolowana nadciśnienie tętnicze.
Leczenie bólu w okresie operacyjnym po by-passie aorto-koronarnym (lub przy użyciu aparatu krążenia obwodowego).
Choroba niedokrwienna serca u pacjentów z chorobą wieńcową lub po przebytym zawałach mięśnia sercowego, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze.
Choroby mózgowe u pacjentów po udarze mózgu lub z epizodami przemijających ataków niedokrwiennych.
Choroby obwodowych tętnic, zatorowość żył.
PROTEKON FAST®, jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w odpowiedzi na stosowanie ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ pojawiają się napady astmy oskrzelowej, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostry katar, polipy nosa oraz inne objawy alergiczne.
Reakcje nadwrażliwości na mięczaki.
Nieodporność na glukozę, cukrzyca, fenyloketonuria.
Wysokie ryzyko krwawień pooperacyjnych, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia hemostazy, zaburzenia hematopoezy lub krwawienia mózgowe.
Wiek dziecięcy do 18 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z innymi lekami możliwe są następujące interakcje:

z selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny (SSRI) – jednoczesne stosowanie systemowych NLPZ i SSRI zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;

z glikozydami nasercowymi – możliwe nasilenie niewydolności serca, obniżenie szybkości filtracji kłębuszkowej (SFK) oraz wzrost stężenia tych leków we krwi;

z litą, dicygoninem, fenytoiną – możliwe zwiększenie stężenia tych leków we krwi; zaleca się monitorowanie stężenia tych leków we krwi;

z lekami przeciwdiabetycznymi – badania kliniczne wykazały, że diklofenak można stosować razem z doustnymi lekami przeciwdiabetycznymi bez wpływu na ich działanie kliniczne, jednak znane są pojedyncze przypadki wpływu hipoglikemicznego i hiper-glikemicznego po podaniu diklofenaku, co wymaga dostosowania dawki tych leków; w takim przypadku zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi;

z lekami powodującymi hiperkaliemię (takimi jak moczopędne zatrzymujące potas, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprymina) – możliwe zwiększenie stężenia potasu we krwi; zaleca się monitorowanie stanu takich pacjentów;

z lekami przeciwkrzepnączymi, środkami antytrombotycznymi – przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się ryzyko krwawienia i hamowania agregacji płytek krwi (jak i inne NLPZ, diklofenak w wysokich dawkach może tymczasowo hamować agregację płytek krwi). Choć badania kliniczne nie wskazują na wpływ diklofenaku na działanie leków przeciwkrzepnączych, istnieją dane o zwiększeniu ryzyka krwawienia u pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwkrzepnącze. Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwkrzepnącze oraz, w razie potrzeby, dostosowanie dawki leków przeciwkrzepnączych;

z takrolimusem, cyklosporyną – diklofenak, jak i inne NLPZ, może zwiększać nefrotoksyczność cyklosporyny poprzez wpływ na prostaglandyny nerek. Takie samo ryzyko występuje przy leczeniu takrolimusem. Z tego powodu należy stosować niższe dawki niż u pacjentów nie przyjmujących cyklosporyny i takrolimusu;

z moczopędnymi, lekami przeciwciśnieniowymi – możliwe osłabienie działania przeciwciśnieniowego; tę kombinację należy stosować ostrożnie; wymagany jest kontrolowany pomiar ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów starszych), funkcji nerek po rozpoczęciu terapii kombinowanej, a następnie regularnie, szczególnie przy stosowaniu moczopędnych i inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (IEK), ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności; pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów;

z antybiotykami z grupy chinolonów – możliwe wystąpienie drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie pochodne chinoliny i NLPZ, niezależnie od obecności lub braku epilepsji lub drgawek w wywiadzie. Należy zachować ostrożność przy rozważaniu stosowania chinolin u pacjentów już przyjmujących NLPZ;

z mifeprystonem – NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszyć jego działanie;

z metotreksatem – możliwe zwiększenie stężenia i toksyczności tego leku; należy zachować ostrożność przy przepisywaniu NLPZ, w tym diklofenaku, mniej niż 24 godziny przed podaniem metotreksatu;

z innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy (COX) typu 2), kortykosteroidami – możliwe zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego; należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ;

z kolestypolą, cholestryraminą – jednoczesne stosowanie diklofenaku z kolestypolą lub cholestryminą zmniejsza wchłanianie diklofenaku o około 30% i 60% odpowiednio, co może prowadzić do opóźnienia lub zmniejszenia absorpcji diklofenaku; zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestryminy;

z probenecydem – leki zawierające probenecyd mogą opóźniać wydalanie diklofenaku;

z lekami, które są silnymi inhibitorami CYP2C9 – zaleca się ostrożność przy jednoczesnym przepisywaniu diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (np. worykonazolem), ponieważ może to prowadzić do istotnego wzrostu maksymalnego stężenia we krwi i ekspozycji na diklofenak w wyniku hamowania jego metabolizmu;

z induktorami CYP2C9 – wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu diklofenaku z induktorami CYP2C9 (np. ryfampycyną), ponieważ może to prowadzić do istotnego obniżenia stężenia we krwi i ekspozycji na diklofenak.

Szczególne środki ostrożności.

W celu zminimalizowania ryzyka należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres leczenia konieczny do kontrolowania objawów.

Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powstawania wrzodów, perforacji lub krwawień, szczególnie u pacjentów w starszym wieku.

W związku z przyjmowaniem selektywnych inhibitorów COX-1/COX-2 oraz innych NLPZ zwiększa się ryzyko powikłań trombotycznych sercowo-naczyniowych i mózgowonaczyniowych.

Ponieważ ryzyko kardiowaskularne diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i długością trwania leczenia, należy stosować go przez jak najkrótszy okres i w najniższej skutecznej dawce.

Tak jak przy stosowaniu innych NLPZ, przy stosowaniu diklofenaku mogą również wystąpić reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne/anafilaktoidealne.

Reakcje nadwrażliwości mogą również postępować do zespołu Kounis, ciężkiej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Zespół Kounis może objawiać się bólem za mostkiem, który pojawia się w połączeniu z reakcją alergiczną na diklofenak.

Efekty nerkowe NLPZ obejmują zatrzymanie płynów z obrzękami i/lub nadciśnieniem tętniczym — z tego powodu diklofenak należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji serca oraz z obecnością innych czynników prowadzących do zatrzymania płynów.

Ostrożność zaleca się również, jeśli pacjent przyjmuje leki moczopędne lub współistniejące inhibitory ACE lub ma zwiększony ryzyko hipowolemii.

Objawy kardiowaskularne i mózgowonaczyniowe.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w przebiegu chorób w lekkim lub umiarkowanym stopniu w wywiadzie wymagają odpowiedniego lekarskiego nadzoru i konsultacji, ponieważ podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki.

Stosowanie diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, wiąże się z pewnym wzrostem ryzyka wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Nie zaleca się stosowania u chorych z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, trwałą chorobą niedokrwienną serca, obturacyjnymi chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowonaczyniowymi.

Pacjentom z czynnikami ryzyka kardiowaskularnego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) diklofenak należy przepisać wyłącznie po dokładnej ocenie klinicznej i tylko w dawce ≤ 100 mg dziennie, jeśli leczenie trwa nie dłużej niż cztery tygodnie. Należy okresowo przeglądać potrzebę stosowania diklofenaku w celu złagodzenia objawów i odpowiedzi na terapię. Pacjenci powinni zwracać uwagę na objawy i objawy poważnych zjawisk arteriotrombotycznych (np. ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, pogorszenie wymowy), które mogą pojawiać się nagle. Pacjenci powinni być poinformowani, że w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Wpływ na nerki.

Ponieważ podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w starszym wieku, u pacjentów przyjmujących współistniejące leki moczopędne lub leki, które mogą istotnie wpływać na funkcję nerek, a także u pacjentów z istotnym zmniejszeniem objętości płynu pozakomórkowego z dowolnej przyczyny, np. przed lub po zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie funkcji nerek podczas stosowania diklofenaku. Po zakończeniu leczenia stan pacjentów zazwyczaj powraca do stanu sprzed leczenia.

1 tabletka zawiera 3,921 mmol (90,11 mg sodu). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety bezsodowej.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Krwawienie z przewodu pokarmowego (hematemesis, melena), wrzody lub perforacje, które mogą być śmiertelne, odnotowano podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku. Mogą one wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia niezależnie od obecności lub braku objawów wskazujących na nie lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

U pacjentów w starszym wieku takie powikłania mają zazwyczaj poważniejsze skutki. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodu u pacjentów przyjmujących diklofenak, lek ten należy odstawić. Tak jak przy stosowaniu wszystkich NLPZ, wymagany jest staranny nadzór lekarski i szczególna ostrożność przy przepisywaniu diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, z podejrzeniem wrzodu, krwawienia, perforacji lub z takimi stanami w wywiadie.

Ryzyko wystąpienia krwawienia, wrzodu lub perforacji w przewodzie pokarmowym wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ, w tym diklofenaku, a także u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie skomplikowanym krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w starszym wieku.

Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na przewód pokarmowy, leczenie należy rozpoczynać i kontynuować w najniższych skutecznych dawkach.

Należy rozważyć kwestię terapii skojarzonej z zastosowaniem środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) dla tych pacjentów, a także dla pacjentów, którzy wymagają współistniejącego stosowania leków zawierających niskie dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych leków zwiększających ryzyko zaburzeń przewodu pokarmowego.

Pacjenci z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie w starszym wieku, powinni informować o wszelkich nietypowych objawach brzusznym (szczególnie o krwawieniu z przewodu pokarmowego).

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących współistniejące leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak kortykosteroidy systemowe, leki przeciwkrzepliwe, np. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, np. kwas acetylosalicylowy.

Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem niewydolności anastomozy przewodu pokarmowego. Zaleca się ścisły nadzór lekarski i ostrożność przy stosowaniu diklofenaku po zabiegach chirurgicznych przewodu pokarmowego.

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna wymagają starannego nadzoru lekarskiego i ostrożności przy stosowaniu leku, ponieważ te stany mogą się nasilać.

Wpływ na skórę.

Bardzo rzadko w związku ze stosowaniem NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano poważne reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym odpryskowy zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka. Najwyższe ryzyko rozwoju tych reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu leczenia. Należy przerwać stosowanie leku przy pierwszych objawach wysypki skórnej, owrzodzeń błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawach nadwrażliwości.

Wpływ na wątrobę.

Wymagany jest staranny nadzór lekarski w przypadku przepisywania leku pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ ich stan może się pogorszyć. Tak jak przy stosowaniu wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, może wzrosnąć poziom jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Wzrost poziomu enzymów wątrobowych może nie towarzyszyć wystąpieniu objawów klinicznych. Może to być umiarkowany wzrost (od ≥ 3 do < 8 razy powyżej górnej granicy normy) lub wyraźny wzrost (≥ 8 razy powyżej górnej granicy normy). Wzrost poziomu enzymów jest zazwyczaj odwracalny po odstawieniu leku. W większości przypadków obserwowano wzrost do granicznych wartości.

Zaleca się kontrolę wskaźników funkcji wątroby w trakcie leczenia. Jeśli odchylenia od normy funkcji wątroby utrzymują się lub nasilają, pojawiają się objawy kliniczne choroby wątroby lub inne objawy (eozynofilia, wysypka), stosowanie leku należy przerwać. Zapalenie wątroby może rozwinąć się podczas przyjmowania diklofenaku bez objawów prodromalnych. Oprócz wzrostu poziomu enzymów wątrobowych rzadko zgłaszano ciężkie reakcje ze strony wątroby, w tym żółtaczkę i fulminantne zapalenie wątroby, martwicę wątroby i niewydolność wątroby, które czasem były śmiertelne. Z ostrożnością stosować diklofenak u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on spowodować zaostrzenie, możliwe wywołanie ataku.

Stosowanie u pacjentów z astmą.

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytą nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie przy obecności powiązania z objawami podobnymi do nieżytu nosa) reakcje na NLPZ podobne do zaostrzeń astmy (tzw. astma aspirynowa z nietolerancją analgetyków), obrzęk Quinckego i pokrzywka występują częściej niż u innych pacjentów. W związku z tym przy leczeniu tych chorych zaleca się specjalne środki zapobiegawcze (gotowość do udzielenia pomocy doraźnej). Dotyczy to również pacjentów, którzy mają reakcje alergiczne, np. wysypkę, świąd lub pokrzywkę, na inne substancje.

Objawy hematologiczne.

Lek stosuje się krótkim cyklem leczenia w celu złagodzenia objawów w okresie ostrej choroby. W przypadku przepisywania tego leku na dłuższy okres zaleca się (tak jak przy stosowaniu innych NLPZ) regularną kontrolę hemogramu.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak może tymczasowo hamować agregację płytek, dlatego należy starannie obserwować pacjentów z zaburzeniami hemostazy, diatezą krwotoczną lub odchyleniami hematologicznymi.

Maskowanie objawów infekcji.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne może maskować objawy infekcji.

Łupież czerwony systemowy (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej.

U pacjentów z systemowym lupusem erytematozus (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej istnieje zwiększone ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Środki zapobiegawcze.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku i systemowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, ze względu na brak jakichkolwiek dowodów na efekt synergistyczny i związane z tym potencjalne dodatkowe działania niepożądane.

W rzadkich przypadkach przy stosowaniu diklofenaku, tak jak innych NLPZ, mogą występować reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne/anafilaktoidealne, nawet bez wcześniejszego narażenia na diklofenak.

Należy z ostrożnością stosować lek pacjentom powyżej 65 roku życia, szczególnie fizycznie osłabionym lub gdy masa ciała pacjenta jest poniżej normy.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Barwnik „Żółty zachód” (E 110) może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Leku nie należy stosować w czasie ciąży.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie leku Protekon Fast® może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu.

Karmienie piersią.

Leku nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak w niewielkich ilościach wydzielany jest do mleka matki. W związku z tym Protekon Fast® nie powinien być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią, aby uniknąć niepożądanego wpływu na noworodka. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Niepłodność u kobiet:

Tak jak inne NLPZ, diklofenak może wpływać na płodność kobiet i dlatego nie jest zalecany kobietom planującym ciążę. Należy rozważyć kwestię odstawienia leku kobietom, które nie mogą zajść w ciążę, oraz kobietom, u których przeprowadza się badania dotyczące niepłodności.

Wpływ na zdolność reagowania podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Zazwyczaj przy stosowaniu leku w zalecanej dawce i krótkotrwałym cyklu leczenia nie obserwuje się wpływu na szybkość reakcji. Jednak pacjenci, u których podczas stosowania leku występują zaburzenia funkcji układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym w dawce 1 tabletka 3 razy na dobę. W przypadku umiarkowanego nasilenia objawów bólowych można stosować 1 tabletkę 2 razy na dobę. Tabletki przyjmuje się wewnętrznie po posiłku, popijając wodą. Ogólna długość leczenia w zalecanej dawce nie powinna przekraczać 10 dni.

Schemat leczenia dobiera się indywidualnie. Na pisemne polecenie lekarza leczenie może trwać dłużej. Po ustąpieniu zespołu bólowego i konsultacji z lekarzem leczenie można kontynuować lekami zawierającymi siarczan glukozaminy i siarczan chondrytyny, takimi jak „Protekon®”, tabletki powlekane.

Preparat zaleca się stosować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy okres.

Dzieci.

Leku nie stosuje się w pediatrii.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: nie ma typowej obrazu klinicznego przedawkowania diklofenaku. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szum w uszach, omdlenia lub drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia możliwe jest rozwojenie ostrej niewydolności nerek oraz uszkodzenia wątroby.

Leczenie: terapia wspierająca i objawowa powikłań takich jak nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niedodysnienie. Specjalne środki, takie jak wymuszone moczowanie, dializa lub hemoperfuzja, nie sprzyjają przyspieszonemu wydalaniu leku z organizmu z powodu wysokiego stopnia wiązania z białkami i intensywnego metabolizmu diklofenaku. W przypadku potencjalnie toksycznego przedawkowania należy przeprowadzić ewakuację zawartości żołądka (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka) oraz podać węgiel aktywny.

Efekty uboczne.

Środek leczniczy jest zazwyczaj dobrze tolerowany.

Większość działań niepożądanych po zastosowaniu leku Protekon Fast® wynika ze zawartości diklofenaku i zależy od dawki.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: trombocytopenia, leukopenia, anemia, w tym anemia hemolityczna i anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd, wysypka (w tym rumień, pęcherze), pokrzywka, egzema, erytema wielopostaciowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN), erytrodermia (dermatyt odłupujący), reakcje anafilaktyczne i anafilaktycznopodobne (w tym hipotensja i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy).

Zaburzenia psychiczne: dezorientacja, depresja, bezsenność, drażliwość, noce bolesne, zaburzenia psychiczne.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, zmęczenie, bezsenność, zaburzenia czucia, w tym parestezje, zaburzenia pamięci, dezorientacja, drgawki, niepokój, drżenie, oponowe zapalenie ośrodkowego układu nerwowego (aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), zaburzenia smaku, zaburzenia krążenia mózgowego, w tym udar, dezorientacja, halucynacje, osłabienie ogólne, uczucie niepokoju, osłabienie ogólne, drżenie, zaburzenia psychiczne, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: astma (w tym duszność, dyspnę), skurcz oskrzeli, zapalenie płuc.

Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, uczucie skurczu, wzdęcia, wietrzenie, anoreksja, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, aftowe zapalenie jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia funkcji przełyku, zapalenie żołądka, owrzodzenia żołądka i jelit, towarzyszące lub nie krwawieniu, zwężeniu przewodu pokarmowego lub perforacji (czasem śmiertelne, szczególnie u pacjentów starszych), które mogą prowadzić do zapalenia otrzewnej, krwawienia przewodu pokarmowego (krwawe wymioty, czarna, smolistowata wypróżnienie, biegunka z domieszką krwi), powstawanie zwężeń typu przeponowego w jelicie, zaburzenia ze strony dolnych odcinków przewodu pokarmowego, takie jak zapalenie okrężnicy, niespecyficzne zapalenie krwawiące okrężnicy, zapalenie okrężnicy spowodowane niedokrwieniem, nasilenie objawów niespecyficznego wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie poziomu transaminaz, aminotransferaz we krwi, zapalenie wątroby towarzyszące lub nie towarzyszące żółtaczce, zaburzenia wątroby, błyskawiczne zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Ze strony narządów słuchu i błędnika: zawroty głowy, szumy w uszach, zaburzenia słuchu, dzwonienie w uszach, zaburzenia słuchu.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia (nieostre widzenie, zamazane widzenie, podwójne widzenie), zapalenie nerwu wzrokowego.

Takie zaburzenia wzroku, jak zaburzenia widzenia, pogorszenie widzenia i podwójne widzenie, są efektami klasy NSAID i zazwyczaj są odwracalne po odstawieniu leku. Najbardziej prawdopodobnym mechanizmem zaburzeń wzroku jest hamowanie syntezy prostaglandyn i innych związanych z nimi substancji, które zakłócając regulację przepływu krwi przez siatkówkę, sprzyjają rozwojowi zaburzeń wzroku. Jeśli takie objawy wystąpią podczas leczenia diklofenakiem, należy przeprowadzić badanie okulistyczne w celu wykluczenia innych możliwych przyczyn.

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych leczenie należy przerwać.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: łysienie, podatność na działanie światła, purpura, w tym purpura alergiczna, zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka, wysypka w postaci pęcherzy, egzema, rumień, erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczne martwicze zapalenie nabłonka), dermatyt odłupujący, wypadanie włosów, świąd.

Ze strony nerek i układu moczowego: obrzęki, ostre uszkodzenie nerek (ostra niewydolność nerek), hematuria, białkomocz, zespół nerczyniowy, zapalenie nerek typu międzykomórkowego, martwica brodawki nerkowej, martwica rdzenia nerek, zapalenie nerek typu kanalikowo-międzierygowego, zatrzymanie płynów w organizmie.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: impotencja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicia serca, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie, zapalenie naczyń, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Dane badań wskazują na zwiększony ryzyko powikłań zakrzepowych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar), związanych z zastosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg na dobę) i przy długotrwałym stosowaniu.

Zgłaszano zespół Kounisa (alergiczny ostry zespół wieńcowy). Częstość występowania tego zespołu jest nieznana.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na zwiększony ryzyko powikłań zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru), związanych z zastosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg na dobę) i przy długotrwałym stosowaniu.

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 30, 60 lub 90 tabletek powlekanych, w blistrach lub w pojemniku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Evertogen Life Sciences Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.