Pentotren
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku PENTOTREN (Pentotren)
Skład:
substancja czynna: pentoxifylline;
1 ml roztworu zawiera 0,5 mg pentoxifyllinum;
substancje pomocnicze: natrium chloridum; kalium chloridum; calcium chloridum, dihydricum; magnesium chloridum, hexahydricum; natrii lactas, roztwór; woda do wstrzykiwań.
Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewu.
Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.
Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Pochodne puryny.
Kod ATC C04AD03.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika.
Pentoksyfilina jest pochodną metyloksyntyny. Mechanizm działania pentoksyfiliny wiąże się z hamowaniem fosfodiesterazy oraz z akumulacją cAMP w komórkach mięśni gładkich naczyń, komórkach krwi, a także w innych tkankach i narządach. Pentoksyfilina hamuje agregację płytek krwi i erytrocytów, zwiększa ich giętkość, zmniejsza podwyższone stężenie fibrynogenu w osoczu krwi oraz nasila fibrynolizę, co prowadzi do zmniejszenia lepkości krwi i poprawy właściwości reologicznych krwi. Ponadto pentoksyfilina wykazuje słabe działanie miootropowe rozszerzające naczynia, nieco zmniejsza ogólny obwodowy opór naczyniowy oraz wykazuje pozytywny efekt inotropowy. W wyniku stosowania pentoksyfiliny poprawia się mikrokrążenie i ukrwienie tkanek tlenem, szczególnie w kończynach i OUN, umiarkowanie – w nerkach. Lek nieznacznie rozszerza naczynia wieńcowe.
Farmakokinetyka.
Główny farmakologicznie aktywny metabolit 1-(5-hydroksyheksyl)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit I) wykrywany jest w osoczu krwi w stężeniu przekraczającym dwukrotnie stężenie substancji niezmienionej i pozostaje z nią w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej. Z tego powodu pentoksyfilinę oraz jej metabolit należy traktować jako jedność aktywną. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny.
Pentoksyfilina jest całkowicie metabolizowana, ponad 90 % wydalane jest z moczem w postaci niekonjugugowanych, wodnorozpuszczalnych, polarnych metabolitów. Mniej niż 4 % podanej dawki wydala się z kałem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek wydalanie metabolitów jest opóźnione. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania pentoksyfiliny.
Charakterystyka kliniczna.
Wskazania.
Encefalopatia miażdżycowa; niedokrwienny udar mózgu; encefalopatia dyskrążeniowa; zaburzenia krążenia obwodowego spowodowane miażdżycą, cukrzycą (w tym cukrzycową angiopatią), stanem zapalnym; zaburzenia odżywcze w tkankach związane z uszkodzeniem żył lub zaburzeniami mikrokrążenia (zespół popotromboflebityczny, owrzodzenia trójkątne, gangrena, odmrożenia); obturacyjne zapalenie tętnic; angiopatia nerwowa (choroba Raynauda); zaburzenia krążenia w oku (ostra, podostra, przewlekła niewydolność krążenia w siatkówce i tunicie naczyniowej oka); zaburzenia funkcji wewnętrznego ucha o podłożu naczyniowym towarzyszące obniżeniu słuchu.
Przeciwwskazania.
Podwyższona wrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku; masywna krwawotoka (ryzyko nasilenia krwawienia); rozległe krwawienie do siatkówki oka, krwawienie do mózgu (ryzyko nasilenia krwawienia); jeśli podczas leczenia pentoksyfiliną wystąpi krwawienie do siatkówki oka, stosowanie leku należy natychmiast przerwać; okres ostry zawału mięśnia sercowego i ciężka arytmia serca; wrzód żołądka i/lub wrzód jelita; ciażenie krwotoczne; okres ciąży lub karmienia piersią.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Efekt obniżania poziomu cukru we krwi charakterystyczny dla insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych może być nasilany. Dlatego pacjenci otrzymujący leczenie przeciwcukrzycowe powinni być pod ścisłą obserwacją.
Istnieją doniesienia o przypadkach nasilenia działania przeciwkrzepliwego u pacjentów, którzy jednocześnie otrzymywali leczenie pentoksyfiliną i antywitaminami K. W przypadku przepisywania lub zmiany dawki pentoksyfiliny zaleca się kontrolę aktywności przeciwkrzepliwej u tej grupy pacjentów.
Pentoksyfilina może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwhypertensyjnych oraz innych środków mogących powodować obniżenie ciśnienia tętniczego.
Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i teofiliny u niektórych pacjentów może prowadzić do wzrostu stężenia teofiliny we krwi. W związku z tym możliwe jest zwiększenie częstości i nasilenia działań niepożądanych teofiliny.
U niektórych pacjentów jednoczesne stosowanie leku z cyprofloksacyną może prowadzić do podwyższenia stężenia pentoksyfiliny w surowicy krwi. W konsekwencji może wzrastać częstość i nasilenie działań niepożądanych związanych z jednoczesnym stosowaniem leków.
Potencjalny efekt addytywny z inhibitorami agregacji płytek krwi: ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia jednoczesne stosowanie inhibitorów agregacji płytek krwi (np. klopidogrelu, eptifibatidu, tyrofibany, epoprostenolu, iloprostu, abcysymabu, anagrelidu, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), z wyjątkiem selektywnych inhibitorów COX-2, acetylosalicylanów (kwasu acetylosalicylowego (ASA)/lizyny acetylosalicylanu (LAS), tyklopidyny, dipyrydamolu) z pentoksyfiliną należy przeprowadzać ostrożnie.
Jednoczesne stosowanie z cytydyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny i metabolitu I w osoczu krwi.
Pentoksyfiliny nie należy stosować jednoczesnie z ketorolakiem z uwagi na zwiększone ryzyko krwawienia i/lub wydłużenie czasu protrombinowego.
Szczególne środki ostrożności.
W przypadku pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej/anafilakto-idnej należy natychmiast przerwać terapię lekiem.
W przypadku stosowania pentoksyfyliny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca należy wcześniej osiągnąć fazę kompensacji krążenia.
U chorych na cukrzycę leczonych insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, przy zastosowaniu wysokich dawek leku może wystąpić nasilenie wpływu tych leków na poziom cukru we krwi. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz szczególnie starannie monitorować stan pacjenta.
Pentoksyfylina może być przepisywana chorym na toczeń rumieniowaty układowy lub inne choroby tkanki łącznej tylko po dokładnej analizie możliwych ryzyk i korzyści.
Ponieważ w trakcie leczenia pentoksyfyliną istnieje ryzyko rozwoju anemii aplastycznej, konieczna jest regularna kontrola morfologii krwi.
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub ciężką dysfunkcją wątroby wydalanie pentoksyfyliny może być opóźnione. Wymagany jest odpowiedni monitoring.
Szczególnie staranne obserwowanie pacjentów jest konieczne:
- z arytmiami serca;
- z zawałem mięśnia sercowego;
- z hipotensją tętniczą;
- z nasilonym miażdżycą naczyń mózgowych i wieńcowych, szczególnie przy współistniejącej nadciśnieniu tętniczym i zaburzeniach rytmu serca (u tych pacjentów przyjmowanie leku może wywołać napady dławicy piersiowej, arytmie oraz nadciśnienie tętnicze);
- z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min);
- z ciężką niewydolnością wątroby;
- z dużym ryzykiem krwawień spowodowanym np. leczeniem przeciwzakrzepowym lub zaburzeniami krzepnięcia krwi;
- z wywiadem wrzodu żołądka i dwunastnicy, pacjentów, którzy niedawno przeszli zabieg operacyjny (zwiększony ryzyko krwawienia, dlatego wymagana jest systematyczna kontrola poziomu hemoglobiny i hematokrytu);
- u których obniżenie ciśnienia tętniczego stanowi duże ryzyko (np. u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca lub zwężeniem naczyń doprowadzających krew do mózgu);
- leczonych jednocześnie pentoksyfyliną i antywitaminami K;
- leczonych jednocześnie pentoksyfyliną i lekami przeciwcukrzycowymi;
- leczonych jednocześnie pentoksyfyliną i cyprofloksacyną (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
- leczonych jednocześnie pentoksyfyliną i teofiliną (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
Ważne informacje o substancjach pomocniczych.
Ten lek zawiera 6,2 mg/ml sodu, co należy uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety ograniczającej sod.
Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Ciąża
Doświadczenie stosowania leku u ciężarnych jest niewystarczające. Z tego powodu nie należy przepisywać leku w okresie ciąży.
Okres karmienia piersią
Pentotren w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. W przypadku przepisania leczenia pentoksyfyliną należy przerwać karmienie piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nie wpływa.
Sposób stosowania i dawki.
Wewnątrzwienne infuzje są najbardziej skuteczną formą podania leku dożylnej, która jest najlepiej tolerowana. Dawkowanie ustala lekarz i zależy od stopnia nasilenia zaburzeń krążeniowych, masy ciała oraz tolerancji leczenia. Infuzję można przeprowadzać wyłącznie wtedy, gdy roztwór jest klarowny.
Dorosłym zaleca się następujący schemat leczenia:
Wewnątrzwienne wlewanie 100–600 mg pentoksyfyliny 1–2 razy na dobę. Podawanie 100 mg pentoksyfyliny powinno trwać co najmniej 60 minut.
Infuzję można uzupełnić doustnym przyjmowaniem pentoksyfyliny, przy czym maksymalna dawka dobową (infuzja i doustnie) wynosi 1200 mg.
W przypadku ciężkiego stanu pacjenta (szczególnie przy trwałym bólu, gangrenie lub owrzodzeniach trójkowych) możliwe jest przeprowadzenie infuzji pentoksyfyliny przez 24 godziny. W takim przypadku dawkę należy ustalić w dawce 0,6 mg/kg/godz. Obliczona w ten sposób dawka dobową dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi 1000 mg, dla pacjenta o masie ciała 80 kg – 1150 mg. Niezależnie od masy ciała pacjenta maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg.
Objętość roztworu do infuzji dobiera się indywidualnie, uwzględniając choroby współistniejące i stan pacjenta, i wynosi średnio 1–1,5 l na dobę.
Czas trwania leczenia dożylnego ustala lekarz prowadzący.
Po poprawie stanu pacjenta zaleca się kontynuację leczenia w formie tabletek.
Sposób stosowania
Nie wkładać igły(-y) w miejsca butelki polimerowej nieprzeznaczone do tego celu, tylko w porty sterylnych!
Do przeprowadzenia leczenia infuzyjnego należy stosować się do następującego algorytmu:
- Zdjąć ochronną plastikową pokrywkę z kontrolą pierwszego otwarcia (jeśli taka jest obecna).
- Otworzyć ochronny(-e) zawór(-y) nr 1, jak pokazano na rys. 1 i rys. 2 (producent może stosować różne typy i materiały dla zaworów ochronnych).
- Zdjąć osłonkę z igły i włożyć ją do dowolnego z portów specjalnych nr 2 butelki z lekiem do infuzji (patrz rys. 1 i rys. 2).
- Drugi port sterylny może być wykorzystany do wprowadzenia do butelki infuzyjnej innych leków (nr 4, patrz rys. 3), lub w przypadku niewystarczającej szybkości przepływu dla igły wentylacyjnej (nr 4, patrz rys. 3).
- Zawiesić butelkę z roztworem, korzystając z specjalnego pierścienia nr 3 umieszczonego na dnie butelki (patrz rys. 3).
Dzieci.
Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.
Przedawkowanie.
Objawy: osłabienie, zawroty głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, stan omdlenia, arytmia, tachykardia, senność lub pobudzenie, utrata przytomności, hipertermia, arefleksja, drgawki toniczno-kloniczne, wymioty koloru kawy z mielonej jako objaw krwawienia z przewodu pokarmowego, nudności, napływy.
Leczenie: objawowe. Może być konieczne przeprowadzenie specjalnych zabiegów nagłych w celu zapobiegania krwawieniu.
Efekty uboczne.
Poniżej wymieniono przypadki efektów ubocznych występujących podczas badań klinicznych oraz w okresie pogwarancyjnym. Częstość występowania nieznana.
Z udziałem narządów wzroku: zaburzenia widzenia, łzawienie, zapalenie spojówek, krwawienia do siatkówki, odwarstwienie siatkówki, skotoma.
Z udziałem przewodu pokarmowego: nadmierna ślinotoka, zaburzenia przewodu pokarmowego, uczucie ucisku w żołądku, nudności, wymioty, anoreksja, wzdęcia, biegunka, zaparcia, atonia jelit.
Z udziałem wątroby i dróg żółciowych: zaostrzenie zapalenia pęcherza żółciowego, zapalenie wątroby typu cholestátycznego, wewnątrzwątrobowy cholestáza.
Z udziałem układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, oponowe zapalenie mózgu bezprzywodnicze, drżenie, parestezje, drgawki.
Z udziałem psychiki: pobudzenie i zaburzenia snu, niepokój, halucynacje.
Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: arytmia, tachykardia, choroba wieńcowa serca, ból serca, wahania ciśnienia tętniczego, uczucie ucisku za mostkiem, uczucie gorąca (napływy), krwawienia, obrzęk obwodowy.
Z udziałem krwi i układu chłonnego: trombocytopenia z purpurą trombocytopeniczną oraz anemia aplastyczna (częściowe lub całkowite ustanie produkcji wszystkich komórek krwi, pancytopenia), które mogą mieć śmiertelny skutek, leukopenia/neutropenia, hipofibrynogenemia.
Z udziałem układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilakto-idne, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz wstrząs anafilaktyczny.
Z udziałem skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększona krucheść paznokci.
Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: znane są przypadki wystąpienia hipoglikemii, zwiększonego pocenia się, podwyższenia temperatury ciała, dreszczy.
Wskaźniki laboratoryjne: podwyższenie poziomu transaminaz, podwyższenie poziomu fosfatazy alkalicznej.
Raportowanie podejrzewanych efektów ubocznych.
Raportowanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku „korzyść/ryzyko” dla danego leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane efekty uboczne poprzez krajowy system zgłaszania.
Okres ważności. 3 lata.
Okres ważności określa stosowanie leku do ostatniego dnia miesiąca.
Warunki przechowywania.
Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Opakowanie.
Po 200 ml w fiolkach.
Kategoria wydawania. Na receptę.
Producent. PrJSC „Farmaceutyczna firma „Darниця”.
Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.
Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.