Presartan® - 100

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku PRESARTAN® - 100 (PRESARTAN® - 100)

SkÅad:

substancja czynna: losartan potasu;

1 tabletka pokryta oblewem filmowym zawiera 100 mg losartanu potasu;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrysztaÅ‚owa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, skrobiÄ sodowÄ glicolowanÄ (typ A), stearynian magnezu, talk;

oblew filmowy: hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), talk, glikol polietylenowy.

PostaÄ leku. Tabletki pokryte oblewem filmowym.

GÅówne wÅasnoÅci fizyko-chemiczne: tabletki w ksztaÅcie kropli, dwuwypukÅ e, pokryte oblewem filmowym biaÅego lub prawie biaÅego koloru, z oznaczeniem „100” po jednej stronie i „BL” po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste leki bÄdÄce antagonistami receptora angiotensyny II. Kod ATC C09CA01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Losartan to syntetyczny antagonist receptora angiotensyny II (typu AT1) przeznaczony do doustnego stosowania. Angiotensyna II – silny wazokonstryktor – jest aktywnym hormonem układu renina-angiotensyna i jednym z najważniejszych czynników patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Angiotensyna II wiąże się z receptorem AT1, obecnym w wielu tkankach (np. w mięśniu gładkim naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu), wywołując szereg istotnych efektów biologicznych, w tym wazokonstrykcję i wydzielanie aldosteronu. Angiotensyna II stymuluje również proliferację komórek mięśni gładkich. Losartan selektywnie wiąże się z receptorem AT1. W warunkach in vitro i in vivo losartan oraz jego aktywny metabolit – kwas karboksylowy (E-3174) – blokują wszystkie fizjologicznie istotne działanie angiotensyny II niezależnie od jej źródła lub drogi syntezy. Losartan nie wykazuje działania agonistycznego i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji układu sercowo-naczyniowego. Co więcej, losartan nie hamuje kinazy konwertującej angiotensynę (kinazy II, tzw. kininy) – enzymu przyczyniającego się do rozpadu bradykininy. W związku z tym nie występuje nasilenie niepożądanych działań pośredniczonych przez bradykininę.

Podczas stosowania losartanu wyeliminowanie negatywnej reakcji zwrotnej angiotensyny II na sekrecję reniny prowadzi do wzrostu aktywności reniny w osoczu krwi (AOP). Wzrost ten powoduje zwiększenie stężenia angiotensyny II w osoczu krwi. Pomimo tego wzrostu, obserwuje się utrzymywanie się aktywności przeciwciśnieniowej oraz supresję stężenia aldosteronu w osoczu krwi, co świadczy o skutecznym blokowaniu receptorów angiotensyny II. Po odstawieniu losartanu aktywność reniny w osoczu krwi oraz poziomy angiotensyny II wracają do wartości wyjściowych w ciągu 3 dni.

Zarówno losartan, jak i jego główny metabolit mają wyższe powinowactwo do receptorów AT1 niż do AT2. Aktywny metabolit jest 10–40 razy bardziej aktywny niż losartan.

Stosowanie losartanu raz dziennie u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym prowadzi do statystycznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego. Pomiar ciśnienia tętniczego po 24 godzinach od podania dawki w porównaniu z pomiarem po 5–6 godzinach wykazał obniżenie ciśnienia tętniczego przez 24 godziny; zachowany został naturalny rytm dobowy. Obniżenie ciśnienia tętniczego na końcu przedziału między dawkami wynosiło 70–80% efektu obserwowanego po 5–6 godzinach od podania dawki.

Przestanie stosowania losartanu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie prowadziło do nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego (tzw. efekt odbicia). Mimo istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, losartan nie wywierał klinicznie istotnego wpływu na częstość skurczów serca.

Losartan wykazuje równoważną skuteczność u mężczyzn i kobiet oraz u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku młodszym (do 65 roku życia) i starszym.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po doustnym przyjęciu losartan jest dobrze wchłaniany i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, tworząc aktywny metabolit – kwas karboksylowy – oraz nieaktywne metabolity. Biodostępność systemowa tabletek losartanu wynosi około 33%. Średnie stężenia szczytowe losartanu i jego aktywnego metabolitu osiągane są odpowiednio po 1 godzinie i po 3–4 godzinach.

Rozkład

Losartan i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza krwi w 99%, głównie z albuminą. Objętość rozkładu losartanu wynosi 34 l.

Biokonwersja

Około 14% losartanu po podaniu dożylnym lub doustnym przekształca się w aktywny metabolit. Po podaniu dożylnym lub doustnym losartanu potasu znakowanego 14C, radioaktywność w krążącym osoczu krwi charakteryzuje się głównie losartanem i jego metabolitem. Minimalna konwersja losartanu do aktywnego metabolitu obserwowana była w około 1% przypadków. Oprócz aktywnego metabolitu powstają również nieaktywne metabolity.

Eliminacja

Oczyszczanie osoczowe (klirens) losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min. Klirens nerkowy losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio około 74 ml/min i 26 ml/min. Po doustnym podaniu około 4% dawki wydala się w postaci niezmienionej z moczem, a około 6% dawki wydala się z moczem w postaci aktywnego metabolitu. Właściwości farmakokinetyczne losartanu i jego aktywnego metabolitu są liniowe przy dawkach doustnych losartanu potasu do 200 mg.

Po doustnym podaniu stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi maleją wielofazowo, z okresem półtrwania odpowiednio około 2 godziny i 6–9 godzin. Po doustnym przyjęciu 14C-oznaczonego losartanu około 35% radioaktywności znajduje się w moczu, a 58% – w kale.

Farmakokinetyka w określonych grupach pacjentów

Pacjenci starsi

Stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi u pacjentów starszych z nadciśnieniem tętniczym nie różnią się istotnie od wartości u młodszych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Płeć

Stężenia losartanu w osoczu krwi były dwukrotnie wyższe u kobiet z nadciśnieniem tętniczym niż u mężczyzn. Stężenia aktywnego metabolitu u mężczyzn i kobiet nie różniły się.

Zaburzenia funkcji wątroby i nerek

Po doustnym podaniu u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym alkoholowym marskością wątroby stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi były odpowiednio 1,7–5 razy wyższe niż u młodych ochotników płci męskiej. Stężenia losartanu w osoczu krwi u pacjentów z klirem kreatyniny powyżej 10 ml/min nie różniły się od stężeń u osób z niezmienioną funkcją nerek. W porównaniu do pacjentów z prawidłową funkcją nerek, pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) losartanu u pacjentów poddawanych hemodializie było około 2 razy większe.

Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu krwi nie zmieniają się u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek ani u chorych poddawanych hemodializie. Losartanu i jego aktywnego metabolitu nie można usunąć za pomocą hemodializy.

Farmakokinetyka u dzieci

Wiadomo, że farmakokinetykę losartanu badano u 50 dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 1 miesiąca do 16 lat, które doustnie przyjmowały lek raz dziennie w dawkach od 0,54 do 0,77 mg/kg (średnie dawki).

Wyniki wykazały, że aktywny metabolit losartanu powstaje u pacjentów wszystkich grup wiekowych. Wskazują one na mniej więcej porównywalne parametry farmakokinetyczne losartanu po doustnym podaniu u noworodków oraz dzieci w wieku przedszkolnym i szkolnym. Parametry farmakokinetyczne metabolitu różniły się bardziej w zależności od grupy wiekowej. W porównaniu dzieci przedszkolnych i nastolatków różnice te były statystycznie istotne. Ekspozycja u noworodków/maluchów była stosunkowo wysoka.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie pierwotnej nadciśnienia tętniczego u dorosłych, a także dzieci w wieku od 6 lat.

• Leczenie choroby nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu II z proteinurią ≥ 0,5 g/dobę jako część terapii przeciwnadciśnieniowej.

• Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku od 60 lat), gdy stosowanie inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) jest niemożliwe z powodu nietolerancji, szczególnie kaszlu, lub jest przeciwwskazane. Pacjentów z niewydolnością serca, których stan ustabilizował się podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy przekształcać na leczenie losartanem. U pacjenta frakcja wyrzutu lewej komory powinna wynosić ≤ 40%, stan musi być klinicznie stabilny, a także pacjent powinien przestrzegać ustalonego trybu leczenia przewlekłej niewydolności serca.

• Obniżenie ryzyka rozwoju udaru mózgu u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i hipertrofią lewej komory potwierdzoną EKG.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na dowolny składnik pomocniczy zawarty w leku (patrz sekcja „Skład”);

• ciąża lub planowanie ciąży (patrz sekcje „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”);

• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;

• jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej < 60 ml/min/1,73 m²) (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inne leki obniżające ciśnienie tętnicze mogą nasilać działanie hipotensyjne losartanu. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami, które mogą powodować jako działanie niepożądane hipotensję tętniczą (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen i amifostyna), może zwiększać ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej. Losartan jest metabolizowany głównie za pomocą systemu cytochromu P450 (CYP) 2C9 do aktywnego metabolitu kwasu karboksylowego. W badaniach klinicznych stwierdzono, że flukenazol (inhibitor CYP2C9) obniża ekspozycję na aktywny metabolit o około 50%. Stwierdzono, że jednoczesne leczenie losartanem i ryfampycyną (induktorem enzymów metabolizujących) prowadzi do obniżenia stężenia aktywnego metabolitu we krwi o 40%. Kliniczne znaczenie tego efektu jest nieznane. Nie stwierdzono różnic w ekspozycji przy jednoczesnym stosowaniu losartanu i fluwastatyny (słabego inhibitora CYP2C9). Tak samo jak w przypadku stosowania innych leków blokujących angiotensynę II lub jej działanie, jednoczesne stosowanie leków zatrzymujących potas w organizmie (np. diuretyków zatrzymujących potas: spironolaktonu, triamterenu, amiloridu) lub mogących podnosić poziom potasu (np. heparyny), suplementów zawierających potas lub substytutów soli zawierających potas może prowadzić do podwyższenia stężenia potasu w surowicy krwi. Jednoczesne stosowanie takich środków nie jest zalecane.

Opisano odwracalne podwyższenie stężenia litu w surowicy krwi oraz toksyczność przy jednoczesnym stosowaniu litu z inhibitorami ACE. Jednoczesne leczenie litem i losartanem należy prowadzić ostrożnie. Jeżeli uznano za konieczne stosowanie takiej kombinacji, zaleca się kontrolę stężenia litu w surowicy krwi w trakcie leczenia kombinowanego.

Przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów angiotensyny II i niesteroidowych leków przeciwbólowych (takich jak selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), kwas acetylosalicylowy w dawkach działających przeciwzapalnie, nieselektywne NLPZ) może osłabiać się działanie przeciwnadciśnieniowe. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II lub diuretyków z NLPZ może prowadzić do zwiększenia ryzyka pogorszenia funkcji nerek, w tym możliwego rozwoju ostrej niewydolności nerek, a także do podwyższenia stężenia potasu w surowicy krwi, szczególnie u pacjentów z istniejącym zaburzeniem funkcji nerek. Taką kombinację należy przepisywać ostrożnie, szczególnie pacjentom w podeszłym wieku. Pacjentom należy odpowiednio odwodnić organizm, a także należy rozważyć monitorowanie funkcji nerek po rozpoczęciu terapii wspomagającej, a następnie okresowo. Wiadomo, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z wyższą częstością działań niepożądanych, takich jak hipotensja tętnicza, hiperkaliemia i pogorszenie funkcji nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z monoterapią lekiem oddziałującym na RAAS (patrz sekcje „Przeciwwskazania”, „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Wrażliwość

Obrzęk naczynioruchowy

Należy często monitorować stan pacjentów z wywiadu obrzęku naczynioruchowego (obrzęki twarzy, warg, gardła i/lub języka).

Hipotensja tętnicza i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej

Objawowa hipotensja tętnicza, szczególnie po podaniu pierwszej dawki leku lub po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów z obniżoną objętością wewnątrznaczyniową lub niedoborem sodu spowodowanym stosowaniem silnych środków moczopędnych, dietą ubogą w sól, biegunką lub wymiotami. Takie stany wymagają korekty przed rozpoczęciem leczenia lekiem Presartan® - 100 lub obniżenia dawki początkowej (patrz „Sposób stosowania i dawki”). Takie same zalecenia dotyczą dzieci w wieku od 6 do 18 lat.

Zaburzenia elektrolitowe

Zaburzenia elektrolitowe często występują u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (z lub bez cukrzycy), co należy brać pod uwagę. W trakcie badania klinicznego u chorych na cukrzycę typu II z nefropatią częstość występowania hiperkaliemii była większa przy leczeniu lekiem Presartan® - 100 w porównaniu z placebo (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Dlatego należy często kontrolować stężenie potasu w osoczu i klirens kreatyniny, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i klirensem kreatyniny 30–50 ml/min.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Presartan® - 100 i zabezpieczających potas moczopędnych, suplementów potasu oraz substytutów soli zawierających potas (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Zaburzenia funkcji wątroby

Biorąc pod uwagę dane farmakokinetyczne wskazujące na istotne zwiększenie stężenia losartanu w osoczu u pacjentów z marskością wątroby, należy rozważyć możliwość obniżenia dawki u pacjentów z wywiadem zaburzeń funkcji wątroby. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, dlatego losartan nie powinien być stosowany u tych pacjentów (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Lek Presartan® nie jest zalecany dzieciom z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Zaburzenia funkcji nerek

Zgłaszano występowanie zaburzeń funkcji nerek, w tym niewydolności nerek, związane z hamowaniem układu renina-angiotensyna (szczególnie u pacjentów z uzależnieniem funkcji nerek od układu renina-angiotensyna-aldosteron, tj. u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub z zaburzeniami funkcji nerek). Leki oddziałujące na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) mogą powodować wzrost stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z dwustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy jedynego nerki. Te zmiany funkcji nerek mogą być odwracalne po odstawieniu leczenia. Lek Presartan® - 100 należy stosować z ostrożnością u pacjentów z dwustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy jedynego nerki.

Stosowanie u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Lek nie jest zalecany dzieciom, u których szybkość filtracji kłębuszkowej jest < 30 ml/min/1,73 m², ze względu na brak odpowiednich danych dotyczących stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Podczas stosowania leku Presartan® - 100 należy regularnie kontrolować funkcję nerek, ponieważ możliwe jest ich pogorszenie. Szczególnie dotyczy to sytuacji, gdy losartan stosuje się w obecności innych stanów patologicznych (gorączka, odwodnienie), które mogą wpływać na funkcję nerek.

Jednoczesne stosowanie losartanu i inhibitorów ACE pogarsza funkcję nerek, dlatego taka kombinacja nie jest zalecana.

Przeszczepienie nerki.

Brak doświadczenia dotyczącej bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów, u których niedawno przeprowadzono przeszczepienie nerki.

Pierwotny hiperaldosteronizm.

U pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem zazwyczaj nie obserwuje się efektu przy stosowaniu leków działających poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna (RAAS). Dlatego lek Presartan® - 100 nie jest zalecany tej grupie pacjentów.

Choroby tętnic wieńcowych i choroby naczyniowe mózgu.

Tak jak przy stosowaniu innych leków przeciwhypertensyjnych, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i chorobami naczyniowymi mózgu może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Niewydolność serca.

Tak jak przy stosowaniu innych leków oddziałujących na RAAS, u pacjentów z niewydolnością serca z/ bez zaburzeń funkcji nerek istnieje ryzyko rozwoju ciężkiej hipotensji tętniczej i (często nagłego) zaburzenia funkcji nerek.

Brak wystarczającej doświadczenia terapeutycznego w stosowaniu losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącym ciężkim zaburzeniem funkcji nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA) oraz u pacjentów z niewydolnością serca i objawową, zagrażającą życiu arytmią serca. Dlatego losartan należy stosować z ostrożnością u tej grupy pacjentów. Należy ostrożnie stosować jednocześnie losartan i beta-blokery.

Zwężenie zastawek aortalnej i mitralnej, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa.

Tak jak przy stosowaniu innych leków rozszerzających naczynia, lek należy przepisywać z szczególną ostrożnością pacjentom ze zwężeniem zastawek aortalnej i mitralnej lub obturacyjną kardiomiopatią przerostową.

Ciąża

Nie należy rozpoczynać stosowania losartanu w czasie ciąży. Z wyjątkiem przypadków, gdy kontynuacja leczenia jest uznawana za konieczną, pacjentkom planującym zajście w ciążę należy przepisać alternatywne leczenie przeciwhypertensyjne o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie losartanem należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Inne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Podobnie jak w przypadku inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), losartan i inne antagoniści angiotensyny są mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów niebiałej rasy w porównaniu z innymi pacjentami, co może wynikać z niskiej aktywności reniny u tej grupy pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Podwójna blokada RAAS

Wiadomo, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskiren powoduje zwiększone ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej, hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Z uwagi na podwójną blokadę RAAS jednoczesne stosowanie aliskiren i antagonistów receptorów angiotensyny II lub inhibitorów ACE nie jest zalecane (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Jeśli podwójna blokada jest uznawana za absolutnie konieczną, należy ją prowadzić wyłącznie pod nadzorem specjalisty z częstym i dokładnym monitorowaniem funkcji nerek, elektrolitów i ciśnienia tętniczego.

Nie należy jednoczesnie stosować inhibitorów ACE i blokerów receptorów angiotensyny II pacjentom z nefropatią cukrzycową.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Stosowanie losartanu nie jest zalecane w I trymestrze ciąży i jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży.

Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w wyniku stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży nie są przekonujące; jednakże niewielki wzrost ryzyka nie może być wykluczony. Ponieważ brak kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka przy stosowaniu antagonistów receptorów angiotensyny II (ARAII), podobne ryzyko może istnieć również dla tej klasy leków. Z wyjątkiem przypadków, gdy kontynuacja leczenia ARAII jest uznawana za konieczną, pacjentkom planującym zajście w ciążę należy przepisać alternatywne leczenie przeciwhypertensyjne o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie ARAII należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie.

Wiadomo, że stosowanie ARAII w II i III trymestrze ciąży powoduje fetotoksyczność (osłabienie funkcji nerek, oligohydramnios, opóźnienie kostnienia kości czaszki) i toksyczność noworodkową (niewydolność nerek, hipotensja tętnicza, hiperkaliemia). W przypadku stosowania ARAII w II trymestrze ciąży zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego w celu oceny funkcji nerek i stanu kości czaszki. Stan noworodków matek, które stosowały ARAII, należy często monitorować pod kątem rozwoju hipotensji tętniczej.

Karmienie piersią. Ponieważ brak informacji dotyczącej stosowania losartanu w czasie karmienia piersią, nie zaleca się przepisywania tego leku kobietom karmiącym piersią. Wskazane jest przepisanie alternatywnego leczenia lekami o lepiej poznanych profilach bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie w okresie noworodkowym lub jeśli dziecko jest przedwczesne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy jednak pamiętać o możliwości wystąpienia takich działań niepożądanych jak zawroty głowy i senność, szczególnie na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki leku.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki Presartan® - 100 można stosować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.

Essencjalne nadciśnienie tętnicze

Zwykle dawka początkowa i utrzymaniowa dla większości pacjentów wynosi 50 mg leku 1 raz na dobę (1 tabletka Presartanu® 50 mg). Maksymalny efekt przeciw nadciśnieniowy osiąga się w 3–6 tygodniu od rozpoczęcia leczenia Presartanem®. U niektórych pacjentów korzystne może okazać się zwiększenie dawki leku do 100 mg 1 raz na dobę (rano). Lek można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciw nadciśnieniowymi, szczególnie z diuretykami (np. z hydrochlorotiazydem).

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu II (z białkomoczem powyżej 0,5 g na dobę)

Zwykle dawka początkowa wynosi 50 mg 1 raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg 1 raz na dobę, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego po 1 miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Presartan®-100 można stosować z innymi lekami przeciw nadciśnieniowymi (np. diuretykami, blokerami kanałów wapniowych, blokerami α- lub β-adrenergicznymi, lekami o działaniu centralnym), a także z insuliną i innymi szeroko stosowanymi lekami hipoglikemicznymi (np. z pochodnymi sulfoniliomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy).

Niewydolność serca

Zwykle dawkę początkową losartanu dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wynosi 12,5 mg 1 raz na dobę. Zazwyczaj dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach tygodniowych (czyli 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę, 100 mg na dobę) aż do maksymalnej dawki 150 mg 1 raz na dobę, z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji leku.

Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i potwierdzoną na EKG hipertrofią lewej komory

Zwykle dawkę początkową stanowi 50 mg Presartanu® 1 raz na dobę. W zależności od zmian poziomu ciśnienia tętniczego przed leczeniem, należy dodać hydrochlorotiazyd w niskiej dawce i/lub zwiększyć dawkę Presartanu® - 100 do 100 mg 1 raz na dobę (patrz sekcje „Szczególne wskazania dotyczące stosowania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Osobne grupy pacjentów.

Pacjenci z obniżoną objętością krążącej krwi

Pacjentom z obniżoną objętością krążącej krwi (np. w wyniku leczenia wysokimi dawkami diuretyków) należy rozpocząć terapię od dawki 25 mg 1 raz na dobę.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek oraz pacjenci poddawani hemodializie

Przy przepisywaniu Presartanu® - 100 pacjentom z zaburzeniem funkcji nerek oraz pacjentom poddawanym hemodializie nie jest konieczna korekta dawki początkowej.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby w wywiadzie należy rozważyć przepisanie leku w niższej dawce. Brak danych doświadczeń leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, dlatego losartan jest przeciwwskazany tej grupie pacjentów (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieci

Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu u dzieci w wieku od 6 lat w leczeniu nadciśnienia tętniczego są ograniczone. Brakuje również danych farmakokinetycznych u dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 1 miesiąca.

Dla dzieci, które potrafią połykać tabletki i których masa ciała wynosi więcej niż 20 kg i mniej niż 50 kg, zalecana dawka wynosi 25 mg 1 raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 50 mg 1 raz na dobę. Dawkę należy dostosować w zależności od wpływu na poziom ciśnienia tętniczego.

Dla pacjentów z masą ciała powyżej 50 kg zwykle dawkę pojedynczą stanowi 50 mg 1 raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do maksymalnej – 100 mg 1 raz na dobę. Nie badano stosowania u dzieci dawek przekraczających 1,4 mg/kg (lub więcej niż 100 mg) na dobę.

Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania leku u tej grupy pacjentów.

Leku nie zaleca się stosować dzieciom, u których szybkość filtracji kłębuszkowej < 30 ml/min/1,73 m², ponieważ brakuje odpowiednich danych dotyczących stosowania leku u tej kategorii pacjentów (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Losartan nie jest również zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Pacjenci w wieku podeszłym

Zazwyczaj nie ma potrzeby korekty dawki początkowej u pacjentów w wieku podeszłym, jednak należy wziąć pod uwagę możliwość przepisania leku w dawce początkowej 25 mg u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania Presartanu® - 100 u dzieci poniżej 6 roku życia nie została ustalona. Obecnie dostępne dane przedstawiono w sekcji „Właściwości farmakologiczne”, jednak nie można podać żadnych rekomendacji dotyczących dawkowania leku u dzieci poniżej 6 roku życia.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania leku.

Objawy zatrucia.

Najprawdopodobniejszymi objawami, w zależności od ciężkości przedawkowania, są hipotensja tętnicza, tachykardia. Bradykardia może wystąpić przy stymulacji przywrotnej (waginalnej).

Leczenie zatrucia.

W przypadku wystąpienia objawowej hipotensji tętniczej należy prowadzić leczenie wspomagające. Leczenie zależy od czasu, który upłynął od przyjęcia leku, oraz od rodzaju i ciężkości objawów.

Pierwszeństwo powinno mieć ustabilizowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego. Po doustnym przyjęciu leku wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego w odpowiedniej dawce. Należy następnie często monitorować podstawowe wskaźniki czynności życiowych organizmu i w razie potrzeby korygować. Losartan i aktywne metabolity nie są usuwane podczas hemodializy.

Efekty uboczne.

Najczęściej zgłaszanym efektem ubocznym był zawrot głowy.

Częstotliwość wymienionych poniżej efektów ubocznych określono następująco: bardzo często: >1/10; często: od >1/100 do <1/10; rzadko: od >1/1000 do <1/100; często: od >1/10000 do <1/1000; bardzo rzadko: <1/10000; częstotliwość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Częstotliwość efektów ubocznych wykrytych w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz w okresie pogwarancyjnym

Tabela 1.

∗W tym w tym obrzęk krtani, gardła, twarzy, warg, szpary głosowej i/lub języka (powodujący obturację dróg oddechowych); u niektórych pacjentów w wywiadzie występował obrzęk naczynioruchowy (ostrzenny obrzęk Quincka) związany z zastosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE.

∗∗W tym zespół Schönleina-Henocha.

║ Szczególnie u pacjentów z odwodnieniem wewnątrznaczyniowym (np. w przypadku ciężkiej niewydolności serca lub leczenia diuretykami w wysokich dawkach).

† Częściej obserwowane u pacjentów przyjmujących 150 mg losartanu zamiast 50 mg.

‡ W badaniu klinicznym przeprowadzonym u chorych na cukrzycę typu II z nefropatią, hiperkaliemia > 5,5 mmol/l występowała u 9,9% pacjentów otrzymujących tabletki losartanu oraz u 3,4% pacjentów otrzymujących placebo.

§ Zazwyczaj odwracalne po przerwaniu terapii.

Poniżej wymienione dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż u pacjentów otrzymujących placebo (częstość nieznana): ból pleców, infekcje dróg moczowych oraz objawy przypominające grypę.

Ze strony nerek i dróg moczowych: jako konsekwencja hamowania UKRZ, zgłaszano zmiany funkcji nerek, w tym niewydolność nerek, u pacjentów z grupy ryzyka; takie zmiany funkcji nerek mogą być odwracalne po przerwaniu terapii (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Dzieci

Profil działań niepożądanych u dzieci jest podobny do profilu u dorosłych. Dane dotyczące działań niepożądanych u dzieci są ograniczone.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych leku ma istotne znaczenie. Umożliwia ono ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 14 tabletek w blistrze. Po 2 blistery w puszce kartonowej.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 blistery w puszce kartonowej.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Ipca Laboratories Limited, Indie / Ipca Laboratories Limited, India.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Plot No 255/1, village – Atal, U.T. Dadra and Nagar Haveli, 396230 Silvassa, India.