Pentothal
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PENTOTREN (Pentotren)
Composición:
Principio activo: pentoxifilina;
1 ml de solución contiene 0,5 mg de pentoxifilina;
Sustancias auxiliares: cloruro de sodio; cloruro de potasio; cloruro de calcio, dihidrato; cloruro de magnesio, hexahidrato; solución de lactato de sodio; agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución para perfusión.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Derivados de la purina.
Código ATC C04AD03.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
La pentoxifilina es un derivado del metilxantina. El mecanismo de acción de la pentoxifilina se asocia con la inhibición de la fosfodiesterasa y la acumulación de AMP cíclico (cAMP) en las células del músculo liso vascular, en las células sanguíneas y también en otros tejidos y órganos. La pentoxifilina inhibe la agregación de plaquetas y eritrocitos, aumenta su flexibilidad, disminuye la concentración elevada de fibrinógeno en el plasma sanguíneo y potencia la fibrinólisis, lo que reduce la viscosidad sanguínea y mejora sus propiedades reológicas. Además, la pentoxifilina ejerce un leve efecto vasodilatador miotrópico, disminuye ligeramente la resistencia vascular periférica total y presenta un efecto inotrópico positivo. Como consecuencia del uso de pentoxifilina, mejora la microcirculación y el aporte de oxígeno a los tejidos, especialmente en las extremidades y en el SNC, y de forma moderada en los riñones. El medicamento dilata ligeramente los vasos coronarios.
Farmacocinética.
El principal metabolito farmacológicamente activo, el 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metabolito I), se detecta en el plasma sanguíneo en una concentración que supera en dos veces la concentración de la sustancia sin modificar y se encuentra en equilibrio bioquímico reversible con esta. Debido a ello, la pentoxifilina y su metabolito deben considerarse como un conjunto activo. El período de semivida de eliminación de la pentoxifilina es de 1,6 horas.
La pentoxifilina se metaboliza completamente; más del 90 % se excreta por los riñones en forma de metabolitos polares hidrosolubles no conjugados. Menos del 4 % de la dosis administrada se elimina por heces. En pacientes con alteraciones graves de la función renal, la excreción de los metabolitos se encuentra retardada. En pacientes con alteraciones de la función hepática, se ha observado un alargamiento del período de semivida de eliminación de la pentoxifilina.
Características clínicas.
Indicaciones.
Encefalopatía aterosclerótica; accidente cerebrovascular isquémico; encefalopatía discirculatoria; trastornos de la circulación periférica debidos a aterosclerosis, diabetes mellitus (incluyendo angiopatía diabética), inflamación; trastornos tróficos en tejidos relacionados con afectación venosa o alteración de la microcirculación (síndrome posflebitis trombótica, úlceras tróficas, gangrena, congelación); endoarteritis obliterante; angioneuropatía (enfermedad de Raynaud); trastornos de la circulación ocular (insuficiencia aguda, subaguda y crónica de la circulación en la retina y en la capa vascular del ojo); trastornos funcionales del oído interno de origen vascular acompañados de pérdida auditiva.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al pentoxifilina, a otras xantinas metiladas o a cualquiera de los excipientes del medicamento; hemorragia masiva (riesgo de agravamiento de la hemorragia); hemorragia extensa en la retina del ojo, hemorragias cerebrales (riesgo de agravamiento de la hemorragia); si durante el tratamiento con pentoxifilina se produce una hemorragia en la retina del ojo, el uso del medicamento debe interrumpirse inmediatamente; fase aguda del infarto de miocardio y arritmia cardíaca grave; úlcera gástrica y/o úlcera intestinal; diatesis hemorrágica; período de embarazo o lactancia.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El efecto de reducción del nivel de glucosa en sangre propio de la insulina o de los agentes antidiabéticos orales puede potenciarse. Por ello, los pacientes que reciben tratamiento medicamentoso para la diabetes mellitus deben mantenerse bajo estrecha vigilancia.
Existen informes sobre casos de aumento de la actividad anticoagulante en pacientes que recibieron simultáneamente pentoxifilina y antivitamina K. Cuando se inicia o se modifica la dosis de pentoxifilina, se recomienda realizar un control de la actividad anticoagulante en este grupo de pacientes.
La pentoxifilina puede potenciar el efecto hipotensor de los antihipertensivos y de otros fármacos que puedan provocar disminución de la presión arterial.
La administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede provocar en algunos pacientes un aumento de los niveles séricos de teofilina. Por lo tanto, puede aumentar la frecuencia y la intensidad de las reacciones adversas a la teofilina.
En algunos pacientes, la administración simultánea del medicamento con ciprofloxacino puede provocar un aumento de la concentración de pentoxifilina en suero. Como consecuencia, puede aumentar la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas asociadas a la administración concomitante de los medicamentos.
Efecto aditivo potencial con inhibidores de la agregación plaquetaria: debido al mayor riesgo de hemorragia, la administración concomitante de inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, clopidogrel, eptifibatida, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelida, antiinflamatorios no esteroideos (AINE), excepto inhibidores selectivos de la COX-2, acetilsalicilatos (ácido acetilsalicílico (AAS)/lisina acetilsalicilato (LAS)), ticlopidina, dipyridamol) con pentoxifilina debe realizarse con precaución.
La administración concomitante con cimetidina puede aumentar la concentración de pentoxifilina y del metabolito I en plasma sanguíneo.
La pentoxifilina no debe administrarse simultáneamente con ketorolaco, debido al riesgo aumentado de hemorragia y/o prolongación del tiempo de protrombina.
Características de aplicación.
Ante los primeros signos de una reacción anafiláctica/anafilactoide, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con el medicamento.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, antes de iniciar el tratamiento con pentoxifilina se debe alcanzar previamente una fase de compensación circulatoria.
En pacientes con diabetes mellitus que reciben tratamiento con insulina o con antidiabéticos orales, la administración de dosis altas del medicamento puede potenciar el efecto de estos fármacos sobre los niveles de glucosa en sangre. En tales casos, se debe reducir la dosis de insulina o de los antidiabéticos orales y vigilar especialmente al paciente.
La pentoxifilina solo debe administrarse a pacientes con lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del tejido conectivo tras una evaluación cuidadosa de los posibles riesgos y beneficios.
Dado que durante el tratamiento con pentoxifilina existe riesgo de desarrollar anemia aplásica, es necesario realizar controles periódicos del hemograma completo.
En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min) o disfunción hepática grave, la eliminación de la pentoxifilina puede estar retrasada. Se requiere un monitoreo adecuado.
Es necesaria una observación especialmente cuidadosa en pacientes:
- con arritmia cardíaca;
- con infarto de miocardio;
- con hipotensión arterial;
- con aterosclerosis severa de los vasos cerebrales y coronarios, especialmente si existe hipertensión arterial asociada y alteraciones del ritmo cardíaco (en estos pacientes, durante la administración del medicamento pueden presentarse episodios de angina de pecho, arritmias e hipertensión arterial);
- con insuficiencia renal (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min);
- con insuficiencia hepática grave;
- con alta predisposición a hemorragias, provocada, por ejemplo, por tratamiento con anticoagulantes o trastornos de la coagulación sanguínea;
- con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, o que hayan sido sometidos recientemente a cirugía (el riesgo de hemorragia está aumentado, por lo que se requiere un control sistemático de los niveles de hemoglobina y hematocrito);
- en quienes una disminución de la presión arterial represente un alto riesgo (por ejemplo, en pacientes con enfermedad isquémica cardíaca grave o estenosis de los vasos que irrigan el cerebro);
- que reciben tratamiento simultáneo con pentoxifilina y antivitamina K;
- que reciben tratamiento simultáneo con pentoxifilina y fármacos antidiabéticos;
- que reciben tratamiento simultáneo con pentoxifilina y ciprofloxacino (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
- que reciben tratamiento simultáneo con pentoxifilina y teofilina (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Información importante sobre excipientes.
Este medicamento contiene 6,2 mg/ml de sodio, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes que sigan una dieta con control de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
La experiencia con el uso de este medicamento en mujeres embarazadas es insuficiente. Por este motivo, no se debe administrar el medicamento durante el embarazo.
Período de lactancia
La pentoxifilina penetra en pequeñas cantidades en la leche materna. Si se indica el tratamiento con pentoxifilina, debe suspenderse la lactancia.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.
No afecta.
Vía de administración y dosis.
Las infusiones intravenosas son las formas de administración parenteral más eficaces y mejor toleradas del medicamento. El régimen de dosificación lo determina el médico y depende del grado de gravedad de las alteraciones circulatorias, la masa corporal y la tolerancia al tratamiento. La infusión solo puede realizarse si la solución es transparente.
Se recomienda el siguiente esquema de tratamiento para adultos:
Infusión intravenosa de 100–600 mg de pentoxifilina, 1–2 veces al día. La administración de 100 mg de pentoxifilina debe durar al menos 60 minutos.
La infusión puede complementarse con la administración oral de pentoxifilina, teniendo en cuenta que la dosis diaria máxima (por vía de infusión y vía oral) es de 1200 mg.
En caso de estado grave del paciente (especialmente con dolor continuo, gangrena o úlceras tróficas), puede realizarse la infusión de pentoxifilina durante 24 horas. En este esquema, la dosis debe calcularse a razón de 0,6 mg/kg/hora. La dosis diaria calculada de esta manera es de 1000 mg para un paciente con un peso corporal de 70 kg y de 1150 mg para un paciente con un peso corporal de 80 kg. Independientemente del peso corporal del paciente, la dosis diaria máxima es de 1200 mg.
El volumen de la solución de infusión se calcula individualmente, teniendo en cuenta las enfermedades concomitantes y el estado del paciente, y representa en promedio de 1–1,5 litros por día.
La duración del tratamiento parenteral la determina el médico que lo administra.
Una vez que mejore el estado del paciente, se recomienda continuar el tratamiento con la forma oral del medicamento.
Vía de administración
No insertar la(s) aguja(s) en zonas del frasco de polímero no previstas para ello, sino únicamente en los puertos estériles.
Para realizar el tratamiento por infusión, debe seguirse el siguiente algoritmo:
- Retirar la tapa plástica protectora con control de primera apertura (si está presente).
- Romper la(s) tapa(s) protectora(s) Nº 1, tal como se muestra en la Fig. 1 y Fig. 2 (el fabricante puede utilizar diferentes tipos y materiales para las tapas protectoras).
- Retirar la tapa de la aguja e insertarla en cualquiera de los puertos especiales Nº 2 del frasco con el medicamento para infusión (ver Fig. 1 y Fig. 2).
- El otro puerto estéril puede utilizarse para introducir otros medicamentos en el frasco de infusión (Nº 4, ver Fig. 3), o, en caso de flujo insuficiente, para una aguja de ventilación (Nº 4, ver Fig. 3).
- Colgar el frasco con la solución utilizando el anillo especial Nº 3 situado en la base del frasco (ver Fig. 3).
Niños.
No existe experiencia en el uso del medicamento en niños.
Sobredosis.
Síntomas: debilidad, mareo, disminución de la presión arterial, estado de inconsciencia, arritmia, taquicardia, somnolencia o excitación, pérdida de conciencia, hipertermia, arreflexia, convulsiones tónico-clónicas, vómitos de color similar al poso de café (indicativo de hemorragia gastrointestinal), náuseas, sofocos.
Tratamiento: tratamiento sintomático. Puede ser necesario realizar medidas de emergencia especiales para prevenir hemorragias.
Reacciones adversas.
A continuación se indican los casos de reacciones adversas que han ocurrido durante los estudios clínicos y en el período poscomercialización. La frecuencia de aparición es desconocida.
Por órganos de la vista: alteraciones visuales, lagrimeo, conjuntivitis, hemorragias en la retina, desprendimiento de retina, escotoma.
Por el aparato digestivo: hipersalivación, trastornos gastrointestinales, sensación de presión en el estómago, náuseas, vómitos, anorexia, flatulencia, diarrea, estreñimiento, atonía intestinal.
Por el hígado y las vías biliares: empeoramiento de la colecistitis, hepatitis colestásica, colestasis intrahepática.
Por el sistema nervioso: mareo, cefalea, meningitis aséptica, temblor, paréstesis, convulsiones.
Por el sistema psíquico: excitación y trastornos del sueño, ansiedad, alucinaciones.
Por el sistema cardiovascular: arritmia, taquicardia, angina de pecho, cardialgia, fluctuaciones de la presión arterial, sensación de opresión en el pecho, sensación de calor (sofocos), hemorragias, edema periférico.
Por la sangre y el sistema linfático: trombocitopenia con púrpura trombocitopénica y anemia aplásica (cese parcial o total de la formación de todas las células sanguíneas, pancitopenia), que puede tener consecuencias fatales, leucopenia/neutropenia, hipofibrinogenemia.
Por el sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico.
Por la piel y el tejido subcutáneo: picor, erupciones cutáneas, enrojecimiento de la piel, urticaria, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, fragilidad aumentada de las uñas.
Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: se han notificado casos de hipoglucemia, sudoración excesiva, aumento de la temperatura corporal, escalofríos.
Pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de transaminasas, aumento del nivel de fosfatasa alcalina.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 3 años.
El período de validez se refiere al uso del medicamento hasta el último día del mes indicado.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
200 ml en frascos.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.