Pilocarpina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PÍLOCARPINE (PILOCARPINE)

Composición:

Principio activo: pilocarpine;

1 ml de colirio contiene 10 mg de clorhidrato de pilocarpine;

Excipientes: ácido bórico, borato de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica gotas.

Principales propiedades físico-químicas: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en oftalmología. Fármacos antiglaucomatosos y agentes mióticos.

Código ATC S01E B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de pilocarpina pertenece a los agentes colinomiméticos de tipo M. Su mecanismo de acción se debe a la estimulación de los receptores colinérgicos M periféricos, lo que provoca la contracción del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar, acompañado de una miosis (estrechamiento de la pupila) y apertura del ángulo de la cámara anterior del ojo, mejorando así el drenaje del humor acuoso, lo que globalmente conduce a una reducción de la presión intraocular y mejora los procesos tróficos en los tejidos oculares. La reducción del oftalmotonos alcanza entre 3-4 mm Hg.

Farmacocinética.

Tras la instilación en la conjuntiva, el clorhidrato de pilocarpina penetra a través de la córnea y alcanza su concentración máxima en el humor acuoso del ojo a los 30-40 minutos. El período de semieliminación desde el ojo es de 1,5-2 horas, aunque el efecto del fármaco sobre el nivel de la presión intraocular persiste entre 4 y 8 horas. El clorhidrato de pilocarpina no se metaboliza en los tejidos oculares, sino que se elimina junto con el humor acuoso y se inactiva por hidrólisis en el plasma sanguíneo y en el hígado. El período de semieliminación desde el plasma sanguíneo es de 30 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Glaucoma primario y crónico de ángulo abierto. Ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado. Glaucoma crónico de ángulo cerrado (antes de la intervención quirúrgica). Glaucoma secundario (como resultado de trombosis de la vena central de la retina, obstrucción aguda de la arteria de la retina, atrofia del nervio óptico, degeneración pigmentaria de la retina, hemorragia en el cuerpo vítreo). Necesidad de constricción de la pupila en caso de sobredosificación con midriáticos, con fines diagnósticos y durante intervenciones quirúrgicas (excepto en personas con miopía de alto grado).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Iritis, iridociclitis, crisis iridociclítica, uveítis, ciclitis, queratitis y otras enfermedades oculares en las que la constricción pupilar sea indeseable (tras intervenciones quirúrgicas oculares para prevenir la aparición de sinequias posteriores), enfermedades inflamatorias agudas de los tejidos oculares, asma bronquial en la historia clínica; reacción paradójica al medicamento en la forma crónica de glaucoma.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los antagonistas de la pilocarpina son la atropina y otros fármacos bloqueadores del receptor muscarínico. Cuando se administra simultáneamente con estimuladores adrenérgicos, se produce un antagonismo de efecto (sobre el diámetro de la pupila).

El timolol y la fenilefrina potencian la reducción de la presión intraocular (disminuyen la producción del humor acuoso).

Es posible su uso en combinación con simpaticomiméticos, betabloqueantes y con inhibidores de la anhidrasa carbónica.

La actividad colinérgica muscarínica se reduce con los antidepresivos tricíclicos, derivados de la fenotiazina, clorproxiceno y clozapina; y se potencia con los fármacos anticolinesterásicos.

La acción de la pilocarpina puede potenciarse con inhibidores de la MAO y con medicamentos antihistamínicos.

Existe la posibilidad de desarrollar bradicardia y disminución de la presión arterial durante anestesia general con halotano (en pacientes que utilizan pilocarpina en forma de colirios).

Características de uso.

Antes de iniciar el tratamiento, es necesario realizar un examen del fondo del ojo.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de desprendimiento de retina y en pacientes jóvenes con miopía de alto grado.

Inmediatamente antes de la aplicación, se debe sostener el frasco en la palma de la mano para calentarlo hasta la temperatura corporal. Desatornillar la tapa, retirarla y, presionando ligeramente el cuerpo del frasco, instilar la solución en el ojo. Después de la instilación, enroscar firmemente la tapa.

Los agentes mióticos deben administrarse únicamente en ausencia de vasos sanguíneos neovasculares en la membrana del iris.

Aumentar la concentración y frecuencia de instilaciones (6 o más veces) no es recomendable, ya que no conduce a un mayor efecto hipotenso y puede provocar reacciones adversas sistémicas.

El clorhidrato de pilocarpina prácticamente no influye en el nivel de oftalmotonía en personas sanas, pero es eficaz en pacientes con glaucoma de distintas formas. Es recomendable sustituir el pilocarpino por otros medicamentos no mióticos durante 1-3 meses al año. Al instilar prolongadamente, el mioconstricción persiste durante todo el tiempo, lo cual es importante para pacientes de edad avanzada con esclerosis del cristalino y catarata en estadio inicial.

Cuando se usan simultáneamente otros colirios, el intervalo entre instilaciones debe ser de al menos 15 minutos.

Aplicar con precaución en los siguientes estados:

• Insuficiencia cardíaca aguda;
• Bradicardia grave;
• Hipotensión arterial/hipertensión;
• Hipertiroidismo;
• Epilepsia;
• Úlcera péptica;
• Obstrucción de las vías urinarias;
• Inestabilidad vasomotora;
• Enfermedad de Parkinson;
• Asimismo, en pacientes que recientemente hayan sufrido un infarto de miocardio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo o la lactancia solo es posible si, según el criterio del médico, el beneficio esperado supera el riesgo de posibles reacciones adversas.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el uso del medicamento no se recomienda conducir vehículos ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran visión nítida.

Vía de administración y dosis.

La apertura del frasco se realiza perforando la parte superior del cuello mediante giro de la tapa hasta el tope.

Pilocarpina se instila en cada ojo 1-2 gotas de 2 a 4 veces al día. La dosis diaria y la duración del tratamiento la determina el médico según el nivel de la presión intraocular. Si es necesario, el medicamento puede combinarse con bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos.

En el caso de un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado, la Pilocarpina se administra de la siguiente manera: durante la primera hora, 1 gota cada 15 minutos; durante las 2-3 horas siguientes, 1 gota cada 30 minutos; durante las 4-6 horas siguientes, 1 gota cada 60 minutos; posteriormente, de 3 a 6 veces al día hasta la remisión del ataque.

Niños. No utilizar.

Sobredosis.

Síntomas: náuseas, bradicardia, puede desarrollarse miosis persistente, dolor ocular, alteraciones visuales, cefalea.

Tratamiento: ante la aparición de estos síntomas, suspender el medicamento. El antídoto específico es la atropina.

La atropina y la tropicamida pueden utilizarse como antídotos específicos. En caso de bradicardia marcada debido a sobredosis de parasimpaticomiméticos, administrar 0,5-2 mg de atropina por vía parenteral. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

De órgano de la visión: molestias y escozor en el ojo; miosis; espasmo de acomodación como consecuencia de miosis persistente (durante la noche); disminución de la agudeza visual; dolor ocular transitorio; enrojecimiento; lagrimeo excesivo; conjuntivitis alérgica y dermatitis del párpado; espasmo del músculo ciliar; queratitis superficial; desprendimiento de retina; picor en la zona ocular; miopía; fotofobia; hiperemia de la conjuntiva; edema y erosión de la córnea; aumento del bloqueo de la pupila; hemorragia en el cuerpo vítreo. Un tratamiento prolongado puede provocar conjuntivitis folicular, dermatitis de contacto de los párpados, queratopatía, catarata, opacidad reversible del cristalino y alteraciones del tejido conjuntival.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza en las sienes y regiones parorbitarias, temblor, mareo.

Del tracto gastrointestinal: hipersialorrea, náuseas, vómitos, diarrea.

Del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, hipotensión arterial, bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, trastornos vasculares.

De la piel: sudoración excesiva.

De aparato respiratorio, tórax y mediastino: broncoespasmo, edema pulmonar, rinorrea.

Al utilizar sistemas con liberación prolongada del medicamento, puede desarrollarse tolerancia.

Período de validez. 3 años.

Período de validez tras la apertura del frasco: 28 días.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en un lugar protegido de la luz a una temperatura entre 8 °C y 15 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml o 10 ml en frasco. 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.