Pilocarpina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PILOCARPINA (PILOCARPINE)

Composizione:

Principio attivo: pilocarpine;

1 ml di collirio contiene cloridrato di pilocarpina 10 mg;

Eccipienti: acido borico, borato di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati in oftalmologia. Farmaci antiglaucomatosi e agenti miorici.

Codice ATC S01E B01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il cloridrato di pilocarpina appartiene ai farmaci colinomimetici di tipo M. Il meccanismo d'azione è determinato dalla stimolazione dei recettori colinergici M periferici, che provoca il contrarsi del muscolo orbicolare dell'iride e del muscolo ciliare, determinando un restringimento della pupilla e l'apertura dell'angolo della camera anteriore dell'occhio, migliorando così il deflusso dell'umore acqueo. Ciò determina complessivamente una riduzione della pressione intraoculare e un miglioramento dei processi trofici nei tessuti oculari. La riduzione dell'oftalmotonus raggiunge i 3-4 mmHg.

Farmacocinetica

Dopo instillazione sulla congiuntiva, il cloridrato di pilocarpina penetra attraverso la cornea e raggiunge la massima concentrazione nell'umore acqueo entro 30-40 minuti. Il tempo di emivita dal tessuto oculare è di 1,5-2 ore, tuttavia l'effetto del farmaco sulla pressione intraoculare persiste per 4-8 ore. Il cloridrato di pilocarpina non subisce metabolismo nei tessuti oculari, ma viene escreto insieme all'umore acqueo; viene inattivato per idrolisi nel plasma sanguigno e nel fegato. Il tempo di emivita dal plasma sanguigno è di 30 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Glaucoma cronico ad angolo aperto primario e secondario. Attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso. Glaucoma cronico ad angolo chiuso (preoperatorio). Glaucoma secondario (conseguente a trombosi della vena centrale della retina, occlusione acuta dell'arteria retinica, atrofia del nervo ottico, degenerazione pigmentaria della retina, emorragia nel corpo vitreo). Necessità di ridurre il diametro della pupilla in caso di sovradosaggio di midriatici, a scopo diagnostico e durante interventi chirurgici (eccetto nei soggetti con miopia di alto grado).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Irite, iridociclite, crisi iridociclica, uveite, ciclite, cheratite ed altre malattie dell'occhio in cui la riduzione del diametro della pupilla è indesiderata (dopo interventi chirurgici sull'occhio per prevenire la formazione di sinechie posteriori), infiammazioni acute dei tessuti oculari, asma bronchiale in anamnesi; reazione paradossale al farmaco nella forma cronica di glaucoma.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Gli antagonisti della Pilocarpina sono l'atropina e altri farmaci colinergici di tipo M. L'associazione contemporanea con adrenalino-similari determina un antagonismo d'azione (sul diametro della pupilla).

Il timololo e la fenilefrina potenziano la riduzione della pressione intraoculare (riducendo la produzione dell'umore acqueo).

È possibile l'uso in combinazione con simpaticomimetici, beta-bloccanti e inibitori dell'anidrasi carbonica.

L'attività M-colinostimolante è ridotta dagli antidepressivi triciclici, dai derivati della fenotiazina, clorproticxene e clozapina; è invece potenziata dai farmaci anticolinesterasici.

L'azione della Pilocarpina può essere potenziata dagli inibitori della MAO e dagli antistaminici.

È possibile lo sviluppo di bradicardia e riduzione della pressione arteriosa durante anestesia generale con fluotano (in pazienti che assumono Pilocarpina sotto forma di collirio).

Caratteristiche di applicazione.

Prima di iniziare la terapia, è necessario effettuare un esame del fondo oculare.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di distacco della retina e nei giovani con miopia di alto grado.

Immediatamente prima dell’applicazione, tenere il flacone nel palmo della mano per riscaldarlo alla temperatura corporea. Svitare il tappo, rimuoverlo e instillare delicatamente il medicinale nell’occhio premendo leggermente sul corpo del flacone. Dopo l’instillazione, avvitare saldamente il tappo.

Gli agenti miotici devono essere prescritti in assenza di neoformazioni vascolari nell’iride.

Aumentare la concentrazione e la frequenza delle instillazioni (6 o più volte) è inutile, poiché ciò non potenzia l’effetto ipotensivo e provoca reazioni avverse sistemiche.

Il cloridrato di pilocarpina praticamente non influenza il livello di oftalmotonus in soggetti sani, ma è efficace nei pazienti con glaucoma di varie forme. È consigliabile sostituire la pilocarpina con altri farmaci non miotici per un periodo di 1-3 mesi ogni anno. Con instillazioni prolungate, il miosi persiste continuamente, il che è importante per i pazienti anziani con sclerosi nucleare e cataratta allo stadio iniziale.

Quando si usano contemporaneamente altri colliri, l’intervallo tra le instillazioni deve essere di almeno 15 minuti.

Usare con cautela nelle seguenti condizioni:

• insufficienza cardiaca acuta;
• bradicardia grave;
• ipotensione/ipertensione arteriosa;
• ipertiroidismo;
• epilessia;
• ulcera peptica;
• ostruzione delle vie urinarie;
• instabilità vasomotoria;
• malattia di Parkinson;
• nonché nei pazienti che hanno recentemente subito infarto miocardico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno è possibile solo qualora, secondo il parere del medico, il beneficio atteso superi il rischio di eventuali reazioni avverse.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di altri macchinari.

Durante l’uso del medicinale non è raccomandato guidare autoveicoli né svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedano una visione nitida.

Modalità e dosi di somministrazione.

L'apertura della fiala avviene perforando la parte superiore del collo con una rotazione del cappuccio fino all'arresto.

Pilocarpina instillare in ogni occhio 1-2 gocce da 2 a 4 volte al giorno. La dose giornaliera e la durata del trattamento sono stabilite dal medico in base al livello della pressione intraoculare. Se necessario, il medicinale può essere associato a bloccanti dei recettori β-adrenergici.

In caso di attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso, Pilocarpina va somministrata: durante la prima ora – 1 goccia ogni 15 minuti; durante le 2-3 ore successive – 1 goccia ogni 30 minuti; durante le ore 4-6 – 1 goccia ogni 60 minuti; successivamente – da 3 a 6 volte al giorno fino alla risoluzione dell'attacco.

Popolazione pediatrica. Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, bradicardia; può svilupparsi miosi persistente, dolore oculare, disturbi della vista, cefalea.

Trattamento: in caso di comparsa di tali sintomi, il medicinale deve essere sospeso. L'antidoto specifico è l'atropina.

Atropina e tropicamide possono essere utilizzate come antidoti specifici. In caso di bradicardia marcata dovuta a sovradosaggio di parasimpatomimetici, somministrare da 0,5 a 2 mg di atropina per via parenterale. La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi oculari: fastidio e bruciore all’occhio; miosi; spasmo dell’accomodazione come conseguenza di miosi persistente (durante il periodo notturno); riduzione dell’acutezza visiva; dolore transitorio all’occhio; arrossamento; lacrimazione intensificata; congiuntivite allergica e dermatite delle palpebre; spasmo del muscolo ciliare; cheratite superficiale; distacco della retina; prurito nella zona degli occhi; miopia; fotofobia; iperemia della congiuntiva; edema ed erosione della cornea; accentuazione del blocco pupillare; emorragia nel corpo vitreo. Un trattamento prolungato può portare a congiuntivite follicolare, dermatite da contatto delle palpebre, cheratopatia, cataratta, opacizzazione reversibile del cristallino, alterazioni del tessuto congiuntivale.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea nelle tempie e nelle regioni paraorbitali, tremore, vertigini.

Disturbi del sistema gastrointestinale: ipersalivazione, nausea, vomito, diarrea.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento della pressione arteriosa, ipotensione arteriosa, bradicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, disturbi vascolari.

Disturbi della pelle: sudorazione intensificata.

Disturbi dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo, edema polmonare, rinorrea.

Nell’uso di formulazioni con rilascio prolungato del farmaco – possibile sviluppo di tolleranza.

Periodo di validità. 3 anni.

Periodo di validità dopo l’apertura del flacone – 28 giorni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione. Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura compresa tra 8 °C e 15 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 5 ml o 10 ml in un flacone. 1 flacone per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. AT «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 04080, Kiev, viale Kirylivska, 74.