Пилокарпин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИЛОКАРПИН (PILOCARPINUM)

Состав:

действующее вещество: pilocarpinum;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства.

Код АТХ S01E B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен стимуляцией периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и ресничной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом приводит к снижению внутриглазного давления и улучшению трофических процессов в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3–4 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает через роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30–40 минут. Период полувыведения из глаза — 1,5–2 часа, однако действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 4–8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы крови — 30 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклитический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глаз для предотвращения образования задних синехий), острые воспалительные заболевания тканей глаза, бронхиальная астма в анамнезе; парадоксальная реакция на препарат при хронической форме глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонистами Пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреностимуляторами возникает антагонизм действия (по диаметру зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холинстимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — антихолинэстеразными лекарственными средствами.

Действие Пилокарпина могут усиливать ингибиторы МАО и антигистаминные препараты.

Возможное развитие брадикардии и снижения артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у пациентов, применяющих Пилокарпин в виде глазных капель).

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо проводить осмотр глазного дна.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с анамнезом отслоения сетчатки, а также у молодых пациентов с высокой степенью миопии.

Непосредственно перед применением необходимо подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Снять колпачок, отвинтить крышку, затем, слегка надавливая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания колпачок плотно закрутить.

Миотические средства следует назначать при отсутствии новообразованных сосудов в радужной оболочке.

Увеличение концентрации и частоты инстилляций (6 и более раз) нецелесообразно, поскольку это не усиливает гипотензивный эффект, но вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпина гидрохлорид практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, однако эффективен у пациентов с глаукомой различной формы. Рекомендуется в течение года на 1–3 месяца заменять Пилокарпин на другие немиотические препараты. При длительном закапывании миоз сохраняется постоянно, что важно для пожилых пациентов с факосклерозом и катарактой на начальной стадии.

При одновременном применении других глазных капель интервал между инстилляциями должен составлять не менее 15 минут.

С осторожностью применять при следующих состояниях:

• острая сердечная недостаточность;
• тяжелая брадикардия;
• артериальная гипотензия/гипертензия;
• гипертиреоз;
• эпилепсия;
• язвенная болезнь;
• обструкция мочевыводящих путей;
• васкулярная нестабильность;
• болезнь Паркинсона;
• а также у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно только в том случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза превышает риск возможных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

Способ применения и дозы.

Открытие флакона осуществляется проколом верхней части горлышка поворотом колпачка до упора.

Пилокарпин закапывать в каждый глаз по 1–2 капли 2–4 раза в сутки. Суточную дозу и продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы пилокарпин назначают: в течение первого часа — каждые 15 минут по 1 капле; в течение 2–3 часов — каждые 30 минут по 1 капле; в течение 4–6 часов — каждые 60 минут по 1 капле; далее — 3–6 раз в сутки до купирования приступа.

Дети. Применение не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: при появлении этих симптомов препарат отменить. Специфический антидот — атропин.

Атропин, тропикамид можно применять как специфические антидоты. При выраженной брадикардии, вызванной передозировкой парасимпатомиметиков, вводить 0,5–2 мг атропина парентерально. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: дискомфорт и жжение в глазу; миоз; спазм аккомодации как следствие стойкого миоза (в ночное время суток); снижение остроты зрения; кратковременная боль в глазу; покраснение; усиленное слезотечение; аллергический конъюнктивит и контактный дерматит кожи век; спазм ресничной мышцы; поверхностный кератит; отслойка сетчатки; зуд в области глаз; миопия; фотофобия; гиперемия конъюнктивы; отек и эрозия роговицы; усиление блокады зрачков; кровоизлияние в стекловидное тело. Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Со стороны нервной системы: головная боль в височной и параорбитальной областях, тремор, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, сосудистые нарушения.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, отек легких, ринорея.

При использовании систем с пролонгированным высвобождением препарата — развитие толерантности.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 28 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.