Piracetam-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku PIRACETAM-DARNYCYA (Piracetam-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 400 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: cukier krystaliczny, celuloza mikrokryształowa, skrobia ziemniaczana, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z kremowym odcieniem, dopuszczalna jest marmurowość, o powierzchni płaskiej, z faską i rysem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Piracetam jest środkiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym procesy poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga, a także wydolność umysłową. Piracetam wpływa na ośrodkowy układ nerwowy na wiele sposobów: poprzez zmianę szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu, poprawę procesów metabolicznych w komórkach nerwowych, poprawę mikrokrążenia oraz pozytywny wpływ na reologiczne właściwości krwi. Nie wywiera przy tym działania rozszerzającego naczynia.

Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach pozakorytowych. Piracetam hamuje agregację płytek krwi i przywraca elastyczność błony erytrocytów, zmniejsza adhezję erytrocytów. W dawce 9,6 g obniża poziom fibrynogenu i czynników von Willebranda o 30–40% oraz wydłuża czas krwawienia. Piracetam wywiera działanie ochronne i regenerujące w przypadku zaburzeń funkcji mózgu spowodowanych hipoksją i zatruciami. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania nystagmu vestibularnego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym piracetam jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany, stężenie szczytowe osiągane jest po 1 godzinie od przyjęcia leku. Biologiczna dostępność środka wynosi około 100% po podaniu pojedynczej dawki 2 g. Objętość dystrybucji piracetamu to około 0,6 l/kg. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi 4–5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – 8,5 godziny, który wydłuża się w przypadku niewydolności nerek. Nie wiąże się z białkami osocza, nie jest metabolizowany w organizmie. 80–100% piracetamu jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci drogą filtracji nerkowej. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie ulega zmianie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorosli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem zdiagnozowanej demencji (słaboumienia);
• leczenie korynowej mioklonii, jako monoterapia lub w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar mózgu krwotoczny).

Ostra niewydolność nerek w stadium końcowym.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy możliwe są zwiększone podrażliwość, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (aktywność koagulacyjna (VIII:C); kofaktor rytoceptyny (VIII:vW:Rco) oraz białka osocza krwi (VIII:vW:Ag)), lepkości krwi i osocza krwi.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku jest wydalane w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki tych dwóch izomerów CYP jest wystarczająco wysoki przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, walepan sodu) u pacjentów z padaczką.

Alkohol.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po jednorazowym przyjęciu 1,6 g piracetamu.

U osób starszych piracetam wzmaga działanie leków przeciwdławicowych i zwiększa skuteczność antydepresantów.

Szczególne wskazania.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”), należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), pacjentom z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem udaru mózgu hemoragicznego; oraz pacjentom przyjmującym leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego. Lek jest wydalany przez nerki, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Podczas długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Lek przenika przez membrany filtracyjne urządzeń do dializy hemodializacyjnej.

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania terapii ze względu na zagrożenie generalizacją mioklonii lub wystąpieniem drgawek.

Preparat zawiera jako substancję pomocniczą cukier krystaliczny, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Wyniki badań przedklinicznych nie wskazują na istnienie bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu, płodu oraz rozwój noworodka.

Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku u noworodków mieści się w granicach od 70% do 90% stężenia u matki. Piracetam nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że jest to konieczne, z wyjątkiem przypadków, gdy stan kliniczny ciężarnej wymaga leczenia piracetamem, a oczekiwana korzyść dla matki przeważa nad ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią. Piracetam wydzielany jest z mlekiem matki. Nie należy go stosować w czasie karmienia piersią. W razie potrzeby stosowania leku należy zaniechać karmienia piersią. Należy podjąć decyzję o zakończeniu karmienia piersią lub o zakończeniu terapii piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści terapii dla kobiety.

Niepłodność. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu piracetamu na płodność. Wyniki badań przedklinicznych wskazują, że piracetam nie wpływa na płodność samców i samic szczurów.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody.

Lek przeznaczony jest dla dorosłych.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Początkowa dawka dobową wynosi 4,8 g przez pierwszy tydzień leczenia. Dawka ta jest zwykle podzielona na 2–3 dawki. Dawka utrzymaniowa wynosi 2,4 g na dobę. Następnie możliwa jest stopniowa redukcja dawki o 1,2 g na dobę.

Leczenie korowej mioklonii.

Początkowa dawka dobową wynosi 24 g przez 3 dni. Jeśli w tym czasie nie osiągnięto pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie kontynuuje się w tej samej dawce (24 g na dobę) do 7 dnia. Jeśli do 7 dnia leczenia nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie należy przerwać. Jeśli efekt terapeutyczny został osiągnięty, od dnia, w którym uzyskano trwałe poprawę, należy zaczynać zmniejszać dawkę leku o 1,2 g piracetamu co 2 dni, aż do ponownego pojawienia się objawów korowej mioklonii. To pozwoli ustalić średnią skuteczną dawkę. Dawkę dobową należy podzielić na 2–3 dawki.

Leczenie przy użyciu innych leków przeciwmionycznych kontynuuje się w wcześniej ustalonych dawkach. Leczenie należy kontynuować aż do zaniku objawów choroby. Aby zapobiec pogorszeniu stanu pacjenta, nie wolno gwałtownie przerywać stosowania leku. Należy stopniowo zmniejszać dawkę o 1,2 g piracetamu co 2–3 dni. Co 6 miesięcy należy przeprowadzać powtórne kursy leczenia, dostosowując dawkę w zależności od stanu pacjenta, aż do zaniku lub zmniejszenia objawów choroby.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznaną lub podejrzaną niewydolnością nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek”). W trakcie leczenia należy monitorować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki u tych pacjentów w razie potrzeby.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których poziom wydalania kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy skorygować w oparciu o stopień zaburzenia funkcji nerek.

Obliczanie dawki powinno opierać się na ocenie klirensu kreatyniny u pacjenta. Oblicza się według wzoru:

Leczenie pacjentów z niestrawnością nerek należy dostosować w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek zgodnie z następującymi zaleceniami:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z samymi zaburzeniami funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korekcję dawki należy przeprowadzić zgodnie z informacjami podanymi w sekcji „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożądanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym stosowaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Nie ma specyficznego antydotum; można zastosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Niepożądane reakcje.

Częstotliwość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 <1/10), rzadko (≥ 1/1000 <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 <1/1000), niezwykle rzadko (<1/10000), pojedyncze przypadki (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Efekty uboczne zaobserwowane podczas obserwacji pogwarancyjnych wymienione poniżej według układów narządów.

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego.

Odmienne przypadki: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Odmienne przypadki: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony układu nerwowego.

Często: hiperkineza.

Nieczeście: senność.

Odmienne przypadki: ataksja, zaburzenia równowagi, zwiększenie częstości napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony psychiki.

Często: pobudzenie.

Nieczeście: depresja.

Odmienne przypadki: zwiększona pobudliwość, lęk, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony krwi i układu limfatycznego.

Odmienne przypadki: zaburzenia krwotoczne.

Ze strony układu odpornościowego.

Odmienne przypadki: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Odmienne przypadki: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, wysypka, pokrzywka, świąd.

Ze strony układu rozrodczego i funkcji gruczołów mlekowych.

Odmienne przypadki: zwiększenie aktywności seksualnej.

Badania.

Często: przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.