Proteh

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LĘKU PROTEH (PROTECH)

Skład:

substancja czynna: protionamid;

1 tabletka zawiera 250 mg protionamidu;

substancje pomocnicze: sodowa sól kroskarbokselozy, krosypwiwon, kowipywon, bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny, hydroksypropylometyloceluloza (HPMC), laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, stearyna magnezu, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol 6000 (makrogol 6000), żółty FCF (E 110).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie okrągłym, powlekana, pomarańczowego koloru, z wypukłymi powierzchniami górną i dolną. Przy podziałce pod lupą widoczne jest żółte jądro otoczone jednolitą warstwą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na gronkowce. Leki przeciwbakteryjne przeciwgruźlicze. Pochodne tiokarbamidu. Protionamid.

Kod ATC J04A D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Protionamid – rezerwowy lek przeciwbakteryjny z grupy pochodnych tiokarbamidu, pod względem struktury chemicznej zbliżony do izoniazydu. Lek działa bakteriostatycznie, a w wyższych stężeniach – bakteriobójczo na pewne gatunki mikobakterii – patogenów gruźlicy. Działanie gruźlicostatyczne wynika z blokady syntezy kwasu mikolowego w mikobakteriach. Minimalne stężenie hamujące (MIC) w stosunku do mikobakterii gruźlicy wynosi 0,6 mg/l. W leczeniu gruźlicy, które trwa zazwyczaj 6–12 miesięcy, protionamid stosuje się zawsze w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi w celu zapobiegania powstawaniu opornych mikobakterii.

Farmakokinetyka.

Dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (1–1,4 mg/l) osiąga się po 2 godzinach od przyjęcia doustnego. Rozprowadza się w tkankach i płynach organizmu, w tym w płynie mózgowo-rdzeniowym. Wydalany jest głównie z moczem, jedynie 0,1% leku wydala się z kałem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie w ramach terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwbacyleowymi wszystkich form gruźlicy, gdy terapia lekami pierwszego rzutu jest nieskuteczna.

Stosuje się również jako alternatywę dla klofaziminy w leczeniu gruźlicy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na protionamid lub inne składniki preparatu. Ostry i przewlekły stan chorób wątroby (w szczególności ostry zapalenie wątroby, marskość wątroby), ostry zapalenie żołądka, wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, przewlekłe alkoholizm, cukrzyca, porfiria, drgawki, psychozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie protionamidu i izonikydyny zwiększa stężenie protionamidu we krwi. Dlatego należy zmniejszyć dawkę protionamidu.

Toksykoczynność wątroby zwiększa się przy stosowaniu w połączeniu z ryfampycyną, tiacetazonem, izonikydyną i pirazynamidem. Protionamid może zwiększać stężenie izonikydyny i barbituranów w surowicy krwi poprzez hamowanie metabolizmu izonikydyny.

Należy również wziąć pod uwagę możliwy addytywny efekt hepatotoksyczny w przypadku stosowania protionamidu w połączeniu z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Przy skojarzonym stosowaniu z izonikydyną, cykloseryną i teryzidonem należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość zaburzeń psychicznych.

Jednoczesne spożycie alkoholu prowadzi do nasilenia pobudzającego działania na ośrodkowy układ nerwowy.

Należy zmniejszyć dawkę insuliny lub doustnych środków hipoglikemicznych przy jednoczesnym stosowaniu z protionamidem.

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z tiosemicarbazonami (rezystencja krzyżowa).

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować wyłącznie po potwierdzeniu wrażliwości mikroorganizmów. Preparat najlepiej przyjmować podczas śniadania, niewielką ilością wody lub soku pomarańczowego. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, dobową dawkę można podzielić na 2 podania. Dawkę leku należy zwiększać stopniowo!

Ponieważ preparat jest stale stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźniczymi, konieczna jest regularna kontrola stężenia transaminaz osoczowych, gamma-glutamylotransferazy oraz fosfatazy alkalicznej. Kontrolę należy przeprowadzać przed rozpoczęciem terapii i kontynuować w regularnych odstępach czasu. Pacjenci powinni podczas przyjmowania protionamidu kontrolować funkcję wzroku oraz tarczycy.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z depresją lub innymi chorobami psychicznymi, z ostrą niewydolnością nerek, krwiopluciem.

W czasie leczenia nie wolno spożywać alkoholu ze względu na ryzyko pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania łącznie z izoniazidem i cykloseryną należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia zaburzeń psychicznych.

Należy również zwracać szczególną uwagę na pojawienie się żyłek krwi w plwocinie oraz przypadki wystąpienia ostrego zapalenia żołądka, ostrego wrzodu żołądka lub dwunastnicy.

Bardzo rzadko obserwowano przypadki wpływu na protrombinę i fibrynogen. Należy zwracać szczególną uwagę na pacjentów z koagulopatią.

Konieczne jest monitorowanie stężenia glukozy we krwi u chorych na cukrzycę. Terapia z zastosowaniem protionamidu może utrudniać regulację stężenia glukozy we krwi.

Należy zwracać uwagę na zmiany ze strony skóry i błon śluzowych, które mogą być pierwszymi objawami działań niepożądanych przypominających pelagrę, spowodowanych niedoborem kwasu nikotynowego i witaminy B. W przypadku wystąpienia tych objawów należy przerwać przyjmowanie leku.

Preparat zawiera laktozę. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedostateczność laktoazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy, nie należy stosować tego preparatu.

Zawartość barwnika azowego żółty zachód FCF (E 110) może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w okresie ciąży.

W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz obsługi potencjalnie niebezpiecznych maszyn lub unikać takich działań ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony psychicznej, układu nerwowego i narządu wzroku (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Stosuje się u dorosłych i dzieci od 14. roku życia. Leczenie rozpoczyna się – jeżeli lekarz nie zalecił inaczej – od dawki 250 mg (1 tabletka) 1–2 razy na dobę. Dawkę można zwiększyć do 3–4 tabletek na dobę w zależności od efektu terapeutycznego. Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1 g, dla dzieci od 14. roku życia nie powinna przekraczać 750 mg (3 tabletki na dobę). U dzieci stosuje się wyłącznie na polecenie i pod kontrolą lekarza.

W połączeniu z izoniazydem dawkę leku można zmniejszyć o połowę.

Dawka dzienna dla pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 60 roku życia) lub dla chorych o masie ciała poniżej 50 kg nie powinna przekraczać 750 mg; zazwyczaj stosuje się 250 mg 2 razy na dobę.

Czas trwania leczenia – 8–9 miesięcy.

Dzieci.

Stosuje się u dzieci od 14. roku życia wyłącznie na polecenie i pod kontrolą lekarza.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, suchość i metaliczny smak w ustach, zaburzenia funkcji wątroby z objawami zapalenia wątroby i żółtaczki, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia koncentracji uwagi, zaburzenia psychiczne, hipoglikemia u chorych na cukrzycę lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Leczenie: objawowe, przemywanie żołądka. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane związane z terapią protionamidem dotyczą przewodu pokarmowego, wątroby, skóry, układu endokrynnego i nerwowego. Po zaprzestaniu stosowania leku objawy te zazwyczaj szybko ustępują. Powolne zwiększanie dawki może zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Redukcja dawki oraz/lub stosowanie w połączeniu z lekami przeciwwymiotnymi również może być skuteczna.

Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania protionamidu, pogrupowane według układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do ≤ 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do ≤ 1/1000), bardzo rzadko (≤ 1/10000), częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony krwi i układu limfatycznego: znane przypadki anemii, methehemoglobinemii, hipoprotrombinemii i hipofibrynogenemii, trombocytopenii, purpury, możliwe zaburzenia ze strony szpiku kostnego.

Ze strony układu odpornościowego: pojedyncze przypadki reakcji alergicznych: reakcje skórne w postaci wysypek.

Ze strony układu endokrynnego: rzadko: ginekomastia (powiększenie gruczołów mlekowych u mężczyzn), dysmenorea, amenorea i hipotyreozę (dysfunkcja tarczycy), impotencja.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: rzadko: wahania poziomu cukru we krwi, rozwój hipoglikemii u chorych na cukrzycę.

Zaburzenia psychiczne: nieczęsto: zaburzenia koncentracji uwagi, zaburzenia psychiczne, psychoza, dezorientacja, pobudzenie, depresja, stan lękowy, astenia; pojedyncze przypadki: skłonność do samobójstwa.

Ze strony układu nerwowego: często: zawroty głowy, ból głowy; rzadko: napady padaczkowe, paroksyzmalne drgawki; możliwe wystąpienie polineuropatii z parestezjami, osłabieniem mięśniowym i ataksją, szczególnie przy stosowaniu leku w połączeniu z izoniazydem; zaburzenia snu (bezsenność lub senność), w pojedynczych przypadkach – neuropatia obwodowa, polineuropatia, algodystrofia. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwbakteryjnych przeciwgruźniczych, takich jak izoniazyd lub cykloseryna, może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ten sam efekt może być spowodowany jednoczesnym spożyciem alkoholu.

Ze strony narządów wzroku: znane przypadki: zapalenie nerwu wzrokowego, porażenie nerwu wzrokowego, zamazanie widzenia, zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie (diplopia).

Ze strony narządów słuchu i zaburzenia labiryntowe: pojedyncze przypadki: szumy w uszach, zaburzenia słuchu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersza: pojedyncze przypadki: kaszel krwią.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często: metaliczny lub siarkowy smak w ustach, suchość w ustach, mimo zwiększonego wydzielania śliny, utrata apetytu, anoreksja, nudności; nieczęsto: wymioty, oparzenia w przełyku, ból brzucha, uczucie pełności żołądka, biegunka lub zaparcia, wzdęcia.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: często: wzrost poziomu transaminaz, który obniża się po zaprzestaniu przyjmowania leku; rzadko: czasem obserwuje się wyraźne zaburzenia funkcji wątroby z objawami zapalenia wątroby i żółtaczki. Toksyczność wątrobową leku zależy od stopnia istniejącego zaburzenia funkcji wątroby, np. uszkodzenia wątroby spowodowane alkoholizmem lub po zabiegach operacyjnych. Szczególnie te działania niepożądane obserwuje się przy terapii skojarzonej z izoniazydem, ryfampicyną i pirazynamidem. Znane są przypadki ciężkiego zapalenia wątroby z żółtaczką oraz jeden przypadek niewydolności wątroby.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: znane przypadki reakcji przypominających pelagrę, fotodermatytu, pęknięć skóry w kącikach ust, stomatytu, trądziku, chilitu, glosytu oraz łysienia.

Ze strony układu kostno-szkieletowego i tkanki łącznej: znane przypadki artralgii, zapalenia stawów, osłabienia mięśni.

Ze strony nerek i dróg moczowych: znane przypadki kamicy moczowej.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w pojedynczych przypadkach – hipotensja ortostatyczna, tachykardia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Lekarze powinni zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane zgodnie z obowiązującymi przepisami.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze. Po 5 lub po 10 blisterów w pudełku z tektury.

Po 10 tabletów w blistrze. Po 50 lub 100 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerkaski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.