Postinor

INSTRUKCJA stosowania leku POSTINOR (POSTINOR)

Skład:

substancja czynna: lewonorgestrel;

1 tabletka zawiera 0,75 mg lewonorgestrelu;

substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, talk, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: płaskie tabletki z ryflowaniem, prawie białe, o średnicy około 6 mm, z grawerunkiem „INOR” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormonalne środki zapobiegające ciąży stosowane systemowo. Środki antykoncepcyjne awaryjne. Lewonorgestrel. Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania leku Postinor jest nieznany.

Przewiduje się, że w zalecanych dawkach lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu, jeśli stosunek odbywa się w fazie przedowulacyjnej, kiedy prawdopodobieństwo zapłodnienia jest najwyższe. Lek jest nieskuteczny, jeśli proces implantacji już się rozpoczął.

Skuteczność

Zgodnie z wynikami wcześniej przeprowadzonego badania klinicznego, 750 µg lewonorgestrelu (stosowane w dwóch dawkach po 750 µg, przyjmowanych w odstępie 12 godzin) zapobiega około 85% oczekiwanych ciąż. Prawdopodobnie skuteczność leku zmniejsza się wraz ze wzrostem czasu, który upłynął od stosunku (95% w ciągu 24 godzin, 85% – przy zastosowaniu w ciągu 24 godzin i nie później niż 48 godzin, 58% – przy zastosowaniu w ciągu 48 godzin i nie później niż 72 godziny).

Zgodnie z wynikami wcześniej przeprowadzonego badania klinicznego, dwie tabletki lewonorgestrelu 750 µg, przyjęte jednocześnie w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku, zapobiegają 84% przypadków oczekiwanej ciąży. Nie stwierdzono różnic w częstości zaistnienia ciąży u kobiet, które przyjmowały lek w trzecim lub czwartym dniu po niezabezpieczonym stosunku (p>0,2).

Wyniki trzech badań przeprowadzonych przez WHO oraz metaanalizę podsumowano w tabeli 1.

Tabela 1. Metaanaliza trzech badań przeprowadzonych przez WHO (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)

* Oczekiwane częstotliwość zajścia w ciążę przy braku antykoncepcji doraźnej wynosi 8%.

Dane dotyczące wpływu nadwagi/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) na skuteczność antykoncepcji są ograniczone i wymagają dalszego potwierdzenia. W trzech badaniach przeprowadzonych przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) nie zaobserwowano tendencji do zmniejszania się skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 2), natomiast w dwóch innych badaniach (Creinin et al., 2006 oraz Glasier et al., 2010) zaobserwowano zmniejszenie się skuteczności antykoncepcji wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 3). Oba metaanalizy przeprowadzono z wyłączeniem przypadków podania leku później niż 72 godziny po niezabezpieczonym stosunku płciowym (użycie niezgodne z przeznaczeniem) oraz przypadków, w których niezabezpieczone stosunki płciowe miały miejsce po podaniu leku (informacje o badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych u kobiet z otyłością znajdują się poniżej).

Tabela 2. Metaanaliza trzech badań WHO (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)

Tabela 3. Metaanaliza badań (Creinin et al., 2006 oraz Glasier et al., 2010)

W zalecanym schemacie dawkowania lewonorgestrel nie wywiera istotnego wpływu na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm lipidowy i węglowodanowy.

Dzieci

W badaniu prospektywnym nieeksperymentalnym wykazano, że z 305 przypadków stosowania tabletek lewonorgestrelu w celu antykoncepcji awaryjnej, ciąża wystąpiła w 7 przypadkach, co odpowiada ogólnej częstości niepowodzenia 2,3%. Częstość niepowodzeń u kobiet w wieku do 18 lat (2,6% lub 4/153) była porównywalna do częstości niepowodzeń u kobiet w wieku powyżej 18 lat (2,0% lub 3/152).

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany.

Wyniki badań farmakokinetyki przeprowadzonych na 16 zdrowych kobietach po podaniu 1,5 mg lewonorgestrelu wykazały, że maksymalne stężenie leku w osoczu krwi wynosi 18,5 ng/ml i osiągane jest po 2 godzinach.

Po osiągnięciu maksimum stężenie lewonorgestrelu maleje, a średni okres półwydalenia wynosi około 26 godzin.

Lewonorgestrel wydalany jest w postaci metabolitów i nie wydala się w postaci niezmienionej. Metabolity lewonorgestrelu wydalane są z moczem i kałem w przybliżenie równych ilościach. Biotransformacja zachodzi znanymi drogami metabolizmu steroidów. Lewonorgestrel jest hydroksylowany w wątrobie, a metabolity wydalane są w formie skoniugowanych glukuronidów. Farmakologicznie aktywne metabolity nie są znane.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą surowicy krwi i z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Ogółem około 1,5% całkowitej ilości w surowicy krwi występuje w formie wolnych steroidów, a 65% wiąże się specyficznie z SHBG. Absolutna biodostępność lewonorgestrelu wynosi praktycznie 100%.

Około 0,1% dawki przyjmowanej przez kobietę przechodzi do organizmu dziecka z mlekiem matki.

Farmakokinetyka u kobiet z otyłością

Badanie farmakokinetyczne wykazało, że stężenie lewonorgestrelu obniża się u kobiet z otyłością (BMI ≥ 30 kg/m²) (obniżenie Cmax i AUC0-24 o około 50%) w porównaniu z kobietami o normalnym BMI (< 25 kg/m²) (Praditpan i in., 2017). Inne badanie również wykazało obniżenie Cmax lewonorgestrelu o około 50% u kobiet z otyłością w porównaniu z kobietami o normalnym BMI, natomiast podwójna dawka leku (3 mg) u kobiet z otyłością zapewniała stężenie leku w osoczu krwi podobne do stężenia u kobiet o normalnym BMI otrzymujących 1,5 mg lewonorgestrelu (Edelman i in., 2016). Znaczenie kliniczne tych danych nie zostało ustalone.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Antykoncepcja awaryjna w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji okazała się niezawodna.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną (lewonorgestrel) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorgestrelu jest aktywowany podczas jednoczesnego stosowania leków będących induktorami enzymów wątrobowych, głównie induktorami układu enzymatycznego CYP3A4. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie z efawirenzem powoduje obniżenie stężenia lewonorgestrelu w osoczu (AUC) o około 50%.

Do leków, które prawdopodobnie mogą obniżać stężenia lewonorgestrelu w osoczu, należą barbiturany (w tym primidon), fenytoina, karbamazepina, leki roślinne zawierające ziele św. Jana (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), ryfampicyna, rytonawir, ryfabutyna oraz griseofulwina.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, w przypadku potrzeby antykoncepcji awaryjnej należy rozważyć zastosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji awaryjnej (np. wkładki miedzianej). Podwójna dawka lewonorgestrelu (np. 3000 µg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) jest alternatywą dla kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładki miedzianej, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych) nie była badana.

Leki zawierające lewonorgestrel mogą nasilać toksyczność cyklosporyny ze względu na możliwą inhibicję jej metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Antykoncepcja awaryjna to metoda, którą można stosować okazjonalnie. Nie powinna ona zastępować regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja awaryjna nie zawsze pozwala zapobiec zajściu w ciążę.

Jeśli istnieją wątpliwości co do czasu niezabezpieczonego stosunku płciowego lub jeśli od niezabezpieczonego kontaktu upłynęło więcej niż 72 godziny w tym samym cyklu menstruacyjnym, istnieje możliwość, że zapłodnienie już miało miejsce. W związku z tym stosowanie leku Postinor po ponownym stosunku płciowym może okazać się nieskuteczne w zapobieganiu ciąży. Jeśli cykl menstruacyjny opóźnia się o więcej niż 5 dni, lub jeśli w dniu oczekiwanej menstruacji występuje nietypowe krwawienie, lub jeśli istnieją inne przesłanki sugerujące zajście w ciążę, należy wykluczyć ciążę.

Jeśli ciąża nastąpiła po zastosowaniu leku Postinor, należy wziąć pod uwagę możliwość ciąży ektopowej. Bezwzględne prawdopodobieństwo ciąży pozamacicznej jest najprawdopodobniej niskie, ponieważ lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu.

Ciąża pozamaciczna może się rozwijać pomimo krwawienia macicznego. W związku z tym lewonorgestrel należy stosować z zwiększoną ostrożnością u pacjentek z wysokim ryzykiem rozwoju ciąży pozamacicznej (np. zapalenie jajowodów lub ciąża pozamaciczna w wywiadzie).

Stosowanie leku Postinor nie jest zalecane u pacjentek z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Na skuteczność leku Postinor mogą negatywnie wpływać ciężkie zespoły wchłaniania, np. choroba Leśniowskiego-Crohna. Kobiety z takimi chorobami, gdy konieczne jest zastosowanie antykoncepcji awaryjnej, powinny skonsultować się z lekarzem.

Po przyjęciu Postinoru zazwyczaj nie zaburza się regularność ani charakter menstruacji. Czasami menstruacja może wystąpić kilka dni wcześniej lub później. Kobietom zaleca się skonsultować się z lekarzem w celu doboru i rozpoczęcia stosowania jednej z metod regularnej antykoncepcji. Jeśli w następnym okresie bez tabletek nie wystąpi krwawienie odstawienie po zastosowaniu leku Postinor i po zastosowaniu regularnej antykoncepcji hormonalnej – należy wykluczyć ciążę.

Powtórne stosowanie leku w jednym cyklu menstruacyjnym nie jest zalecane ze względu na możliwość zaburzenia cyklu.

Dostępne są ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku Postinor może zmniejszać się wraz ze wzrostem masy ciała lub indeksu masy ciała (BMI) (patrz punkty „Farmakodynamika” i „Farmakokinetyka”). Wszystkim kobietom, niezależnie od masy ciała i BMI, środki antykoncepcji awaryjnej należy podać jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym.

Postinor jest mniej skuteczny niż regularne metody antykoncepcji i może być stosowany wyłącznie jako środek awaryjny. Kobietom, które zgłaszają się po ponowną antykoncepcję awaryjną, należy zalecić stosowanie długoterminowych metod antykoncepcji.

Stosowanie antykoncepcji awaryjnej nie zastępuje konieczności stosowania środków zabezpieczających przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Niniejszy lek zawiera laktozę. Nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Kobiety w ciąży nie powinny stosować Postinoru. Lek nie powoduje przerwania ciąży.

W przypadku kontynuacji ciąży, według ograniczonych danych badań epidemiologicznych, nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na płód. Jednakże nie ma danych klinicznych dotyczących możliwych skutków stosowania dawki leku przekraczającej 1,5 mg lewonorgestrelu.

Okres laktacji

Lewonorgestrel wydzielany jest z mlekiem matki. Potencjalny wpływ lewonorgestrelu na niemowlę można zmniejszyć, jeśli kobieta karmiąca piersią przyjmie tabletki bezpośrednio po karmieniu, unikając karmienia przez co najmniej 8 godzin po każdym przyjęciu leku Postinor.

Plodność

Lewonorgestrel zwiększa możliwość zaburzeń cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach może prowadzić do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak brak danych dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Należy zażyć dwie tabletki jednocześnie.

Jeśli w ciągu 3 godzin po zażyciu tabletek wystąpią wymioty, należy natychmiast zażyć kolejne 2 tabletki.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki indukujące enzymy i które wymagają antykoncepcji doraźnej, zaleca się stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji doraźnej, tj. wkładki wewnątrzmacicznej miedzianej, lub zażycie podwójnej dawki lewonorgestrelu (tj. 4 tabletki jednocześnie) dla kobiet, które nie mogą lub nie chcą stosować wkładki wewnątrzmacicznej miedzianej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Postinor można stosować w dowolnej fazie cyklu menstruacyjnego pod warunkiem braku opóźnienia krwawienia menstruacyjnego.

Po zastosowaniu antykoncepcji doraźnej zaleca się stosowanie lokalnej metody barierowej (np. prezerwatywy, membrany, środki plemienicidne, czepiec szyjkowy) aż do początku kolejnej menstruacji. Stosowanie Postinoru nie stanowi przeciwwskazania do kontynuacji regularnej antykoncepcji hormonalnej.

Do użytku doustnego.

Dzieci.

Postinor nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku przedpokwitaniowym w przypadku antykoncepcji doraźnej.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano poważnych działań niepożądanych po ostrym przedawkowaniu dużymi dawkami doustnych środków antykoncepcyjnych. W przypadku przedawkowania możliwe są nudności i krwawienia przebijające. Nie istnieją specyficzne antydoty, leczenie jest objawowe.

Niepożądane reakcje.

Najczęstszym niepożądanym skutkiem była nudność.

Tabela 4

Charakter krwawienia może się nieco zmienić, jednak u większości kobiet następna miesiączka zaczyna się w ciągu 5–7 dni od przewidywanego terminu.

Jeśli pojawienie się następnej miesiączki opóźnia się o więcej niż 5 dni, należy wziąć pod uwagę możliwość zajścia w ciążę.

Na podstawie obserwacji po wprowadzeniu na rynek dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane:

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko (< 1/10000): świąd, pokrzywka, wysypka.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: bardzo rzadko (< 1/10000): ból w okolicy miednicy, algomenorea (zaburzenia cyklu menstruacyjnego).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko (< 1/10000): bóle brzucha. Zaburzenia ogólne: bardzo rzadko (< 1/10000): obrzęk twarzy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Lekarze, pracownicy farmacji, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Opakowanie.

Po 2 tabletki w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna „Gedeon Richter”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

H-1103 Budapeszt, ul. Demréi 19–21, Węgry.