Piracetam-Darnytsia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PIRACETAM-DARNITSA (PIRACETAM-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: piracetam;

1 tableta contiene 400 mg de piracetam;

Excipientes: azúcar cristalino, celulosa microcristalina, almidón de patata, talco, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con matiz cremoso, se permite cierta marmoleada, con superficie plana, con bisel y ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y nootrópicos.

Código ATC N06BX03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El piracetam es un agente nootrópico que actúa sobre el cerebro, mejorando los procesos cognitivos (intelectuales), tales como la capacidad de aprendizaje, memoria, atención y también el rendimiento mental. El piracetam influye sobre el sistema nervioso central por diversos mecanismos: alterando la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro, mejorando los procesos metabólicos en las células nerviosas, mejorando la microcirculación y ejerciendo un efecto positivo sobre las características reológicas de la sangre. No obstante, no ejerce acción vasodilatadora.

Mejora las conexiones entre los hemisferios cerebrales y la conducción sináptica en estructuras no corticales. El piracetam inhibe la agregación plaquetaria y restaura la elasticidad de la membrana de los eritrocitos, disminuyendo la adhesión eritrocitaria. En dosis de 9,6 g reduce el nivel de fibrinógeno y de factores de von Willebrand en un 30–40 % y prolonga el tiempo de sangrado. El piracetam ejerce un efecto protector y restaurador ante alteraciones de la función cerebral provocadas por hipoxia o intoxicación. Asimismo, el piracetam disminuye la intensidad y duración del nistagmo vestibular.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el piracetam se absorbe rápidamente y prácticamente por completo, alcanzándose la concentración máxima a la hora de la ingestión. La biodisponibilidad del medicamento es aproximadamente del 100 % tras la administración de una dosis única de 2 g. El volumen de distribución del piracetam es de aproximadamente 0,6 l/kg. El período de semivida de eliminación del fármaco en el plasma sanguíneo es de 4–5 horas y de 8,5 horas en el líquido cefalorraquídeo, prolongándose en caso de insuficiencia renal. No se une a las proteínas plasmáticas, ni se metaboliza en el organismo. Entre el 80 y el 100 % del piracetam se excreta por los riñones sin cambios, mediante filtración renal. El aclaramiento renal del piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min. La farmacocinética del piracetam no se modifica en pacientes con insuficiencia hepática. El piracetam atraviesa la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y las membranas utilizadas en hemodiálisis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos:

• Tratamiento sintomático de estados patológicos acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos, con excepción de la demencia diagnosticada;
• Tratamiento de la mioclonía cortical, como monoterapia o en el marco de un tratamiento combinado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al piracetam o a derivados de la pirrolidona, así como a otros componentes del medicamento.

Alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico).

Estadio terminal de insuficiencia renal.

Corea de Huntington.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Hormonas tiroideas.

Cuando se administra conjuntamente con hormonas tiroideas, puede producirse un aumento de la irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.

Acenocumarol.

Estudios clínicos han mostrado que en pacientes con trombosis recurrente grave, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no influyó en la dosificación de acenocumarol necesaria para alcanzar un valor del tiempo de protrombina (INR) entre 2,5 y 3,5. Sin embargo, durante su administración conjunta se observó una reducción significativa del grado de agregación plaquetaria, niveles de fibrinógeno, factores de von Willebrand (actividad coagulante (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína plasmática (VIII:vW:Ag)), así como de la viscosidad sanguínea y de la plasma.

Interacciones farmacocinéticas.

La probabilidad de cambios en la farmacodinamia del piracetam debidos a otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 a concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg/ml.

A la concentración de 1422 mcg/ml se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). No obstante, el valor de Ki de estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para exceder los 1422 mcg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que sean objeto de biotransformación por estos enzimas.

Medicamentos antiepilépticos.

La administración de piracetam a una dosis de 20 g diarios durante 4 semanas o más no modificó la curva de concentración ni la concentración máxima (Cmax) de medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en el suero sanguíneo de pacientes epilépticos.

Alcohol.

La administración conjunta con alcohol no afectó la concentración de piracetam en suero sanguíneo, ni la concentración de alcohol en suero sanguíneo se modificó tras la administración única de 1,6 g de piracetam.

En personas de edad avanzada, el piracetam potencia la acción de los fármacos antianginosos y aumenta la eficacia de los antidepresivos.

Características de aplicación.

Efecto sobre la agregación plaquetaria.

Debido a que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»), debe administrarse el medicamento con precaución en pacientes con alteraciones del hemostasio, estados que puedan ir acompañados de hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante grandes intervenciones quirúrgicas (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de ictus hemorrágico; así como en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico. El medicamento se elimina por los riñones, por lo que debe prestarse especial atención a los pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada.

Durante el tratamiento prolongado en pacientes de edad avanzada, se recomienda un control regular de los parámetros de la función renal; si fuera necesario, la dosis debe ajustarse según los resultados del estudio de aclaramiento de creatinina (véase la sección «Vía de administración y dosis»). El medicamento atraviesa las membranas filtrantes de los aparatos de hemodiálisis.

En el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.

El medicamento contiene como excipiente azúcar cristalino, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos sobre la administración de piracetam a mujeres embarazadas. Los resultados de estudios preclínicos no indican la existencia de un efecto perjudicial directo o indirecto sobre el curso del embarazo, ni sobre el desarrollo del embrión, feto o desarrollo postnatal del niño.

El piracetam atraviesa la barrera placentaria. La concentración del fármaco en recién nacidos oscila entre el 70% y el 90% de la concentración en la madre. No debe administrarse piracetam durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario, excepto en casos en los que el estado clínico de la madre embarazada requiera tratamiento con piracetam y el beneficio esperado para la madre supere el riesgo para el feto.

Lactancia. El piracetam se excreta en la leche materna. No debe administrarse durante la lactancia; si fuera necesario utilizar este medicamento, debe suspenderse la lactancia. Debe tomarse una decisión sobre la suspensión de la lactancia o la interrupción del tratamiento con piracetam, teniendo en cuenta las ventajas de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Fertilidad. No existen datos clínicos sobre el efecto del piracetam sobre la fertilidad. Los resultados de estudios preclínicos indican que el piracetam no afecta la fertilidad en ratas macho ni hembra.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Debe tenerse precaución al conducir vehículos o al manipular maquinaria debido a la posibilidad de aparición de reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía oral, tomado con una pequeña cantidad de agua.

El medicamento está indicado para adultos.

Tratamiento de estados asociados con deterioro de la memoria y trastornos cognitivos.

La dosis diaria inicial es de 4,8 g durante la primera semana de tratamiento. Habitualmente, la dosis se divide en 2–3 tomas. La dosis de mantenimiento es de 2,4 g al día. Posteriormente, es posible una reducción progresiva de la dosis en 1,2 g al día.

Tratamiento de la mioclonía cortical.

La dosis diaria inicial es de 24 g durante 3 días. Si durante este tiempo no se ha alcanzado el efecto terapéutico deseado, se continúa la administración del medicamento en la misma dosis (24 g al día) hasta 7 días. Si al séptimo día de tratamiento no se ha obtenido el efecto terapéut游戏副本

Tratar a este paciente según la gravedad de la insuficiencia renal, siguiendo estas recomendaciones:

Pacientes con alteración de la función hepática.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración únicamente de la función hepática. En caso de trastornos diagnosticados o sospechados de la función hepática y renal, el ajuste de la dosis debe realizarse según se indica en la sección «Pacientes con alteración de la función renal».

Niños.

No utilizar.

Sobredosis.

Síntomas: intensificación de las manifestaciones de los efectos adversos del medicamento. Se han observado síntomas de sobredosis tras la administración oral del medicamento en una dosis de 75 g.

Tratamiento: tratamiento sintomático. No existe antídoto específico; puede emplearse hemodiálisis (eliminación del 50-60 % de piracetam).

Reacciones adversas.

La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 < 1/10), no frecuente (≥ 1/1000 < 1/100), raro (≥ 1/10000 < 1/1000), muy raro (< 1/10000), casos aislados (no es posible estimar la frecuencia a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas observadas durante la vigilancia poscomercialización se enumeran a continuación por sistemas orgánicos.

Del oído y del aparato vestibular.

Casos aislados: vértigo.

Del tracto gastrointestinal.

Casos aislados: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.

Del sistema nervioso.

Frecuentes: hiperquinesia.

Poco frecuentes: somnolencia.

Casos aislados: ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, cefalea, insomnio, temblores.

Del sistema psíquico.

Frecuentes: nerviosismo.

Poco frecuentes: depresión.

Casos aislados: excitabilidad aumentada, ansiedad, confusión, alucinaciones.

De la sangre y del sistema linfático.

Casos aislados: trastornos hemorrágicos.

Del sistema inmunitario.

Casos aislados: reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.

De la piel y del tejido subcutáneo.

Casos aislados: angioedema, dermatitis, erupciones cutáneas, urticaria, prurito.

Del sistema reproductivo y de la función de las glándulas mamarias.

Casos aislados: aumento de la actividad sexual.

Estudios.

Frecuentes: aumento de peso.

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original, en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad Anónima «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.