Peritol®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leczniczego leku PERITOL® (PERITOL®)

SkÅ ad:

substancja czynn a: cyproheptadyna (cyproheptadine);

1 tabletka zawiera 4,3 mg cyproheptadyny hydrochloranu seskwihydratu, co odpowiada 4 mg cyproheptadyny hydrochloranu;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia ziemniaczana, talk, żelatyna, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne fizykochemiczne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci: biaÅ‚e lub szarobiale, pÅ‚askie, okrÄ gÅ‚e tabletki z fasetÄ , bez zapachu lub niemal bez zapachu, z wygrawerowanym półkolistym napisem „PERITOLâ€� na jednej stronie i Å¼Ã³Å‚Ä ciaÅ‚Ä liniÄ na drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Cyproheptadyna. Kod ATC R 06 A X 02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cyproheptadyny hydrochloride – środek przeciwhistaminowy i przeciwsertonergiczny o działaniu antycholinergicznym i uspokajającym. Cyproheptadyna wiąże się z receptorami serotonergicznymi oraz H1-histaminowymi, dzięki czemu całkowicie hamuje wiązanie się serotoniny i histaminy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym cyproheptadyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osocza osiągane jest po 4–8 godzinach od przyjęcia leku. Czas działania – 8 godzin, choć stężenia plazmatyczne cyproheptadyny wykrywane są również po 24 godzinach od przyjęcia 4 mg leku. Efekt terapeutyczny cyproheptadyny i jego stężenie we krwi osocza nie korelują ze sobą. Cyproheptadyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie. Głównym metabolitem jest glukuronowy koniugat czwartorzędowego amonu cyproheptadyny. On oraz inne metabolity nie są farmakologicznie aktywne. Po przyjęciu 4 mg cyproheptadyny w formie pojedynczej dawki, 2–20 % przyjętej dawki wydalane jest z kałem, głównie w postaci metabolitów. Około 40 % przyjętej dawki leku wydala się z moczem. Prawie 50 % leku wydalanego przez nerki wydala się w postaci metabolitów w ciągu 3 dni. Po wielokrotnym przyjmowaniu dobowej dawki 12–20 mg w moczu mogą występować jedynie metabolity cyproheptadyny. Okres półtrwania – 16 godzin.

Osobne grupy pacjentów

U chorych z niewydolnością nerek wydalanie cyproheptadyny jest nieco obniżone, dlatego pacjentom tym należy przepisać mniejsze dawki.

W przypadku chorób wątroby należy stosować obniżone dawki, ponieważ metabolizm substancji czynnej u tych chorych przebiega wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Choroby alergiczne, a mianowicie: pokrzywka ostra i przewlekła, obrzęk naczynioruchowy, egzantema lekowa, egzema, dermatyt egzematoides, dermatyt kontaktowy, neurodermitis, katar sienny alergiczny, rinitis wazomotoryczna, choroba surowicy oraz ukąszenia owadów.
• Zespół rakowioidowy (leczenie objawowe).
• Ból głowy o pochodzeniu naczyniowym (leczenie migreny i bólów głowy histaminowych).
• W celu poprawy apetytu i ogólnego stanu u wycieńczonych pacjentów oraz u pacjentów z utratą apetytu z różnych przyczyn (anoreksja nerwowa, anoreksja idiopatyczna, stany po chorobach zakaźnych, choroby przewlekłe, okres rekonwalescencji, wyczerpanie organizmu).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość indywidualna na substancję czynną, inne pochodne fenylotiazyny lub na którykolwiek z pozostałych składników leku;
• napady astmy oskrzelowej;
• jaskra;
• obecność zaburzeń opróżniania treści przewodu pokarmowego (zwężenie wrzodu żołądkowo-jelitowego, zwężenie odnogi żołądka);
• stany towarzyszone zatrzymaniem moczu (przerost prostaty z objawami, zwężenie szyjki pęcherza moczowego);
• jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (moklobemid, selegilina);
• przeciwwskazany osobom starszym (powyżej 65 roku życia) oraz pacjentom osłabionym;
• przeciwwskazany noworodkom i przedwcześnie urodzonym dzieciom;
• wiek dziecięcy: nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 2. roku życia;
• okres ciąży i laktacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy ostrożnie stosować Peritol® w połączeniu z lekami przeciwbólowymi i uspokajającymi, ponieważ możliwe jest nasilenie ich działania.

Kofeina osłabia działanie depresyjne cyproheptydyny na ośrodkowy układ nerwowy (OUN); działanie addytywne może występować przy jednoczesnym stosowaniu cyproheptydyny z etanolem i innymi substancjami depresyjnymi dla OUN (środki uspokajające, nasenne, anksjolityki).

Jednoczesne stosowanie cyproheptydyny z innymi lekami nasennymi, które wywierają działanie depresyjne na OUN, wymaga stałego obserwowania pacjenta i odstawienia leku w razie potrzeby.

Stosowanie cyproheptydyny w połączeniu z fluoksetyną i innymi inhibitorami zwrotnego wychwytu neuronalnego serotoniny prowadzi do zmniejszenia skuteczności leków przeciwdepresyjnych.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cyproheptydyny z inhibitorami MAO (moklobemid, selegilina). Inhibitory MAO, jak również trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą nasilać i przedłużać działanie antycholinergiczne Peritolu® (suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, zaparcia, zatrzymanie moczu), nasilając jednocześnie działanie depresyjne na OUN.

Peritol może być przyczyną wyniku fałszywie dodatniego badania moczu na obecność trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych. Przed wykonaniem tego badania należy poinformować lekarza o przyjmowaniu Peritolu.

Etanol może nasilać działanie uspokajające tego leku na ośrodkowy układ nerwowy (senność, osłabienie, zawroty głowy). Dlatego spożywanie napojów alkoholowych w czasie leczenia tabletkami Peritol® jest zabronione.

Szczególne wskazania.

Ponieważ na początku leczenia działania sedytywne leku występują częściej, zaleca się przyjęcie pierwszej dawki w wieczornych godzinach po ostatnim posiłku.

Nie należy stosować leków przeciwhistaminowych do leczenia chorób górnych dróg oddechowych, w tym objawów astmy.

Przyjmowanie leków przeciwhistaminowych może prowadzić do obniżenia aktywności umysłowej; jednak dzieci są bardziej wrażliwe na działania niepożądane i w pojedynczych przypadkach mogą reagować na leczenie zwiększonym pobudzeniem. Dlatego lek Peritol® należy stosować u dzieci od 2. roku życia z należytą ostrożnością. Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat lek należy przepisać w innej postaci lekowej – syropie (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Cyproheptydina wykazuje również działanie antycholinergiczne, dlatego należy zachować ostrożność w następujących przypadkach:

• astma oskrzelowa w wywiadzie;
• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
• nadczynność tarczycy;
• choroby układu sercowo-naczyniowego;
• nadciśnienie tętnicze.

Alkohol może nasilać sedytywne działanie tego leku na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego spożywanie napojów alkoholowych podczas leczenia tabletkami Peritol® jest zabronione (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Długotrwałe leczenie lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do zaburzeń ze strony układu krwiotwórczego (leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, anemia hemolityczna). W przypadku wystąpienia objawów takich jak osłabienie, zapalenie gardła, zmiany w błonie śluzowej policzków (odcinki w jamie ustnej), bladość, żółtaczka, siniaki o nieznanej przyczynie lub niezwykle silne krwawienia, należy wykonać morfologię krwi. W przypadku stwierdzenia zaburzeń ze strony układu krwiotwórczego należy przerwać leczenie.

Jedna tabletka Peritol® zawiera 128 mg laktozy. Nie należy przepisywać tego leku pacjentom z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Należy unikać stosowania cyproheptydyny u pacjentów z jaskrą, chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadczynnością tarczycy oraz stanami towarzyszącymi zatrzymaniu moczu. Należy kontrolować częstość i siłę działania antycholinergicznego wywołanego przez cyproheptydynę, okoliczności jego występowania oraz zachować ostrożność wobec każdej zmiany w profilu korzyść/ryzyko.

W przypadku chorób wątroby należy stosować zmniejszone dawki leku, ponieważ metabolizm substancji czynnej u tych chorych przebiega wolniej.

Pacjentom z niewydolnością nerek należy przepisać mniejsze dawki leku, ponieważ większa część substancji czynnej jest wydalana z moczem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosuje się tego leku w okresie ciąży ani karmienia piersią ze względu na niewystarczające doświadczenie w jego stosowaniu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Na początku leczenia (okres ustalany indywidualnie) zabronione jest prowadzenie pojazdów oraz praca z złożonymi urządzeniami mechanicznymi, ponieważ w tym okresie może wystąpić zawroty głowy lub senność.

Późniejsze decyzje w tej kwestii podejmuje lekarz indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta.

Sposób stosowania i dawki

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Działanie pojedynczej dawki zwykle trwa od 4 do 6 godzin. Aby zapewnić ciągłą skuteczność leku, dawkę dzienną należy podzielić na trzy przyjęcia w ciągu dnia lub stosować lek tak często, jak to konieczne do zapewnienia ciągłej pomocy. Ponieważ efekt uspokajający pojawia się najczęściej na początku leczenia, zaleca się przyjmowanie pierwszej dawki wieczorem, po ostatnim posiłku.

Dorośli

Zwykle dawką początkową dzienną jest 12 mg (1 tabletka 3 razy dziennie).

Przewlekła pokrzywka: 6 mg dziennie (1/2 tabletki 3 razy dziennie) aż do ustąpienia objawów choroby.

Ostra migrena: 4 mg (1 tabletka) jednorazowo. Jeśli ból nie ustępuje, po 30 minutach należy przyjąć kolejne 4 mg (1 tabletka) leku, jednak całkowita dawka Peritolu® przyjęta w ciągu 4–6 godzin nie powinna przekraczać 8 mg (2 tabletki).

W leczeniu wspomagającym wystarcza zwykle 12 mg leku (1 tabletka 3 razy dziennie).

Maksymalna dawka dzienna dla dorosłych to 32 mg (2 tabletki 4 razy dziennie).

Grupy pacjentów specjalnych: osobom starszym (powyżej 65 roku życia) oraz pacjentom osłabionym nie należy podawać Peritolu® ze względu na ich większą wrażliwość na możliwe działania niepożądane leków przeciwhistaminowych (zawroty głowy, senność, hipotensja) (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

W przypadku chorób wątroby lub u pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować mniejsze dawki leku.

Dzieci

Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat lek należy podawać w formie syropu.

Dzieciom w wieku 7–14 lat dawkę dzienną ustala się na 8–12 mg (1 tabletka 2–3 razy dziennie). W razie potrzeby można przyjąć dodatkową dawkę leku w nocy. Jednak dawka dzienna nie powinna przekraczać 16 mg.

Dzieci

Peritol® nie jest zalecany dzieciom poniżej 2. roku życia, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone w tej grupie wiekowej. Dzieciom od 2. roku życia należy przepisywać lek z dużą ostrożnością, ponieważ u nich może wystąpić pobudzenie po zastosowaniu leku (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat lek należy podawać w innej postaci leku – syrop.

Przedawkowanie

Przypadkowe lub celowe przedawkowanie leków przeciwhistaminowych może powodować efekt uspokajający, senność, śpiączkę, pobudzenie i drgawki, co może prowadzić do śmiertelnego skutku, szczególnie u dzieci. Przedawkowanie Peritolu® powoduje działanie antycholinergiczne (podobne do atropiny) (suchość w ustach, rozszerzone źrenice niewrażliwe na światło, zaczerwienienie twarzy) oraz zaburzenia przewodu pokarmowego.

W przypadku przedawkowania należy wywołać wymioty, przepłukać żołądek oraz podać węgiel aktywny. Mogą być skuteczne leki przeczyszczające zawierające sole, które sprzyjają szybkiemu opróżnieniu jelit. Leków działających na centralne mechanizmy regulacji ciśnienia tętniczego nie stosuje się, jednak można zastosować leki zwężające naczynia w celu wyeliminowania hipotensji tętniczej.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania Peritolu® mogą wystąpić następujące działania niepożądane.

Z układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, przyspieszone akcje serca, tachykardia, ekstrasystolia.

Z układu krwiotwórczego: anemia hemolityczna, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.

Z układu nerwowego środkowego: osłabienie, senność, która ustępuje po pierwszych 3–4 dniach leczenia; działanie uspokajające, zawroty głowy, szumy w uszach, dezorientacja; zaburzenia koordynacji, ataksja, zaburzenia akomodacji (midriaza), diplopie, halucynacje; stan pobudzenia, drżenie, ból szczypiący i mrowienie kończyn, podrażnienie, bezsenność, parestezje, zapalenia nerwów (objawy obejmujące zwiększona wrażliwość bólowa, porażenia i parestezje), drgawki, ból głowy, osłabienie, zachowanie agresywne, euforia, histeryczność; dreszcze, utrata przytomności.

Z układu immunologicznego: reakcje alergiczne: rumień, purpura, pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.

Z powłok skórnych i podskórnych: rumień, purpura, pokrzywka, rzadko — obrzęk Quinckego, nadpotliwość, wykwity różowe, wysypka skórna lub nadwrażliwość na światło.

Z układu oddechowego: powstawanie gęstego sekretu oskrzelowego, duszność, staz śluzu w nosie, krwawienia z nosa.

Z układu pokarmowego: suchość w nosie i gardle; nudności, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu, biegunka, zaparcia, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Z układu moczowo-płciowego: częste pękanie do oddania moczu, trudności z oddawaniem moczu, zatrzymanie moczu.

Z układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: przedwczesne miesiączkowanie.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: anoreksja, zwiększony apetyt.

Inne: przyrost masy ciała; zapalenie błędnika, zawroty głowy; niewydolność wątroby; zwiększona potliwość; uczucie ściskania w klatce piersiowej.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 tabletek w blistrze; 2 blistery w tekturowym opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna Zakład Farmaceutyczny EGIS, Węgry / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Adres.

9900, miasto Kormend, ul. Matyas kiraly 65, Węgry / 9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.