Protech

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PROTECH (PROTECH)

Composizione:

principio attivo: protionamide;

1 compressa contiene 250 mg di protionamide;

eccipienti: sodio croscarmellosa, crospovidone, copovidone, biossido di silicio colloidale anidro, ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di titanio (E 171), polietilenglicole 6000 (macrogol 6000), giallo tramonto FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, rivestite, di colore arancione, con superfici superiore e inferiore convessa. All'incisione, osservato al microscopio, si nota un nucleo di colore giallo circondato da un unico strato continuo.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti attivi contro i micobatteri. Farmaci antitubercolari. Derivati della tiocarbamide. Protionamide.

Codice ATC J04AD01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Protehamide è un farmaco antitubercolare di riserva appartenente al gruppo dei derivati della tiocarbamide, chimicamente affine all'isoniazide. Il farmaco esercita un'azione batteriostatica e, a concentrazioni più elevate, un'azione battericida su alcuni ceppi di micobatteri responsabili della tubercolosi. L'effetto tubercolostatico è determinato dall'inibizione della sintesi dell'acido micolico nei micobatteri. La concentrazione minima inibitoria (MIC) nei confronti dei micobatteri tubercolari è di 0,6 mg/l. Protehamide viene sempre utilizzato in associazione con altri farmaci antitubercolari nel trattamento della tubercolosi, che generalmente dura da 6 a 12 mesi, al fine di prevenire la formazione di micobatteri resistenti.

Farmacocinetica.

Viene ben assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno (1-1,4 mg/l) si raggiunge dopo 2 ore dall'assunzione per via orale. Si distribuisce in tutti i tessuti e nei liquidi corporei, compreso il liquido cerebrospinale. Viene escreto principalmente attraverso le urine; solo lo 0,1% del farmaco viene eliminato con le feci.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento, in associazione ad altri agenti antitubercolari, di tutte le forme di tubercolosi in caso di inefficacia della terapia con farmaci di prima linea.

Viene inoltre utilizzato come alternativa al clofazimina nel trattamento della lebbra.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al protionamide o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Malattie epatiche acute e croniche (in particolare epatite acuta, cirrosi epatica), gastrite acuta, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, colite erosivo-ulcerosa, alcolismo cronico, diabete mellito, porfiria, convulsioni, psicosi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’associazione contemporanea di protionamide e isoniazide aumenta la concentrazione ematica di protionamide. Pertanto, la dose di protionamide deve essere ridotta.

La tossicità epatica del farmaco aumenta quando viene utilizzato in combinazione con rifampicina, tiacetazone, isoniazide e pirazinamide. Il protionamide può aumentare la concentrazione di isoniazide e barbiturici nel siero ematico, inibendo il metabolismo dell’isoniazide.

Va inoltre considerato il possibile effetto epatotossico additivo nel caso di associazione del protionamide con contraccettivi ormonali.

Nel caso di somministrazione concomitante con isoniazide, cicloserina e terizidone, è necessario prestare particolare attenzione alla possibile insorgenza di disturbi psichici.

L’assunzione contemporanea di alcol determina un potenziamento dell’effetto eccitante sul sistema nervoso centrale.

È necessario ridurre la dose di insulina o di ipoglicemizzanti orali quando somministrati contemporaneamente al protionamide.

Va evitata l’assunzione contemporanea del farmaco con tiosemicarbazoni (resistenza crociata).

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato solo dopo aver confermato la sensibilità dei microrganismi. È preferibile assumere il medicinale durante la colazione con una piccola quantità di acqua o succo d'arancia. In caso di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, la dose giornaliera può essere suddivisa in due somministrazioni. La dose del medicinale deve essere aumentata gradualmente!

Poiché il medicinale viene generalmente utilizzato in combinazione con altri farmaci antitubercolari, è necessario effettuare un controllo regolare delle transaminasi sieriche, della gamma-glutamil transferasi e della fosfatasi alcalina. Il controllo deve essere effettuato prima dell'inizio della terapia e proseguito a intervalli regolari. Ai pazienti deve essere monitorata la funzione visiva e la funzione della tiroide durante il trattamento con protionamide.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con depressione o altre malattie psichiatriche, con insufficienza renale acuta o emottisi.

Durante il trattamento non è consentito assumere alcol a causa del rischio di eccitazione del sistema nervoso centrale. Quando si utilizza in associazione con isoniazide e cicloserina, è necessario prestare particolare attenzione alla possibile insorgenza di disturbi psichici.

È inoltre necessario prestare particolare attenzione all'insorgenza di striature di sangue nell'espettorato e ai casi di gastrite acuta, ulcera gastrica o duodenale acuta.

Molto raramente sono stati osservati casi di alterazione del protrombina e del fibrinogeno. È necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con coagulopatie.

Nei pazienti con diabete mellito è necessario monitorare il livello di glucosio nel sangue. La terapia con protionamide può complicare il controllo della glicemia.

È necessario prestare attenzione ai cambiamenti della cute e delle mucose, che possono rappresentare i primi segni di reazioni avverse di tipo pelagriforme causate da carenza di acido nicotinico e vitamina B. In caso di comparsa di tali sintomi, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta.

Il medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o malassorbimento di glucosio e galattosio non devono assumere questo medicinale.

Il contenuto del colorante azoico giallo tramonto FCF (E 110) può provocare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non utilizzare durante la gravidanza.

Durante il periodo di trattamento con il medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

È necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari potenzialmente pericolosi, oppure evitare tali attività a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema psichico, del sistema nervoso e degli organi della vista (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosaggio.

Da assumere per adulti e bambini a partire dai 14 anni. Il trattamento, se non diversamente prescritto dal medico, inizia con una dose di 250 mg (1 compressa) 1-2 volte al giorno. La dose può essere aumentata fino a 3-4 compresse al giorno in base all'effetto terapeutico. La dose massima giornaliera per gli adulti è di 1 g, per i bambini a partire dai 14 anni non deve superare i 750 mg (3 compresse al giorno). Nei bambini il farmaco deve essere utilizzato solo su prescrizione e sotto controllo medico.

In associazione con isoniazide, la dose del farmaco può essere ridotta della metà.

La dose giornaliera nei pazienti anziani (oltre i 60 anni) o nei pazienti con peso corporeo inferiore ai 50 kg non deve superare i 750 mg; solitamente si prescrivono 250 mg 2 volte al giorno.

Durata del trattamento: 8-9 mesi.

Bambini.

Da utilizzare nei bambini a partire dai 14 anni solo su prescrizione e sotto controllo medico.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, secchezza e sapore metallico in bocca, alterazioni della funzionalità epatica con segni di epatite e ittero, vertigini, cefalea, disturbi della concentrazione, alterazioni psichiche, ipoglicemia nei pazienti con diabete mellito o un potenziamento delle manifestazioni di altre reazioni avverse.

Trattamento: terapia sintomatica, lavanda gastrica. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati della terapia con protionamide interessano il tratto gastrointestinale, il fegato, la pelle, il sistema endocrino e il sistema nervoso. Dopo l’interruzione del trattamento, questi effetti indesiderati di solito regrediscono rapidamente. Un aumento graduale del dosaggio può ridurre la probabilità di reazioni avverse. La riduzione della dose e/o la somministrazione concomitante di farmaci antiemetici può essere efficace.

Gli effetti indesiderati riportati con l’uso di protionamide sono elencati di seguito per sistemi e classi di organi e per frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (da ≥ 1/100 a < 1/10), non frequenti (da ≥ 1/1000 a ≤ 1/100), rari (da ≥ 1/10000 a ≤ 1/1000), molto rari (≤ 1/10000), frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista ematico e del sistema linfatico: sono stati riportati casi di anemia, metemoglobinemia, ipoprotrombinemia e ipofibrinogenemia, trombocitopenia, porpora; possibili alterazioni del midollo osseo.

Dal punto di vista del sistema immunitario: singoli casi di reazioni allergiche: reazioni cutanee sotto forma di eruzioni.

Dal punto di vista del sistema endocrino: raramente: ginecomastia (ingrossamento delle ghiandole mammarie negli uomini), dismenorrea, amenorrea e ipotiroidismo (disfunzione della tiroide), impotenza.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: raramente: fluttuazioni dei livelli glicemici, sviluppo di ipoglicemia nei pazienti con diabete mellito.

Disturbi psichici: non frequenti: disturbi della concentrazione, alterazioni dello stato psichico, psicosi, confusione mentale, eccitazione, depressione, stato ansioso, astenia; casi isolati: tendenza al suicidio.

Dal punto di vista del sistema nervoso: frequenti: vertigini, cefalea; rari: crisi convulsive, crisi parossistiche; possibile insorgenza di polineuropatia con parestesia, debolezza muscolare e atassia, specialmente quando il farmaco viene somministrato in combinazione con isoniazide; disturbi del sonno (insonnia o sonnolenza), in casi isolati: neuropatia periferica, polineuropatia, algodistrofia. La somministrazione concomitante di altri farmaci antitubercolari, come isoniazide o cicloserina, può portare a un aumento degli effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale. Lo stesso effetto può essere causato dall’assunzione contemporanea di alcol.

Dal punto di vista degli organi della vista: sono stati riportati casi di neurite ottica, paralisi del nervo ottico, annebbiamento della vista, disturbi visivi, inclusa diplopia.

Dal punto di vista dell’udito e dei disturbi labirintici: casi isolati: acufene, perdita dell’udito.

Dal punto di vista dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: casi isolati: emottisi.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: molto frequenti: gusto metallico o di zolfo in bocca, secchezza orale, ma con ipersalivazione, perdita di appetito, anoressia, nausea; non frequenti: vomito, pirosi, dolore addominale, sensazione di pienezza gastrica, diarrea o stipsi, meteorismo.

Dal punto di vista del fegato e delle vie biliari: frequenti: aumento dei livelli delle transaminasi, che si riduce dopo l’interruzione del trattamento; rari: talvolta si osservano gravi alterazioni della funzionalità epatica con segni di epatite e ittero. La tossicità epatica del farmaco dipende dal grado di compromissione epatica preesistente, ad esempio danni epatici dovuti all’alcolismo o a interventi chirurgici. Tali effetti indesiderati si osservano particolarmente durante la terapia combinata con isoniazide, rifampicina e pirazinamide. Sono stati riportati casi di epatite grave con ittero e un caso di insufficienza epatica.

Dal punto di vista della pelle e dei tessuti sottocutanei: sono stati riportati casi di reazioni pelagriformi, fotodermatite, ragadi alle commessure labiali, stomatite, eruzioni acneiformi, cheiliti, glossiti e alopecia.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: sono stati riportati casi di artralgia, artrite, debolezza muscolare.

Dal punto di vista dei reni e delle vie urinarie: sono stati riportati casi di urolitiasi.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio: in singoli casi – ipotensione ortostatica, tachicardia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette una valutazione continua del rapporto beneficio/rischio associato all’uso del medicinale. I medici devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta in conformità con i requisiti normativi vigenti.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister. 5 o 10 blister in una confezione di cartone.

10 compresse in un blister. 50 o 100 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni «Tehnolog».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 20300, Oblast’ di Cherkasy, città di Uman’, via Stara Prorizhna, 8.