Pilokarpin

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku leczniczego PILKARPIN (PILOCARPINE)

SkÅ ad:

substancja czynna: pilocarpine;

1 ml kropli zawiera 10 mg chlorowodorku pilokarpiny;

substancje pomocnicze: kwas boranowy, tetraboran sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwdziaÅ‚ajÄ ce jaskrze i Å›rodki miotyczne.

Kod ATC S01E B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Pilokarpinu hydrochlorid należy do środków m-cholinomimetycznych. Mechanizm działania wynika ze stymulacji obwodowych receptorów m-cholinergicznych, co powoduje skurcz mięśnia okrężnego tęczówki oraz mięśnia rzęskowego, prowadzący do zwężenia źrenicy i otwarcia kąta komory przedniej oka, poprawia odpływ płynu wewnątrzgałowego, co ogólnie skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałowego oraz poprawia procesy troficzne w tkankach oka. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałowego osiąga 3-4 mmHg.

Farmakokinetyka.

Po aplikacji do spojówki hydrochlordek pilokarpiny przenika przez rogówkę i osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej oka po 30–40 minutach. Okres półwydalania z oka wynosi 1,5–2 godziny, jednak działanie leku na poziom ciśnienia wewnątrzgałowego trwa od 4 do 8 godzin. Hydrochlordek pilokarpiny nie ulega metabolizmowi w tkankach oka, a wydalany jest z płynem wewnątrzgałowym; inaktywacja zachodzi poprzez hydrolizę w osoczu krwi i w wątrobie. Okres półwydalania z osocza krwi wynosi 30 minut.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Pierwotna i przewlekła jaskra otwartego kąta. Ostry napad jaskry zamkniętego kąta. Przewlekła jaskra zamkniętego kąta (przed zabiegiem chirurgicznym). Jaskra wtórna (w wyniku zakrzepicy żyły środkowej siatkówki, ostrej niedrożności tętnicy siatkówki, zapadania nerwu wzrokowego, pigmentacyjnej degradacji siatkówki, krwawienia do ciała szklistego). Konieczność zwężenia źrenicy przy przedawkowaniu środka mydriatycznego, w celach diagnostycznych oraz podczas zabiegów chirurgicznych (z wyjątkiem osób z wysokim stopniem krótkowzroczności).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, kryz tęczówkowo-ciał rzęskowych, zapalenie tunic oka, zapalenie ciała rzęskowego, zapalenie rogówki oraz inne choroby oka, przy których zwężenie źrenicy jest niepożądane (po zabiegach chirurgicznych na oku w celu zapobiegania powstawaniu tylnych przyrostów), ostre choroby zapalne tkanek oka, astma oskrzelowa w wywiadzie; paradoksalna reakcja na lek przy przewlekłej formie jaskry.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Antagonistami Pilokarpinu są atropina oraz inne środki blokujące receptory m-cholinergiczne. Jednoczesne stosowanie z adrenostymulatorami powoduje antagonizm działania (na średnicę źrenicy).

Timolol i fenylefryna nasilają obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (zmniejszają produkcję płynu wewnątrzgałkowego).

Możliwe stosowanie w połączeniu ze sympatykomimetykami, beta-blokerami, inhibitorami węglanowej anhydrazy.

Aktywność m-cholinostymulująca jest osłabiana przez trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, pochodne fenytoazyny, chlorproteksen, klozapinę; nasilana natomiast przez leki antycholinesterazowe.

Działanie Pilokarpinu mogą nasilać inhibitory MAO oraz leki przeciwhistaminowe.

Może wystąpić rozwój bradykardii i obniżenie ciśnienia tętniczego podczas ogólnej narkozy z zastosowaniem fluorotanu (u chorych stosujących Pilokarpin w postaci kropli do oczu).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić badanie dna oka.

Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z wywiadem odwarstwienia siatkówki oraz u młodych pacjentów z wysokim stopniem krótkowzroczności.

Bezpośrednio przed zastosowaniem należy trzymać fiolkę z lekiem w dłoni, aby ogrzać ją do temperatury ciała. Następnie odkręcić pokrywkę, zdjąć ją i, delikatnie naciskając na korpus fiolki, wlać roztwór do oka. Po włączeniu pokrywkę należy ponownie dokładnie zakręcić.

Środki miozy powinny być stosowane jedynie w przypadku braku nowotworzenia naczyń w tęczówce.

Zwiększanie stężenia oraz częstotliwości instylacji (6 i więcej razy) jest nieuzasadnione, ponieważ nie prowadzi do wzmocnienia efektu hipotensyjnego i powoduje ogólnoustrojowe reakcje niepożądane.

Pilokarpinu hydrochlorid praktycznie nie wpływa na poziom ciśnienia wewnątrzgałkowego u zdrowych ludzi, ale jest skuteczny u chorych z różnymi postaciami jaskry. Zaleca się co roku wymieniać Pilokarpin na inne leki niemiozyczne na okres 1–3 miesięcy. Przy długotrwałym stosowaniu mioza utrzymuje się przez cały czas, co ma znaczenie u pacjentów w podeszłym wieku z fakosklerozą i zaćmą w stadium wczesnym.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych kropli do oczu odstęp między instylacjami powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Stosować z ostrożnością w następujących stanach:

• ostra niewydolność serca;
• ciężka bradykardia;
• hipotensja/hipertensja tętnicza;
• nadczynność tarczycy;
• padaczka;
• wrzód peptyczny;
• obturacja dróg moczowych;
• niestabilność naczynioruchowa;
• choroba Parkinsona;
• a także u pacjentów, którzy niedawno przeżyli zawał mięśnia sercowego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią możliwe jest wyłącznie wtedy, gdy oczekiwany efekt leczenia według oceny lekarza przewyższa ryzyko wystąpienia możliwych działań niepożądanych.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Podczas stosowania leku nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych ani wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających dobrej ostrości wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Otwarcie fiolki odbywa się poprzez przebicie górnej części szyjki przez obrót nakrętki do oporu.

Pilokarpin zakapywać do każdego oka po 1-2 krople 2-4 razy dziennie. Dawkę dzienną oraz długość leczenia ustala lekarz w zależności od poziomu ciśnienia wewnątrzgałkowego. W razie potrzeby lek można stosować łącznie z blokerami receptorów β-adrenergicznych.

W ostrym napadzie jaskry z zamkniętym kątem przesączania pilokarpin stosować: w ciągu pierwszej godziny – co 15 minut po 1 kropli; w ciągu 2-3 godzin – co 30 minut po 1 kropli; w ciągu 4-6 godzin – co 60 minut po 1 kropli; następnie – 3-6 razy dziennie aż do ustąpienia napadu.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, bradykardia, może rozwinąć się trwały mizor, ból oka, zaburzenia wzroku, ból głowy.

Leczenie: w przypadku pojawienia się tych objawów lek należy odstawić. Specyficzny antydot – atropina.

Atropinę, tropikamid można stosować jako specyficzne antydoty. Przy wyraźnej bradykardii spowodowanej przedawkowaniem parasympatykomimetyków podaje się 0,5-2 mg atropiny drogą parenteralną. Leczenie objawowe.

Reakcje niepożądane.

Ze strony narządu wzroku: dyskomfort i pieczenie w oku; miaz; spazm akomodacji jako skutek trwałego miazu (w nocy); obniżenie ostrości wzroku; krótkotrwały ból oka; zaczerwienienie; nasilona łzawość; zapalenie alergiczne spojówek i zapalenie kontaktowe skóry powiek; spazm mięśnia rzęskowego; zapalenie rogówki powierzchowne; odwarstwienie siatkówki; swędzenie w okolicy oczu; miopia; fotofobia; hiperemia spojówek; obrzęk i erozja rogówki; nasilenie bloku źrenicy; krwawienie do ciała szklistego. Długotrwałe leczenie może prowadzić do zapalenia folikularnego spojówek, zapalenia kontaktowego powiek, keratopatii, zaćmy, odwracalnego zmętnienia soczewki, zmian tkanki spojówkowej.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy w skroniach i okolicach okołoodczodołowych, drżenie, zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego: nadmierna ślinotoka, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższone ciśnienie tętnicze, hipotensja tętnicza, bradykardia, zmiany rytmu serca, zaburzenia naczyniowe.

Ze strony skóry: nasilone pocenie.

Ze strony narządów układu oddechowego, klatki piersiowej i przełyku: skurcz oskrzeli, obrzęk płuc, rzężenie.

Przy stosowaniu systemów z długotrwałym uwalnianiem leku – rozwój tolerancji.

Okres ważności. 3 lata.

Okres ważności po otwarciu opakowania – 28 dni.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 8 °C do 15 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 5 ml lub 10 ml w butelce. Po 1 butelce w opakowaniu.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.