Postinor

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento POSTINOR (POSTINOR)

Composición:

Principio activo: levonorgestrel;

1 tableta contiene 0,75 mg de levonorgestrel;

Excipientes: dióxido de silicio coloidal anhidro, almidón de papa, estearato de magnesio, talco, almidón de maíz, monohidrato de lactosa.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas planas con ranura, casi blancas, de aproximadamente 6 mm de diámetro, con la inscripción «INOR» grabada en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Contraceptivos hormonales para uso sistémico. Anticonceptivos de emergencia. Levonorgestrel. Código ATC G03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

No se conoce con exactitud el mecanismo de acción del medicamento Postinor.

Se presume que, en las dosis recomendadas, el levonorgestrel previene la ovulación y la fecundación cuando el acto sexual tiene lugar en la fase preovulatoria, momento en que la probabilidad de embarazo es máxima. El medicamento no es eficaz si el proceso de implantación ya ha comenzado.

Eficacia

De acuerdo con los resultados de estudios clínicos previamente realizados, 750 µg de levonorgestrel (administrados como dos dosis de 750 µg cada una, tomadas con un intervalo de 12 horas) previenen aproximadamente el 85% de los embarazos esperados. Es probable que la eficacia del medicamento disminuya conforme aumenta el tiempo transcurrido tras el acto sexual (95% si se toma dentro de las 24 horas, 85% si se toma entre 24 y 48 horas, 58% si se toma entre 48 y 72 horas).

Según los resultados de un estudio clínico previo, dos tabletas de levonorgestrel de 750 µg tomadas simultáneamente dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección previenen el 84% de los embarazos esperados. No se observaron diferencias en la frecuencia de embarazo entre mujeres que tomaron el medicamento el tercer o el cuarto día tras la relación sexual sin protección (p > 0,2).

Los resultados de tres estudios realizados por la OMS y un metaanálisis se resumen en la tabla 1.

Tabla 1. Metaanálisis de tres estudios realizados por la OMS (Von Hertzen et al., 1998 y 2002; Dada et al., 2010)

* La frecuencia esperada de embarazo en ausencia de anticoncepción de emergencia es del 8 %.

Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre el impacto del exceso de peso corporal o del alto índice de masa corporal (IMC) en la eficacia anticonceptiva. En tres estudios de la Organización Mundial de la Salud (OMS) no se observó una tendencia hacia la disminución de la eficacia con el aumento del peso corporal o del IMC (véase la tabla 2), mientras que en otros dos estudios (Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010) se observó una reducción de la eficacia anticonceptiva al aumentar el peso corporal o el IMC (véase la tabla 3). Ambos metaanálisis excluyeron los casos en los que el medicamento se tomó más de 72 horas después de la relación sexual sin protección (uso fuera de indicación) y los casos en los que las relaciones sexuales sin protección ocurrieron después de la toma del medicamento (véanse más abajo los datos sobre los estudios farmacocinéticos realizados con mujeres con obesidad).

Tabla 2. Metaanálisis de tres estudios de la OMS (Von Hertzen et al., 1998 y 2002; Dada et al., 2010)

Tabla 3. Metanálisis de estudios (Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010)

En el régimen posológico recomendado, el levonorgestrel no ejerce un efecto significativo sobre los factores de coagulación sanguínea, ni sobre el metabolismo lipídico y glucídico.

Niños

En un estudio prospectivo no experimental se demostró que, de 305 casos de uso de tabletas de levonorgestrel para anticoncepción de emergencia, se produjeron embarazos en 7 casos, lo que dio como resultado una tasa de fracaso general del 2,3 %. La tasa de fracaso en mujeres menores de 18 años (2,6 % o 4/153) fue comparable a la tasa de fracaso en mujeres de 18 años o más (2,0 % o 3/152).

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápidamente y casi por completo.

En un estudio farmacocinético realizado en 16 mujeres sanas tras la administración de 1,5 mg de levonorgestrel, se determinó que la concentración máxima del fármaco en plasma fue de 18,5 ng/ml, alcanzada a las 2 horas.

Tras alcanzar el máximo, la concentración de levonorgestrel disminuye, y el periodo medio de semivida es de aproximadamente 26 horas.

El levonorgestrel se elimina en forma de metabolitos y no se excreta sin cambios. Los metabolitos del levonorgestrel se eliminan por orina y heces en cantidades aproximadamente iguales. La biotransformación ocurre mediante vías conocidas del metabolismo de esteroides. El levonorgestrel se hidroxila en el hígado, y los metabolitos se excretan en forma de conjugados de glucuronato. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos.

El levonorgestrel se une a la albúmina del suero sanguíneo y a la globulina que une hormonas sexuales (GBSH). Aproximadamente el 1,5 % del total presente en suero circula como esteroide libre, y alrededor del 65 % se une específicamente a la GBSH. La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es prácticamente del 100 %.

Aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada a la mujer pasa al organismo del niño a través de la leche materna.

Farmacocinética en mujeres con obesidad

Un estudio farmacocinético mostró que la concentración de levonorgestrel disminuye en mujeres con obesidad (IMC ≥ 30 kg/m²) (disminución de la Cmáx y del AUC0-24 de aproximadamente un 50 %) en comparación con mujeres con IMC normal (< 25 kg/m²) (Praditpan et al., 2017). Otro estudio también mostró una disminución de la Cmáx de levonorgestrel de aproximadamente un 50 % en mujeres con obesidad en comparación con mujeres con IMC normal, mientras que se observó que una dosis doble del fármaco (3 mg) en mujeres con obesidad proporcionaba una concentración plasmática similar a la observada en mujeres con IMC normal que recibieron 1,5 mg de levonorgestrel (Edelman et al., 2016). La relevancia clínica de estos datos no se ha establecido.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anticoncepción de emergencia dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección o cuando el método anticonceptivo utilizado haya sido ineficaz.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo (levonorgestrel) o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El metabolismo del levonorgestrel se ve acelerado con la administración concomitante de fármacos que son inductores de enzimas hepáticas, principalmente inductores del sistema enzimático CYP3A4. Se ha observado una reducción aproximada del 50 % en los niveles plasmáticos de levonorgestrel (AUC) cuando se administra conjuntamente con efavirenz.

Entre los medicamentos que probablemente pueden reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (incluyendo primidona), fenitoína, carbamazepina, productos a base de hierbas que contienen hipérico (Hypericum perforatum St. John’s Wort), rifampicina, ritonavir, rifabutina y griseofulvina.

A las mujeres que han estado tomando medicamentos inductores de enzimas microsomáticos hepáticos durante las últimas 4 semanas, en caso de necesitar anticoncepción de emergencia, se les debe considerar la posibilidad de utilizar métodos anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, un DIU de cobre). La administración de una dosis doble de levonorgestrel (por ejemplo, 3000 mcg de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección) es una alternativa para aquellas mujeres que no tienen posibilidad o no desean utilizar un DIU de cobre, aunque esta combinación específica (dosis doble de levonorgestrel durante el uso de inductores de enzimas microsomáticos hepáticos) no ha sido estudiada.

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar la toxicidad de la ciclosporina debido a la posible inhibición de su metabolismo.

Características de uso.

La anticoncepción de emergencia es un método que puede utilizarse de forma episódica. No debe sustituir a la anticoncepción regular.

La anticoncepción de emergencia no garantiza en todos los casos la prevención del embarazo.

Si existen dudas sobre el momento de la relación sexual sin protección o si desde el contacto sin protección han transcurrido más de 72 horas durante el mismo ciclo menstrual, existe la posibilidad de que la concepción ya haya ocurrido. Por esta razón, la administración del medicamento Postinor tras una nueva relación sexual podría no resultar eficaz para prevenir el embarazo. Si la menstruación se retrasa más de 5 días, si se presenta un sangrado inusual en la fecha esperada de la menstruación o si existen otras razones para sospechar un embarazo, debe descartarse la posibilidad de embarazo.

Si el embarazo ocurre tras la administración de Postinor, debe considerarse la posibilidad de un embarazo ectópico. La probabilidad absoluta de embarazo tubárico probablemente sea baja, ya que el levonorgestrel previene la ovulación y la fecundación.

El embarazo ectópico puede desarrollarse incluso en presencia de sangrado uterino. Por tanto, el levonorgestrel debe administrarse con especial precaución en pacientes con riesgo de embarazo ectópico (por ejemplo, salpingitis o antecedentes de embarazo ectópico).

No se recomienda el uso de Postinor en pacientes con alteración grave de la función hepática.

Síndromes graves de malabsorción, como la enfermedad de Crohn, pueden afectar negativamente la eficacia de Postinor. Las mujeres con estas enfermedades deben consultar a un médico si necesitan anticoncepción de emergencia.

Tras la toma de Postinor, normalmente no se alterna la regularidad ni el carácter de la menstruación. A veces, la menstruación puede comenzar varios días antes o después de lo esperado. Se recomienda a las mujeres consultar a un médico para seleccionar y comenzar a utilizar un método de anticoncepción regular. Si no se produce la hemorragia de privación en el siguiente período sin tabletas, tras la administración de Postinor y tras el inicio de una anticoncepción hormonal regular, debe descartarse el embarazo.

No se recomienda la administración repetida del medicamento durante un mismo ciclo menstrual debido al riesgo de alterar el ciclo.

Existen datos limitados, que requieren confirmación adicional, que indican que la eficacia anticonceptiva de Postinor podría disminuir con el aumento del peso corporal o del índice de masa corporal (IMC) (ver secciones «Farmacodinámica» y «Farmacocinética»). Todas las mujeres, independientemente de su peso o IMC, deben tomar los métodos de anticoncepción de emergencia lo antes posible tras una relación sexual sin protección.

Postinor es menos eficaz que los métodos anticonceptivos regulares y solo debe utilizarse como medida de emergencia. A las mujeres que solicitan anticoncepción de emergencia repetidamente, se les debe recomendar el uso de métodos anticonceptivos a largo plazo.

El uso de anticoncepción de emergencia no sustituye las medidas preventivas necesarias para protegerse de enfermedades transmitidas por vía sexual.

Este medicamento contiene lactosa. No debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Postinor no debe administrarse a mujeres embarazadas. El medicamento no provoca la interrupción del embarazo.

De acuerdo con datos epidemiológicos limitados, no se han observado efectos adversos sobre el feto si el embarazo continúa. Sin embargo, no existen datos clínicos sobre las consecuencias posibles del uso de dosis superiores a 1,5 mg de levonorgestrel.

Lactancia

El levonorgestrel se excreta en la leche materna. El posible efecto del levonorgestrel sobre el lactante puede reducirse si la mujer en período de lactancia toma las tabletas inmediatamente después de la toma, evitando amamantar durante al menos 8 horas tras cada administración de Postinor.

Fertilidad

El levonorgestrel puede provocar alteraciones del ciclo menstrual, lo que en algunos casos puede llevar a una ovulación más temprana o más tardía. Estos cambios podrían afectar las fechas del período fértil, aunque no existen datos sobre la fertilidad tras observación prolongada.

Capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han estudiado los efectos del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosis

Debe administrarse dos tabletas simultáneamente.

Si se produce vómito dentro de las 3 horas posteriores a la ingestión de las tabletas, se deben tomar inmediatamente 2 tabletas adicionales.

Se recomienda que las mujeres que hayan tomado medicamentos inductores enzimáticos durante las últimas 4 semanas y que necesiten anticoncepción de emergencia utilicen métodos anticonceptivos no hormonales, es decir, un DIU de cobre, o bien tomen una dosis doble de levonorgestrel (es decir, 4 tabletas simultáneamente) para aquellas mujeres que no puedan o no deseen utilizar un DIU de cobre (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Postinor puede utilizarse en cualquier fase del ciclo menstrual siempre que no exista retraso de la menstruación.

Después de la utilización de un anticonceptivo de emergencia, se recomienda emplear un método barrera local (por ejemplo, condones, diafragmas, espermicidas, capuchón cervical) hasta el inicio de la siguiente menstruación. La utilización de Postinor no constituye una contraindicación para continuar con un método anticonceptivo hormonal regular.

Para administración oral.

Niños.

Postinor no está indicado para su uso en niños en edad prepuberal con la indicación de anticoncepción de emergencia.

Sobredosis.

No se han notificado efectos adversos graves tras sobredosis aguda con dosis elevadas de anticonceptivos orales. En caso de sobredosis, pueden presentarse náuseas y hemorragias de escape. No existe antídoto específico; el tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

El efecto adverso más frecuente fue la náusea.

Tabla 4

El carácter del sangrado puede cambiar ligeramente, sin embargo, en la mayoría de las mujeres, la siguiente menstruación comienza dentro de los 5 a 7 días de la fecha prevista.

Si la aparición de la siguiente menstruación se retrasa más de 5 días, se debe considerar la posibilidad de embarazo.

Según datos de estudios postcomercialización, se han notificado adicionalmente las siguientes reacciones adversas:

Alteraciones en la piel y tejidos subcutáneos: muy raras (< 1/10000): prurito, urticaria, erupción cutánea.

Alteraciones del sistema reproductor y glándulas mamarias: muy raras (< 1/10000): dolor pélvico, dismenorrea (trastorno del ciclo menstrual).

Alteraciones del tracto gastrointestinal: muy raras (< 1/10000): dolor abdominal. Alteraciones sistémicas: muy raras (< 1/10000): edema facial.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez

5 años.

Condiciones de conservación

Conservar a temperatura no superior a 25 °C.

¡Mantener el medicamento fuera del alcance de los niños!

Envase

2 comprimidos en blíster; 1 blíster en envase de cartón.

Categoría de dispensación

Sin receta médica.

Fabricante

S.A. «Gedeon Richter».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad

Demréi út, 19-21, H-1103 Budapest, Hungría.